孕甾醇及其使用方法与流程

技术特征：

1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐，所述式(I)化合物为：

其中：

R¹为C_1-6烷基；

R²和R³各种独立地为氢、卤素、C_1-6烷基或碳环基；或

R²和R³与它们连接的碳原子一起形成3-8元环；

R⁶不存在或为氢；

R⁷和R⁸各自独立地为氢、卤素、C_1-6烷基或碳环基；或

R⁷和R⁸各自与它们连接的碳原子一起形成3-8元环；或

R²和R⁷与它们连接的碳原子一起形成3-8元环；

n为1、2或3；和

表示单键或双键，其中当一个为双键时，另一个为单键；和当之一为双键时，R⁶不存在。

2.权利要求1的化合物,每个为单键。

3.权利要求1的化合物，其中R¹为甲基(例如，-CHF₂、-CF₃、-CH₂OCH₃或-CH₂OCH₂CH₃)、乙基或异丙基。

4.权利要求3的化合物，其中R¹为甲基或乙基。

5.权利要求1的化合物，其中R²和R³各自独立地为氢、C_1-6烷基或碳环基，或者其中R²和R³与它们连接的碳原子一起形成3-8元环。

6.权利要求5的化合物，其中所述3-8元环为碳环基环(例如，环丙基)。

7.权利要求的化合物5，其中R²和R³各自独立地为氢、C_1-6烷基或碳环基。

8.权利要求的化合物7，其中R²和R³各自独立地为氢、甲基(例如，-CH₃、-CF₃)、乙基(例如，-CH₂CH₃、CH₂CF₃)、丙基、异丙基、环丙基或丁基。

9.权利要求7的化合物，其中R²为氢、甲基(例如，-CH₃、-CF₃)或乙基。

10.权利要求7的化合物，其中R³为甲基(例如，-CH₃、-CF₃)、乙基(例如，-CH₂CH₃、CH₂CF₃)、丙基、异丙基、环丙基或丁基。

11.权利要求7的化合物，其中R²为氢和R³为C_1-6烷基。

12.权利要求7的化合物，其中R²为C_1-6烷基和R³为C_1-6烷基。

13.权利要求1的化合物，其中每个为单键。

14.权利要求1的化合物，其中R⁷和R⁸为氢。

15.权利要求1的化合物，其中n为1。

16.权利要求1的化合物，其中n为1和R⁷和R⁸为氢。

17.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述式(I)化合物为式(II)化合物：

18.权利要求17的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(II-A)或式(II-B)化合物：

19.权利要求17的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(II-B-i)或式(II-B-ii)化合物：

20.权利要求17的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(II-B-iii)化合物：

21.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(III)化合物：

22.权利要求21的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(III)化合物为式(III-A)或式(III-B)化合物：

23.权利要求21的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(III-B)化合物为式(III-C)或式(III-D)化合物：

24.权利要求21的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(III-A)化合物为式(III-E)或式(III-F)化合物：

25.权利要求21的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(III)化合物为式(III-A-i-a)或式(III-B-i-a)化合物：

26.权利要求25的化合物，其中R¹为甲基(例如，-CHF₂、-CF₃、-CH₂OCH₃或-CH₂OCH₂CH₃)、乙基或异丙基。

27.权利要求21的化合物，其中R²和R³各自独立地为氢、C_1-6烷基或碳环基，或者其中R²和R³与它们连接的碳原子一起形成3-8元环。

28.权利要求27的化合物，其中R²和R³各自独立地为氢、C_1-6烷基或碳环基。

29.权利要求28的化合物，其中R²和R³各自独立地为氢、甲基(例如，-CH₃、-CF₃)、乙基(例如，-CH₂CH₃、CH₂CF₃)、丙基、异丙基、环丙基或丁基。

30.权利要求29的化合物，其中R²为氢、甲基(例如，-CH₃、-CF₃)或乙基。

31.权利要求27的化合物，其中R³为甲基(例如，-CH₃、-CF₃)、乙基(例如，-CH₂CH₃、-CH₂CF₃)、丙基、异丙基、环丙基或丁基。

32.权利要求21的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：

33.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(IV)化合物：

34.权利要求33的化合物，其中R¹为甲基(例如，-CHF₂、-CF₃、-CH₂OCH₃或-CH₂OCH₂CH₃)、乙基或异丙基。

35.权利要求33的化合物，其中R²和R³各自独立地为氢、C_1-6烷基或碳环基，或者其中R²和R³与它们连接的碳原子一起形成3-8元环。

36.权利要求35的化合物，其中R²和R³各自独立地为氢、C_1-6烷基或碳环基。

37.权利要求36的化合物，其中R²和R³各自独立地为氢、甲基(例如，-CH₃、-CF₃)、乙基(例如，-CH₂CH₃、CH₂CF₃)、丙基、异丙基、环丙基或丁基。

38.权利要求37的化合物，其中R²为氢、甲基(例如，-CH₃、-CF₃)或乙基。

39.权利要求36的化合物，其中R³为甲基(例如，-CH₃、-CF₃)、乙基(例如，-CH₂CH₃、-CH₂CF₃)、丙基、异丙基、环丙基、丁基。

40.权利要求33的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为：

41.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述式(I)化合物为式(V)化合物：

42.权利要求17的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(V-A)化合物：

43.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(V-B)化合物：

44.权利要求21的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(III)化合物为式(V-C)或式(V-D)化合物：

45.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(V-E-i)化合物：

46.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中式(I)化合物为式(V-E-ii)或(V-E-iii)化合物：

47.权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：

48.药物组合物，其包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

49.诱导镇静或麻醉的方法，包括向受试者给予有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物。

50.治疗或预防本文所述障碍的方法，包括向有需要的受试者给予有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物。

51.权利要求50的方法，其中所述障碍为胃肠(GI)障碍，例如，便秘、肠易激综合征(IBS)、炎症性肠病(IBD)(例如，溃疡性结肠炎、克罗恩病)、影响胃肠道的结构性障碍、肛门障碍(例如，痔疮、内痔、外痔、肛裂、肛周脓肿、肛瘘)、结肠息肉、癌症、结肠炎。

52.权利要求50的方法，其中所述障碍为炎症性肠病。

53.权利要求50的方法，其中所述障碍为癌症、糖尿病或甾醇合成障碍。

54.权利要求50的方法，其中所述障碍为代谢障碍。

55.治疗或预防CNS相关病症的方法，包括向有需要的受试者给予有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物。

56.权利要求55的方法，其中所述CNS相关病症为适应性障碍、焦虑性障碍(包括强迫性精神障碍、创伤后应激障碍和社交恐惧症)、认知障碍(包括阿尔茨海默病和其它形式的痴呆)、分离性障碍、进食障碍、情感障碍(包括抑郁症(例如，产后抑郁)、双相性精神障碍和情绪恶劣性障碍、自杀倾向)、精神分裂症或其它精神障碍(包括情感性分裂症)、睡眠障碍(包括失眠)、物质滥用相关障碍、人格障碍(包括强迫型人格障碍)、自闭症谱系障碍(包括与Shank家族蛋白(例如，Shank3)的突变相关的那些障碍)、神经发育障碍(包括雷特综合征、复合型结节性硬化病)、多发性硬化、甾醇合成障碍、疼痛(包括急性和慢性疼痛)、继发于医学病症的脑病(包括肝性脑病和抗-NMDA受体脑炎)、癫痫症(包括癫痫持续状态和单基因形式的癫痫症，如Dravet病)、中风、外伤性脑损伤、运动失调(包括亨廷顿病和帕金森病)、视力障碍、听力丧失和耳鸣。

57.权利要求55的方法，其中所述障碍为甾醇合成障碍。