专利名称：盐酸丁卡因冻干粉针剂的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制剂，尤其是关于盐酸丁卡因的真空冻干粉针剂，适用于临床手术局麻用药。
盐酸丁卡因注射剂是一种十分常用的局麻药，全国各家医院都在使用，而且使用面广，使用量大。但目前国内市场上只有盐酸丁卡因注射液(水剂)，且该制剂属于医院制剂，尚无制药厂生产的此类药，原因在于盐酸丁卡因水溶液注射剂稳定性较差，有效期只有6个月，室温贮藏颜色易变黄，因而不宜制药厂生产，只适合医院制剂室生产。然而医院制剂室只有达到“GMP”标准，才能生产小针剂，这对于大多数医院制剂室是不易做到的，一些省、市级医院，尤其对于县级医院以及厂矿医院、卫生院，因不具备这些条件而不能生产这类小针剂。同时由于安瓿包装，运输贮存不便。
本发明的目的是克服上述现有制剂存在的不足，提供一种盐酸丁卡因冻干粉针剂，改善制剂的稳定性，延长有效期，便于室温贮藏，适合药厂生产。
本发明主要通过以下技术方案来实现以药用盐酸丁卡因粉末为原料、溶于适量注射用水，再加入一定比例的活性炭，经脱炭过滤后，经除菌过滤，在滤器上添加注射用水至全量，搅均，分装于灭菌西林瓶中，冷冻真空干燥24小时，真空压胶塞，轧盖，得到盐酸丁卡因无菌冻干粉针剂。规格为每瓶50mg。
本发明的盐酸丁卡因冻干粉针剂，解决了长期未能解决的药物稳定性问题，减少了药物分解产物，提高了药品的质量，使制剂的有效期从6个月延长至数年，增加了药物稳定性，保障了人民用药安全，使该药物能在药厂大批量生产，解决了药品的市场供应，从而方便了各级医疗单位临床用药的需要。
本发明结合以下实施例作进一步的说明。
实施例1本发明的处方为 盐酸丁卡因 50克注射用水适量全量1000毫升制备工艺取盐酸丁卡因(药典标准)溶于适量注射用水中，再加0.5-1.0％的针用活性碳，搅均，加热至60℃，10分钟，脱炭过滤，除菌过滤，在滤器上加入注射用水至全量，搅均，按剂量分装于灭菌西林瓶中，加胶塞，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得盐酸丁卡因无菌冻干粉针剂。该针剂规格为每瓶50mg，主要用于硬膜外阻滞麻醉。
实施例2取上述盐酸丁卡因冻干粉针剂，按中国药典规定的方法进行相关物质检查、安全检查、热原检查、无菌检查，结果均符合规定。
权利要求
1.盐酸丁卡因冻干粉针剂，以药用盐酸丁卡因为原料，溶于适量注射用水，再加入一定比例的活性碳，经脱炭过滤后得澄明液体，其特征在于将上述澄明液体除菌过滤，在滤器上加注射用水至全量，搅均，分装于灭菌西林瓶中，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得到盐酸丁卡因无菌冻干粉针剂。
2.如权利要求1所述的盐酸丁卡因冻干粉针剂，其特征在于该针剂装于西林瓶中，规格为每瓶50mg。
全文摘要
盐酸丁卡因冻干粉针剂,以药用盐酸丁卡因为原料,溶于注射用水中,加活性炭过滤,分装后冷冻真空干燥,即得。该针剂增加了药物稳定性,减少了药物分解产物,提高了药品的质量,使针剂的有效期延长至数年,使得该药物能在药厂大批量生产。该制剂既保障了人民用药安全,又解决了药品的市场供应,从而解决了各级医疗单位临床用药的需要,保障了用药安全。
文档编号A61P23/00GK1197636SQ9710982
公开日1998年11月4日 申请日期1997年4月25日 优先权日1997年4月25日
发明者金大源 申请人:浙江省中医院