Astataricusones C在制备升高红细胞药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及化合物Astataricusones C的新用途，尤其设及Astataricusones C 在制备升高红细胞药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 本发明设及的化合物Astatari州sonesC是一个2013年发表（Wen-BingZhou,et al. ,AstataricusonesA-D andAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type T;rite;rpenesfromAstertatari州sL.f..Mole州les2013, 18, 14585-14596.)的新化 合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅抑制乙肝病毒（Wen-BingZhou,et al. ,AstataricusonesA-D andAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type T;rite;rpenesfromAstertatari州sL.f..Molecules2013, 18, 14585-14596.)，本发明设 及的Astatari州sonesC在制备升高红细胞药物中的用途属于首次公开。
【发明内容】
阳003] 本发明的目的在于根据现有Astatari州sones C研究中未发现其具有升高红细胞 的报道的现状，提供了Astataricusones C在制备升高红细胞药物中的应用。
[0004] 所述化合物AstataricusonesC结构如式（I)所示： 阳0化]
[0006]式（I)
[0007] 所述Astatari州sones C在升高红细胞药物中的应用，能升高失血小鼠红细胞数 量。 阳008] -种升高红细胞药物，由Astatari州sones C为活性成分添加辅料制成，制备方法 为取5克化合物Astataricusones C加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 阳009] -种升高红细胞药物，由Astatari州sones C为活性成分添加辅料制成，制备方法 为取5克化合物Astataricusones C加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 阳010] 本发明设及的Astatari州sones C在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首 次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强，具备突出 的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
【具体实施方式】 W11] 本发明所设及化合物Astatari州sones C的制备方法参见文献(Wen-Bing Zhou, et al. , Astataricusones A-D and Astataricusol A, Five New Anti-HBV Shionane-Type Triterpenes from Aster tataricus L.f. . Molecules 2013,18,14585-14596.)
[0012] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。
[0013] 实施例1:本发明所设及化合物Astataricusones C片剂的制备：
[0014] 取5克化合物Astataricusones C加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
[0015] 实施例2 :本发明所设及化合物Astatari州sones C胶囊剂的制备：
[0016] 取5克化合物Astataricusones C加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0017] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0018] 实验例1:Astata;ri州sones C的造血作用研究
[0019]一、Astatari州sones C对失血小鼠的治疗作用
[0020] 对失血小鼠的影响：ICR小鼠40只，毕?各半，南京医科大学实验动物中屯、，均分 成4组（η= 10)。除生理盐水组外，其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml，24h后再取血 测全部各组指标，然后连续灌胃给药1周，末次给药比后，从眼眶静脉丛取血用F-800全血 小板分析仪测上述指标。
[0021] 表1 Astatari州sones C对因失血所致红细胞减少的治疗作用
[0022]
[0023] 与模型组比较：卸<0. 05*卸<0. 01
[0024] 结果表明，放血小鼠经服用Astatari州sones C治疗7天后，2个给药组分别于模 型组比较，其红细胞显著高于模型组，接近生理盐水组。
[00巧]二、Astatari州sones C对环憐酷胺致红细胞减少的治疗作用[00%] 对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用：ICR小鼠40只，毕?兼用，南京医科大学实 验动物中屯、，均分成4组（η=10)，即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组，口服 给药，每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外，其它各组小鼠分别腹腔注射环憐酸胺80mg/ kg，然后继续给药3天。于末次给药后比，从眼眶静脉丛取血，测红细胞，取股骨骨髓计数有 核细胞数。
[0027] 表2 Astatari州sones C对环憐酷胺所致红细胞的影响
[0028]
[0029] 与生理盐水组比较：卸<0. 05*卸<0. 01
[0030] 结果表明，与生理盐水组比较，环憐酸胺能使小鼠骨髓损伤，造成外周血细胞下 降，Astatari州sones C组与模型组比较，均可明显对抗环憐酸胺所致小鼠红下降。
[0031] Ξ、Astatari州sones C对苯所致红细胞减少的治疗作用
[0032] 对再生障碍性贫血小鼠的影响：昆明种小鼠48只，毕?兼用，南京医科大学实验 动物中屯、，均分成4组（η= 12)，除生理盐水组外，其它组小鼠皮下注射苯0. 5ml/kg，连续 12天，造模的当日，同时口服给药，每天1次，共18天，末次给药后比，眼眶静脉丛取血，ii 红细胞，取股骨骨髓计数有核细胞数。
[0033] 表3 Astatari州sones C对苯所致红细胞减少的治疗作用
[0034]
[0035] 与模型组比较：卸<0. 05*卸<0. 01
[0036] 结果表明，2个给药组分别于模型组比较，均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小 鼠红细胞的下降。
[0037] 四、Astatari州sones C对福射所致红细胞减少的治疗作用
[0038] 为研究对急性放射病的治疗作用，观察了不同剂量的Astataricusones C对 6. 5Gy照射小鼠造血恢复的影响。
[0039] 表4 Astatari州sones C对福射所致红细胞减少的治疗作用（第10天）
[0040]
[0041] 与造模组比较：卸<0. 05*卸<0. 01
[0042] 结果表明，予受照小鼠每日Astatari州sonesC0. 1、0. 5及2.Omg/kg治疗后，夕F 周血红细胞的恢复模型加快，W2.Omg剂量组效果为最佳。
[0043] 结论：Astatari州sones C能够显著升高红细胞，可W用来制备升高红细胞的药 物。
【主权项】
1.AstataricusonesC在升高红细胞药物中的应用，所述化合物AstataricusonesC结 构如式（I)所示：式（I)。2.如权利要求1所述AstataricusonesC在升高红细胞药物中的应用，其特征在于能 升高失血小鼠红细胞数量。3. -种升高红细胞药物，其特征在于由权利要求1所述的AstataricusonesC为活性 成分添加辅料制成，制备方法为取5克化合物AstataricusonesC加入糊精195克，混勾， 常规压片制成1000片。4. 一种升高红细胞药物，其特征在于由权利要求1所述的AstataricusonesC为活性 成分添加辅料制成，制备方法为取5克化合物AstataricusonesC加入淀粉195克，混勾， 装胶囊制成1000粒。
【专利摘要】本发明涉及一种化合物Astataricusones？C在制备升高红细胞的药物中的应用，属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于红细胞低下抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。
【IPC分类】A61K31/56, A61K9/20, A61K9/48, A61P7/06
【公开号】CN105380952
【申请号】CN201510890421
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年3月9日
【申请日】2015年12月4日