用于化妆品用途的含有两种酚类化合物的组合物的制作方法_2

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、盐酸吡哆醛、苯甲酸钠、2-吡咯烷酮、乙 基尿素、N,N_二甲基乙酰胺、N-甲基乙酰胺和异烟肼。助水溶物可在以下文献中找到:Lee J ·等人,"Hydrotropic Solubilization of Paclitaxel : Analysis of Chemical Structures for Hydrotropic Property",Pharmaceutical Research,第20卷,第7期, 2003;以及Lee S ·等人,"Hydrotropic Polymers : Synthesis and Characterization of Polymers Containing Picolylnicotinamide Moieties",Macromolecules, 36,2248-2255, 2003〇
[0020] 化妆品可接受的助水溶物是指可用于化妆品组合物中的助水溶物。尽管助水溶物 代表一大类在各种领域中使用的分子,但由于安全性和耐受限制,化妆品应用会是有限的。 适合用于化妆品的助水溶物包括但不限于下文列出的助水溶物:
可使用本领域已知的用于测定对皮肤的作用以及对人的毒性的测试来测定用于化妆 品组合物中的助水溶物的适合性。
[0021] 至少一种助水溶物是指一种助水溶物或者两种或更多种助水溶物的组合。一种助 水溶物或者两种或更多种助水溶物的组合可被用来改善酚类化合物在水中的溶解性。
[0022] 所述至少一种助水溶物以有效增加酚类化合物在水中的溶解度的量存在于组合 物中。助水溶物的量会根据助水溶物以及酚类化合物的类型和量而变化。基于组合物的总 重量,存在于组合物中的助水溶物的量可在约〇. 1%到约15%;约0.1%到约10%;或约1%到约5% 的范围内。在本发明的一个方面中,所述至少一种助水溶物是烟酰胺和咖啡因的组合,其中 所述组合以基于组合物的总重量按重量计约0.2-15%;约1-10%;约3-9%或约4-8%的量存在。 烟酰胺可以基于组合物的总重量按重量计约1-10%;约3-8%或5-7%的量存在于组合中。咖啡 因可以基于组合物的总重量按重量计约0.5-7%;约1 -5%或2-4%的量存在于组合中。
[0023] 增加酚类化合物的水溶解度是指,与在不存在一种助水溶物或多种助水溶物下酚 类化合物在水中的溶解度相比,增加酚类化合物在水中的溶解度。
[0024] 使用助水溶物的一个益处为,一旦获得稳定的溶液,进一步稀释不会影响溶液的 稳定性。这与通常用来增加酚类化合物(例如多酚)的水溶解度的有机溶剂是非常不同的。 典型地,具有预先溶解的酚类化合物(例如多酚)的有机溶剂的水性稀释导致结晶或沉淀。
[0025] 酚类化合物是天然、合成和半合成的有机化合物的结构种类,其具有一种或多种 酚组分。含有多个酚基团的酚类化合物称为多酚。多酚通常可在植物中获得,并且对保护植 物以及动物免受常见的健康疾病以及老化的影响非常有帮助。多酚通过供出其醇式氢或其 离域电子中的一个电子而作为有效的自由基清除剂发挥作用。多酚的两个种类为类黄酮和 非类黄酮。
[0026] 类黄酮是多酚的一个特定类,并且是多酚化合物中最丰富的类,其构成了被消耗 的食物中的总酚类的约三分之二。根据化学结构将类黄酮进一步分类为查耳酮、黄酮(例如 黄芩苷)、二氢黄酮、黄烷醇、黄酮醇、黄烷酮醇、异黄酮、新类黄酮、儿茶素、花色素和单宁。 已鉴定出超过4,000种类黄酮,它们中的许多出现在水果、蔬菜和饮料(茶、咖啡、啤酒、葡萄 酒和水果饮料)中。已报道类黄酮具有抗病毒活性、抗过敏活性、抗血小板活性、抗炎症活 性、抗肿瘤活性和抗氧化剂活性。类黄酮通过有效清除自由基保护脂质和生命细胞组分免 受破坏性的氧化应激。
[0027] 非类黄酮多酚包括木酚素、橙酮、芪类化合物(stilbenoid)、类姜黄素和其它苯基 丙烷类化合物(pheny Ipropanoid )。它们中的许多还是熟知的抗氧化剂,例如白藜芦醇、姜 黄素和松脂醇。
[0028] 除多酚以外,其它酚类化合物包括烷基苯酚、甜菜红素、类辣椒素、羟基苯并酮、甲 氧基苯酚、萘醌和酚萜烯。一些普通的实例是阿魏酸、羟基酪醇、肉桂酸、咖啡酸和对香豆 酸。
[0029] 将所述至少两种酚类化合物溶解在组合物的水相中,并且溶解的酚类化合物的量 将取决于存在于组合物中的具体酚类化合物以及助水溶物的类型和量。基于组合物的总重 量,存在于组合物中的酚类化合物的量可在约〇. 01%到约10%;约〇. 1%到约10%;或约〇. 1%到 约5%的范围内。
[0030] 存在于组合物中的脂溶性抗氧化剂可以是帮助保护皮肤,尤其是对抗脂质过氧化 的任何脂溶性抗氧化剂。脂溶性抗氧化剂可以按重量计〇.〇〇〇1%-6%的量存在于组合物中。 当脂溶性抗氧化剂是维生素 E (或生育酚)时,将其溶解在乳剂的脂质(即,油)相中,量通常 为组合物的0.0001重量%到3重量%或0.01重量%到2重量%。
[0031] 通常,可用于本发明的组合物的乳化剂是HLB (亲水亲油平衡值)不大于7的那些。 尽管HLB不大于7的任何化妆品可接受的乳化剂均可以用在组合物中,但使用基于硅酮的乳 化剂(在本文中有时称为"娃酮乳化剂")可获得优异的结果。一些有用的硅酮乳化剂的实例 是:(1)聚二甲基硅氧烷和PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷(例如,来自Shin-Etsu的X-22-6711D); (2)聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷交联聚合物(例如,Dow Corning 9041硅酮 弹性体掺合物);(3)聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物(来自Shin-Etsu的KSG-210);以及(4)聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物(来自 Shin-Etsu的KSG 710)。
[0032] 所述组合物也可包含至少一种添加剂,其常规用于化妆品领域中且不会影响本发 明的组合物的性质,例如增稠剂、香料、珠光剂、防腐剂、防晒剂、阴离子或非离子或阳离子 或两性聚合物、蛋白质、蛋白质水解产物、脂肪酸,例如18-甲基二十烷酸、维生素、泛醇、硅 酮、植物油、动物油、矿物油或合成油、胶凝剂、抗氧化剂、溶剂、香料、填充剂、遮蔽剂、气味 吸收剂和着色材料。这些添加剂可以一定比例存在于本发明的组合物中,其中所述比例不 受限制,但有利地,相对于组合物的总重量在0-50重量%的范围内。
[0033] 当使用附加溶剂时,附加溶剂可以是溶剂的混合物,例如醇、二醇或其混合物。一 或更多种醇与一或更多种二醇的混合物可以是有用的,一或更多种二醇或者一或更多种醇 的混合物同样如此。此类混合物实际上可含有每种单独的醇或二醇的相对量的任何组合。 例如,当使用两种二醇的混合物时,混合物中每种二醇的相对量可以是30-70%、40-60%、45_ 55%或甚至大约相等量(即,50/50混合物)的每种二醇。
[0034]相对于组合物的总重量,组合物包含约20-80重量%的水。所述组合物中的水的量 也可在基于组合物的总重量约20-60%或约30-50%的范围内。
[0035]组合物的水相的pH不受限制,但通常在2与8之间,或者在3与6之间。可通过向组合 物中添加碱(有机的或无机的),例如氨或者伯、仲或叔(多)胺,例如一乙醇胺、二乙醇胺、 三乙醇胺、异丙醇胺或1,3_丙二胺,或替代地通过添加无机酸或有机酸,有利地羧酸,例如 柠檬酸,将PH调节至期望值。
[0036] 通常,本发明的任何组合物可局部施用于皮肤(在身体的任何皮肤区域上)。
[0037] 对于局部施用于皮肤(例如人皮肤),所述组合物可具有特别地水溶液或油状溶液 的形式,或具有洗剂或浆液型的分散体的形式,具有乳型液体或半液体稠度的乳剂的形式, 其通过将脂肪相分散于水相中(0/W)或相反(W/0)来获得,或具有水性或无水凝胶或霜型的 软稠度的悬浮液或乳剂的形式。这些组合物按照普通方法制备。
[0038] 本发明的组合物的各种组分的量为在考虑中的本领域常规使用的那些。
[0039]在化妆品领域,这些组合物组成特别地用于清洁、保护、处理或保养面部、手部、脚 部、大部分的解剖褶皱或身体的霜(例如,日霜、夜霜、卸妆霜、粉底霜或防晒霜)、液体粉底、 卸妆乳、防护性的或护体乳、防晒乳、用于保养皮肤的洗剂、凝胶或泡沫,例如清洁洗剂、防 晒洗剂、人工晒黑洗剂、沐浴组合物、包含杀菌剂的除气味组合物、须后凝胶或洗剂、脱毛 霜、抵抗虫叮或咬的组合物、减轻疼痛的组合物或
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