专利名称：制备3,6-二氢-1,3,5-三嗪衍生物的方法
制备3,6- 二氢-1，3，5_三嗪衍生物的方法
3，6_ 二氢-1，3，5-三嗪衍生物在治疗与胰岛素抵抗综合症相关的病理病况中显 示出了药理性质。许多专利描述了 3，6_ 二氢-1，3，5-三嗪衍生物的制备方法。例如，在 US3287366中描述了带有如下结构的二氢_三嗪类的合成方法
权利要求
1.制备式I的化合物及其药学盐、互变异构体和立体异构体的方法
2.根据权利要求1的方法，其中R是甲基或4-羟基苯基。
3.根据权利要求1或2的方法，其中所述碱选自NaOMe或哌啶。
4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述溶剂选自以下的单一溶剂或溶剂混合 物水，甲醇，乙醇，异丙醇，正丁醇，2-丁醇，异丁醇，叔丁醇，N，N-二甲基甲酰胺。
5.根据权利要求1-4中一项或多项的方法，其中所述式II的化合物的浓度为0.Imol/ L 至 4mol/L。
6.根据权利要求1-5中一项或多项的方法，其中所述式III的化合物为式II的化合物 的1当量至10当量。
7.根据权利要求1-6中一项或多项的方法，其中所述碱为式II的化合物的0.9当量至10当量。
8.根据权利要求1-7中一项或多项的方法，其中所述式III的化合物为乙醛。
9.根据权利要求1-8中一项或多项的方法，其中所述反应在-10°C至80°C的温度以及 周围压力下进行。
10.根据权利要求1-9中一项或多项的方法，其中所述反应在-5至60°C的温度以及周 围压力下进行。
11.根据权利要求1-10中一项或多项的方法，其中所述反应在-5至20°C的温度以及 周围压力下进行。
全文摘要
本发明公开了一种新的制备3，6-二氢-1，3，5-三嗪衍生物的方法，所述三嗪衍生物用于治疗与胰岛素抵抗综合症相关的病症。
文档编号C07D251/10GK102036970SQ200980118895
公开日2011年4月27日 申请日期2009年4月24日 优先权日2008年5月23日
发明者丹尼尔·克拉沃, 斯特凡尼·奥布格, 贝纳德·布代, 马蒂亚斯·赫尔莫里奇 申请人:博希尔公司