专利名称：一种高选择性的制备盐酸吉西他滨以及其中间体的方法
技术领域：
本发明涉及一种新型高选择性的制备盐酸吉西他滨以及其重要中间体2-脱氧-2，2- 二氟呋喃核糖化合物的合成方法。
背景技术：
盐酸吉西他滨(Gemcitabine Hydrochloride),化学名为 2，-脱氧 _2，2-二氟胞苷盐酸盐(β异构体)，是美国礼来公司研发的嘧啶核苷类似物，1995年在澳大利亚、 芬兰等国上市，商品名为Gemzar。我国现已批准进口，中文商品名为健择。其结构和阿糖胞苷(Cytarabine)相似，属于核苷类抗代谢抗肿瘤类药物，适用于非小细胞癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌以及其他实体瘤。盐酸吉西他滨的制备路线主要有以下几种
路线一Hertel L W etal, J. Org. Chem, 1988，53 (11) 2406-2409
权利要求
1. 一种高选择性的制备盐酸吉西他滨以及其中间体的方法，一方面提供了一种盐酸吉西他滨的中间体，即2-脱氧-2，2- 二氟呋喃核糖化合物的制备方法，具体如下
2.根据权利要求1所述的一种高选择性的制备盐酸吉西他滨以及其中间体的方法，还提供一条以化合物8，即中间产物2-脱氧-2，2- 二氟呋喃核糖为起始原料的盐酸吉西他滨的制备方法，具体反应式如下
全文摘要
本发明公开了一种盐酸吉西他滨(Gemcitabine Hydrochloride)重要中间体2-脱氧-2,2-二氟呋喃核糖化合物的合成方法；同时也公开了以该化合物为原料，与胞嘧啶催化下合成盐酸吉西他滨的制备方法。本发明采用的合成方法立体选择性好，反应条件温和，原料易得，而且污染较小，收率较高，适合工业化生产。
文档编号C07H19/06GK102153601SQ20111004621
公开日2011年8月17日 申请日期2011年2月26日 优先权日2011年2月26日
发明者林开朝 申请人:湖南欧亚生物有限公司