专利名称：吡唑并喹啉类化合物的制作方法
吡唑并喹啉类化合物本发明涉及式(I)、(II)和(III)的化合物
权利要求
1.式⑴的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物
2.具有部分式(IA)的根据权利要求1所述的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物
3.选自下述的根据权利要求1或2所述的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物:
4.式(II)的中间体化合物和/或它们的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，
5.具有部分式(IIA)的根据权利要求4所述的中间体化合物和/或它们的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物
6.式(III)的中间体化合物和/或它们的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物
7.根据权利要求6所述的中间体化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中Rl、R2彼此独立地表示A或-Alk-Ar，RlO表示Hal，并且Alk表示具有1-3个C原子的亚烷基，其中1-2个H原子可以被Hal替代，并且R4、A、Ar和Hal具有在权利要求2中给出的含义。
8.用于制备根据权利要求1所述的式(I)的化合物、其部分式的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物的方法，所述方法包括下述步骤:(a)使部分式(IIA)的化合物
9.用于制备根据权利要求4所述的式(II)的中间体化合物和/或它们的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物的方法，所述方法包括下述步骤:(a)使式(V)的化合物
10.用于制备根据权利要求6所述的式(III)的中间体化合物、其部分式的中间体化合物和/或它们的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物的方法，所述方法包括下述步骤:(a)使式(VII)的化合物
11.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶、优选PIKK、特别优选DNA-PK的用途。
12.至少一种根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物用于使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏化的用途，条件是，所述敏化不是在人体上体内进行。
13.药物，其包含至少一种根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物。
14.药物组合物，其包含:与至少一种抗癌剂联用的作为活性物质的有效量的至少一种根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，以及药学上可耐受的助剂。
15.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和/或立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其与放射疗法和/或与至少一种抗癌剂联合地用于癌症、肿`瘤、转移灶和/或血管生成障碍的预防、治疗或进程控制中。
全文摘要
本发明涉及式(I)、(II)和(III)的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10和X具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并用于使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏化。本发明的主题也是式(I)化合物与放射疗法和/或抗癌剂相组合在癌症、肿瘤、转移灶或血管生成障碍的预防、治疗或进程控制中的用途。此外，本发明也涉及通过式(II)或(III)的化合物的反应用于制备式(I)化合物的方法，并任选地将式(I)化合物的碱或酸转化成它们的盐之一。
文档编号C07D215/38GK103080092SQ201180042341
公开日2013年5月1日 申请日期2011年6月24日 优先权日2010年7月1日
发明者T.福克斯, W.梅德斯基, F.岑克 申请人:默克专利股份公司