化合物及不对称合成反应的制作方法

文档序号:3481357阅读:236来源:国知局
化合物及不对称合成反应的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种下述通式(1)所示的化合物。其中,所述通式(1)中,R1表示羟基的保护基及氢原子的任一种。R2表示甲基及乙基的任一种。
【专利说明】化合物及不对称合成反应
【技术领域】
[0001]本发明涉及新型化合物及在含有该新型化合物的化合物群的合成中有用的不对称合成反应。
【背景技术】
[0002]据说C型肝炎病毒(HCV)的携带者在日本约有200万人,在世界约有2亿人。这些患者的约50%会变成慢性肝炎,其中约20%感染后经过30年以上而变成肝硬化、肝癌。因此,期望确立C型肝炎的有效的治疗法。
[0003]作为消除HCV的有效的治疗法,已知有干扰素疗法。但是,干扰素有效的患者为全部患者的1/3左右。
[0004]因此,进一步进行开发,现在,合并使用经PEG (聚乙二醇)化的干扰素和利巴韦林(Ribavirin: 1-β-D-呋喃核糖苷-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺)的PEG-干扰素/利巴韦林并用疗法成为抗病毒疗法的中心。
[0005]但是,即使是所述PEG-干扰素/利巴韦林并用疗法,看到显著效果的也是全部患者的半数左右。另外,所述HCV由于为单链RNA病毒,因此容易突变,病毒蛋白靶向药剂担心会出现抗性病毒。
[0006]因此,期望开发以宿主因子(人的细胞)为靶标的抗HCV剂。所述HCV以脂质筏部位为增殖的立足点,因此显示细胞内的脂质筏形成抑制作用的丝氨酸棕榈酰基转移酶(SPT)抑制剂备受关注。而且,提出了所述SPT抑制剂即下述结构式所示的ΝΑ255作为抗HCV剂(例如参照非专利文献I)。
[0007][化学式I]
[0008]
【权利要求】
1.一种化合物,其特征在于,由下述通式(I)表示, [化学式I]
2.一种化合物,其特征在于,由下述通式(2)表示, [化学式2]
3.一种化合物,其特征在于,由下述通式(3)表示, [化学式3]
4.一种不对称合成反应,其特征在于,在由银化合物及下述通式(A)所示的化合物得到的手性银络合物的存在下使下述通式⑷所示的化合物和下述通式(5)所示的化合物反应,得到下述通式(6)所示的化合物,
5.根据权利要求4所述的不对称合成反应,银化合物为AgPF6、AgBF4及AgSbF6的任一种,通式(A)所示的化合物为下述通式(A-1)所示的化合物, [化学式6]
6.一种不对称合成反应,其特征在于,在由银化合物及下述通式(B)所示的化合物得到的手性银络合物的存在下使下述通式⑷所示的化合物和下述通式(5)所示的化合物反应,得到下述通式(7)所示的化合物, [化学式7]
7.根据权利要求6所述的不对称合成反应,银化合物为AgPF6、AgBF4及AgSbF6的任一种,通式(B)所示的化合物为下述通式(B-1)所示的化合物, [化学式9]
【文档编号】C07D307/33GK103998439SQ201280061129
【公开日】2014年8月20日 申请日期:2012年11月30日 优先权日:2011年12月12日
【发明者】柴崎正胜, 熊谷直哉 申请人:公益财团法人微生物化学研究会
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