一种合成2,5-二羰基哌嗪类化合物的方法
【专利摘要】本发明涉及一种合成2,5-二羰基哌嗪类化合物的方法，反应中所述溶剂为甲醇、反应温度为45℃、反应时长为10-20小时，所述的R1为对4-甲基苯基，正丙级或苄基，所述的R2为甲氧酰基或乙氧酰基，所述醛为α位为杂原子的芳杂环醛。本发明中涉及的Ugi反应所使用的醛为α位为杂原子的芳杂环醛，这类醛参与Ugi反应后，其芳环上的杂原子能与Ugi产物中的酰胺形成分子内氢键，从而促进Micheal反应的顺利进行，实现反应条件温和的目的，所有反应一次完成，方便快速。
【专利说明】一种合成2, 5- 二羰基哌嗪类化合物的方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及有机合成领域，尤其是一种合成2，5- 二羰基哌嗪类化合物的方法，涉及利用Ugi反应与Micheal反应联用合成2，5_ 二羰基哌嗪类化合物。
【背景技术】
[0002]2，5- 二羰基哌嗪(2，5-DKPs)类化合物是一类重要的杂环化合物，广泛存在于天然产物和食品药品中，具有良好的生物活性和较高的药用价值，受到各国科学家的关注。早期报道了各种合成这类化合物的方法，比如缩肽合成法，Ugi合成法，分子内Wittig合成法等，逐渐发展出了一系列行之有效的合成2，5- 二羰基哌嗪类化合物的方法。
[0003]近期Santra和Andreana两位科学家报道了用Ugi反应与Micheal反应联用的策略，快速高效合成出一系列2，5-二羰基哌嗪类化合物。但是该反应需要微波辅助加热且反应条件较为苛刻(300W，200° C，andl8bar);当大位阻取代基的异腈(如叔丁基异腈)作为反应物时，未能得到预期的产物。这就为后续反应条件的优化创新留下了巨大的空间。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种合成2，5- 二羰基哌嗪类化合物的方法，本方法在温和的条件下应用Ugi反应与Micheal反应联用一锅煮的策略合成2，5_ 二羰基哌嗪类化合物，使大位阻取代基异腈(如叔丁基异腈)具有良好的底物试用性。
[0005]本发明实现目的的技术方案如下:
[0006]一种合成2，5- 二羰基哌嗪类化合物的方法，合成路线如下:
[0007]`
【权利要求】
1.一种合成2，5- 二羰基哌嗪类化合物的方法，其特征在于:合成路线如下:
2.根据权利要求1所述的合成2，5-二羰基哌嗪类化合物的方法，其特征在于:所述X为氮或氧。
3.根据权利要求1所述的合成2，5-二羰基哌嗪类化合物的方法，其特征在于:所述的R3为叔丁基，正丁基，环己基或苄基。
【文档编号】C07D401/04GK103772375SQ201410007958
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2014年1月3日 优先权日:2014年1月3日
【发明者】郁彭, 刘琰, 全德武, 商天奕, 徐传明, 芦逵 申请人:天津科技大学