一种哌嗪类药物中间体的合成方法
【专利摘要】本发明公开了一种哌嗪类药物中间体的合成方法，包括以下步骤：步骤(1)：二乙醇胺与二氯亚砜反应制备二(2-氯乙基)甲胺盐酸盐；步骤(2)：3-氯苯胺和二(2-氯乙基)甲胺盐酸盐反应制备1-(3-氯苯基)哌嗪盐酸盐；步骤(3)：1-(3-氯苯基)哌嗪盐酸盐和1-溴-3-氯丙烷反应制备1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐。该路线简便，易行，后处理操作也大大简化，反应的条件温和，产物纯度高。
【专利说明】一种脈嗪类药物中间体的合成方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种哌嗪类药物中间体的合成方法。
【背景技术】
[0002] 哌嗪类化合物是杂环化合物的一个重要分支。1，4_N，N取代哌嗪类化合物是依托 哌酮，美吡哌唑，阿立哌唑，奈法唑酮等哌嗪类药物合成的重要药物中间体。现有技术中1， 4-N，N取代哌嗪类化合物的合成路线复杂，反应条件苛刻，产物纯度较低。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的是提供一种哌嗪类药物中间体的合成方法，已解决现有技术中的上 述缺陷。
[0004] 为了达到上述目的，本发明的技术方案是：一种哌嗪类药物中间体的合成方法，包 括以下步骤：
[0005] 步骤（1):二乙醇胺与二氯亚砜反应制备二（2-氯乙基）甲胺盐酸盐，
[0006] (HOCH2CH2) 2NH+S0C12 - (CICH2CH2) 2NHHGI+S02+HCI ;
[0007] 步骤（2) :3-氯苯胺和二（2-氯乙基）甲胺盐酸盐反应制备1-(3-氯苯基）哌嗪 盐酸盐，
[0008]
【权利要求】
1. 一种哌嗪类药物中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： 步骤（1):二乙醇胺与二氯亚砜反应制备二（2-氯乙基）甲胺盐酸盐， (H0CH2CH2)2NH+S0C12 - (C1CH2CH2)2NHHG1+S02+HC1 ; 步骤（2) :3_氯苯胺和二（2-氯乙基）甲胺盐酸盐反应制备1-(3_氯苯基）哌嗪盐酸 盐，
步骤（3) :1_ (3-氯苯基）哌嗪盐酸盐和1-溴-3-氯丙烷反应制备哌嗪类药物中间体 1_(3-氯苯基）-4_(3_氯丙基）哌嗪盐酸盐，
2. 根据权利要求1所述的哌嗪类药物中间体的合成方法，其特征在于，步骤（1)的反应 溶剂是CHC13。
3. 根据权利要求1所述的哌嗪类药物中间体的合成方法，其特征在于，步骤（2)的反应 溶剂是二甲苯。
4. 根据权利要求1所述的哌嗪类药物中间体的合成方法，其特征在于，步骤（3)的反应 温度是〇?l〇°C。
【文档编号】C07D295/073GK104402842SQ201410663127
【公开日】2015年3月11日 申请日期:2014年11月19日 优先权日:2014年11月19日
【发明者】李卓才, 李苏杨 申请人:苏州乔纳森新材料科技有限公司