一类含烷氧苯基的芳基硼酸苯并喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂、其制备方法及用途与流程

文档序号:12639245阅读:来源:国知局

技术特征:

1.具有通式I结构的化合物,

其中,R选自C1-C3的烷基。

2.权利要求1所定义的通式I化合物,选自,

3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法:

化合物II与3,5-二溴苯胺III在碱存在下加热反应,得到化合物IV;化合物IV先用1当量n-BuLi处理转变为对应的单芳基锂,后者在BF3·Et2O催化下与环氧化物V反应,得到化合物VI;化合物VI先用3当量n-BuLi处理转变为对应的单芳基锂,后者再与硼酸三甲酯反应,而后经过酸水解,得到化合物I,其中,R的定义如权利要求1-2所示。

4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗肿瘤疾病药物方面的应用。

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