新的芥子酸衍生物及其美容化妆或药物用图_3

文档序号:9307914阅读:来源:国知局
酯、癸酸/辛酸甘 油三酯、辛酸鲸蜡酯、己二酸二丁酯、葡萄籽油、霍霍巴油、硫酸镁、EDTA、环甲硅油、黄原胶、 柠檬酸、十二烷基硫酸钠、矿物蜡和矿物油、异硬脂酸异硬脂醇酯、二壬酸丙二醇酯、异硬脂 酸丙二醇酯、PEG 8、蜂蜡、氢化棕榈仁油甘油酯、氢化棕榈油甘油酯、羊毛脂油、芝麻油、乳 酸鲸蜡酯、羊毛脂醇、蓖麻油、二氧化钛、乳糖、蔗糖、低密度聚乙烯和等渗盐水溶液。
[0096] 上述组合物有利地被配制成选自下列的形式:水性或油性溶液、水性乳膏或凝胶, 或油性凝胶,特别是在锅或管内,更特别的是沐浴凝胶,洗发水;乳;乳剂,微乳剂或纳米乳 剂,更特别的是水包油或油包水或复乳或含硅氧烷的;面膜;洗液,特别是在玻璃或塑料瓶 中或在测量瓶中或作为气雾剂;安瓿;液体肥皂;皮肤棒;软膏剂;摩丝或泡沫剂;无水产 品,优选液体、糊状或固体,例如棒状的形式,特别是唇膏或片剂的形式。
[0097] 根据本发明,"局部应用"意指将组合物应用于皮肤表面和/或粘膜和/或角质附 属物。
[0098] 本文使用的术语"美容化妆或皮肤病学可接受的载体"表示该组合物或其组分适 合用于与人皮肤接触使用而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、过敏响应或其等同情 况。
[0099] 本文使用的术语"药物可接受的载体"表示该组合物或其组分适合用于与至少部 分人体接触使用而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、过敏响应或其等同情况。
[0100] 许多用于增强皮肤健康和/或物理外观的美容化妆活性成分对于本领域技术人 员而言是已知的。本领域技术人员已知如何配制美容化妆或皮肤病病学组合物,以获得最 佳的效果。此外,本发明中所描述的化合物当与另外的化合物组合时可以具有协同作用。这 些组合同样被本发明覆盖。
[0101] CTFA美容化妆成分手册,第二版(1992)描述了多种在美容化妆和制药工业中常 用的美容化妆和药物成分,并且其更特别是适合于局部使用。这类成分的实例包括但不限 于以下化合物:摩擦剂,吸收剂,用于美观目的的化合物,例如芳香剂;色素;染料;精油;收 敛剂,例如丁香油,薄荷醇,樟脑,桉树油,丁香酚,乳酸薄荷酯,金缕梅馏出物;抗痤疮剂; 抗絮凝剂;消泡剂;抗微生物剂,例如碘丙基丁基氨基甲酸酯;抗氧化剂,例如抗坏血酸;粘 合剂;缓冲剂;溶胀剂;螯合剂;添加剂;杀菌剂;变性剂;增稠剂;和维生素;成膜材料;聚 合物;遮光剂;PH调节剂;还原剂;调理剂,例如保湿剂,及其衍生物或等效物。
[0102] 在一个有利的实施方案中,本发明的组合物包含一种本发明的式(I)化合物或 其混合物,优选一种式(II)化合物或其混合物,更特别的是式(IIa)和/或式(IIb)化 合物,其中本发明化合物或混合物以IX 10 6至IX 10 1M,优选IX 10 5至IX 10 2M,更优选 IX 10 4M的浓度存在。
[0103] 在一个有利的实施方案中,本发明的美容化妆或药物组合物包含感兴趣的其它成 分,特别是美容化妆、药物或皮肤病学感兴趣的,优选具有互补性质的成分。这些优选脱色 成分和/或改善肤色亮度的成分,优选酪氨酸酶抑制剂,和/或自由基清除剂成分,和/或 抗炎成分。互补成分优选与后者成分协同作用,以提供更有效的美容化妆组合物。
[0104] 因此,根据一个有利的实施方案,本发明的美容化妆组合物包含至少一种选自下 列的其它成分:
[0105] -脱色剂,例如对-香豆酸和对-羟基肉桂酸的衍生物,例如咖啡酸、芥子酸、阿 魏酸,以及由本申请人公司在专利FR2892923中描述的那些,欧刺柏或鼬瓣花(Galeapsis ochroleuca)的提取物,例如由本申请人公司在专利申请WO 2008/148892中描述的那些, 曲酸,氢醌,α-和β-熊果苷,其它糖苷氢醌,脱氧熊果苷,二乙酰基-波尔定碱,壬二酸, 十八烯二酸,亚油酸,共辄亚油酸,α -硫辛酸,谷胱甘肽及其衍生物,十一碳烯酰基-苯 丙氨酸,维生素 C及其衍生物,例如L-抗坏血酰基-磷酸镁,烟酰胺,4-正丁基间苯二酚, α-和β-羟基酸,鞣花酸,白藜芦醇,桑(Morus alba)提取物,甘草定提取物和甘草提取 物,欧前胡素和异欧前胡素,白芷(Angelica dahurica)提取物,蓍草和矢车菊黄素的提取 物,雏菊(Beilis perennis)提取物,余甘子(Phyllanthus emblica)提取物,西洋菜萃取 物,藜芦提取物,苦参提取物,由子囊菌衍生的黑色素降解酶;
[0106] -抗炎剂,它特别抑制PLA2,并且更特别的是专利申请FR2847267中描述的活性剂 之一,优选的是野葛(Pueraria Iobata)根提取物(丨llhipase?);
[0107] -自由基清除剂或抗氧化剂,例如本申请人公司在专利FR2892923中描述的那些 自由基清除剂,生育酚(维生素 E)或其衍生物,维生素 C或其衍生物,类胡萝卜素,泛醌,绿 茶;
[0108] -防晒剂,例如金属氧化物色素、二苯甲酰基甲烷衍生物、邻氨基苯甲酸酯、不同 于式(I)那些的肉桂酸衍生物、水杨酸衍生物、樟脑衍生物、二苯甲酮衍生物、三嗪衍生 物、苄基丙二酸酯衍生物、苯并咪唑衍生物、咪唑啉、对氨基苯甲酸(PABA)衍生物、苯并 三唑衍生物、亚甲基双(羟基苯基苯并三唑)衍生物、苯并4唑衍生物、聚合物滤器和 硅酮滤器、从α -烷基苯乙烯衍生的二聚体、4, 4-二芳基丁二烯、部花青衍生物和亚茚满 (indanylidene)滤器;
[0109] -刺激纤连蛋白合成的活性剂,更特别的是谷物提取物,这种提取物特别是由本申 请人公司以名称Deliner?销售;
[0110]-模拟DHEA作用的活性剂,特别是刺激脂质合成,预防糖化,更特别的是由本申请 人公司以名称Phystrogene?销售的锦葵叶(锦葵(Malva sylvestris))提取物;
[0111]-保湿剂,特别是刺激脂质合成的活性剂,例如由本申请人公司以名称 Re I ip i dium?销售的生物技术修饰的酵母提取物;
[0112] -用于恢复皮肤结构的活性剂,例如稳定在脂质体中的乌索酸,其由本申请人公司 以名称Ursolisome?销售;
[0113] -抗糖化剂,更特别的是在专利申请WO 2009007411中描述的那些,优选Davilla rugosa提取物;
[0114] -刺激层粘连蛋白合成的活性剂,更特别是生物技术修饰的麦芽提取物,这种提取 物特别是由本申请人公司以名称Basaline?出售;
[0115] -刺激透明质酸合成酶2 (HAS2)表达和/或活性的活性剂,例如在专利申请FR 2 893 252 Al中描述的植物提取物,并且更特别的是高良姜(高良姜(Alpinia galanga))的 水性提取物;
[0116] -刺激细胞外基质分子合成的活性剂,更特别的是糖胺聚糖(GAG)和/或弹性蛋白 和/或胶原,例如视黄醇,维生素 C及其衍生物,含50~500ppm棕榈酰基-Gly-Gln-pro-Arg 的四肽,例如由Se derma公司以名称Matrixyl?销售的那些,或者以名称Strivectin ?销售 的植物提取物混合物,或阿拉伯半乳聚糖或含其的化合物;
[0117] -模仿β-内啡肽作用的活性剂,例如在专利申请US 2006069032中引用的那些, 可可提取物,或灰毛豆(Tephrosia purpurea)提取物(SolIiance);
[0118] -保护成纤维细胞生长因子(FGF)的活性剂,更特别的是FGF2,例如本申请人公司 的专利申请GB244036中描述的植物提取物,更特别的是Hibiscus abelmoscus提取物,特 别是以名称Linefactor?销售;
[0119] -刺激成纤维细胞活性和/或增殖的活性剂,例如以名称Phytokine?销售的发酵 大豆肽提取物,任选组合以名称Linefactor?销售的Hibiscus abelmoscus提取物,如本申 请人公司的专利申请WO 2009121422所描述的。
[0120] -刺激赖氨酰氧化酶例如LOXL活性和/或合成的活性剂,特别是选自专利申请 FR2855968中描述的化合物,更特别的是用于刺激弹性纤维的莳萝(黄花前胡(Peucedanum graveolens))提取物;
[0121] -排水剂,特别是橙皮素月桂酸酯 (FlavagrumiS) 或槲皮素辛酸酯 (Flavenger ⑧);
[0122] -veinotonic活性齐丨」,例如捕获精胺和/或亚精胺的活性齐丨」,更特别的是κ角叉菜 胶的水解产物,例如在专利申请WO 2009000935中所描述的;
[0123] -降低免疫响应灵敏性阈值的活性齐[|,例如夜香木(Cestrum Iatifolium)植物提 取物,例如在专利申请WO 2009112590中所描述的以及以名称Symbiocell?销售的;
[0124] -及其混合物。
[0125] 因此,本发明进一步涉及美容化妆组合物和/或药物组合物,更特别的是皮肤病 学组合物,其包含至少一种本发明化合物,优选具有式(IIa)和/或(IIb)化合物,在可接 受的美容化妆和/或药物和/或皮肤病学载体中,任选组合至少一种其它感兴趣的成分,特 别是美容化妆和/或药物、优选皮肤病学的,优选如上述定义的。
[0126] 根据本发明的美容化妆组合物特别是抗老化护理组合物,和/或抗皱纹和/或白 天护理组合物,和/或防晒护理和/或晒后和/或脱色护理组合物,和/或镇静护理组合物。
[0127] 本发明的美容化妆或药物组合物优选用于局部应用。
[0128] 更特别地,其用于手部皮肤,和/或脸部皮肤和/或领口皮肤,和/或头颅皮肤,更 特别的是男性头颅皮肤,和/或用于指甲和/或毛发。
[0129] 本发明还提供了用于美容化妆护理或预防和/或治疗,更特别的是皮肤病学治疗 的方法,包括施用、优选局部应用至少一种根据本发明的式(I)化合物,优选至少一种式 (II)化合物,更特别的是式(IIa)和/或式(IIb)化合物,任选以本发明的组合物形式,优 选用于上述用途的一种或其它。
[0130] 本发明的方法有利的是用于人类。
[0131] 在一个有利的实施方案中,本发明的用于美容化妆护理或预防和/或治疗的方法 是用于减少黑色素产生的方法,更特别的是在皮肤内部或表面。
[0132] 本发明有利地提供了用于预防和/或对抗色素斑的美容化妆护理方法,包括局部 应用,更特别的是针对这些色素斑应用至少一种本发明的式(I)化合物,优选至少一种式 (II)化合物,更特别的是式(IIa)和/或式(IIb)化合物,任选以本发明的美容化妆组合物 形式。
[0133] 本发明还包括用于下列的美容化妆护理方法:美白皮肤,又称为"美白作用",和/ 或提亮皮肤,或者称为"提亮作用",和/或赋予皮肤光亮和/或亮度,或者称为"增亮作用", 和/或调理皮肤外观,特别是有正常色素沉积的皮肤区域,优选无光泽至棕色皮肤。
[0134] 在另一个有利的实施方案中,本发明用于美容化妆护理和预防和/或治疗的方法 是下列的方法:减少自由基生成,更特别的是在皮肤和/或粘膜和/或角质附属物(更特别 的是头发、眼睫毛、指甲和/或眉毛)的内部或表面,。
[0135] 本发明还有利地涉及用于下列的美容化妆护理方法:预防和/或对抗氧化应激, 有利地是预防和/或对抗皮肤和/或角质附属物(更特别的是毛发、眼睫毛、指甲和/或眉 毛)内部或表面由自由基引起的良性表现,和/或预防和/或对抗不美观的和/或不舒适 的皮肤和/或粘膜表现。
[0136] 本发明进一步提供了治疗、优选皮肤病学治疗和/或预防病理性色素沉着过度和 /或炎症的方法,其包含施用、优选局部应用至少一种本发明的式(I)化合物,优选至少一 种式(II)化合物,更特别的是式(IIa)和/或式(IIb)化合物,任选以本发明的药物组合 物、更特别的是皮肤病学组合物形式。
[0137] 本发明化合物、更特别的是式(IIa)和/或式(IIb)化合物,任选以本发明组合物 形式,优选每日使用,优选每天一次至两次,优选在早晨和/或晚上。
[0138] 本发明化合物、更特别的是式(IIa)和/或式(IIb)化合物,任
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