至室温并浓缩。将 残留物溶取在Et0Ac(200mL)中并用水（100mL)和盐水（100mL)洗涤。将有机层用Na 2S04 干燥并用硅藻土在真空下浓缩。
[0522] 将粗物质通过快速色谱法（硅胶，Silicycle 330g，0%至100% EtOAc的己烷溶 液）纯化，得到1. 61g(25% )的为较小极性流分的期望异构体，和3. 26g(50% )为较大极 性流分的异构体产物（5-溴-1-(4-甲氧基-苄基）-3_硝基-1H-[1，2, 4]三唑）。
[0523]
[0524] 4-[5_ 溴-2_(4-甲氧基-苄基）-2H_[l，2,4]三唑-3-基]-吗啉
[0525]
[0526] 在2_5mL的微波管形瓶中，将3-溴-1- (4-甲氧基苄基）-5-硝基-1H-1，2, 4-三唑 (199. lmg，636 ymol，Eq:1.00)和吗啉（lllmg，llOyl，1.27mmol，Eq:2.00)与 THF(1.2ml) 合并得到黄色混悬液。在油浴中85°C下加热2-3小时。冷却至室温。用EtOAc稀释反应 溶液。用水（lx)和盐水（3x)洗涤。将粗物质通过快速色谱法（硅胶，SF15-12g，20%至 100% EtOAc的己烷溶液）纯化，得到120mg(53% )的期望产物。
[0527] (3, 5-二氯-4-氟-苯基）-[1-(4_ 甲氧基-苄基）_5_ 吗啉-4-基-1H_[1，2, 4] 三唑-3-基]-胺
[0528]
[0529] 在2_5mL微波管形瓶中，将4- (3-溴-1- (4-甲氧基苄基）-1H-1，2, 4-三 唑-5-基）吗啉（133. 5mg，378 y mol, Eq: 1.00)、3, 5-二氯-4-氟苯胺 (81. 6mg, 454 ymol, Eq: 1. 20)、叔丁醇钠（109mg, 1. 13mmol, Eq:3. 00)、三（二亚苄基丙酮） 二钯（0) (20. 8mg, 22.7 y mol, Eq:0.06)和二-叔丁基（2'，4'，6'_ 三异丙基联苯-2-基） 膦（38. 5mg，90. 7 y mol, Eq:0. 24)合并。将该体系抽空并用氮气装载（2x)。然后加入甲苯 (1. 08ml)。将混合物在室温下搅拌5分钟，然后在85°C下加热15h。冷却至室温，将反应混 合物在EtOAc和水之间分配。将有机层移出，用盐水洗涤，干燥（Na 2S04)并经娃藻土浓缩。 将粗物质通过快速色谱法纯化（硅胶，3?15-248,20%至100%￡丨(^(3的己烷溶液），得到 90mg(53% )的期望产物。
[0530] (3,5-二氯-4-氟-苯基）-(5-吗啉-4-基_111-[1，2,4]三唑-3-基）-胺（化合 物31)
[0531]
[0532] 在10mL圆底烧瓶中，将N_(3, 5-二氯-4-氟苯基）-1-(4_甲氧基苄基）_5_吗啉 代-1H-1，2,4-三唑-3-胺（85. lmg，188ymol，Eq:1.00)和 TFA(1.50ml)合并得到浅棕色溶 液。将反应混合物加热至65°C并搅拌2h。冷却至室温后，将粗反应混合物通过快速色谱法 (硅胶，Sunfire Pr印C180BD[5uM;30x100 mm]5%至95%乙腈的水溶液（各自含有0.1% TFA))直接纯化。将含有产物的流分合并，浓缩并冻干过夜。将冻干物质溶解在EtOAc中 并用饱和NaHC0 3 (确保形成游离碱）然后用盐水洗涤。将有机相干燥（Na2S04)并浓缩成膜 状物。加入乙醚，烧瓶壁上的膜状物快速固化。将固体收集并在真空80°C下干燥10小时。 NMR显示完整摩尔的乙醚仍旧存在。将固体再溶解在乙腈-水中并冻干，得到24mg(38% ) 的期望产物，为类白色固体。
[0533] MS m/z 332, 334 [M+H]
[0534] 实施例32
[0535] (3,5-二氯-苯基）-(5-异丙基_111-[1，2,4]三唑-3-基）-胺（化合物32)
[0536]
[0537] 1- (3, 5_二氣-苯基）_3_异丁醜基-硫脈
[0538]
[0539] 在25mL的圆底烧瓶中，将硫氰酸铵（587mg，7. 72mmol，Eq: 1. 25)和丙酮（5mL)合 并得到无色溶液。加入异丁酰氯（822mg，815iiL，7. 72mmol，Eq:1.25)。白色固体立即开始 从溶液中析出并且该混合物变得非常稠。在氮气、室温下搅拌1小时。
[0540] 过滤除去固体并用丙酮（2mL)洗涤。将黄色滤液加入到3,5_二氯苯胺 (1.00g，6. 17mm〇l，Eq:1.00)的丙酮（3mL)无色溶液中。得到的溶液为淡黄色并轻微地浑 浊。加热回流6. 5小时。冷却至室温并搅拌过夜。将反应混合物用EtOAc稀释，然后通过 硅藻土浓缩。将粗物质通过快速色谱法（硅胶，SF25-40g，0%至20% EtOAc的己烷溶液） 纯化，得到不纯的产物，使用13% EtOAc的己烷溶液等度系统将其进一步纯化。将来自各色 谱法的纯产物流分合并，并浓缩为1. 53g(85% )的期望产物，为白色固体。
[0541] 1-{2_[ (Z) _3, 5_二氣-苯基亚氛基]_[1，3]硫氣杂环丁 _3_基} _2_甲基-丙 烷-1-酮
[0542]
[0543] 在25mL的圆底烧瓶中，将N_(3, 5-二氯苯基硫代氨基甲酰基）异丁酰胺 (0.512g, 1.76mmol，Eq:1.00)、二碘甲烷（1.41g，426 yL，5.27mmol，Eq:3.00)和三乙胺 (534mg，735 y L，5. 27mmol，Eq:3. 00)和丙酮（7. 5mL)合并得到无色溶液。加热回流并在N2 气氛下搅拌过夜。将反应冷却至室温并过滤除去不溶的Et3N. HI盐。将滤液浓缩并通过快 速色谱法（硅胶，SF25-40g，10% EtOAc的己烷溶液）纯化，得到193mg(36% )的期望产物。
[0544] (3,5-二氯-苯基）-(5-异丙基_111-[1，2,4]三唑-3-基）-胺（化合物32)
[0545]
[0546] 在10_20mL的微波管形瓶中，将（Z)-1-(2_(3, 5-二氯苯基亚氨基）_1，3-硫氮杂 环丁 -3-基）-2_甲基丙-1-酮（190mg, 627 ymol, Eq: 1. 00)与乙腈（5. OmL)合并得到无色 混悬液。将管形瓶盖上并装载氮气。加入肼（204mg，200 yL，6. 37mmol，Eq:10. 2)并在室温 下搅拌5分钟。大部分的固体进入溶液。在油浴中85-90°C下加热过夜。将反应混合物浓 缩。将粗物质最初通过快速色谱法（硅胶，SF15-24g，MeOH的DCM溶液）纯化，但是纯化并 不成功。然后通过 HPLC(反相，Sunfire Prep C180BD[5uM;30x100 mm]，5%至 95% 乙臆的 水溶液（各自含有0.1% TFA))以多运行进行第二次色谱分离。将含有产物的流分合并并 冻干。将冻干的物质溶解并用饱和NaHCCV冼涤来中和任何的TFA并确保游离碱的形成。将 有机相干燥（Na 2S04)并浓缩。将残留物研磨，将固体收集并干燥得到69mg(40%)的期望 产物，为白色固体。
[0547] MS m/z 271,273[M+H]
[0548] 实施例33
[0549] (3,5-二氯-苯基）-(5-异丁基_111-[1，2,4]三唑-3-基）-胺（化合物33)
[0550]
[0551 ] 1- (3, 5_ 二氣-苯基）_3_ (3_ 甲基-丁醜）-硫脈
[0552]
[0553] 在25mL的圆底烧瓶中，将硫氰酸铵（587mg，7. 72mmol，Eq: 1. 25)与丙酮（5mL)合 并得到无色溶液。加入3-甲基丁酰氯（930mg, 940 y L, 7. 71mmol, Eq: 1. 25)。白色固体立即 开始从溶液中沉淀。1小时后，将混悬液过滤除去固体并用丙酮（2mL)洗涤。将滤液加入 到3, 5-二氯苯胺（1. 0g，6. 17mmol，Eq: 1. 00)的丙酮（5mL)溶液中。加热回流（油浴温度 为70°C)6小时。冷却至室温并搅拌过夜。将反应混合物浓缩并通过快速色谱法纯化（硅 胶，SF25-40g，10% EtOAc的己烷溶液）得到杂质流分。快速色谱法进一步纯化（40g ;12% EtOAc的己烷溶液），得到1. 392g(74% )的期望产物，为白色固体。
[0554] 1- {2_ [ (Z) _3, 5_ 二氣-苯基亚氛基]_[1，3]硫氣杂环丁 _3_ 基} _3_ 甲 基-丁 -1-酮
[0555]
[0556] 在10_20mL的微波管形瓶中，将N_(3, 5-二氯苯基硫代氨基甲酰基）-3_甲基丁 酰胺（0.50(^，1.64臟〇1，￡9:1.00)、二碘甲烷（1.318,395 4 1，4.9臟〇1，￡9:2.99)和三乙胺 (497mg, 685 y 1，4. 91mmol, Eq:3. 00)与丙酮（7. lml)合并得到无色溶液。将反应混合物加 热至65-70°C并搅拌18h。将反应冷却至室温并过滤除去Et3N. HI。将滤液浓缩并通过快速 色谱法纯化（硅胶，SF25-40g, 15 % EtOAc的己烷溶液），得到235mg (45 % )的期望产物，为 白色固体。
[0557] (3,5-二氯-苯基）-(5-异丁基_111-[1，2,4]三唑-3-基）-胺（化合物33)
[0558]
[0559] 在10_20mL的微波管形瓶中，将（Z)-1-(2_(3, 5-二氯苯基亚氨基）_1，3-硫氮杂 环丁-3-基）-3_ 甲基丁-1-酮（0. 324g, 1. 02mmol, Eq: 1. 00)与乙腈（8. OmL)合并得到混 悬液。加入肼（327mg，320 yL，10. 2mm〇l，Eq:9.98)。将管形瓶盖上并用氮气装载该管。固 体进入溶液中。将反应混合物加热至85-90°C并搅拌18h。颜色从无色到绿色并再到无色。 冷却至室温，白色固体从溶液中析出。将固体收集，用乙腈洗涤，并干燥得到228mg(78% ) 的期望产物，为白色固体。
[0560] MS m/z 285, 287 [M+H]
[0561] 实施例34
[0562] (5-苄基-1H-[1，2,4]三唑-3-基）-(3,5_ 二氯-苯基）_ 胺（化合物 34)
[0563]
[0564] 1- (3, 5_二氣-苯基）_3_苯基乙醜基-硫脈
[0565]
[0566] 在25mL的圆底烧瓶中，将硫氰酸铵（587mg，7. 72mmol，Eq: 1. 25)和丙酮（5mL)合 并得到无色溶液。加入2-苯基乙酰氯（1. 17g，1.0ml，7. 56mmol，Eq:1.23)。白色固体立 即开始从溶液中沉淀。将反应混合物在室温下搅拌50分钟。将混悬液过滤除去固体并用 3mL丙酮洗涤固体。将滤液和洗涤液加入到3, 5-二氯苯胺（1. 00g，6. 17mmol，Eq: 1. 00)的 丙酮（2mL)溶液中。将管形瓶盖上。将反应混合物在70°C下加热6h，然后在室温下搅拌 过夜。将反应混合物浓缩并色谱分离，得到不纯的流分。通过快速色谱法进一步纯化，得到 1.608g(77%)的期望产物，为淡黄色固体。
[0567] 1- {2_ [ (Z) _3, 5_二氣-苯基亚氛基]_[1，3]硫氣杂环丁 _3_基} _2_苯基-乙酬
[0568]
[0569] 在10_20mL的微波管形瓶中，将N_(3, 5-二氯苯基硫代氨基甲酰基）_2_苯基乙 酰胺（〇.500g, 1.47mmol，Eq:1.00)和二碘甲烷（1.2g，360 yL，4.46mmol，Eq:3.03)与丙酮 (6?4mL)合并得到无色溶液。加入三乙胺（450mg，620 i^L，4?45mmOl，Eq:3?02)。将橙色反 应混合物加热至70°C并搅拌16h。溶液变浅至浅黄色然后固体开始从溶液中沉淀。冷却至 室温并过滤除去Et3N. HI盐。将滤液浓缩并通过快速色谱法纯化。将产物浓缩并用乙醚研 磨。将得到的固体过滤并在抽吸下空气干燥，得到154mg(30%)的期望产物，为白色固体。
[0570] (5-苄基-1H_[1，2,4]三唑-3-基）_(3,5_ 二氯-苯基）_ 胺（化合物 34)
[0571]
[0572] 在10_20mL的微波管形瓶中，将（Z)-1-(2_(3,5-二氯苯基亚氨 基）-1，3-硫氮杂环丁 -3-基）-2-苯基乙酮（152mg，433 y mol, Eq: 1. 00)和肼 (139mg，136 y L，4. 33mmol，Eq: 10. 0)与乙腈（3. 3mL)合并。将混合物在油浴中90°C下加热 过夜。将得到的混悬液冷却至室温并过滤。然后将固体和母液通过反相HPLC以运行来纯 化。将来自各运行的含有产物的流分合并并冻干。
[0573] 将得到的固体，最大可能的TFA盐溶解在EtOAc中并用NaHC03水溶液洗涤来中和 TFA。然后将有机相用水（3x)洗涤来中和pH，干燥（Na 2S04)并浓缩。将固体残留物用乙腈 研磨。将固体收集并在真空干燥箱中l〇〇°C下干燥4小时，得到84mg(60%)的期望产物， 为白色固体。
[0574] MS m/z 319, 321[M+H]
[0575] 牛物学实施例
[0576] 使用假型HCV颗粒（HCVpp)报道分子试验测定化合物的HCV GTlb和GTla进入抑 制活性。
[0577] 用于假型病毒颗粒的生成的哺乳动物表达质粒。
[0578] 通过将编码HCV核心蛋白的最后60个氨基酸和HCV E1和E2蛋白所有氨基酸 的核酸克隆至pcDNA3.1(+)载体中，构建表达GTla H77株（Proc Natl Acad Sci USA 199794:8738-43)或 GTlb Coni 株（Science 1999285:110-3)的 HCV El 和 E2 包膜蛋白 的质粒。表达水疱性口炎病毒的糖蛋白G(VSV G)的质粒pVSV-G来自Clontech(目录号 631530)。基于包膜缺陷的 pNL. 4. 3. Luc-R ? E 载体（Virology 1995206:935-44)通过进一 步删除HIV包膜蛋白的部分来修饰表达荧火虫荧光素酶报道分子基因的HIV包装构建体。
[0579] 在瞬时转染的HEK-293T细胞中假型病毒颗粒的生成。
[0580] 从瞬时转染的HEK-293T细胞（ATCC目录号CRL-573)生成假型HCV GTla和GTlb 颗粒（HCVpp)和假型VSV G颗粒（VSVpp)。为生成HCVpp，用等量的表达HCV包膜蛋白的质 粒和HIV包装基因组通过使用聚乙烯亚胺（Polysciences目录号23966)作为转染试剂将 HEK-293T细胞转染。为生成VSVpp，用等量的表达VSV G的质粒和HIV包装基因组通过使用 聚乙烯亚胺将肥(-2931'细胞转染。转染24小时后，用补充有10%胎牛血清（11^廿(^11 目录号10082-147)和2mM L-谷氨酰胺（Invitrogen目录号25030-081)的新鲜的杜氏改 良伊格尔培养基（DMEM-Glutamax?-I ;Invitrogen目录号10569-010)替换含转染混合物的 细胞培养基。转染后48小时收集上清液，并经无菌的0. 45 y m过滤器过滤。将上清液的等 分试样冷冻，并在-80 °C存储直至使用。
[0581] 使用FITC-标记的CD81抗体JS-81 (BD Biosciences目录号561956)通过流式 细胞仪分选来富集具有高CD81表达水平的Huh7-高CD81细胞以允许更有效的HCV进入。 将Huh7-高CD81细胞在杜氏改良伊格尔培养基（DMEM-Glutamax?-I ;Invitrogen目录号 10569-010)中培养。该培养基补充有10%胎牛血清（Invitrogen目录号10082-147)和 1 %青霉素/链霉素（Invitrogen目录号15070-063)。将细胞保持在37°C、潮湿的5% C02 气氛下。
[0582] 在Huh7_高⑶81细胞中化合物的HCVpp进入抑制活性的测定。
[0583] 将Huh7-高CD81细胞以8000细胞/孔的细胞密度接种于96孔板中（Perkin Elmer,目录号6005660)。将细胞铺于100 y 1补充有10 %胎牛血清（Invitrogen目录号 10082-147)和1 %青霉素/链霉素（Invitrogen目录号15070-063)的杜氏改良伊格尔培养 基（DMEM-Glutamax?-I, Invitrogen 目录号 10569-010)中。使细胞在 37°C和 5% C02 平衡 24小时，在这时加入化合物和假型病毒。在试验当天，将HCVpp等分试样在37°C水浴中解 冻，并保持在4°C直至使用。将化合物（或作为对照的介质）在具有2% DMSO和2%青霉素 /链霉素的DMEM-GlutamaX?-I中以3倍系列稀释进行稀释。将每个培养孔中的lOOiil铺 板培养基除去，随后加入50 y 1化合物稀释液和50 y 1解冻的HCVpp。在化合物和HCVpp添 加72小时后根据生厂商说明使用Steady-Glo萤光素酶检测系统（Promega,目录号E2520) 读取荧火虫荧光素酶报道分子信号。EC50值定义为，与没有化合物的对照样品相比，观测到 使荧火虫荧光素酶报道分子的水平减少50%的化合物浓度，且通过化合物剂量响应数据的 非线性拟合来测定。
[0584] 在Huh7_高⑶81细胞中化合物选择性的测定。
[0585] 以与HCVpp检测中的相同的模式，设置Huh7hCD81细胞检测板和化合物稀释液。 细胞接种24小时后，将解冻的￥3￥口口在补充有10%胎牛血清的01^11-611^ &111&1"-1中稀 释800倍。在从培养孔中除去细胞铺板培养基后，将50 y 1化合物稀释液和50 y 1稀释的 VSVpp加入各孔中。在化合物和VSVpp添加72小时后使用Steady-Glo萤光素酶检测系统 (Promega，目录号E2520)读取荧火虫荧光素酶报道分子信号。EC50值定义为与没有化合物 的对照样品相比，观测到使荧火虫荧光素酶报道分子的水平减少50 %的化合物浓度，且通 过化合物剂量响应数据的非线性拟合来测定。如果最大抑制百分比低于90%且高于70%， 则EC50是近似值。
[0586] 在下面的表1I中可以找到代表性的试验数据：
[0587] 表1I
[0588]
[0589]
[0590] 出于清楚和理解的目的，已经通过说明和实施例的方式对本发明进行了详细描 述。对本领域技术人员而言显而易见的是，可以在所附权利要求所要求保护的范围内进行 改变和变通。
[0591] 因此，可以理解，上述说明是说明性的而非限制性的。本发明的范围因此不应当取 决于上述说明，而应当由随后所附的权利要求以及这些权利要求的等同方式的全部范围来 确定。
[0592] 本申请所引用的所有专利、专利申请和出版物都被全部引入本文作为参考用于所 有的目的，其程度如同每一篇专利、专利申请或出版物被单独指明引入本文作为参考一样。
【主权项】
1. 式I化合物或其药学上可接受的盐其中： R1是H、卤素、低级烷基、苯基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、杂环烷基、苄基、氨基、烷 基氨基、二烷基氨基或卤代低级烷基； R2和R3各自独立地是H、卤素、氨基或卤代低级烷基； R4和R5各自独立地是不存在、H或苄基； X是CX'或N;且X'是H、卤素或氰基。2. 权利要求1的化合物，其中R4是不存在。3. 权利要求2的化合物，其中R5是H。4. 权利要求3的化合物，其中R2和R3是Cl。5. 权利要求1至4中任意一项的化合物，其中X是N。6. 权利要求1至4中任意一项的化合物，其中X是CX'且X'是H。7. 权利要求1至6中任意一项的化合物，其中X是CX'且X'是卤素或氰基。8. 权利要求1至7中任意一项的化合物，其中R1是H、卤素、低级烷基、苯基、低级烷氧 基、低级烷基磺酰基、杂环烷基、苄基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或卤代低级烷基。9. 权利要求2的化合物，其中R5是苄基。10. 权利要求1的化合物，其中R5是不存在且R4是苄基。11. 权利要求9或10中任一项的化合物，其中R2是氨基或Cl，R3是H或Cl且X是CX' 且X'是H或F。12. 选自以下的化合物： (3, 5-二氯-苯基）-(5-甲基-1H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (3, 5-二氯-苯基）-(5-苯基-IH-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (5-氨基甲基-1H-[1，2, 4]三唑-3-基）-(3,5-二氯-苯基）-胺； (3, 5-二氯-苯基）-(5-氟-2H_[1, 2, 4]二唑-3-基）-胺； (3, 5-二氯-苯基）-(5-甲氧基甲基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (2, 6-二氯-吡啶-4-基）-(5-甲氧基甲基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (5-溴-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-(3,5-二氯-苯基）-胺； (3, 5-二氯-苯基）-(5-甲氧基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (2, 6-二氯-吡啶-4-基）-(5-甲氧基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； 4-(5-甲氧基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基氨基）-2-三氟甲基-苄腈； (4-溴-3, 5-二氯-苯基）-(5-甲氧基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (5-氯-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-(3,5-二氯-苯基）-胺； (3, 5-二氯-苯基）-(5-甲磺酰基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (4-溴-3, 5-二氯-苯基）-(5-甲磺酰基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺 N3-(3, 5-二氯-苯基）-N5,N5-二甲基-IH-[1，2, 4]三唑-3, 5-二胺 N3-(4-溴-3, 5-二氯-苯基）-N5,N5-二甲基-IH-[1，2, 4]三唑-3, 5-二胺； (2H-[1，2,4]三唑-3-基）-(3,4,5_ 三氯-苯基）-胺； (4-溴-3,5-二氯-苯基）-(211-[1，2,4]三唑-3-基）-胺； #-(3,5-二氯-苯基）-#-甲基-111-[1，2,4]三唑-3,5-二胺； 2,6-二氯-4-(211-[1，2,4]三唑-3-基氨基）-苄腈； 4-(5-甲基氨基-1H-[1，2, 4]三唑-3-基氨基）-2-三氟甲基-苄腈； (3, 5-二氯-苯基）-(5-三氟甲基-1H-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (1-苄基-IH-[1，2, 4]三唑-3-基）-(3,5-二氯-苯基）-胺； (2-苄基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-(3,5-二氯-苯基）-胺； (3,5-二氯-苯基）-(111-[1，2,4]三唑-3-基）-胺； (2-苄基-2H-[1，2, 4]三唑-3-基）-(3,5-二氯-4-氟-苯基）-胺； (1-苄基-IH-[1，2, 4]三唑-3-基）-(3,5-二氯-4-氟-苯基）-胺； (3,5-二氯-4-氟-苯基）-(111-[1，2,4]三唑-3-基）-胺； N-(1-苄基-IH-[1，2, 4]三唑-3-基）-苯-1,3-二胺； (2,6-二氯-吡啶-4-基）-(111-[1，2,4]三唑-3-基）-胺； (3, 5-二氯-4-氟-苯基）-(5-吗啉-4-基-IH- [1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (3, 5-二氯-苯基）-(5-异丙基-IH-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺； (3, 5-二氯-苯基）-(5-异丁基-IH-[1，2, 4]三唑-3-基）-胺；和 (5-苄基-1H-[1，2, 4]三唑-3-基）-(3, 5-二氯-苯基）-胺。13. 预防丙型肝炎病毒（HCV)感染的方法，其包括向有需要的患者施用治疗有效量的 权利要求1-12中任意一项的化合物。14. 权利要求13的方法，其还包括向有需要的患者施用治疗有效量的免疫系统抑制 剂。15. 治疗丙型肝炎病毒（HCV)感染的方法，其包括向有需要的患者施用治疗有效量的 权利要求1-12中任意一项的化合物。16. 权利要求13-15中任意一项的方法，其还包括施用抑制HCV的复制的抗病毒剂的组 合。17. 权利要求13-16中任意一项的方法，其还包括施用免疫系统调节剂或抑制HCV的复 制的抗病毒剂或者其组合。18. 权利要求17的方法，其中免疫系统调节剂是干扰素或化学衍生化的干扰素。19. 权利要求17的方法，其中抗病毒剂选自HCV蛋白酶抑制剂、HCV聚合酶抑制剂、HCV 解旋酶抑制剂、HCVNS5A抑制剂或其任何组合。20. 组合物，其包含权利要求1-12中任意一项的化合物和药学上可接受的赋形剂。
【专利摘要】本发明公开了式(I)的化合物，其中式(I)中的变量如本文所述定义。还公开了含所述化合物的药物组合物，及在预防或治疗HCV感染中使用式(I)的化合物的方法。
【IPC分类】C07D401/12, A61K31/4196, A61P31/12, C07D249/14
【公开号】CN105051026
【申请号】CN201480012399
【发明人】Q·丁, N·姜, R·J·韦克特
【申请人】豪夫迈·罗氏有限公司
【公开日】2015年11月11日
【申请日】2014年3月3日
【公告号】CA2900826A1, WO2014135472A1