02503913A
[012U 6.中国专利，公开号CN102675257A
[012引 7.中国专利，公开号CN102746258A
[012引 8.中国专利，公开号CN102898406A
[0124] 9.中国专利，公开号CN103333138A
[012引 10.中国专利，公开号CN10：M50119A
[012引 11.中国专利，公开号CN10：M67414A
[0127] 12.中国专利，公开号CN10：M67415A
[012引 13.中国专利，公开号CN10：M67416A
[0129] 14.国际专利，公开号W02012142117A1
[0130] 15.中国专利，公开号CN102659722A
[013U 16.中国专利，公开号CN103044364A
[013引 17.中国专利，公开号CN103601704A
[013引 18.中国专利，公开号CN103058960A
[0134] 19.中国专利，公开号CN102532064A
[013引 20.中国专利，公开号CN102786502A
[0136] 21.中国专利，公开号 CN102887877A
[0137] 22.中国专利，公开号 CN102675256A
[013引 23.中国专利，公开号CN102336726A
[0139] 24.中国专利，公开号 CN102532065A
[0140] 25.中国专利，公开号 CN102311410A
[014U 26.中国专利，公开号CN102285947A
[014引 27.中国专利，公开号CN102659721A
[014引 28.中国专利，公开号CN102895183A
[0144] 29.中国专利，公开号 CN103012331A
[014引 30.中国专利，公开号CN102458392A
[0146] 31.中国专利，公开号 CN102417491A
[0147] 32.中国专利，公开号 CN102952102A
[014引 33.中国专利，公开号CN102408397A
[0149] 34.中国专利，公开号 CN103172654A
[0150] 35.中国专利，公开号 CN103172625A
[015U 36.中国专利，公开号CN103242267A
[015引 37.中国专利，公开号CN10：M21036A
[015引 38.中国专利，公开号CN103664837A
[0154] 39.中国专利，公开号 CN102060815A
[015引 40.中国专利，公开号CN103012328A
[0156] 41.中国专利，公开号 CN103012329A
[0157] 42.中国专利，公开号 CN103012330A
[015引 43.美国专利，公开号US20130065955A1
[015引 44.国际专利，公开号W02013080217
[0160] 45.国际专利，公开号 W02013088335
[0161] 46.美国专利，公开号 US20130109870
[016引 47.国际专利，公开号W02013111157
[0163] 48.美国专利，公开号 US20130116444
[0164] 49.国际专利，公开号 W02013054204
[016引 50.国际专利，公开号W02013069027
[016引 51.国际专利，公开号W020131345：M
[0167] 52.美国专利，公开号 US2014022237
[0168] 53.美国专利，公开号 US20120149925。
【主权项】
1. 卡己他赛晶M型固体物质，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用化K。福射 实验条件时，衍射峰位置2-化eta值（° )或d值（A)衍射峰相对强度峰高值化ei曲t%) 或峰面积值（Area% )具有如下表示：2. 根据权利要求1所述的卡己他赛晶M型固体物质，其特征在于，使用红外光谱进 行分析时在 3500、3366、2979、2939、2896、2828、1750、1710、1637、1602、1509、1498、1451、 1412、1392、1365、1348、1315、1266、1244、1198、1172、1161、1115、1092、1070、1051、1024、 985、977、949、924、913、899、886、855、844、831、798、779、769、756、746、734、711、704、 684cm1处存在红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允许偏差为±2cm1。3. 根据权利要求1或2中任一项所述的卡己他赛晶M型固体物质，其特征在于，使用 差示扫描量热技术分析时，表现为当升温速率为每分钟1(TC的DSC图谱中存在2个吸热峰 分别在 93°C±3°C和 150°C±3°C处。4. 根据权利要求I或2中任一项所述的卡己他赛晶M型固体物质，其特征在于，使用 热重技术分析时，表现为当升温速率为每分钟5°C的TG图谱中在73C温度处存在1个失重 台阶。5. -种如权利要求1-4中任一项所述的卡己他赛晶M型固体物质的制备方法，其特征 在于，使用己醇与水组成的混合溶剂，在15C~8(TC温度下将卡己他赛样品完全溶解并经 环境温度4°C~4(TC、环境相对湿度10%~75%、常压实验条件下去除溶剂，获得的卡己他 赛固体物质经l〇〇°C加热干燥6~10小时后，再经压力2~8T即可得到卡己他赛晶M型 固体物质。6. -种卡己他赛的混合晶型固体物质，其特征在于，含有任意比例的权利要求1-4中 任一项中所述的卡己他赛晶M型固体物质成分。7. -种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求1-4中任一项中所述的卡 己他赛晶M型固体物质和药学上可接受的载体。8. -种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求6中所述的卡己他赛混合 晶型固体物质和药学上可接受的载体。9.根据权利要求7或8中任一项的药物组合物，其特征在于，卡己他赛的每日用药剂量 在Smg~SOOmg范围内。10. 根据权利要求7或8中任一项的药物组合物，其特征在于，所述的组合物的剂型是 片剂、胶囊、丸剂或注射用制剂。11. 根据权利要求7或8中任一项的药物组合物，其特征在于，所述的组合物的剂型是 缓释制剂或控释制剂。12. 权利要求1-4中任一项所述的卡己他赛晶M型固体物质在制备抗癌药物中的应 用。13.权利要求6中所述的卡己他赛的混合晶型固体物质在制备抗癌药物中的应用。14.权利要求7-11中任一项所述的药物组合物在制备抗癌药物中的应用。
【专利摘要】卡巴他赛晶N4型物质及制备方法和其组合物与用途，本发明公开了卡巴他赛化合物(化学名：4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧基-1-羟基-7β,10β-二甲氧基-9-氧代紫杉-11-烯-13α-基(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸酯，英文名：Cabazitaxel)的晶N4型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下卡巴他赛存在晶N4型固体物质状态形式；晶N4型固体物质样品的制备方法；利用卡巴他赛晶N4型物质在制备抗癌药物中的应用。
【IPC分类】A61K31/337, A61P35/00, C07D305/14
【公开号】CN105367521
【申请号】CN201410413600
【发明人】吕扬, 杜冠华, 徐薇, 杨世颖, 张丽
【申请人】中国医学科学院药物研究所
【公开日】2016年3月2日
【申请日】2014年8月21日