含有左旋肉碱与壳寡糖的组合物及其制备方法和应用_5

文档序号:9569731阅读:来源:国知局
°的白酒加至1000重量份,优选粮食酿造的15°~55° 的白酒; 其中所述左旋肉碱还包括其化合物盐,例如左旋肉碱酒石酸盐、左旋肉碱盐酸盐; 其制备方法包括:取500~900重量份的白酒,加入壳寡糖,搅拌使壳寡糖完全溶解, 再加入左旋肉碱,搅拌使完全溶解,加入余量的白酒,混合均匀后精滤,均质,灌装,密封,即 得。
[0041] 实施例8、左旋肉碱壳寡糖啤酒饮品,其中每1000重量份含有: 左旋肉碱 0. 2~3. 5重量份,优选为1. 5重量份, 壳寡糖 0. 1~1. 5重量份,优选为0. 8重量份, 酒精度 2°~8. 5°的啤酒加至1000重量份,优选酒精度3°~6. 5°的啤 酒; 其中所述左旋肉碱还包括其化合物盐,例如左旋肉碱酒石酸盐、左旋肉碱盐酸盐; 其制备方法包括:取500~900重量份的啤酒,加入壳寡糖,搅拌使壳寡糖完全溶解, 再加入左旋肉碱,搅拌使完全溶解,加入余量的啤酒,混合均匀后精滤,灌装,密封,灭菌,即 得。
[0042] 实施例9、左旋肉碱壳寡糖固体奶茶,其中每1000重量份含有: 左旋肉碱 0. 2~3. 5重量份,优选为1. 5重量份, 壳寡糖 0. 1~1. 5重量份,优选为0. 8重量份, 茶粉 5~80重量份,优选速溶红茶粉30重量份, 口味改良剂 适量,优选果糖150~250重量份,例如果糖210重量份, 乳粉 0~350重量份,优选为120重量份, 稳定剂 适量, 植脂末 加至1000重量份; 其中所述左旋肉碱还包括其化合物盐,例如左旋肉碱酒石酸盐、左旋肉碱盐酸盐,应当 理解的,所述乳粉0~350重量份,是指不含至最多含350重量份的乳粉; 所述口味改良剂包括甜味剂、酸味剂、食用香精等,其中甜味剂包括:蔗糖、红糖、果 糖、葡萄糖、木糖醇、山梨糖醇、果葡糖浆、蜂蜜、甜菊糖苷、罗汉果甜苷、三氯蔗糖、阿斯巴 甜、蛋白糖、甜蜜素、安赛蜜、糖精钠、纽甜、阿力甜、天门冬酰苯丙氨酸甲酯乙酰磺胺酸、甘 草甜素、甘草酸铵、甘草酸一钾、甘草酸三钾、水苏糖、低聚果糖、多聚果糖、多聚葡萄糖、低 聚木糖或低聚甘露糖,酸味剂包括柠檬酸、酒石酸、苹果酸、乳酸、柠檬酸钠、葡萄糖酸、酒石 酸、抗坏血酸、醋或果醋,食用香精包括各种类型的香精,包括香橙、茉莉、牛奶、香草、香蕉、 花生、玫瑰、蓝莓、水蜜桃等香精; 所述稳定剂包括羧甲基纤维素、果胶、卡拉胶、阿拉伯胶、瓜尔胶、琼脂、蔗糖脂肪酸酯、 二乙酰酒石酸单甘脂、三聚磷酸钠、六偏磷酸钠; 其制备方法包括:将处方所述的所有物料按照等量递增混合均匀,使物料细度大于20 目以上,包装,密封,视需要进行灭菌,即得。食用时,用适量的85°C热水冲调,搅拌至均匀即 成。
[0043] 实施例10、左旋肉碱和壳寡糖的复方片剂及其制备 处方量以重量百分比计,含有: 左旋肉碱 20%~75%,优选为60%, 壳寡糖 10%~50%,优选为25%, 赋形剂 1~35%,优选为甘露醇8%, 崩解剂 0~10%,优选为羧甲基纤维素钠4%, 粘合剂 适量,优选2. 5%羟丙基纤维素水溶液,以羟丙基纤维素计为2%, 润滑剂 0. 5%~2%,优选为硬脂酸镁1% ; 其中所述左旋肉碱还包括其化合物盐,例如左旋肉碱酒石酸盐、左旋肉碱盐酸盐,应当 理解的,所述崩解剂〇~10%重量份,是指不含至最多含10%的崩解剂; 所述赋形剂,包括微晶纤维素、甘露醇、植脂末、乳糖、预胶化淀粉、淀粉、糊精、环糊精、 麦芽糊精、羟丙基-β-环糊精、磷酸钙、磷酸氢钙、羟丙基甲基纤维素、蔗糖、右旋糖酐、泊 洛沙姆、氯化钠、山梨醇、葡萄糖、低聚果糖、多聚果糖、低聚木糖、聚葡萄糖、低聚甘露糖、固 体聚乙二醇(例如聚乙二醇-4000、聚乙二醇-12000、聚乙二醇-6000、聚乙二醇-2000等)、 抗性糊精、果糖、咖啡、乳粉(包括乳、羊乳、马乳或骆驼乳等的全脂乳粉、脱脂乳粉、全脂加 糖乳粉、调制乳粉、特殊配方乳粉、初乳粉等)或者植物蛋白粉;所述崩解剂,包括羧甲基淀 粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、 交联羧甲基淀粉钠或者预胶化淀粉;所述粘合剂,包括聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮)、甲基纤 维素、羟甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、预胶化淀粉、淀粉浆、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、 麦芽糊精、明胶、瓜耳胶或者黄原胶;所述润滑剂,包括硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、硬脂基富 马酸钠或者十二烷基硫酸钠; 其制备方法包括:将左旋肉碱、壳寡糖、赋形剂、崩解剂分别过80目筛,优选过100目, 按处方量称取后,将左旋肉碱、壳寡糖混合均匀,加入赋形剂和崩解剂,混合均匀后,加入粘 合剂制成软材,过24目筛制粒,45~60°C干燥后,20目筛整粒,得到中间体颗粒,加入处方 量的硬脂酸镁,混匀,压片,即得。视需要,可将上述中间体颗粒灌装于空心胶囊壳中得到胶 囊剂。
[0044] 实施例11、左旋肉碱和壳寡糖的组合物在降血脂、降低发生心脑血管疾病导致的 风险及保护心脑血管方面的协同作用 方法:采用高脂大鼠模型,设正常对照组(喂基础饲料)、模型对照组(喂高脂饲料)、 试验组(喂高脂饲料,并每日分别灌喂左旋肉碱或/和壳寡糖),连续喂饲30d,测定其血清 总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)水平,并进 一步计算出动脉硬化指数(Al), AI=[总胆固醇(TC)-高密度脂蛋白(HDL-C)]/高密度脂蛋白(HDL-C)。
[0045] 动物:清洁级SD雄性大鼠40只,体重200~250g,每组8只大鼠。
[0046] 高脂饲料:包括80%普通饲料,2%胆固醇、8%蛋黄粉、10%猪油。
[0047] 统计学处理:数据采用SPSS17. 0统计软件分析,所有数据以|逢滋:表示。
[0048] 实验分组: (1) 正常对照组:正常基础饲料喂饲; (2) 模型对照组:高脂饲料喂饲; (3) 左旋肉碱组:高脂饲料喂饲,并每日灌服0. 3g/KG的左旋肉碱; (4) 壳寡糖组:高脂饲料喂饲,并每日灌服0. 3g/KG的壳寡糖; (5)左旋肉碱与壳寡糖的组合物组:高脂饲料喂饲,并每日灌服左旋肉碱与壳寡糖的 组合物0. 3g/KG,其中0. 2g/KG的左旋肉碱和0. lg/KG的壳寡糖,即左旋肉碱与壳寡糖的重 量比为2:1。
[0049] 结果见表1。
[0050] 表1左旋肉碱和壳寡糖的组合物在降血脂方面的协同作用(n=8, mmol/L,.H_S )
* :与左旋肉碱组、壳寡糖组比较P〈〇. 05 ; :与左旋肉碱组、壳寡糖组比较P〈〇. 01。
[0051] 结论:本发明左旋肉碱和壳寡糖的组合物在SD大鼠高脂模型实验中,具有显著降 低血脂和提升高密度脂蛋白胆固醇的作用,在降低TC、TG、LDL-C方面,与左旋肉碱组、壳寡 糖组比较,具有显著差异,P〈〇. 05 ;在提升HDL-C方面,与左旋肉碱组、壳寡糖组比较,具有 显著差异,P〈〇. 05 ;另一方面,动脉硬化指数AI值是国际医学界制定的衡量动脉硬化程度 的一个指标,反映了动脉粥样硬化的程度,其数值越小说明动脉硬化的程度就越轻,引发心 脑血管病的危险性就越低,左旋肉碱和壳寡糖的组合物的AI值与左旋肉碱组、壳寡糖组比 较,具有十分显著差异,P〈〇. 01。
[0052] 显示出本发明左旋肉碱和壳寡糖的组合物在降血脂和抑制动脉动脉硬化的良好 作用,即本发明组合物具有优秀的的降血脂、保护心脑血管、降低发生心脑血管疾病导致的 风险方面的协同作用。
[0053] 实施例12、实施例1至实施例10所述的左旋肉碱与壳寡糖的组合物在下述方面的 应用: 在制备降血脂、保护心脑血管的药物或健康品中的应用; 在制备降低发生心脑血管疾病导致的风险的药物或健康品中的应用; 在制备治疗脂肪肝、减肥的药物或健康品中的应用。
【主权项】
1. 含有左旋肉碱与壳寡糖的健康品组合物,其中左旋肉碱与壳寡糖以重量比为 (0. 1~10) :1的比例组合,所述的健康品组合物,包括药物、特殊医学用途配方食品、保健 食品或功能食品、普通食品,所述药物的剂型是药剂学上可以接受的任何药物剂型,包括片 剂、颗粒剂、胶囊剂、□服溶液剂,所述特殊医学用途配方食品、保健食品或功能食品、普通 食品包括任何食品种类,包括但不限于固体饮料、液体饮料、乳制品、饼干、糕点食品、罐头、 酒类、糖果制品、冷冻饮品。2. 左旋肉碱与壳寡糖的健康品组合物,其中每单位制剂中含有50~2000mg左旋肉碱 和50~lOOOmg壳寡糖;所述"每单位制剂"是指药品的最小包装或最小给药形式的制剂单 元,包括每一粒胶囊剂、每一粒片剂或丸剂、每一袋颗粒剂或粉剂、每一瓶口服溶液、每一支 注射剂或注射液、每一瓶注射剂或注射液、每一枚栓剂、每一瓶滴眼液、每一管软膏剂,或者 是指食品的最小包装或最小食用单元,包括每一袋粉剂、每一罐饮料、每一瓶饮料、每一杯 饮料、每一块蛋糕、每一块饼干、每一袋饼干、每一袋蛋糕、每一包液态调制乳、每一瓶液态 乳、每一罐液态乳、每一瓶调制酒、每一瓶啤酒、每一罐啤酒。3. 含有左旋肉碱与壳寡糖的液体饮料组合物,其中每1000重量份所述的液体饮料组 合物含有左旋肉碱0.1~5重量份、壳寡糖0.03~2重量份,以及余量的水和口味改良剂; 所述口味改良剂包括甜味剂、酸味剂、食用香精,其中甜味剂包括蔗糖、红糖、果糖、葡萄糖、 木糖醇、山梨糖醇、果葡糖衆、蜂蜜、甜菊糖苷、罗汉果甜苷、三氯鹿糖、阿斯巴甜、蛋白糖、甜 蜜素、安赛蜜、糖精钠、纽甜、阿力甜、天门冬酰苯丙氨酸甲酯乙酰磺胺酸、甘草甜素、甘草酸 铵、甘草酸一钾、甘草酸三钾、水苏糖、低聚果糖、多聚果糖、多聚葡萄糖、低聚木糖或低聚甘 露糖,酸味剂包括柠檬酸、酒石酸、苹果酸、乳酸、柠檬酸钠、葡萄糖酸、酒石酸、抗坏血酸、醋 或果醋,食用香精包括各种类型的香精,包括香橙、茉莉、牛奶、香草、香蕉、花生、玫瑰、蓝 莓、水蜜桃香精。4. 含有左旋肉碱与壳寡糖的颗粒剂或固体饮料,所述左旋肉碱与壳寡糖以重量比为 (0. 1~10) :1的比例组合,并且所述的颗粒剂或固体饮料还含有颗粒剂辅料,所述颗粒剂 辅料包括下述一种或多种成分:果糖、木糖醇、低聚果糖、低聚异麦芽糖、乳酸菌基料、多聚 果糖、低聚木糖、聚葡萄糖、甘露醇、蔗糖、转化糖、葡萄糖、抗性糊精、山梨糖醇、麦芽糖、异 麦芽酮糖醇、低聚甘露糖、固体聚乙二醇、糊精、环糊精、麦芽糊精、羟丙基-β-环糊精、微 晶纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、预胶化淀粉、淀粉、淀粉糖、乳糖、植脂末、乳粉、 茶粉、植物蛋白粉、咖啡粉、羧甲基淀粉钠、蛋白糖、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安赛蜜、水苏糖、纽 甜、甜菊糖苷,其中颗粒剂辅料的含量以重量比计大于45% ; 所述壳寡糖颗粒剂或固体饮料的制备方法,包括: (1)配料:按配方称取左旋肉碱、壳寡糖,先将左旋肉碱加入颗粒剂辅料中混合均匀, 再加入壳寡糖混合均匀; ⑵制粒:将⑴中配制好的物料用75%乙醇溶液制软材,湿法制粒,45~70°C干燥, 整粒; (3)包装、检验,即得。5. -种含有左旋肉碱壳寡糖的液体饮料,其中每1000重量份含有: 左旋肉碱 0.35~3. 5重量份, 壳寡糖 0. 2~1. 5重量份, 口味改良
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