专利名称：一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物制剂及其制备方法，特别是一种以灯盏花素为主要原料制成的用于治疗心脑血管疾病且起到活血化瘀、通络止痛作用的缓释口服药物制剂及其制备方法。
背景技术：
灯盏花素为一种自菊科植物短亭飞蓬中提取的总黄酮成份，主含灯盏花乙素，其化学名称为4’、5、6-三羟基黄酮-7-0-葡萄糖醛酸甙，其为黄色粉末，可溶于碱水，微溶于甲醇，不溶于水、氯仿等。灯盏花素具有活血化瘀、通络止痛的功效，有较明显的改善脑血循环，增加脑血流量，降低血管阻力和抗血小板凝聚等作用，临床上主要用于中风后遗症、冠心病、心绞痛等疾病的治疗，而中风后遗症、冠心病、心绞痛等心脑血管疾病又多为慢性病、多发病，需要长期按时服药。目前市场上虽有灯盏花素片和灯盏花素注射液等制剂上市，但皆为常规(普通)制剂，需每日多次用药，使用极为不便，病人的依从性差，难以达到较好的治疗目的，同时，根据生物药剂学知识可知，多次用药人体内的血药浓度波动大，导致药物不良反应大或药效差，人体对药物的耐受性差或低效甚至无效。
发明内容
本发明的目的旨在克服现有技术的缺陷，提供一种以灯盏花素为主要原料制成的用于治疗心脑血管疾病且起到活血化瘀、通络止痛作用的缓释口服药物制剂及其制备方法，该缓释口服制剂能够使体内的血药浓度维持在-定的水平，可更安全、有效、方便对心脑血管疾病的治疗。
本发明的具体技术方案如下本发明所述的口服药物制剂是以灯盏花素为主要原料并配以缓释材料制成的缓释片剂。
本发明所述的缓释片剂(以1片计)中灯盏花素的重量范围为60-120mg。
本发明所述的缓释片剂(以1片计)的其它组成成份与灯盏花素的重量配比为灯盏花素60-120mg稀释剂 20-75mg
填充剂 50-150mg缓释材料10-50mg本发明所述的缓释材料为起缓释骨架作用的高粘度的羟丙甲纤维素4000或羟丙甲纤维素15000或羟丙甲纤维素30000。
本发明所述的稀释剂为糊精。
本发明所述的填充剂为乳糖。
本发明的具体制备方法及工艺步骤如下(以1片计)A、将灯盏花素60-120mg、稀释剂20-75mg、填充剂50-150mg及缓释材料10-50mg过筛混合均匀；B、将混合后的药粉与作为粘合剂的5-75％的乙醇溶液或0.5-5％的羟丙甲纤维素混合12-18分钟，制成软材；C、将软材过16目尼龙筛制粒，60℃干燥，取出晾干，用14目铁丝筛整粒后，加入作为润滑剂起助流作用的硬脂酸镁3-4mg，混合使均匀；D、取样测定含量，计算片重，压片并按常规方法在片芯外层包薄膜衣。
本发明的功能与主治活血化瘀、通络止痛，适用于中风后遗症、冠心病及心绞痛等。
本发明的用法与用量口服，一次1片，一日1次或2次。整片吞服，不得咀嚼。
本发明制成的灯盏花素口服缓释制剂，减少了心脑血管疾病患者的每天服药次数，给患者用药带来了很大方便，同时，由于药物的缓慢释放，使体内的血药浓度始终维持在一个固定的水平上，药物作用效果好，疗效高，安全可靠，药物不良反应发生率低。
具体实施例方式实施例1本发明所述的口服药物制剂是以灯盏花素为主要原料并配以缓释材料制成的缓释片剂。
本发明所述的12小时缓释片剂(一日2片，以1片计)的组成成份及重量配比为灯盏花素60mg稀释剂 60mg填充剂 50mg缓释材料25mg本发明所述的缓释材料为起缓释骨架作用的高粘度的羟丙甲纤维素4000。
本发明所述的稀释剂为糊精。
本发明所述的填充剂为；乳糖。
本发明的具体制备方法及工艺步骤如下(以1片计)A、将灯盏花素60mg、稀释剂60mg、填充剂50mg及缓释材料25mg过筛混合均匀；B、将混合后的药粉与作为粘合剂的40％的乙醇溶液混合15分钟，制成软材；C、将软材过16目尼龙筛制粒，60℃干燥，取出晾干，用14目铁丝筛整粒后，加入作为润滑剂起助流作用的硬脂酸镁3.5mg，混合使均匀；D、取样测定含量，计算片重，压片并按常规方法在片芯外层包薄膜衣。
本发明的用法与用量口服，一次1片，一日2次。整片吞服，不得咀嚼。
实施例2本发明所述的口服药物制剂是以灯盏花素为主要原料并配以缓释材料制成的缓释片剂。
本发明所述的24小时缓释片剂(一日1次，以1片计)的组成成份及重量配比为灯盏花素120mg、糊精75mg、乳糖150mg、羟丙甲纤维素15000∶50mg。
本发明的具体制备方法及工艺步骤如下(以1片计)A、将上述重量配比的灯盏花素120mg、糊精75mg、乳糖150mg、羟丙甲纤维素(15000)50mg过筛混合均匀；B、将混合后的药粉与作为粘合剂的60％的乙醇溶液混合12分钟，制成软材；C、将软材过16目尼龙筛制粒，60℃干燥，取出晾干，用14目铁丝筛整粒后，加入作为润滑剂起助流作用的硬脂酸镁4mg，混合使均匀；D、取样测定含量，计算片重，压片并按常规方法在片芯外层包薄膜衣。
本发明的用法与用量口服，一次1片，一日1次。整片吞服，不得咀嚼。
实施例3本发明所述的口服药物制剂是以灯盏花素为主要原料并配以缓释材料制成的缓释片剂。
本发明所述缓释片剂(以1片计)的组成成份及重量配比为灯盏花素80mg、糊精60mg、乳糖120mg、羟丙甲纤维素1500030mg。
本发明的具体制备方法及工艺步骤如下(以1片计)A、将上述重量配比的灯盏花素80mg、糊精60mg、乳糖120mg、羟丙甲纤维素(15000)30mg过筛混合均匀；B、将混合后的药粉与作为粘合剂的50％的乙醇溶液混合15分钟，制成软材；C、将软材过16目尼龙筛制粒，60℃干燥，取出晾干，用14目铁丝筛整粒后，加入作为润滑剂起助流作用的硬脂酸镁3.8mg，混合使均匀；D、取样测定含量，计算片重，压片并按常规方法在片芯外层包薄膜衣。
本发明的用法与用量口服，一次1片，一日1次。整片吞服，不得咀嚼。
本发明制成的灯盏花素口服缓释制剂，减少了心脑血管疾病患者的每天服药次数，给患者用药带来了很大方便，同时，由于药物的缓慢释放，使体内的血药浓度始终维持在一个固定的水平上，药物作用效果好，疗效高，安全可靠，药物不良反应发生率更低。
权利要求
1.一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂，其特征在于所述的口服药物制剂是以灯盏花素为主要原料并配以缓释材料制成的缓释片剂。
2.根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂，其特征在于所述的缓释片剂(以1片计)中灯盏花素的重量范围为60-120mg。
3.根据权利要求1或2所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂，其特征在于所述的缓释片剂(以1片计)的其它组成成份与灯盏花素的重量配比为灯盏花素60-120mg稀释剂 20-75mg填充剂 50-150mg缓释材料10-50mg
4.根据权利要求3所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂，其特征在于所述的缓释材料为起缓释骨架作用的高粘度的羟丙甲纤维素4000或羟丙甲纤维素15000或羟丙甲纤维素30000。
5.根据权利要求3所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂，其特征在于所述的稀释剂为糊精。
6.根据权利要求3所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂，其特征在于所述的填充剂为乳糖。
7.根据权利要求3所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂其特征在于所述的12小时缓释片剂(一日2片，以1片计)的组成成份及重量配比为灯盏花素60mg、糊精60mg、乳糖50mg、羟丙甲纤维素1500025mg。
8.根据权利要求3所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂其特征在于所述的24小时缓释片剂(一日1片，以1片计)的组成成份及重量配比为灯盏花素120mg、糊精75mg、乳糖150mg、羟丙甲纤维素15000∶50mg。
9.根据权利要求3所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂其特征在于所述的成品较佳服用量规格(以1片计)为所含灯盏花素为60mg、80mg、120mg。
10.根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的口服药物制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤A、将灯盏花素60-120mg、稀释剂20-75mg、填充剂50-150mg及缓释材料10-50mg过筛混合均匀；B、将混合后的药粉与作为粘合剂的5-75％的乙醇溶液或0.5-5％的羟丙甲纤维素混合12-18分钟，制成软材；C、将软材过16目尼龙筛制粒，60℃干燥，取出晾干，用14目铁丝筛整粒后，加入作为润滑剂起助流作用的硬脂酸镁3-4mg，混合使均匀；D、取样测定含量，计算片重，压片并按常规方法在片芯外层包薄膜衣。
全文摘要
本发明公开了一种以灯盏花素为主要原料制成的用于治疗心脑血管疾病且起到活血化瘀、通络止痛作用的缓释口服药物制剂及其制备方法，该缓释片剂(以1片计)的组成成分及重量配比为灯盏花素60－120mg，稀释剂20－75mg，填充剂50－150mg，缓释材料10－50mg，其具体制备方法及工艺步骤包括混合药粉、与粘合剂混合制成软材、制粒、压片和包衣，该缓释剂给患者用药带来了很大方便，减少了服药次数，同时，由于药物的缓慢释放，使体内的血药浓度始终维持在一个固定的水平上，药物作用效果好，疗效高，安全可靠，药物不良反应发生率更低。
文档编号A61K9/22GK1502337SQ02134118
公开日2004年6月9日 申请日期2002年11月20日 优先权日2002年11月20日
发明者倪友洪, 曹勇, 张玲 申请人:成都力思特制药股份有限公司