专利名称：硫辛酸脂质纳米粒的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种硫辛酸脂质纳米粒的制备方法。
背景技术：
硫辛酸作为自然界中最强的抗氧化剂，可以清除体内几乎所有的自由 基，通过氧化还原偶联再生其他的内源性的抗氧化剂，如维生素E、抗坏血 酸盐以及辅酶Q,c等。
由于硫辛酸上述的抗氧化能力，使得其在临床应用上得到了广泛的研 究。硫辛酸可以增强非胰岛素依赖型糖尿病动物的骨骼肌和血红细胞对葡萄 糖的吸收，进而降低血糖含量，同时它还可以提高胰岛素受体激酶的比率， 从而增强了葡萄糖的代谢。硫辛酸还可以螯合生物体内的铁、铬、铜、锰等 金属离子，避免其催化Fenton反应，从而可以抑制金属离子生成活性氧的 致癌途径。研究表明，食物内抗氧化剂及其衍生物在大剂量时可以诱导肿瘤 细胞的分化和凋亡，抑制其增殖。
目前的纳米载体包括纳米粒，纳米乳液，脂质体，纳米悬浮液，固体脂 质纳米粒、纳米结构脂质载体等。其中固体脂质纳米粒和脂质纳米载体统称 为脂质纳米粒。脂质纳米粒具有以下特点1、实现可控药物释放和靶向释 放的可能性；2、提髙了药物稳定性；3、载药量较髙；4、亲油和亲水药物 均可方便引入；5、载体没有生物毒性；6、避免了有机溶剂的使用；7、可 进行大规模生产和灭菌。
发明内容
本发明目的是提供一种硫辛酸脂质纳米粒的制备方法，硫辛酸脂质纳
米粒作为载体有助于保护硫辛酸的活性，提髙其生物利用度，可应用为化妆 品材料或其他精细化工材料。
本发明的技术方案是 一种硫辛酸脂质纳米粒的制备方法，包括下列步
骤
步骤一分别称量脂质材料和硫辛酸，两者的质量比即脂质材料硫辛 酸为2: 1,将脂质材料和硫辛酸混合后在恒温水槽中加热，温度T-60 80 摄氏度，熔融后得到溶解了硫辛酸的黄色澄清体系；
步骤二分别称取乳化剂和水，乳化剂的量由乳化剂与脂质的比例决定，
其比例为乳化剂脂质材料为6: 4 8: 2,水的量为总体系除去脂质材料、 负载的硫辛酸及乳化剂的量所剩余的部分，将称好的乳化剂加入到水中，在 恒温水槽中加热，温度为温度T=60 80摄氏度；
步骤三将设定温度T下的油相加入水相中，磁力搅拌混合均匀后，高 压均质循环三次，压力为600ba。得澄清体系；
步骤四降至室温，即得硫辛酸脂质纳米粒分散液；
步骤五将步骤四中的分散液进行冷冻干燥处理即得硫辛酸脂质纳米粒。
所述的脂质材料为异硬酯化后的植物油脂及12个碳链的脂肪酸中的一 种或几种的混合物。
所述的乳化剂为两种乳化剂混合后得到的，即十聚甘油单月桂酸酯 PGFE10与Tween20的混合，混合乳化剂中两种乳化剂的混合比例如步骤二 所述。
所述被脂质材料作为载体负载的物质可广泛地应用于化妆品等精细化 工产品中。
本发明的优点是
1. 硫辛酸是一种脂溶性的活性物质，可以很好的溶解在配方所选用的 脂质中。
2. 硫辛酸具有很强的抗氧化性，很容易被空气中的氧气氧化，降低了 其活性，本制备方法所制备的脂质纳米粒可以避免硫辛酸直接与空气接触， 有助于保护其活性。
3. 本制备方法有助于提髙硫辛酸的生物利用度。
4. 本制备方法制备的硫辛酸脂质纳米粒稳定性好，避光室温保存三个 月，外观无明显变化。
5. 本制备方法制备的硫辛酸脂质纳米可重复性好，三次重复制备的平 均粒径分别为143、 156、 161 nm。
6. 制备过程简单方便。
下面结合附图及实施例对本发明作进一步描述 图1为本发明制备过程的流程示意图。
具体实施例方式
实施例 一种硫辛酸脂质纳米粒的制备方法，包括下列步骤
步骤一分别称量脂质材料和硫辛酸，两者的质量比即脂质材料硫辛 酸为2: 1，将脂质材料和硫辛酸混合后在恒温水槽中加热，温度1=60 80 摄氏度，熔融后得到溶解了硫辛酸的黄色澄清体系；
步骤二分别称取乳化剂和水，乳化剂的量由乳化剂与脂质的比例决定， 其比例为乳化剂脂质材料为6: 4 8: 2,水的量为总体系除去脂质材料、 负载的硫辛酸及乳化剂的量所剩余的部分，将称好的乳化剂加入到水中，在 恒温水槽中加热，温度为温度T=60~80摄氏度；
步骤三将设定温度T下的油相加入水相中，磁力搅拌混合均匀后，高 压均质循环三次，压力为600bar，得澄清体系；
步骤四降至室温，即得硫辛酸脂质纳米粒分散液；
步骤五将步骤四中的分散液进行冷冻干燥处理即得硫辛酸脂质纳米粒。
所述的脂质材料为异硬酯化后的植物油脂及12个碳链的脂肪酸中的一 种或几种的混合物。
所述的乳化剂为两种乳化剂混合后得到的，即十聚甘油单月桂酸酯 PGFE10与Tween20的混合，混合乳化剂中两种乳化剂的混合比例如步骤二 所述。
所述被脂质材料作为载体负载的物质可广泛地应用于化妆品等精细化 工产品中。
实施例一
1. 称取1.8克月桂酸、1.8克水分散亚油酸衍生物放入样品管中；
2. 60'C水浴加热，使其完全熔化后再加入2.0克硫辛酸，搅拌后得到 黄色澄清体系；
3. 称取7.2克PGFEIO、 7.2克Tween20、 70克蒸馏水，放入样品管中。
4. 在相同温度下水浴加热；
5. 将完全溶解了硫辛酸的黄色澄清体系加入到水相中；
6. 磁力搅拌2分钟；
7. 在600bar压力下髙压均质循环三次；
8. 降至室温得硫辛酸脂质纳米粒分散液；
9. 冷冻干燥处理即得硫辛酸脂质纳米粒。 实施例二
1. 称取3.375克月桂酸、1.25克硫辛酸，放入样品管中；
2. 60'C水浴加热，使其完全溶解，得到黄色澄清体系；
3. 称取2.3625克Tween20、 5.5125克PGFEIO、 87.5克水，加入样品
管中；
4. 在相同温度下水浴加热；
5. 将完全溶解了硫辛酸的黄色澄清体系加入到水相中；
6. 磁力搅拌2分钟；
7. 在600bar压力下髙压均质循环三次；
8. 降至室温得硫辛酸脂质纳米粒分散液；
9. 冷冻干燥处理即得硫辛酸脂质纳米粒。 实施例三-
1. 称取1.8克月桂酸、1.8克水分散亚油酸衍生物放入样品管中.-
2. 60'C水浴加热，使其完全熔化后再加入2.0克硫辛酸，搅拌后得到 黄色澄清体系；
3. 称取12.98克PGFEIO、 1.44克Tween20、 80克蒸馏水，放入样品管中。
4. 在相同温度下水浴加热；
5. 将完全溶解了硫辛酸的黄色澄清体系加入到水相中；
6. 磁力搅拌2分钟；
7. 在600bar压力下髙压均质循环三次；
8. 降至室温得硫辛酸脂质纳米粒分散液；
9. 冷冻干燥处理即得硫辛酸脂质纳米粒。
权利要求
1. 一种硫辛酸脂质纳米粒的制备方法，其特征在于包括下列步骤步骤一分别称量脂质材料和硫辛酸，两者的质量比即脂质材料硫辛酸为21，将脂质材料和硫辛酸混合后在恒温水槽中加热，温度T＝60～80摄氏度，熔融后得到溶解了硫辛酸的黄色澄清体系；步骤二分别称取乳化剂和水，乳化剂的量由乳化剂与脂质的比例决定，其比例为乳化剂脂质材料为64～82，水的量为总体系除去脂质材料、负载的硫辛酸及乳化剂的量所剩余的部分，将称好的乳化剂加入到水中，在恒温水槽中加热，温度为温度T＝60～80摄氏度；步骤三将设定温度T下的油相加入水相中，磁力搅拌混合均匀后，高压均质循环三次，压力为600bar，得澄清体系；步骤四降至室温，即得硫辛酸脂质纳米粒分散液；步骤五将步骤四中的分散液进行冷冻干燥处理即得硫辛酸脂质纳米粒。
2. 根据权利要求l所述的硫辛酸脂质纳米粒的制备方法，其特征在于 所述的脂质材料为异硬酯化后的植物油脂及12个碳链的脂肪酸中的一种或 几种的混合物。
3. 根据权利要求1所述的硫辛酸脂质纳米粒的制备方法，其特征在于 所述的乳化剂为两种乳化剂混合后得到的，即十聚甘油单月桂酸酯PGFE10 与Tween20的混合，混合乳化剂中两种乳化剂的混合比例如步骤二所述。
4. 根据权利要求l所述的硫辛酸脂质纳米粒的制备方法，其特征在于 所述被脂质材料作为载体负载的物质可广泛地应用于化妆品等精细化工产 品中。
全文摘要
本发明公开了一种硫辛酸脂质纳米粒的制备方法，包括下列步骤步骤一分别称量脂质材料和硫辛酸，在恒温水槽中加热，熔融后得到溶解了硫辛酸的黄色澄清体系；步骤二分别称取乳化剂和水，在恒温水槽中加热；步骤三将设定温度T下的油相加入水相中，磁力搅拌混合均匀后，得澄清体系；步骤四降至室温，即得硫辛酸脂质纳米粒分散液；步骤五将步骤四中的分散液进行冷冻干燥处理即得硫辛酸脂质纳米粒；本发明将硫辛酸脂质纳米粒作为载体有助于保护硫辛酸的活性，提高其生物利用度，可应用为化妆品材料或其他精细化工材料。
文档编号A61K9/127GK101385713SQ20081010730
公开日2009年3月18日 申请日期2008年10月24日 优先权日2008年10月24日
发明者唐金国, 强 夏 申请人:苏州纳康生物科技有限公司