专利名称：含水组合物的制作方法
含水组合物技术领域：
本发明是关于可用作化妆品或皮肤外用剂等的含水组合物。还有，该含水组合物 可为使所配合的水溶性药剂或水溶性色素稳定化的含水组合物。背景技术：
难溶解于水的紫外线吸收剂(水难溶性紫外线吸收剂)的大多数是有效用于化妆 品或皮肤外用剂等的皮肤外用领域，从而提供了各种使这些紫外线吸收剂稳定地含于外用 组合物中的技术。作为该技术的代表性技术，可举出乳化技术或溶解技术。并且，就可使 紫外线吸收剂以清爽的感觉分配至皮肤上的技术方面而言，可举出溶解技术或水中分散技 术。特别是溶解技术为以化妆水等的方式使用紫外线吸收剂时不可欠缺的技术，通常作为 紫外线吸收剂的溶解剂，可使用聚氧乙烯烷基醚或聚氧乙烯氢化蓖麻油等表面活性剂。
在下述专利文献1中，作为溶解水难溶性医药用药剂的手段，报告有乙氧化植物 甾醇及植物甾烷醇的使用。但是，该制剂是实现了以预防活的细胞中的细胞损伤为目的的 医药用药剂的水溶液，关于紫外线吸收剂的记载及其利用并未言及。
除了在皮肤上遮挡紫外线的目之外，紫外线吸收剂也可用作水溶性色素或水溶性 药剂的稳定剂。水溶性色素在化妆品或外用剂等的皮肤等的外用领域中主要用作着色剂。 已知这些水溶性色素与来自太阳光等的紫外线接触后会发生分解而褪色。同样已知大多数 水溶性药剂(用作医药品的有效成分者较多)也会因与紫外线接触而加快劣化或变质。根 据这种情况，提供了各种用以使水溶性色素或药剂稳定化而配合的技术。作为其中一例，可 举出上述的该稳定化对象成分与紫外线吸收剂的一并配合。
在下述专利文献2中，作为使溶解有L-抗坏血酸(ascorbic acid)衍生物的化妆 品稳定化的手段，报告有水溶性紫外线吸收剂的使用。但是，该制剂对效果较高的油溶性紫 外线吸收剂的配合并未言及，还有，对水溶性色素的褪色也未叙述。
专利文献1 日本专利特开2005-511586号公报
专利文献2 日本专利特开平6-172153号公报
发明内容
[发明所欲解决的课题]
上述状况中认识到，于使用分子量较大、特别是具有巨大(bulky)结构的对水为 难溶性的紫外线吸收剂时，在聚氧乙烯烷基醚或聚氧乙烯氢化蓖麻油等表面活性剂中，溶 解足量的该水难溶性紫外线吸收剂是非常困难的。并且，这样溶解时的技术性课题由于使 水溶性色素及水溶性药剂的稳定化效果优异的紫外线吸收剂为水难溶性，而表现为该水溶 性成分在稳定化上的技术性课题。
本发明的目的在于提供水难溶性紫外线吸收剂溶解或者分散于水中的含水组合 物，进而，本发明的目的在于将该水难溶性紫外线吸收剂溶解于水中，与水溶性药剂或水 溶性色素共存，从而实现这些水溶性成分的稳定化。3
[解决课题的技术手段]
本发明人等为了解决上述课题，进行了针对可使水难溶性紫外线吸收剂溶解于水 中的界面活性物质的研究，并发现通过使加成有聚氧乙烯的植物留醇或植物留烷醇于水 系中与水难溶性紫外线吸收剂共存，从而可溶解该紫外线吸收剂，从而完成了本发明。
S卩，本发明是提供含有下述成分⑴ (3)的含水组合物(以下，也称为本发明的 含水组合物)的发明
(1)以下述式⑴所表示的聚氧乙烯加成化合物(以下，也称为化合物(I))
HO (CH2CH2O)n-R(I)
[式中，R表示植物甾醇残基或植物甾烷醇残基，η表示5 100的数]；
(2)水难溶性紫外线吸收剂；
(3) /K。
除上述外，本发明人进行了关于将水难溶性紫外线吸收剂溶解于水中时的药剂及 色素的稳定化的研究，并发现可在使上述化合物(I)于水系中与水难溶性紫外线吸收剂 以及水溶性药剂或水溶性色素共存的状态下溶解，且可使该水溶性成分充分稳定化，从而 完成了本发明。
S卩，本发明也是提供含有水溶性药剂及/或水溶性色素、且含有配合于本发明的 含水组合物中的上述成分(1) C3)的含水组合物(以下，也称为本发明的稳定化组合物) 的发明；且本发明也是提供水溶性成分的稳定化方法(以下，也称为本发明的稳定化方法) 的发明，该稳定化方法是使水溶性药剂及/或水溶性色素与该成分(1) C3)共存于含水 组合物中，从而提高该药剂及/或色素的稳定性，且水难溶性紫外线吸收剂相对于化合物 ⑴的配合量比以质量比计为1以上。
化合物(I)也可用下述式
权利要求
1.含水组合物，其含有下述成分(1) (3)(1)以下述式(I)所表示的聚氧乙烯加成化合物HO (CH2CH2O)n-R(I)式中，R表示植物甾醇残基或植物甾烷醇残基，η表示5 100的数；(2)水难溶性紫外线吸收剂；(3)水。
2.如权利要求1所述的含水组合物，其中水难溶性紫外线吸收剂相对于聚氧乙烯加成 化合物(I)的配合量比以质量比计为1以上。
3.如权利要求1或2所述的含水组合物，其中聚氧乙烯加成化合物(I)中的植物 甾醇残基或植物留烷醇残基R为选自谷留醇残基、菜油留醇残基、豆留醇残基、菜籽甾 醇(brassicasterol)残基、燕麦留醇(avenasterol)残基、麦角留醇残基、谷留烷醇残 基、菜油留烷醇残基、豆留烷醇残基、菜籽留烷醇(brassicastanol)残基、燕麦留烷醇 (avenastanol)残基以及麦角甾烷醇残基组成的组中的1种或2种以上。
4.如权利要求1至3中任一项所述的含水组合物，其中聚氧乙烯加成化合物(I)中的 η为5 50的数。
5.如权利要求1至4中任一项所述的含水组合物，其中水难溶性紫外线吸收剂为具有 2个以上6员环的化学结构的紫外线吸收剂。
6.如权利要求1至5中任一项所述的含水组合物，其中水难溶性紫外线吸收剂为在 UVA区域具有吸收的紫外线吸收剂。
7.如权利要求1至6中任一项所述的含水组合物，其中水难溶性紫外线吸收剂为三嗪 衍生物。
8.如权利要求1至7中任一项所述的含水组合物，其中含水组合物为外用组合物。
9.如权利要求8所述的含水组合物，其中外用组合物的形态为化妆品或皮肤外用剂。
10.如权利要求1至9中任一项所述的含水组合物，其中含水组合物作为用于制造外用 组合物的基剂而使用的组合物。
11.如权利要求1至10中任一项所述的含水组合物，其中含水组合物含有水溶性药剂 及/或水溶性色素。
12.如权利要求11所述的含水组合物，其中水溶性药剂为选自维生素C、维生素C衍生 物、水杨酸、水杨酸衍生物、传明酸以及传明酸衍生物组成的组中的1种或2种以上。
13.水溶性成分的稳定化方法，其是使水溶性药剂及/或水溶性色素与下述成分(1) (3)共存于含水组合物中而提高该药剂及/或色素的稳定性，水难溶性紫外线吸收剂相对于下述聚氧乙烯加成化合物(I)的配合量比以质量比计 为1以上(1)以下述式(I)所表示的聚氧乙烯加成化合物HO (CH2CH2O)n-R(I)式中，R表示植物甾醇残基或植物甾烷醇残基，η表示5 100的数；(2)水难溶性紫外线吸收剂；(3)水。
全文摘要
于使用水难溶性紫外线吸收剂的情形时，在聚氧乙烯烷基醚或聚氧乙烯氢化蓖麻油等表面活性剂中，难以溶解足量的该水难溶性紫外线吸收剂。本发明的目的在于提供水难溶性紫外线吸收剂溶解或者分散于水中的含水组合物，进而，本发明的目的在于将水难溶性紫外线吸收剂溶解于水中，与水溶性药剂或水溶性色素共存，从而实现这些水溶性成分的稳定化。本发明人发现，通过提供含有下述成分(1)～(3)，且有时含有水溶性药剂及/或水溶性色素的含水组合物，而可解决上述课题(1)以式(I)所表示的聚氧乙烯加成化合物HO(CH2CH2O)n-R(I)[R表示植物甾醇残基或植物甾烷醇残基，n表示5～100的数]；(2)水难溶性紫外线吸收剂；(3)水。
文档编号A61P17/16GK102036686SQ20098011881
公开日2011年4月27日 申请日期2009年7月1日 优先权日2008年7月2日
发明者冈隆史, 宫原令二, 敕使河原乔史, 落合正敏 申请人:株式会社资生堂