专利名称：包含6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，3-二醇和扑热息痛的药物组合的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种包含(a)至少一种6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，3-二醇组分，和(b)扑热息痛或其衍生物的组合；一种药物组合以及一种包含所述组合的剂型，以及一种治疗一种或多种哺乳动物中的疼痛和骨关节炎(ostheoarthritis)的方法，其特征在于，组分(a)和(b)是同时或连续地给予所述哺乳动物的，其中组分(a)可在组分(b)之前或之后给予，并且其中组分(a)或(b)经由相同或不同的给药途径来给予哺乳动物。
背景技术：
疼痛病症的治疗在药物学中是极其重要的。目前存在一种全球性的对附加的，不唯一地基于阿片样物质的，但是高效的疼痛治疗的需求。对疼痛病症的病人源性和有目的的治疗采取行动的迫切需求，其是指对患者疼痛的成功和令人满意的治疗，被记录在大量科学文献中，这些文献最近已出现在应用镇痛药和关于伤害感受的基础研究工作的领域中。即便是最近用于治疗疼痛的镇痛药，例如阿片样物质、NA-和5HT-再摄取抑制剂、 NSAIDS和COX抑制剂，是能有效止痛的，然而副作用却是时有发生的。W02004/047823记载了包含某些包括取代的6- 二甲氨基甲基-1-苯基-环己烷化合物和COX-II抑制剂的镇痛药的物质组合，其显示出在给药时的超加和性效应。由于这种超加和性效应，整体剂量和相应地不期望的副作用的风险也降低了。
发明内容
这样，本发明的目的是发现进一步的组合，如果以有效剂量给药的话，这种组合适于治疗疼痛并且其优选地具有相比于其单一组分的更少的不期望的副作用。已经发现，包含(a)至少一种6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1， 3-二醇组分和(b)扑热息痛或其衍生物的组合显示出止痛效果。所述组合在治疗骨关节炎中也是有用的。如果所述组分以对患者给药后观察到协同效应的这样的重量比存在于组合物中，那么总体给药剂量可以降低，这样将发生更少的不期望的副作用。相应地，本发明涉及一种组合，其包含(a)至少一种6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，3_ 二醇组分， 以及(b)扑热息痛或其衍生物。本文所用的6- 二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)_环己烷-1，3- 二醇组分包括以任意可能形式的所述化合物，因此特别地包括立体异构体和盐。也包括这些形式的每一种的溶剂化物和多晶型物。因此，在一个实施方案中，本发明涉及一种组合，其包含
(a)式(I)的6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)_环己烷_1，3_ 二醇，
权利要求
1.一种组合，其包含(a)至少一种(6-二甲氨基甲基-1- (3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，3- 二醇成分，以及(b)扑热息痛或其衍生物。
2.根据权利要求1的组合，其特征在于，成分(a)是
3.根据权利要求1或2的组合，其特征在于，成分(a)是(lRS，3RS，6RS)-6-二甲氨基甲基-1- (3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，3- 二醇或其盐，其中优选盐酸盐或磷酸盐。
4.根据权利要求1-3的任一项的组合，其特征在于，扑热息痛的衍生物选自丙帕他莫和芬尼定。
5.根据权利要求1-4的任一项的组合，其特征在于，成分(a)和(b)以这样的重量比存在，使得所述组合物将表现出在对患者给药时的协同效应。
6.一种剂型，其包含根据权利要求1-5的任一项的组合。
7.根据权利要求6的剂型，其特征在于，该剂型适合于口服、静脉内、腹膜内、真皮内、 鞘内、肌内、鼻内、透粘膜、皮下或直肠给药。
8.根据权利要求6或7的剂型，其特征在于，成分(a)和(b)中的一种或二者以控释形式存在。
9.根据权利要求1-5的任一项的组合用于治疗一种或多种选自骨关节炎和疼痛的应用。
10.根据权利要求9的应用，其特征在于，所述疼痛选自炎性疼痛、神经性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、偏头痛和癌症疼痛。
11.一种治疗一种或多种选自哺乳动物中的骨关节炎和疼痛的方法，该方法包含给予哺乳动物有效量的根据权利要求1-5的任一项的组合。
12.根据权利要求11的方法，其特征在于，所述组合的成分(a)和(b)是同时或连续给予哺乳动物的，其中化合物(a)可在化合物(b)之前或之后给药，并且其中化合物(a)或 (b)是通过相同或不同的给药途径来给予哺乳动物。
13.根据权利要求11或12的方法，其特征在于，所述疼痛选自炎性疼痛、神经性疼痛、 急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、偏头痛和癌症疼痛。
全文摘要
本发明涉及一种包含(a)至少一种6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，3-二醇成分，以及(b)扑热息痛或其衍生物的组合；一种药物组合和一种包含所述组合的剂型，以及一种治疗一种或多种哺乳动物中的疼痛和骨关节炎的方法，其特征在于，成分(a)和(b)是同时或连续给予所述哺乳动物，其中成分(a)可在成分(b)之前或之后给药，并且其中成分(a)或(b)是经由相同或不同的给药途径来给予哺乳动物。
文档编号A61K31/167GK102202660SQ200980134789
公开日2011年9月28日 申请日期2009年9月4日 优先权日2008年9月5日
发明者K·希内, P·布洛姆斯-芬克 申请人:格吕伦塔尔有限公司