具有抗hcv活性的对苯二酚化合物及其制备方法

文档序号:1003132阅读:205来源:国知局
专利名称:具有抗hcv活性的对苯二酚化合物及其制备方法
技术领域
本发 明涉及一种新的化合物,尤其是一种具有抗HCV活性的对苯二酚化合物及其 制备方法,属于药物技术领域。丙型肝炎病毒(HCV)是导致肝癌和肝硬化的主要原因,它感染着超过3%的世界人 口,被认为是慢性肝病的主要原因之一。目前的标准治疗,包括PEG-IFN/RBV联合用药,只 对过半的感染了丙型肝炎病毒(HCV)的患者有效,且有明显的副作用,对多数感染了丙型肝 炎病毒(HCV)的患者的治疗效果不够理想。因此,从传统中药、植物和真菌资源中寻找新的 抗HCV药物或先导化合物的研究具有较大的现实意义。然而,抗HCV化合物的筛选平台与 其他病毒筛选平台相比尚不够完善。关于抗HCV天然产物的报道较少。如)AMoricort战 radicis中得到的2个2-arylbenzofuran衍生物,具有很强的抑制HCV复制的作用,IC5tl 值分别为 42. 9 禾Π 27. 0 μ mol/L ;从真菌 Aspergillus ochraceus 中得到的 mellein,具 有抗HCV蛋白酶活性,IC5tl= 35 //mol/L;从ParAi1^i to 中分离得到的5个新的 C14-Oxygenated 1 α -hydroxy-11 (13)-pseudoguaien-6^,12-olides,能有效地抑制 HCV 的复制。新疆紫草(Arnebia euchroma)具有活血、解毒(与麻疹、炎症等相关)的功效,传统 用于治疗黄疸、烧伤、湿疹以及便秘。迄今为止,本发明所涉及的化合物euchroquinol A的结构以及抗HCV活性均尚未 见报道。

发明内容
本发明的目的在于提供一种结构新颖的具有抗HCV活性的对苯二酚类化合物。本发明的第二个目的在于提供一种具有抗HCV活性的对苯二酚化合物的提取分 离方法。本发明提供的具有抗HCV活性的对苯二酚化合物euchroquinol A,分子式为 C16H18O3,化学结构式为
权利要求
1. 一种具有抗HCV活性的对苯二酚化合物,其分子式为C16H18O3,化学结构式为
2. 一种如权利要求1所述具有抗HCV活性的对苯二酚化合物的制备方法,其特征在于 经过下列步骤A、将紫草粉碎后,按紫草原料乙醇水溶液=1:2 4的质量/体积比(kg/L),将紫 草粉放入体积浓度为95%的乙醇水溶液中,室温下浸泡M小时后,得提取液,如此重复提取 3次,合并提取液;
全文摘要
本发明提供一种具有抗丙型肝炎病毒活性的具有苯骈吉枝烯骨架的对苯二酚化合物,选择指数为6.32,可作为治疗丙肝的先导化合物。所述对苯二酚化合物是从新疆紫草(Arnebiaeuchroma)茎皮中提取分离出来的,且提取分离方法简单易行,成本低,效率高,得率高,提取物质量好。所述具有抗丙型肝炎病毒活性的对苯二酚化合物的分子式为C16H18O3,化学结构式为。
文档编号A61P1/16GK102040574SQ20101059613
公开日2011年5月4日 申请日期2010年12月20日 优先权日2010年12月20日
发明者夏雪山, 李晓蕾, 李洪梅, 李海舟, 李蓉涛 申请人:昆明理工大学
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