专利名称：一种酰胺类生物碱及其制备方法
技术领域：
本发明属医药领域，具体是一种从光轴苎叶蒴植物中分离得到的酰胺类生物碱及其制备方法和用途。抑郁症是以持久的情绪障碍为主要症状的一种精神疾病。统计显示，抑郁症终身 犯病率为6. 1-9. 5%，约13-20%的人一生曾有一次或一次以上的抑郁体验，15%的重度抑 郁症患者因自杀导致死亡。随着社会的发展，抑郁症有持续增长的趋势。中枢神经系统中单胺类神经递质代谢絮乱是抑郁症的主要生化特征，提高脑部单 胺类神经递质含量可达到抗抑郁的目的。但是目前市场上广泛应用的抗抑郁合成药物只对 个别单胺类神经递质的含量有影响，比如氟西汀只影响5-羟色胺的含量，针对单一环节的 药物难以取得满意的疗效，而且合成抗抑郁药物大多存在抗抑郁谱窄、副作用大、药价高和 停药易复发等缺陷。因此，国内外在抗抑郁药的研制与开发方面越来越重视天然药物的抗 抑郁作用。
发明内容
本发明的目的是提供一种从光轴苎叶蒴中分离出的新化合物，活性实验证明该化 合物具有抗抑郁作用。本发明解决上述技术问题的技术方案如下1. 一种酰胺类生物碱1. 1该酰胺类生物碱的名称是N42'-羟基-乙基)-N_甲基-3，4_亚甲二氧
基-苯基；1. 2化学结构式
权利要求
1. 一种酰胺类生物碱，其特征在于1. 1该酰胺类生物碱的名称是N-O'-羟基-乙基)-N-甲基-3，4-亚甲二氧基-苯基；
2.如权利要求1所述的酰胺类生物碱的制备方法，其特征是它以干燥的光轴苎叶蒴 为原料，粉碎、溶剂提取，提取液过滤后浓缩得浸膏；浸膏经过部位分离得到含有目标化合 物的部位，该部位反复进行硅胶柱层析分离，然后重结晶精制，得到本发明的N-Q'-羟 基-乙基)-N-甲基-3，4-亚甲二氧基-苯基，具体操作步骤如下(1)将干燥的光轴苎叶蒴全株粉碎，加入95%乙醇，回流提取，过滤，滤渣再重复提取， 合并滤液，减压浓缩得乙醇提取物浸膏；(2)将乙醇提取物浸膏用蒸馏水配成混悬液，分别依次用等体积石油醚、乙酸乙酯反复 萃取多次，合并相同萃取液，将萃取液减压浓缩，挥去溶剂，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙 酯萃取物、水萃取物；(3)取适量乙酸乙酯萃取物用溶剂溶解后用等量100-200目硅胶拌样，挥干溶剂，湿法 装柱，依次按石油醚乙酸乙酯=9 1、8 2、6 4、4 6、2 8和100%甲醇梯度洗 脱，每20mL等量收集洗脱液，洗脱液经过薄层色谱分析，合并相似组分，得到5个部分，其中 只有第5个部分含有本发明化合物；(4)取上步骤的第5个部分继续进行硅胶柱层析，依次用石油醚乙酸乙酯= 80 20,70 30,60 40梯度洗脱，每20mL等量收集洗脱液，合并相似组分，再用石油醚 乙酸乙酯=80 20洗脱相似组分，得到的淡黄色粉末用石油醚-丙酮重结晶得白色固体， 即为N42'-羟基-乙基)-N-甲基-3，4-亚甲二氧基-苯基。
全文摘要
本发明公开了一种酰胺类生物碱及其制备方法。本发明酰胺类生物碱的名称是N-(2′-羟基-乙基)-N-甲基-3，4-亚甲二氧基-苯基。其提取方法是将干燥的光轴苎叶蒟粉碎，用溶剂回流提取，提取液浓缩得浸膏。浸膏依次采用石油醚、乙酸乙酯和水萃取，得到不同极性部位。乙酸乙酯部位进行硅胶柱层析分离，用石油醚-乙酸乙酯进行梯度洗脱，得到各个组分。合并含有目标化合物的各级分，进行硅胶柱层析分离，用石油醚-乙酸乙酯组成的洗脱剂反复洗脱，然后用石油醚-丙酮重结晶精制，得到本发明化合物。本发明化合物可以应用于制备治疗抑郁症药物。
文档编号A61P25/24GK102070597SQ20101059841
公开日2011年5月25日 申请日期2010年12月21日 优先权日2010年12月21日
发明者彭盼, 文衍宣, 杨克迪, 王丽君, 葛利, 龙云飞 申请人:广西大学