专利名称：用于治疗aids的化合物的制作方法
用于治疗AIDS的化合物本发明涉及用于制备用来治疗剪接过程的变化导致的疾病的组合物的新化合物。某些吲哚衍生物化合物比如玫瑰树碱衍生物和氮杂-玫瑰树碱衍生物已知为用于校正基因表达功能障碍的嵌入分子，尤其是在DNA复制中。它们已更特别地描述用于治疗疾病比如癌，白血病或AIDS (参见尤其是专利FR 2 627 493，FR 2 645 861，FR 2 436786)。关于AIDS的目前疗法，各种途径旨在减少感染了 HIV的患者中的病毒载量，其运用期望抑制病毒逆转录酶或牵涉于病毒蛋白质成熟中的蛋白酶的酶活性的分子。虑及逆转录酶抑制剂，它们的性质可以是核苷的(NRTIs)，非核苷的(NNRTIs)或核苷酸的。使用这些化合物的意图是阻止逆转录病毒基因组的DNA拷贝产生，因而阻止其整合入宿主细胞的基因组中。蛋白酶抑制剂(PIs)干扰病毒蛋白的正常成熟并导致产生具有改变的传染能力的不完全颗粒。存在又一类型的抗逆转录病毒化合物，借助其阻止病毒进入细胞的能力。这些进入抑制剂可以是干扰病毒糖蛋白gp41或gpl20与CD4细胞的膜融合的肽或者靶向HIV细胞共受体CCR5和CXCR4的分子。还利用不存在类似HIV整合酶的细胞蛋白来开发抑制此酶活性的新的抗-HIV分子。尽管许多整合酶抑制剂已处于临床试验阶段，市场上无法获得有关分子。细胞内剪接过程包括消除前信使RNA中的内含子以产生可以为细胞翻译机制所利用的成熟信使RNA(SHARP, Cell, vol. 77，p. 805-815，1994)。在备择剪接的情况下，相同前体能够是编码具不同功能的蛋白的信使RNA的来源(BLACK，Annu. Rev. Biochem. vol. 72，p. 291-336,2003)。因此，对5'和3'剪接位点的精确选择是这样的机制，其产生多样性并能够根据组织类型或在生物体发展期间导致基因表达的调节。牵涉于该选择中的因素包括称为SR的蛋白家族，特征是存在一个或两个RNA识别模体(RRM)和富含精氨酸和丝氨酸残余物的称为 RS 区域的区域(MANLEY & TACKE, Genes Dev.，vol. 10，p. 1569-1579，1996)。通过结合至前mRNA的短外显子或内含子序列，其称为ESE(外显子剪接增强子)或ISE(内含子剪接增强子)，SR蛋白能够以剂量依赖方式活化次佳的剪接场所并使得可以包括外显子(GRAVELEY，RNA, vol. 6，p. 1197-1211，2000)。在备择剪接中，在灭活相应基因是致死性的范围内，SR 蛋白质的活性是特定的(WANG et al.，Mol. Cell，vol. 7，p. 331-342，2001)。测序人类基因组并分析EST (表达的序列标签)库已揭示65%的基因以另选剪接的变种形式得到表达(EWING & GREEN, Nat. Genet.，vol. 25，p. 232-234，2000 JOHNSON etal. , Science, vol. 302, p. 2141-2144, 2003)。从而,该机制是能影响牵涉于调节剪接中的因素的修饰和影响该调节所必需的序列的突变的有利靶标。目前，据估计大致50%的点突变导致诱导基因疾病的异常剪接。这些突变能够通过灭活或创造剪接位点但也通过在特定基因中修饰或产生调节元素比如剪接增强子或剪接沉默子来干扰剪接(CARTEGNI et al.，Nat. Rev. Genet. , vol. 3, p. 285-298, 2002 ；TAZI et al. , TIBS, vol. 40, p. 469-478, 2005)。目前开发用来校正这些剪接缺陷的策略依赖使用各种类型的分子(TAZIet al.，上文引用，2005)。例如，旨在开发校正或消除异常剪接的新分子的一种策略依赖干扰该类型剪接的蛋白的过表达(NISSIM-RAFINIA et al.，Hum. Mol. Genet.，vol. 9, p. 1771-1778，2000 ；HOFINANN et al.，Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A.，vol. 97，p. 9618-9623，2000)。其它策略依赖使用反义低聚核苷酸(SAZANI et al.，Nat. Biotechnol.，vol. 20，p. 1228-1233,2002 ；SAZANI & KOLE, Prog. Mol. Subcell. Biol.，vol. 31，p. 217-239，2003)或使用 PNA (CARTEGNI et al.，Nat. Struct. Biol.，vol. 10，p. 120-125，2003)，其分别使得可以抑制或活化剪接事件。又一策略依赖鉴定影响有关的前mRNA的剪接效率的化合物(ANDREASSI et al.，Hum. Mol. Genet. , vol. 10, p. 2841-2849, 2001)。最后，基于使用分子间剪接来替换突变型外显子的策略已有描述(LIU et al.，Nat. Biotechnol.，vol. 20,p.47-52,2002)。上文引用的开发用来校正或消除异常剪接的策略的缺点之一是它们的生产成本。实际上，产生必须经修饰以改善其稳定性的反义低聚核苷酸以及产生PNA分子的成本较闻。上文引用的已开发策略的又一缺点是其需要使用表达媒介，例如用于基于分子间-剪接的策略。申请人:提交的国际申请W005023255(申请FR0310460和FR0400973的法国优先权)公开使用吲哚衍生物来治疗涉及细胞中前-信使RNA剪接过程的疾病。因此，最近显示某些吲哚衍生物经证实特别有效地治疗转移癌和治疗AIDS (BAKK0UR et al.，PLoS Pathogens, vol. 3，p.1530-1539，2007)。然而，所描述化合物具有四个环的平面结构，其缺点是嵌入在DNA碱之间从而能够导致细胞毒性。为了最小化这些吲哚衍生物嵌入在DNA碱之间的风险，发明人开发了特别有效地治疗涉及剪接过程的疾病的新化合物，但是其以出人意料的方式具有显著小于现有技术吲哚衍生物的细胞毒性。此外,这些化合物能够选择性地抑制某些剪接事件。根据第一方面，本发明的主题涉及式(I)化合物
权利要求
1.式⑴化合物
2.根据权利要求I的式(I)化合物,其中另选地 -Z是N，V是C，Y是N，X是C，T是C，U是C而W是C， -Z是C，V是C，Y是N，X是C，T是C，U是C而W是C， -Z是N，V是C，Y是C，X是N，T是C，U是C而W是C， -Z是N，V是C，Y是C，X是C，T是C，U是C而W是N， -Z是N，V是N并且位于Z对位，Y是N，X是C，T是C，U是C而W是C -Z是C，V是N并且位于Z对位，Y是C，X是N，T是C，U是C而W是C， -Z是C，V是N并且位于Z间位且位于连接至NR”的键的对位，Y是N，X是C，T是C，U是C而W是c, -Z是C，V是N并且位于Z间位且位于连接至NR”的键的对位，Y是C，X是N，T是C，U是C而W是C, -Z是C，V是C，Y是C，X是N，T是C，U是C而W是C， -Z是C，V是C，Y是N，X是N，T是C，U是C而W是C， -Z是N，V是N并且位于Z间位且位于连接至NR”的键的邻位，Y是N，X是C，T是C，U是C而W是C, -Z是N，V是N并且位于Z对位，Y是C，X是C，T是C，U是C而W是N， -Z是N，V是N并且位于Z对位，Y是C，X是N，T是C，U是C而W是C， -Z是N，V是C，Y是N，X是N，T是C，U是C而W是C， -Z是N，V是N并且位于Z间位且位于连接至NR”的键的邻位，Y是N，X是N，T是C，U是C而W是C, -Z是C，V是C，Y是C，X是C，T是N，U是C而W是C， -Z是N，V是C，Y是C，X是C，T是N，U是C而W是C，或 -Z是N，V是C，Y是C，X是C，T是C，U是N而W是C， 用作预防、抑制或治疗AIDS的试剂。
3.根据权利要求I或2的式(I)化合物，其中另选地 -Z是N，V是C，Y是N，X是C，T是C，U是C而W是C， -Z是C，V是C，Y是N，X是C，T是C，U是C而W是C， -Z是N，V是C，Y是C，X是N，T是C，U是C而W是C， -Z是N，V是N并且位于Z对位，Y是N，X是C，T是C，U是C而W是C，或 -Z是N，V是C，Y是N，X是N，T是C，U是C而W是C， 用作预防、抑制或治疗AIDS的试剂。
4.根据前述权利要求中任一项的式(I)化合物，用作预防、抑制或治疗AIDS的试剂，其另选地选自(1)
5.根据前述权利要求中任一项的式(I)化合物，用作预防、抑制或治疗AIDS的试剂，其另选地选自 (I)
6.根据权利要求I至4中任一项的式(Ib)化合物
7.根据权利要求I至4中任一项的式(Ie)化合物
8.根据权利要求I至4中任一项的式(Ic)化合物
9.选自下述的化合物-⑴(8-氯-喹啉-2-基)-吡啶-2-基-胺-(2) 2-(喹啉-2-基氨基)-异烟酸-⑶(4-甲基-吡啶-2-基)-喹啉-2-基-胺-(4)吡啶-2-基-喹啉-2-基-胺-(5) 2- (8-氯-喹啉-2-基氨基)-异烟酸-(6) (8-氯-喹啉-2-基)-(4-甲基-吡啶-2-基)-胺-(7) 6-(喹啉-2-基氨基)-烟腈-(8)喹啉-2-基-(4-三氟甲氧基-苯基)-胺-(9)吡啶-2-基-喹啉-3-基-胺-(10) (3-甲氧基-吡啶-2-基)_喹啉-3-基-胺-(11)喹啉-3-基-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)_胺-(12) (5-硝基-吡啶-2-基)-喹啉-3-基-胺-(13) (5-甲基-吡啶-2-基)-喹啉-3-基-胺-(14) 2-(喹啉-3-基氨基)-异烟酸-(15)喹啉-6-基-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-胺-(16) (6-甲基-吡啶-2-基)-喹啉-6-基-胺-(17) N-(6-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(18)8-氯-N-(6-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(19) 4-甲基-N-(吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(20)4-甲基-N-(4-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(21)3-甲基-N-(4-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(22) 3-甲基-N-(吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(23)6-((4-甲基喹啉-2-基)氨基)烟腈-(24)6-((3-甲基喹啉-2-基)氨基)烟腈 -(25) 6-氯-N- (4-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(26) 6-氯-N- (6-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(27) 4-甲基-N- (5-硝基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(28) N- (3-硝基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(29) 8-氯-N- (3-硝基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(30)2-((4-甲基喹啉-2-基)氨基)烟腈-(31) N-(3-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(32) N-(5-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(33) 2-(喹啉-2-基氨基)异烟臆-(34) N- (5-(三氟甲基)吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(35)8-氯-N-(3-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(36) 8-氯-N- (5-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(37) 8-氯-N- (5-(三氟甲基)吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(38) N-(3-甲氧基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(39) N- (5-硝基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(40) 6- ((8-氯喹啉-2-基)氨基)烟腈-(41) N- (5-氟吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(42) N- (6-(三氟甲基)吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(43) 8-氯-N- (5-氟吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(44) 2- ((8-氯喹啉-2-基)氨基)烟酸-(45)4-甲基-N-(6-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(46)3-甲基-N-(6-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(47) 5-氰基-2-(喹啉-2-基氨基)批唳-I-鐵氯化物-(48) 2- ((8-氯喹啉-2-基)氨基)-4-甲基吡啶-I-鎗氯化物-(49) 8-氯-N- (4-乙基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(50) 8-氯-N- (6-乙基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(51) 8-氯-N- (4，6- 二甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(52) 6- ((8-氯喹啉-2-基)氨基)-2-甲基烟腈-(53) 8-氯-N- (4-氯吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(54)8-甲基-N-(4-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(55) N- (5-溴-4-甲基吡啶-2-基)-8-氯喹啉_2_胺-(56)8-氯-N-(3-乙基-6-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(57) 8-氟-N- (4-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(58) 8-溴-N- (4-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(59) 6-(喹啉-2-基氨基)烟酸甲酯-(60) 6-[(8-氯喹啉-2-基)氨基]吡啶-3-羧酸甲酯-(61) 6-[(3-甲基喹啉-2-基)氨基]吡啶-3-羧酸甲酯-(62) 2-[(8-氯喹啉-2-基)氨基]吡啶-3-羧酸甲酯-(63)8-甲氧基-N-(4-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(64) N- (4-甲基吡啶-2-基)-5-硝基喹啉-2-胺-(65)2-N-(4-甲基吡啶-2-基)喹啉_2，8-二胺 -(66) 2-N- (4-甲基吡啶-2-基)喹啉_2，5-二胺-(67) 6-[(4-甲基喹啉-2-基)氨基]吡啶-3-羧酸甲酯-(68)8-氯-N-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]喹啉-2-胺-(69) 2- [ (8-氯喹啉-2-基)氨基]吡啶-3-酚-(70)8-氯-N-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]喹啉-2-胺-(71)6-氯-N-(5-氟吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(72) N-(6-乙基吡啶-2-基)-3-甲基喹啉-2-胺-(73) N- (5-氟吡啶-2-基)-3-甲基喹啉-2-胺-(74)3-甲基-N-[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]喹啉-2-胺-(75) 4-N- (8-氯喹啉-2-基)-1-N, I-N- 二甲基苯-I，4- 二胺-(76) N-(4-甲氧基苯基)喹啉-2-胺-(77) 8-氯-N- (4-甲氧基苯基)喹啉-2-胺-(78) 4-甲基-N- [4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(79) N-(4-甲氧基苯基)-3-甲基喹啉-2-胺-(80) 3-甲基-N- [4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(81)1-114-二甲基-44-(3-甲基喹啉-2-基)苯-I，4-二胺-(82) N- [2-甲基-4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(83) N-[3-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(84) N-[2-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(85) N- (4-硝基苯基)喹啉-2-胺-(86) N- (3-氟苯基)喹啉-2-胺-(87) 8-氯-N- [3-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(88) 8-氯-N- (3-氟苯基)喹啉-2-胺-(89) 2-{[4-( 二氟甲氧基)苯基]氨基}喹啉-I-鐵氯化物-(90) 8-氯-N- [4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(91)3-甲基-N-[2-甲基-4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(92) 3-甲基-N- [3-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(93) 3-甲基-N- [2-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(94) 8-氯-N- [2-甲基-4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(95)3-甲基-2-{[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}喹啉-I-鎗氯化物-(96) 6-氯-N- (4-(三氟甲氧基)苯基)喹啉-2-胺-(97)4-甲基-2-{[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基}喹啉-I-鎗氯化物-(98) 8-溴-N- [4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(99) 8-氟-N- [4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(100)8-甲基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(101) N- (4- 丁氧基苯基)-8-氯喹啉-2-胺-(102) N- (4-苯氧基苯基)喹啉-2-胺-(103)8-甲氧基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(104) 8-氯-N-[3-氯-4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-2-胺-(105) N- (6-甲基吡啶-2-基)喹啉-3-胺 -(106) N- (3-硝基吡啶-2-基)喹啉-3-胺-(107) N-(5-甲基吡啶-2-基)喹啉-6-胺-(108) N-(3-甲氧基吡啶-2-基)喹啉-6-胺-(109) 6-氯-N-(吡嗪-2-基)喹啉-2-胺-(110) 8-溴-N-(吡嗪-2-基)喹啉-2-胺-(111)8-甲基-N-(吡嗪-2-基)喹啉-2-胺-(112)8-氯-N-(吡嗪-2-基)喹啉-2-胺-(113) N-(卩比嗪-2-基)喹啉-2-胺-(114)4-甲基-N-(吡嗪-2-基)喹啉-2-胺-(115)3-甲基-N-(吡嗪-2-基)喹啉-2-胺-(116)8-氟-N-(吡嗪-2-基)喹啉-2-胺-(117)8-甲氧基-N-(吡嗪-2-基)喹啉-2-胺-(118) N-(卩比啶-3-基)喹啉-3-胺-(119) 8-氯-N-(吡啶-4-基)喹啉-2-胺-(120) N-(吡啶-4-基)喹啉-2-胺-(121) N-(卩比啶-4-基)喹啉-3-胺-(122) N-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-3-胺-(123) N-(4-甲氧基苯基)喹啉-3-胺-(124) N-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹喔啉-2-胺-(125) N-[2-甲基-4-(三氟甲氧基)苯基]喹喔啉-2-胺-(126) N-[3-(三氟甲氧基)苯基]喹喔啉-2-胺-(127) N-[2-(三氟甲氧基)苯基]喹喔啉-2-胺-(128) N-(嘧啶-2-基)喹啉-2-胺-(129) 8-氯-N-(嘧啶-2-基)喹啉-2-胺-(130) 4-甲基-N-(嘧啶-2-基)喹啉-2-胺-(131) N-(卩比嗪-2-基)喹啉-6-胺-(132) N-(吡嗪-2-基)喹啉-3-胺-(133)6-甲基-N-(萘-2-基)吡啶-2-胺-(134) N-(萘-2-基)吡啶-2-胺-(135) N-(吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(136) N-(4-甲基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(137) 6-(喹喔啉-2-基氨基)吡啶-3-腈-(138) N-(6-甲基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(139) N-(4-甲基吡啶-2-基)-3-(三氟甲基)喹喔啉-2-胺 -(140) N-(3，5-二氯-4-甲基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺 -(141) N-(4-甲基-3-硝基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺 -(142) N-(嘧啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(143)4-N，4-N-二甲基-7-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-4，7-二胺-(144)4-(吗啉-4-基)-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-7-胺-(145)4-甲氧基-N-(吡啶-2-基)喹啉-7-胺-(146)4-甲氧基-N-(4-甲基吡啶-2-基)喹啉-7-胺-(147)4-N，4-N-二甲基-7-N-(4-甲基吡啶 _2_ 基)喹啉-4，7-二胺-(148)5,8-二甲基-N-(5-甲基吡啶-2-基)异喹啉_6_胺-(149)5,8-二甲基-N-(5-甲基吡啶-2-基)异喹啉_6_胺-(150) N-(4-甲基吡啶-2-基)-8-硝基喹啉-2-胺-(151)6-氯-N-￠-乙基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(152)6-氯-N-(5-甲基吡啶-2-基)喹啉-2-胺-(153)6-氯-N-[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]喹啉-2-胺-(154)N2-(8-氯喹啉-2-基)-4-甲基吡啶_2，3_ 二胺-(155)N-(4-丁氧基苯基)-3-甲基喹啉-2-胺-(156) 4-N- (6-氯喹啉-2-基)-1-N, I-N- 二甲基苯-I，4- 二胺-(157)8-氯-N-(3-氯-4-甲氧基苯基)喹啉-2-胺-(158) NI-(8-氯喹啉-2-基)-4-(三氟甲氧基)苯-I，2- 二胺-(159) 2- {4- [ (8-氯喹啉-2-基)氨基]苯氧基}乙烷-I-醇-(160)6-氯-N-(4-甲基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(161) N-(4-乙基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(162) N-(5-溴-4-甲基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(163) N- (4，6- 二甲基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(164) [2-(喹喔啉-2-基氨基)吡啶-4-基]甲醇-(165) N- (4-甲基-5-硝基吡啶-2-基)喹喔啉-2-胺-(166) N-(4-甲氧基苯基)-4-(4-甲基哌嗪-I-基)喹啉-7-胺-(167)4-甲氧基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹啉-7-胺-(168) N- (4-甲基吡啶-2-基)-4-(吗啉-4-基)喹啉_7_胺-及其药学上可接受的盐用作预防、抑制或治疗AIDS的试剂。
10.选自如前述权利要求中所定义的化合物(8)，(75)，(77)-(84),(86)-(104), (109)-(117)，(155)-(158)以及它们的药学上可接受的盐的化合物，所述药学上可接受的盐是比如氢溴酸盐,酒石酸盐,柠檬酸盐,三氟乙酸盐,抗坏血酸盐,盐酸盐,酒石酸盐,三氟甲磺酸盐，马来酸盐，甲磺酸盐，甲酸盐，乙酸盐和富马酸盐。
11.药物组合物,包含如权利要求6、7和10中任一项中所定义的至少一种化合物。
12.药物组合物，包含如权利要求6、7和10中任一项中所定义的至少一种化合物和任选地包含药学上可接受的支持物。
13.根据权利要求I至10中任一项的化合物，用于制备在受试者中治疗至少一种剪接异常导致的疾病的药物。
14.根据前述权利要求的化合物，其特征在于所述疾病是AIDS。
全文摘要
本发明涉及化合物(I)，其中意指哒嗪、嘧啶或吡嗪基团，R独立地代表氢原子，卤素原子或选自下述的基团-CN基团，羟基，-COOR1基团，(C1-C3)氟烷基，(C1-C3)氟烷氧基，-NO2基团，-NR1R2基团，(C1-C4)烷氧基，苯氧基和(C1-C3)烷基，所述烷基任选地被羟基一取代，n是1、2或3，n’是1或2，R’是氢原子，卤素原子或选自下述的基团(C1-C3)烷基，羟基，-COOR1基团，-NO2基团，-NR1R2基团，吗啉基或吗啉代基团，N-甲基哌嗪基，(C1-C3)氟烷基，(C1-C4)烷氧基和-CN基团，Z是N或C，Y是N或C，X是N或C，W是N或C，T是N或C，U是N或C，用作预防、抑制或治疗AIDS的试剂。所述化合物中的某些是新的并且形成本发明的一部分。
文档编号A61P9/10GK102625804SQ201080032045
公开日2012年8月1日 申请日期2010年6月14日 优先权日2009年6月12日
发明者A·加尔塞尔, D·谢雷, F·马于托, J·塔泽, N·坎波斯, R·纳日曼 申请人:国家科研中心, 居里研究所, 斯皮利寇斯公司, 蒙彼利埃第二大学