专利名称：川芎嗪衍生物在制备治疗黑色素瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种化学名为2，5_ 二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪的川芎嗪衍生物 (H168)，尤其是涉及H168在制备抗恶性黑色素瘤药物中的应用。
背景技术：
恶性黑色素瘤亦称黑色素癌，是一种源于表皮黑色素细胞或色素痣的恶性肿瘤， 占所有恶性肿瘤的1-3%。据世界卫生组织公布的资料显示，恶性黑色素瘤的发病率在世界范围内表现出逐步增高的趋势。由于医生及病人对其严重性认识不足，导致此病疗效不佳， 预后较差，而且极易发生远处转移，病人一旦发生远处转移其平均生存期仅为6-9个月，5 年生存率低于5%。因此，开发抗恶性黑色素瘤的药物具有重要的意义。目前临床上尚无治疗黑色素瘤的有效方法，化疗药物对恶性黑色素瘤虽有一定的疗效，但毒副作用大；中成药对黑色素瘤的疗效普遍较低，疗效均不理想。目前临床应用的抗黑色素瘤药物大多为细胞毒性药物，在抑制肿瘤细胞增殖的同时，机体正常细胞的增殖也被抑制，会对正常机体的生理过程产生不良影响，故限制了这些药物的临床应用。因此， 开发高效低毒、靶向性强的药物成为抗黑色素瘤药物开发的热点。川芎嗪(TMP)作为活血化瘀药川芎的主要有效成分之一，目前已大量应用于临床治疗心脑血管疾病。大量研究表明，TMP具有抗脂质过氧化、抗炎、清除自由基、抗微生物以及改善血液流变学及抗肿瘤侵袭和转移等多方面药理作用。通过对川芎嗪进行一系列的结构修饰和改造，得到了水溶性更强的川芎嗪衍生物H168，通过对其药理学活性的筛选发现其具有很强的抗黑色素瘤的作用。
发明内容
本发明的目的在于提供川芎嗪衍生物(H168)在制备抗恶性黑色素瘤药物中的应用。所述川芎嗪衍生物代号H168，是伞形科藁本属植物川芎中分离所得的生物碱类化合物川芎嗪的衍生物，其化学名称是2，5_二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪，分子式为C8H12N2O2，，
其结构式如下
权利要求
1.2,5- 二羟甲基-3，6- 二甲基吡嗪在制备抗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤为恶性黑色素瘤。
全文摘要
本发明属于制药领域，公开了川芎嗪衍生物(2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪)在制备抗恶性黑色素瘤药物中的应用，该川芎嗪衍生物的化学名为2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪，其分子式为C8H12N2O2。本发明研究发现该川芎嗪衍生物能抑制黑色素瘤细胞(B16F10)增殖和诱导细胞凋亡等，其可用于制备抗恶性黑色素瘤的药物。
文档编号A61K31/4965GK102204913SQ201110083088
公开日2011年10月5日 申请日期2011年4月2日 优先权日2011年4月2日
发明者严令耕, 吕旋, 张峰, 张雪娇, 李伟, 郑仕中, 陆茵, 陈文星 申请人:南京中医药大学