专利名称：杂环化合物和作为抗癌剂的用途的制作方法
杂环化合物和作为抗癌剂的用途相关申请的交叉引用
本申请要求美国临时专利申请61/306，416(2010年2月19日申请)和61/314，510 (2010年3月16日申请)的优先权，其中公开的内容以引证的方式全部结合到本文中。本发明的领域
本发明的领域是杂环化合物、药物组合物和方法，尤其涉及治疗和预防癌症和相关疾病的组合物和方法。本发明的背景
在发达国家，癌症是第二种最大的死亡原因。因此，对于人类来说，癌症仍然是最重要的、不能应付的医学挑战。许多方案可用于治疗肿瘤，包括手术、辐射、化疗或这些方法的任何联用形式。在这些之中，化疗广泛地用于所有类型的癌症，尤其是不宜手术的或具有转移特征的那些癌症。虽然各种化学治疗化合物用于临床以提高各种类型人癌症的存活率，但化疗通常不是治愈性的，只是延迟疾病发展。通常，化疗难以治疗肿瘤和其转移病变，这是因为肿瘤细胞形成多耐药性的能力。在某些情况下，肿瘤固有地耐受一些种类的化学治疗剂。在其它情况下，在化学治疗干预期间形成针对化学治疗剂的获得性抗性。由此，在治疗各种肿瘤过程中，可利用的化学治疗化合物的效果仍然具有显著的局限性。此外，用于化学治疗肿瘤的许多细胞毒性和细胞生长抑制剂具有严重的副作用，导致一些患者终止化疗。由此，还需要治疗癌症的新的化学治疗剂。发明概述
本发明涉及具有与苯胺取代的噻唑环连接的双环杂芳基环系统的新化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法。本文所描述的化合物显示出抗肿瘤、抗癌、抗炎症、抗感染和抗增殖活性。它们尤其可用于治疗癌症，这可以通过其对癌细胞(包括许多不同类型的癌症)的选择性毒性来证明。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，其可以用于治疗肿瘤、癌症和感染和/或增殖性疾病。在本发明主题的一方面，新杂环化合物具有按照式I或II的结构
权利要求
1.式⑴或式(II)的化合物
2.权利要求I的化合物，其是式(I)的化合物。
3.权利要求I的化合物，其是式(II)的化合物。
4.式⑴的化合物，选自
5.式(II)的化合物，选自
6.药物组合物，其包含权利要求1-5的任一项的化合物和可药用赋形剂或载体。
7.权利要求6的药物组合物，其进一步包含其它活性剂。
8.治疗、预防或控制癌症的方法，包括给予需要这种治疗的患者有效量的权利要求1-5的化合物或权利要求6或权利要求7的药物组合物。
9.权利要求8的方法，其中癌症是肉瘤，表皮癌症，纤维肉瘤，子宫颈癌，胃癌，皮肤癌，白血病，淋巴瘤，肺癌，非小细胞肺癌，结肠癌，CNS癌症，黑素瘤，卵巢癌，肾癌，前列腺癌，乳腺癌，肝癌，头癌，颈癌或胰腺癌。
10.权利要求8的方法，其中患者是人。
11.按照权利要求I至7的任一项的化合物，用于治疗癌症。
12.按照权利要求I至7的任一项的化合物或其可药用盐在制备药物中的用途，该药物用于治疗癌症。
13.权利要求11或12的化合物，其中癌是肉瘤，表皮癌，纤维肉瘤，子宫颈癌，胃癌，皮肤癌，白血病，淋巴瘤，肺癌，非小细胞肺癌，结肠癌，CNS癌，黑素瘤，卵巢癌，肾癌，前列腺癌，乳腺癌，肝癌，头癌，颈癌或胰腺癌。
全文摘要
本发明公开了被噻唑环取代的、具有稠合双环杂芳环系统的新化合物。该化合物抑制各种类型的癌细胞的生长，并由此可用于治疗癌症。监测细胞生长/迁移的系统证明了这些化合物的效果，显示它们是癌细胞的生长和/或迁移的有效抑制剂。另外，本发明的化合物可体内终止肿瘤生长，并体内减小肿瘤大小。还公开了包含这些化合物的组合物、使用这些化合物的方法和治疗癌症的组合物。
文档编号A61P35/00GK102822173SQ201180018549
公开日2012年12月12日 申请日期2011年2月18日 优先权日2010年2月19日
发明者L.毛, X.王, X.徐, L.赵, J.刘 申请人:美国艾森生物科学公司