专利名称：Src/abl抑制剂配方的制作方法
SRC/ABL抑制剂配方本申请是2006年5月4日提交的题为“SRC/ABL抑制剂配方”的国家申请号为200680015068. O (PCT/US2006/017073)的发明专利申请的分案申请。相关串请的交叉引用本申请要求2005年5月5日提交的美国临时申请第60/678，030号的权益，并将
其全文结合在这里作为参考。·发明领域本文公开了’N-(2-氯-6-甲基苯基)_2_[ [6-[4-(2_轻乙基)_1_哌嗪基]_2_甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑酰胺药物组合物，及在肿瘤和免疫失调治疗中使用该药物组合物的方法。
背景技术：
式(I)’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2_ 羟乙基)-1_ 哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑酰胺化合物是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，其包括Src激酶和Bcr/Abl抑制剂，并也称作Src/Abl抑制剂，可用于肿瘤和免疫疾病的治疗。
N、
HN-]| H Cl(I)式(I)化合物及其制备方法已经在先描述于2003年7月22日颁布的美国专利第6，596，746号中。该化合物在肿瘤和免疫失调治疗中的应用也已描述于其中和2004年3月18日公开的美国专利公开第US20040054186号中，上述两篇文献结合在这里作为参考。在一个实施方式中，该化合物是一种结晶的一水合物形式如2005年2月4日提交的美国专利申请第11/051，208号中记载的那样，其结合在这里作为参考。可选地，所述式(I)化合物可以纯化合物或溶剂化物的其它结晶形式存在。发明概述本文公开了所述式(I)化合物的药物组合物，及治疗肿瘤和免疫失调的方法。此外，公开了包含药学上可接受的载体和治疗上有效量的式(I)化合物、其溶剂化物、水合物、药学上可接受的盐或药物前体形式的药物组合物。—个实施方式涉及具有非反应性包衣的药物组合物。另一方面涉及具有非反应性包衣的药物组合物，其中所述非反应性包衣不会导致所述式(I)化合物分解。在另一个实施方式中，所述具有非反应性包衣的药物组合物，在不同式(I)化合物浓度下和/或在高温和/或潮湿条件下，不会导致式(I)化合物分解。另一方面涉及具有改善致密性的药物组合物。
在另一方面，本发明涉及具有颗粒内和颗粒外微晶纤维素的药物组合物。另一个实施方式提供了药物组合物在生产治疗肿瘤和免疫疾病药物方面的用途。本发明可以其它特定形式表达，而不超出其主旨或基本属性。本发明还包括本文中记载的本发明可选方面的所有组合。应理解本发明任意及所有实施方式均可与任何其它实施方式组合，描述本发明另外的实施方式。此外，一个实施方式的任意要素可与任意实施方式的任意及所有其它要素组合，描述另外的实施方式。实施方式的详细描述一个实施方式涉及一种口服药物组合物，其包括药学上可接受的载体，和治疗上有效量的式(I)化合物或其溶剂化物、水合物或药学上可接受的盐。
权利要求
1.一种口服药物组合物，包括药学上可接受的载体和治疗上有效量的式(I)化合物、其溶剂合物、水合物或药学上可接受的盐
2.权利要求I的组合物，其中所述非反应性包衣不与式(I)化合物反应。
3.权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的载体包括乳糖一水合物、微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
4.权利要求3的组合物，其中所述微晶纤维素在颗粒内和颗粒外相中均存在。
5.权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述微晶纤维素以约15重量％存在于颗粒外相中。
全文摘要
本发明涉及’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑酰胺药物组合物，及在肿瘤和免疫失调治疗中使用该药物组合物的方法。
文档编号A61K31/506GK102813655SQ20121031358
公开日2012年12月12日 申请日期2006年5月4日 优先权日2005年5月5日
发明者高智慧, R.莫瑟拉姆 申请人:布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司