专利名称：一种苯基哌嗪哒嗪酮及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于有机化学领域，涉及杂环化合物，具体涉及含氧的1，2- 二嗪环杂环化合物。
背景技术：
哒嗪酮类化合物是近些年被广泛研究的一类具有多种生物活性的化合物，哒嗪酮类化合物可通过选择性地抑制环氧合酶，具有抗炎作用；哒嗪酮类化合物还可以抑制磷酸二酯酶及磷酸二酯酶，具有抗血小板聚集、强心和抗炎等活性；哒嗪酮类化合物作为钙增敏剂用于心衰的治疗。近年来研究表明哒嗪酮类化合物具有抑制Q1-肾上腺素受体效果，是一种良好的r肾上腺素受体拮抗剂。倪沛州等人(有机化学，2006，26，11，1576-1583)设计合成了 6-胺基-2- (2- (2，6- 二甲基苯氧基)乙基)-2H-哒嗪酮，使用离体大鼠肛尾肌法研究发现6-胺基-2-(2-(2，6-二甲基苯氧基)乙基)-2H_哒嗪酮显示出抑制a i-肾上腺素受体效果。但是，6-胺基-2-(2-(2，6-二甲基苯氧基)乙基)_2H_哒嗪酮的抑制α厂肾上腺素受体的效果仍不够理想。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种苯基哌嗪哒嗪酮，该苯基哌嗪哒嗪酮抑制a r肾上腺素受体的效果优于已知的哒嗪酮。本发明解决上述问题的技术方案是一种苯基哌嗪哒嗪酮，其结构式为下式(I)所示
权利要求
1.一种苯基哌嗪嗪酮，其化学结构式为式(T)所不
2.根据权利要求I所述的一种苯基哌嗪哒嗪酮，其特征在于(I)中，η为2时R1为2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η为2时R1为2- (4-甲氧基苯基)乙基，或者η为2时R1为2- (3,4-二甲氧基苯基)乙基，或者η为3时R1为2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η为4时R1为2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η为4时R1为2- (4-甲氧基苯基)乙基，或者η为5时R1为2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η为5时R1为2- (2-甲氧基苯基)乙基，或者η为5时R1为2- (4-甲氧基苯基)乙基，或者η为5时R1为2- (3，4-二甲氧基苯基)乙基，或者η为6时R1为2- (2-甲氧基苯氧基)乙基，或者η为6时R1为2- (2-甲氧基苯基)乙基，或者η为6时R1为2- (4-甲氧基苯基)乙基，或者η为6时R1为2- (3，4-二甲氧基苯基)乙基。
3.根据权利要求I所述的一种苯基哌嗪哒嗪酮，其特征在于(I)中，η为4时R1为2- (2-甲氧基苯氧基)乙基。
4.权利要求I至3其中之一所述的苯基哌嗪哒嗪酮的制备方法，该方法由下式(II)或(ΠΙ)所示的步骤组成，其中，下式(II)为(I)中η为2、3或者6时所述的苯基哌嗪哒嗪酮的制备方法，下式(III)为(I)中η为4或者5时所述的苯基哌嗪哒嗪酮的制备方法，
5.权利要求I至3其中之一所述的苯基哌嗪哒嗪酮在制备Ci1-肾上腺素受体拮抗剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种苯基哌嗪哒嗪酮，其化学结构式为下式(I)所示，式(I)中，n是2、3、4、5或者6；R1是2-(2-甲氧基苯氧基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基或2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基。本发明所述的苯基哌嗪哒嗪酮的合成方法是1-(ω-溴烷基)-4-(2-甲氧基苯基)哌嗪与4-氯-5-胺基哒嗪酮反应得到；或者将2-甲氧基苯基哌嗪和2-(ω-溴烷基)-4-氯-5-胺基-2H-哒嗪酮反应得到。本发明所述的苯基哌嗪哒嗪酮对α1-肾上腺素受体具有拮抗作用，可以用于制备α1-AR拮抗剂。
文档编号A61P15/10GK102875477SQ20121039266
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月16日 优先权日2012年10月16日
发明者习保民, 王海全, 江振洲, 陈望忠, 陈文华, 庞建新 申请人:南方医科大学