专利名称：一种西他列汀缓释微丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及缓释药物制剂领域，特别涉及一种西他列汀缓释微丸及其制备方法。
背景技术：
由于生活水平的提高、饮食结构的改变、日趋紧张的生活节奏以及少动多坐的生活方式等诸多因素，全球糖尿病发病率增长迅速，糖尿病已经成为继肿瘤、心血管病变之后第三大严重威胁人类健康的慢性疾病。目前全球糖尿病患者已超过1. 2亿人，中国患者人群居世界第二，中国的糖尿病发病率高达9. 6%，未来50年内糖尿病仍将是中国一个严重的公共卫生问题。中国糖尿病人群中以II型糖尿病为主，所占比例达到93.7%，因此预防和治疗II型糖尿病的药物将有广泛的市场需求。治疗糖尿病的药物主要有磺酰脲类药物、双胍类药物和ニ肽基肽酶-1V(简称DPP-4)抑制剂类药物。DPP-4是ー种体内的酶，它主要的作用是分解体内的蛋白质，能够分解糖依赖性胰岛素释放肽-1 (简称GLP-1)。DPP-4抑制剂类药物可以抑制DPP-4的生成，増加GLP-1水平，从而达到刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖的目的。DPP-4抑制剂类药物作为治疗糖尿病的新药，包括西他列汀或药学上可接受的盐磷酸西他列汀，磷酸西格列汀结构式如式I所示。
权利要求
1.一种西他列汀缓释微丸，其特征在干，由载药素丸和缓释衣层组成，所述载药素丸与所述缓释衣层的质量比为1: 0. 08 0. 12 ; 所述载药素丸由药物有效成分、丸芯和粘合剂组成，所述药物有效成分、所述丸芯、所述粘合剂的质量比为40 80 15 55 I 10 ; 所述药物有效成分为西他列汀或其药学上可接受的盐； 所述缓释衣层由缓释材料、增塑剂和致孔剂组成，所述缓释材料、所述增塑剂、所述致孔剂的质量比为60 80 5 15 10 30。
2.根据权利要求1所述的西他列汀缓释微丸，其特征在于，所述药物有效成分、所述丸芯、所述粘合剂的质量比为50 80 30 40 4 8。
3.根据权利要求1所述的西他列汀缓释微丸，其特征在于，所述缓释材料、所述增塑齐U、所述致孔剂的质量比为65 80 10 15 20 30。
4.根据权利要求1所述的西他列汀缓释微丸，其特征在于，所述药学上可接受的盐为磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、马来酸盐、戊ニ酸盐、葡萄糖醛酸盐、乳酸盐、草酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐。
5.一种西他列汀缓释微丸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 将药物有效成分、粘合剂溶于水中，获得药物溶液； 将所述药物溶液经第一包被在丸芯上，获得载药素丸； 将缓释材料、增塑剂和致孔剂溶于こ醇水溶液，获得缓释包衣液； 将所述缓释包衣液经第二包被在所述载药素丸上，干燥，即得； 所述药物有效成分为西他列汀或其药学上可接受的盐； 所述药学上可接受的盐选自磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、马来酸盐、戊ニ酸盐、葡萄糖醛酸盐、乳酸盐、草酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述第一包被的温度为40°C 70°C。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述第二包被的温度为30°C 50°C。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述干燥的温度为40°C 60°C。
9.如权利要求5 8任一项所述的制备方法制得的西他列汀缓释微丸。
10.一种西他列汀缓释微丸制剂，由如权利要求1 4任一项或权利要求9所述的西他列汀缓释微丸和药学上可接受的辅料组成。
11.根据权利要求10所述的西他列汀缓释微丸制剂，其特征在于，所述西他列汀缓释微丸制剂的剂型为胶囊剂或片剂。
全文摘要
本发明涉及缓释药物制剂领域，特别涉及一种西他列汀缓释微丸及其制备方法。该西他列汀缓释微丸由载药素丸和缓释衣层组成，载药素丸与缓释衣层的质量比为1︰0.08～0.12，载药素丸由药物有效成分、丸芯和粘合剂组成，药物有效成分、丸芯、粘合剂的质量比为40～80︰15～55︰1～10；药物有效成分为西他列汀或其药学上可接受的盐；缓释衣层由缓释材料、增塑剂和致孔剂组成，缓释材料、增塑剂、致孔剂的质量比为60～80︰5～15︰10～30。本发明提供的西他列汀缓释微丸具有明显的缓释作用，避免了药物浓度的峰谷现象，降低了药物对人体的毒副作用，提高了药物的生物利用度，减少了给药次数，且提高了患者的顺应性。
文档编号A61K9/48GK103027898SQ20121058643
公开日2013年4月10日 申请日期2012年12月28日 优先权日2012年12月28日
发明者左灵静, 陶安进, 马亚平, 袁建成 申请人:深圳翰宇药业股份有限公司