用于改善皮肤的包含丁香树脂醇的组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种用于改善皮肤的组合物，其包含作为活性成分的化学式1的化合物、其衍生物、或其药学上可接受的盐。
【专利说明】用于改善皮肤的包含丁香树脂醇的组合物
【【技术领域】】
[0001]本发明涉及一种用于改善皮肤的组合物，其包含作为活性成分的化学式I的化合物、其衍生物或其药学上可接受的盐。
【【背景技术】】[0002]人类皮肤的颜色由多种因素决定，包括产生黑素的黑素细胞(melanocyte)的活性、血管的分布、皮肤的厚度、诸如类胡萝卜素、胆红素等色素的存在等等。在它们当中，由多种酶(包括酪氨酸酶)介导的黑素细胞产生黑素是决定皮肤颜色的最重要因素之一。
[0003]皮肤中存在的黑素在针对UV等进行保护方面起到重要作用。然而，如果过量，已知会诱发诸如黑斑病、雀斑、着色斑等皮肤色素沉着，加速皮肤老化并且导致皮肤癌。
[0004]为了治疗或缓解由黑素的过多产生导致的皮肤色素沉着，已使用具有皮肤美白效果的多种物质，例如抗坏血酸、曲酸、熊果苷、氢醌、谷胱甘肽或其衍生物。但上，因为不完美的皮肤美白效果、无法保证的安全性、难以配制成化妆品以及稳定性问题，使它们的应用受到限制。
[0005]皮肤是最易受UV损伤的身体部分，因为其直接暴露于日光。在暴露于UV之后，取决于程度，皮肤展现诸如晒伤、色素沉着、DNA损伤、结缔组织的改变和癌症之类的生物学应答。另外，长时间暴露于UV导致皮肤过早老化，从而引起皱纹形成、色素沉着、结缔组织的改变、表皮厚度的改变等等。
[0006]皮肤的结缔组织主要由胶原和弹性蛋白组成。因为胶原和弹性蛋白赋予皮肤弹性，所以如果它们被弱化，则皮肤容易受损和老化。基质金属蛋白酶(MMP)参与胶原分解的酶。当皮肤老化时，MMP的表达增加并且增加的MMP分解皮肤胶原。当此机制重复发生时，皮肤出现皱纹并且较早地老化。
[0007]转化生长因子β (TGF-β)是参与多种细胞的生长和分化的物质。在哺乳动物中，TGF-β以三种不同的同种型(isoforms)存在。在它们当中，TGF-βΙ对真皮中细胞外基质(ECM)的形成展现最强活性并且参与组织的恢复和分化。TGF-βΙ通过刺激成纤维细胞而产生多种ECM组分,例如I型和II型胶原、纤连蛋白(fibronectin)、蛋白聚糖(proteoglycan)等。因此,有利于产生TGF-β I的物质可以能够通过促进成纤维细胞的生长并且加速皮肤再生来阻止皮肤老化并且改善皮肤皱纹。
[0008]为使皮肤保湿，增加皮肤中的天然保湿因子是必要的。因为作为天然保湿因子的主要组分的氨基酸是由角质细胞产生的蛋白丝聚蛋白(filaggrin)的分解供应的,提高丝聚蛋白的产生可以导致皮肤保湿效果。另外，因为外皮蛋白(involucrin)是在阻止皮肤缺损和角质层的结构化的细胞包膜(cell enve-lope)的形成中起到关键作用的因子，所以其表达增加也可导致优良的皮肤保湿效果。
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【发明内容】
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[0009]【技术问题】[0010]本发明涉及提供一种具有优良的皮肤改善作用的组合物。
[0011]本发明还涉及提供一种具有优良的皮肤美白作用的组合物和一种具有优良的抗老化作用的组合物。
[0012]本发明还涉及提供一种通过阻止皮肤皱纹形成、增强皮肤再生能力、促进皮肤保湿等而具有优良的皮肤老化阻止作用的组合物。另外，本发明涉及提供用于改善或阻止皱纹的药剂、用于促进皮肤再生的药剂和用于保湿皮肤的药剂。
[0013]【技术方案】
[0014]在一方面，本发明提供一种用于改善皮肤的组合物，其包含作为活性成分的化学式I的化合物、其衍生物或其药学上可接受的盐:
[0015][化学式I]
[0016]
【权利要求】
1.一种用于改善皮肤的组合物，其包含作为活性成分的化学式I的化合物、其衍生物或其药学上可接受的盐: [化学式1]
2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述化合物为丁香树脂醇。
3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述丁香树脂醇被包含在选自亚麻籽、黄柏、五加皮、芝麻和人参浆果中的一种或多种的提取物中。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物美白皮肤。
5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物改善皮肤颜色的亮度和均匀度。
6.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物改善皮肤色素沉着过度。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述皮肤色素沉着过度包含选自黑斑病、雀斑、瑕疵、老年斑、着色斑、胎记和黑眼圈中的一种或多种。
8.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物促进角蛋白移除和角蛋白更新。
9.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物抑制皮肤老化。
10.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物改善或抑制皮肤皱纹。
11.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物促进皮肤再生。
12.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物促进皮肤保湿。
13.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物为化妆品组合物。
14.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物为药物组合物。
15.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含基于所述组合物的总重量的0.001-20重量％的活性成分。
【文档编号】A61K31/34GK103889413SQ201280052915
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2012年10月25日 优先权日:2011年10月27日
【发明者】申贤贞, 曺始永, 徐大方, 朴赞雄, 金完起, 李尚骏 申请人:株式会社爱茉莉太平洋