专利名称：一种头孢克洛口腔速溶膜的制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗菌药物的口服药物制剂及其制备方法，特别是一种头孢克洛口腔速溶膜制剂及其制备方法。
背景技术：
头孢克洛是一种半合成的口服头孢菌素，抗菌性质较其它的第一代头孢菌素广。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌，A组溶血性链球菌，草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2 4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌，沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对头孢克洛很敏感。2. 9 8mg/L的头孢克洛可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对头孢克洛很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对头孢克洛耐药。头孢克洛的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。临床应用于敏感菌所致的下列感染1.呼吸道感染如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。2.耳鼻科感染如中耳炎。3.泌尿系感染如肾盂肾炎、膀胱炎等。4.皮肤及软组织感染如蜂窝组织炎、疖、皮下脓疡、毛囊炎、乳腺炎等。5.其它麦粒肿、牙周组织炎、牙冠周围炎、腭炎、猩红热等。目前市场上的头孢克洛药物剂型主要为片剂，胶囊和粉末悬混剂。服用时需用水送服，对吞咽困难的患者如儿童，老人等十分不便。并且由于头孢克洛对胃酸稳定，生物利用度较低，因此药效受到限制。口腔速溶膜剂是最·近几年在美国和欧洲出现的最先进的口服药物新制剂，其特点是大小厚薄与普通邮票相近，无需用水，药物置于舌上或舌下，I分钟内迅速溶解于唾液，特别适用于老人和儿童以及吞咽有困难的患者。该膜剂溶解后药物先经过口腔黏膜吸收再进入胃肠道，起效快，生物利用度高，是一种非常便捷高效的口服给药方式。
发明内容
本发明的目的是提供一种服用方便，溶解迅速的抗菌药物头孢克洛口腔速溶膜制齐 ，该制剂在口腔中能迅速溶解于唾液而无需饮水，药物在溶解后可迅速经胃肠道吸收进入体循环，使一些吞咽困难的患者如儿童和老人等能够方便地使用头孢克洛药物。本发明的另一目的是提供一种头孢克洛口腔速溶膜制剂的制备方法。本发明的上述目的通过如下过程来实现一种头孢克洛口腔速溶膜制剂，由下述主药和按重量比配制的辅料所制备的药剂主药是头孢克洛，辅料是聚乙烯基吡咯烷酮和羟乙基纤维素，聚乙二醇400，阴离子交换树脂，薄荷醇，三氯蔗糖，FD&C食用红色色素40号，各组分重量比
权利要求
1.一种头孢克洛口腔速溶膜制剂，它是由下述主药和按重量比配制的辅料所制备的药剂，其特征在于主药是头孢克洛，辅料是聚乙烯基吡咯烷酮和羟乙基纤维素，聚乙二醇400，阴离子交 荷醇，三氯蔗糖，FD&C食用红色色素40号，各组分重量百分比:
2.根据权利要求1所述的一种头孢克洛口腔速溶膜制剂，其特征在于所述的阴离子树脂的型号为美国罗门哈斯公司Amberlite IRA900CL·
3.权利要求1所述的一种头孢克洛口腔速溶膜制剂的制备工艺，按以下步骤进行a、将主药头孢克洛溶于40° C水中，加入阴离子交换树脂，搅拌均匀，制成头孢克洛/阴离子交换树脂复合物；b、将上述辅料聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇400和羟乙基纤维素加入适量40°C水中搅拌溶解；得到水溶液，并用40° C水调节该水溶液粘度至1000 30000 cps ；C、在搅拌下将头孢克洛/阴离子交换树脂复合物加入水溶液，继续搅拌至溶液均匀；再加入薄荷醇，三氯蔗糖和食用色素搅拌均匀；减压脱去气泡，得到半成品；d、将半成品转移至涂布机机头，涂布在作为基质的防粘纸表面成均匀的膜；将膜传送进入鼓风烘箱，在50 80° C温度下除去水分，制成厚度为25 250微米的固体薄膜；将薄膜切割成合适大小，每片薄膜重量为50 200毫克。
全文摘要
本发明公开了一种头孢克洛口腔速溶膜及其制备方法，该速溶膜由药物有效量的主药头孢克洛和辅料水溶性高分子聚合物，增塑剂, 掩味剂以及食用色素组成。其制备方法为将主药头孢克洛和掩味剂阴离子交换树脂混合于水中成为均匀的分散液，过滤除去水分，制成头孢克洛/阴离子交换树脂复合物；将该复合物与其它辅料分散于水中制成稳定的分散溶液。以溶液涂布法在涂布机上将该分散溶液均匀涂布于聚酯剥离薄膜或防粘纸表面形成薄膜，在50°C～80°C 鼓风烘箱中烘干并切割成特定大小的药膜。该速溶膜在口腔中5～60 秒内完全溶解，从而极大提高有效药物成分头孢克洛的生物利用度并迅速发挥作用。
文档编号A61P31/04GK103040793SQ20131000651
公开日2013年4月17日 申请日期2013年1月8日 优先权日2013年1月8日
发明者于晓勇 申请人:于晓勇