一种山楂酸的制备方法及其在制备抗菌剂中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种山楂酸的制备方法及其在制备抗菌剂中的应用。本发明采用从我国较广泛分布的木通属药用植物中提取分离强效抗菌剂（药物），其制备过程简便、低成本、低污染，其植物来源丰富，提取方便，且在采用植物果实进行提取时还可以使得植物本身不经破坏而得到长期利用，对环境友好并有着较好的经济效益，且该单体化合物产品稳定、易存放。山楂酸抑菌活性谱广，抑菌活性高，极可能进一步发展为有效、安全的食品或果蔬的抗菌剂或新的预防和治疗受细菌感染所致疾病的抗菌药物，市场化前景较好。
【专利说明】一种山楂酸的制备方法及其在制备抗菌剂中的应用
【技术领域】:
[0001]本发明属于抗菌防腐和医药【技术领域】，具体涉及一种山楂酸的制备方法及其在制备抗菌剂中的应用。
【背景技术】:
[0002]食品或果蔬的细菌侵染是人类感染疾病的重要途径，而致病性细菌的耐药性问题也正在对人们的健康构成越来越显著的威胁。开发有效、安全的食品或果蔬的抗菌剂和新的抗感染类药物一直有着现实而广泛的需求。山楂酸是一种五环三萜酸，是对人类和环境低毒安全的天然化合物，其化学结构如下图中式(I)所示:
[0003]
【权利要求】
1.山楂酸或其可药用的盐或其酯化衍生物在制备抗菌剂中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗菌剂为革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌的抗菌剂。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的革兰氏阳性菌的抗菌剂为金黄色葡萄球菌或苏云金杆菌的抗菌剂；所述的革兰氏阴性菌的抗菌剂为大肠杆菌、痢疾杆菌或沙门氏菌的抗菌剂。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的抗菌剂为果蔬或食品的抗菌剂，或预防和治疗受细菌感染所致疾病的抗菌药物。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的山楂酸的酯化衍生物是山楂酸的2，3-位二羟基和28-位羧基三个官能团中的一个或两个或三个基团与有机酸或有机醇酯化得到的酯化衍生物。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的有机酸或有机醇为C6到ClO的含苯环的有机酸或有机醇，或Cl到C4的直链或支链型小分子有机酸或有机醇。
7.一种抗菌剂，其 特征在于，包含有效量的作为活性成份的山楂酸或其可药用的盐或其酯化衍生物，和制剂允许的赋形剂或药物载体。
8.—种山楂酸的制备方法，其特征在于，所述的山楂酸是从木通(Akebiaquinata (Thumb.)Decne.)> 白木 通(Akebia trifolia (Thumb.)Koidz.Var.australis (Diels) Rehd)或长序木通(Akebia longeracemosa Matsumura)的莖、叶或果实，或三叶木通(Akebia trifolia (Thumb.) Koidz.)的果实中制备分离得到的。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，其具体步骤为: a、制备总浸膏:将木通、白木通或长序木通的茎、叶或果实，或三叶木通的果实粉碎后用乙醇水溶液浸提，提取液浓缩去除乙醇，得到总浸膏粗提物，将总浸膏粗提物悬浮于水中，先后用石油醚、乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取物经浓缩后得到乙酸乙酯总浸膏； b、分离纯化:乙酸乙酯总浸膏经正相硅胶柱层析，以氯仿/甲醇为洗脱剂，依次从体积比98: 2，95:5，90:10，85:15，80:20梯度洗脱，收集氯仿/甲醇80:20洗脱下来的馏分，再经正相硅胶柱层析，以氯仿/甲醇为洗脱剂，依次从体积比98:2，95:5为流动相梯度洗脱，收集氯仿/甲醇95:5洗脱的馏分，以甲醇为溶剂进行多次重结晶，得到纯化合物山楂酸。
10.木通、白木通或长序木通的茎、叶或果实，或三叶木通的果实在制备山楂酸中的应用。
【文档编号】A61K31/56GK103435678SQ201310380343
【公开日】2013年12月11日 申请日期:2013年8月27日 优先权日:2013年8月27日
【发明者】谭建文, 王晶, 徐巧林, 任慧, 罗应 申请人:中国科学院华南植物园