一种桥联型吖啶二聚体及其制备方法与应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种桥联型吖啶二聚体及其制备方法与应用，其分子式为C29H24N4，结构式为本发明的桥联型吖啶二聚体以9-氨基吖啶为起始反应物，与1，3-二溴丙烷在有机溶剂中搅拌回流，重结晶得到的9-溴丙基胺吖啶再与9-氨基吖啶在有机溶剂中搅拌回流，重结晶得到桥联型吖啶二聚体。本发明制备桥联型吖啶二聚体的方法简单，反应条件柔和，产率较高，且本发明的桥联型吖啶二聚体具有较强的抗肿瘤活性，为制备抗肿瘤药物提供新的研究方向。
【专利说明】一种桥联型吖啶二聚体及其制备方法与应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药【技术领域】，特别涉及抗肿瘤药物领域，具体是一种桥联型吖啶二 聚体及其制备方法与应用。
【背景技术】
[0002] 目前，癌症已经成为威胁人类健康的慢性疾病之一，存在发病率高、病死率高、复 发率高及治疗困难等问题。吖啶是一类受到广泛关注的含氮有机杂环化合物，因其结构 为大环共轭体系，具刚性平面结构，可作为DNA等大分子的嵌入体，在抗肿瘤、抗病毒、抗疟 疾、抗菌、生物荧光探针和治疗艾滋病等方面均表现出很强的生理活性，而9-氨基吖啶衍 生物由于合成简单且抗肿瘤活性较强显示了广泛的应用和发展前景。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于通过吖啶环的9-位上通过合适的连接臂将两个吖啶环连起 来，提供一种双重抗肿瘤活性的桥联型吖啶二聚体及其制备方法与应用。
[0004] 为了实现上述目的，本发明提供的技术方案为：
[0005] -种桥联型吖啶二聚体，其分子式为C29H24N 4，结构式如下所示：
[0006]
【权利要求】
1. 一种桥联型吖啶二聚体，其特征在于，其分子式为C29H24N 4，结构式如下所示：
2. -种如权利要求1所述的桥联型吖啶二聚体的制备方法，其特征在于，包括以下步 骤： (1) 9-溴丙基胺吖啶的制备，依次将摩尔比为I : 1的9-氨基吖啶与1，3_二溴丙烷添 加到有机溶剂的溶液中，搅拌回流24h，冷却后析出的固体用丙酮重结晶得到9-溴丙基胺 吖啶，其反应方程式如下，
(2) 桥联型吖啶二聚体的制备，将摩尔比为I : 1的9-溴丙基胺吖啶与9-氨基吖啶添 加到有机溶剂的溶液中，搅拌回流2h，发生亲核取代反应后，所得固体用DMF-H2O重结晶得 到桥联型吖啶二聚体，其反应方程式如下，
3. 如权利要求2所述的桥联型吖啶二聚体的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包 括丙酮、无水乙醇、氯仿、甲醇和乙腈中的一种。
4. 一种如权利要求1所述的桥联型吖啶二聚体的应用，其特征在于，所述桥联型吖啶 二聚体在制备抗肿瘤药物中，包括制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂和乳剂中的一种。
【文档编号】A61P35/00GK104230805SQ201410521026
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月30日 优先权日:2014年9月30日
【发明者】霍丽妮, 梁天坚, 陈睿, 李培源, 苏炜, 王翔 申请人:广西中医药大学