一种曲贝替定的纳米乳及其制备方法与流程

文档序号:12672844阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种曲贝替定的纳米乳,包含增溶剂和乳化剂。

2.根据权利要求1中所述的纳米乳,其特征在于所述的增溶剂选自天然油脂、合成油脂的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的纳米乳,其特征在于所述乳化剂选自15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、吐温80,泊洛沙姆188,磷脂E80,油酸钠,司盘20,吐温20,聚氧乙烯单硬脂酸酯,聚氧乙烯硬脂酸酯,聚氧乙烯40硬脂酸酯,聚氧乙烯400单月桂酸酯,聚氧乙烯400单硬脂酸酯,聚氧乙烯400单油酸酯,聚氧乙烯月桂醇醚,聚氧乙烯十六醇醚,聚氧乙烯氢化蓖麻油,聚氧乙烯烷基酚,聚氧乙烯脂肪醇醚,聚氧乙烯壬烷基酚醚,聚氧乙烯辛基苯基醚,聚氧乙烯月桂醇醚,优选15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、磷脂E80、泊洛沙姆188、吐温20和吐温80,更优选15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、磷脂E80和吐温80、泊洛沙姆188。

4.根据权利要求1所述的纳米乳,其特征在于曲贝替定与增溶剂的质量比为1:10000~1:1,优选1:1000~1:10,更优选1:500~1:100。

5.根据权利要求1所述的纳米乳,其特征在于增溶剂与乳化剂的质量比为1:0.02~1:100,优选1:0.1~1:20,更优选1:1~1:10。

6.根据权利要2所述的纳米乳,其特征在于所述增溶剂为天然油脂和合成油脂的混合物,其中天然油脂与合成油脂的质量比为1:100~1:0.02,优选1:20~1:0.2,更优选1:10~1:1。

7.根据权利要求2所述的纳米乳,其特征在于所述的天然油脂选自用大豆油、霍霍巴油、橄榄油、甜杏仁油、椰子油、蓖麻油、葵花籽油、鱼油,优选选自大豆油、椰子油、橄榄油和鱼油。

8.根据权利要求2所述的纳米乳,其特征在于所述的合成油脂选自中链甘油酸酯、棕榈酸异辛酯、棕榈酸异辛酯、棕榈酸异丙酯,优选中链甘油酸酯。

9.根据权利要求2所述的纳米乳,其特征在于所述增溶剂选自大豆油/中链甘油酸酯、橄榄油/中链甘油酸酯、椰子油/中链甘油酸酯、鱼油/中链甘油酸酯。

10.根据权利要求8所述的纳米乳,其特征在于所述纳米乳中增溶剂与乳剂为选自如下的组合:大豆油/中链甘油酸酯/15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯,橄榄油/中链甘油酸酯/卵磷脂E80,椰子油/中链甘油酸酯/泊洛沙姆188,鱼油/中链甘油酸酯/吐温80。

11.根据权利要求1-10任一项所述的纳米乳,其特征在于所述纳米乳的粒径为10~100nm,优选10~50nm,更优选20~50nm,最优选20~40nm。

12.一种制备权利要求1至11任一项所述的纳米乳的方法,其特征在于该方法包含以下步骤:

1)取乳化剂和增溶剂,成油相;

2)将水和油相混合,形成胶束;

3)向胶束中加入曲贝替定,得到初乳;

4)向初乳中加入适量水。

13.一种组合物,包含权利要求1至11任一项所述的纳米乳,其特征在于还包含另外一种赋形剂,优选自甘露醇、蔗糖、山梨醇、葡萄糖、果糖、海藻糖、乳糖、麦芽糖、右旋糖酐、羟乙基淀粉、羟丙基-β环糊精等,更优选甘露醇和蔗糖。

14.根据权利要求13所述的组合物,其特征在于还包含缓冲剂,优选自磷酸盐缓冲剂、碳酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂、醋酸盐缓冲剂、甘氨酸/盐酸缓冲剂、邻苯二甲酸盐缓冲剂、硼酸盐缓冲剂、乳酸盐缓冲剂、琥珀酸盐缓冲剂、酒石酸盐缓冲剂,优选磷酸盐缓冲剂。

15.根据权利要求14所述的组合物,其特征在于增溶剂的含量选自0.1%~50%(w/v),优选0.2%~20%(w/v),更优选0.5%~5%(w/v)。

16.根据权利要求14所述的组合物,其特征在于所述乳化剂的含量选自0.01%~50%(w/v),优选0.1%~20%(w/v),更优选1%~10%(w/v)。

17.根据权利要求14所述的组合物,其特征在于所述赋形剂的含量选自0.01%~50%(w/v),优选0.1%~20%(w/v),更优选1%~10%(w/v)。

18.根据权利要求14所述的组合物,其特征在于所述缓冲剂的含量选自0.01%~2%(w/v),优选0.05%~1%(w/v),更优选0.1%~0.5%(w/v)。

19.根据权利要求13-18任一项所述的组合物,其特征在于该组合物的pH范围选自6~9,优选6~8,更优选7~8。

20.一种由权利要求13-18任一项所述的组合物冻干后得到的冻干制剂。

21.由权利要求20所述的冻干制剂复溶后得到的乳剂,其粒径范围为10~100nm,优选10~50nm,更优选20~50nm,最优选20~40nm。

22.一种制备权利要求20所述的冻干制剂的方法,其特征在于:依权利12所述方法制备得到纳米乳,加入权利要求13所述的赋形剂,还包括冻干的步骤。

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