专利名称：一种有抗生育作用的化合物及制备方法
技术领域：
本发明属化学合成，具体涉及一种有抗生育作用的化合物及制备方法。
目前，国内外应用的口服避孕药种类较多，例如1号口服避孕药(炔诺酮)、2号口服避孕药(甲地孕酮)、18-甲基炔诺酮以及近期的第三代口服避孕药敏定偶(孕二烯酮)等，它们均需与少量雌激素配合。服法在来月经的第7天开始连续服用21-22天，停药后等待下月来经后再照上法服用，但由于一般工作人员较为繁忙，以及出差等任务原因，易于疏忽遗忘漏服，造成中途出血或避孕失败。
此外53号口服探亲避孕药双炔失碳酯(Anordrin)，我国已推广应用20余年，主要作用为抗着床，但有少数人服用后有轻度恶心，思吐等暂时性副作用，且目前我国夫妇分居两地者逐渐减少。
因此，人们期望能寻找一种较为简便的、副作用小的口服避孕药。
本发明目的在于克服现有避孕药的缺点，提供一种效果好、副作用小的口服避孕药。
本发明人经过长期研究，提供了一种有抗生育作用的化合物，该化合物为2α，17α-双乙炔基，A-失碳，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基衍生物，具有下式结构[I] 分子结构式[I]其中 Ia R1＝R2＝H
上述化合物经质谱测定证明其分子量符合上述结构。
上述化合物经动物试验证明有很好的抗生育作用。
动物试验结果实验方法雌雄鼠(2∶1)合笼过夜，次日晨阴道涂片，镜检如发现精子定为妊娠第1天，每组取10只妊娠雌鼠，当即口服给药一次，至妊娠第16天处死妊鼠剖腹检查着床点，如未发现活胎仔，即为该化合物有抗生育作用。实验结果如下表
从以上结果说明这类化合物具有较好的避孕效果。
本发明的另一目的是提供了上述化合物的制备方法，该方法是将α，17α-双乙炔基，A-Nor，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基化合物与相应的酯进行酯化反应得到相应的2α，17α-双乙炔基，A-Nor，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基化合物的酯衍生物。
其中R1、R2同上述定义本发明的化合物在低剂量下，每月仅需服用一次即达到避孕目的，服用方法比较简便。
2α，17α-双乙炔基，A-Nor，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基2β-单琥珀酸酯(OCD-03)2g(Ia)加10ml吡啶和4g琥珀酸酐、0.2g醋酸钠，搅拌回流反应3小时，加水50℃保温搅拌2小时，冷后用乙醇提取，水洗至中性，浓缩，室温放置徐徐析出固体，滤出用CH3OH-H2O重结晶得1gmp.217-219℃[α]D24.88°(乙醇)。
权利要求
1.一种具有抗生育作用的化合物，其特征在于该化合物由下式表示 分子结构式[I]Ia R1＝R2＝H
2.一种如权利要求1所述的一种具有抗生育作用的化合物的制备方法，其特征在于该方法将α，17α-双乙炔基，A-Nor，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基化合物与相应的酯进行酯化反应得到相应的2α，17α-双乙炔基，A-Nor，5α-雄甾烷，2β，17β-双羟基化合物的酯衍生物。 其中R1、R2同上述定义
全文摘要
本发明提供了一种具有抗生育作用的化合物,该化合物结构是2α,17α－双乙炔基,A－失碳,5α－雄甾烷,2β,17β－双羟基酯。该化合物经动物试验证明有很好的抗生育作用,可制成口服避孕药。
文档编号C07J61/00GK1384109SQ0111279
公开日2002年12月11日 申请日期2001年4月29日 优先权日2001年4月29日
发明者李瑞麟, 卢琦华, 倪志刚 申请人:上海市计划生育科学研究所, 上海科学院