一种去氧鬼臼毒素的制备方法

文档序号:3518084阅读:244来源:国知局
专利名称:一种去氧鬼臼毒素的制备方法
技术领域
本发明涉及天然药物和化学药物领域,具体涉及一种去氧鬼白毒素的制备方法。
背景技术
去氧鬼臼毒素(简称DPT)是从木质素类植物中提取纯化而得的化合物。化学名5R-5,8,8a,9-四氢-5-(3,4,5-三甲氧苯基)呋喃(3,,4,:6,7)萘并-[2,3_d]-l,3-间二氧杂环烯-6 (5aH)_酮,结构式如下
权利要求
1.一种去氧鬼臼毒素的制备方法,包括将鬼臼毒素与NaBH4和CF3COOH反应即得。
2.权利要求I的制备方法,其中鬼臼毒素与NaBH4的摩尔比为I: 2 I : 20。
3.权利要求2的制备方法,其中鬼臼毒素与NaBH4的摩尔比为I: 10。
4.权利要求I的制备方法,其中鬼臼毒素与CF3COOH的重量体积比为Ig 5ml Ig ; 50ml ο
5.权利要求4的制备方法,其中鬼臼毒素与CF3COOH的重量体积比为Ig 15ml。
6.权利要求I的制备方法,其中反应温度为20°C 90°C。
7.权利要求6的制备方法,其中反应温度为50°C 70°C。
8.权利要求I的制备方法,还包括用乙酸乙酯和甲醇的混合溶剂对产品进行重结晶。
9.权利要求8的制备方法,其中乙酸乙酯甲醇的体积比为I: 4 I : 10。
10.权利要求I的制备方法,其中反应溶剂选自二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、正己烷、苯、甲苯、氯苯、硝基苯、二甲苯、乙醚、叔丁基醚、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、乙酸乙酯、四氢呋喃、二氧六环中的一种或几种。
全文摘要
本发明涉及天然药物和化学药物领域,具体涉及一种去氧鬼臼毒素的制备方法。其特征是将鬼臼毒素与NaBH4和CF3COOH反应即得,即通过加入还原试剂和质子酸将鬼臼毒素还原成去氧鬼臼毒素。本发明中所使用的原料来源广泛且价格低廉,适于工业化生产。
文档编号C07D493/04GK102633808SQ20121013469
公开日2012年8月15日 申请日期2012年5月3日 优先权日2012年5月3日
发明者张仕金, 徐云根, 朱雄, 殷之武, 袁铎, 黄金龙 申请人:中国药科大学, 浙江尖峰药业有限公司
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