二萜生物碱类化合物及制剂在抑防作物病毒病害中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明二萜生物碱类化合物及制剂在抑防作物病毒病害中的应用，涉及化工和农药，所指二萜生物碱类化合物是从乌头快根中提取分离出的二萜生物碱类化合物，结构通式如式(I)，主要用于防治或抑制作物烟草花叶病毒病害，由于二萜类化合物结构新颖，是一类新农药，农药市面上没有此类农药，因此，不会和现有农药产生交互抗性。式(I)。
【专利说明】二萜生物碱类化合物及制剂在抑防作物病毒病害中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及化工和农药，具体的说是一类二萜生物碱类化合物及制剂在抑制和防治作物烟草花叶病毒病害的应用。
【背景技术】
[0002]烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus,缩写:TMV)是烟草花叶病等的病原体，属于Tobamovirus群,其寄主范围很广,可侵染十字花科、爺科、菊科、藜科及觅科等36科350种植物，包括烟草、番茄、茄子、辣椒、菠菜等。作为世界上最先发现并确定的病毒，已经有了一百多年的历史，由其引起的烟草花叶病在世界各烟区普遍发生。烟草植株染病后，幼嫩叶片侧脉及支脉组织呈半透明状，即明脉，叶脉两侧叶肉组织渐呈淡绿色。病毒在叶片组织内大量增殖，使部分叶肉细胞增大或增多，出现叶片薄厚不匀，颜色黄绿相间，呈花叶状。后花叶斑驳程度加大，并现大面积深褐色坏死斑，中下部老叶尤甚，发病重的叶片皱缩、畸形、扭曲。早期发病的植株节间缩短，严重矮化，生长缓慢，不能正常开花结实，并易脱落。能发育的荫果小而皱缩，种子量少且小，多不能发芽。烟草花叶病毒具有寄主范围广、抗逆性强和在生产上造成的危害大等特点，在我国南北烟区均有发生，尤其南方烟区发病较重，田间株发病率一般5%~20%，个别田块可高达90%~100%，早期发病的损失可达50%~70%，甚至失收。此外，病叶在烤晒后颜色不均，烟味差，品质大为降低。全世界每年因TMV而造成的经济损失就超过I亿美元。由于病毒一旦侵入寄主，其增殖就与寄主的代谢融为一体，抑制病毒增殖的药剂很难不伤害寄主，因此，该病毒病的防治一直以来是植物病害防治的难点。(李才华，凌受恒，沈力，周向平，黄石旺.几种防治烟草花叶病的药剂筛选，安徽农业科学，2009，37(34): 16909-16910)。
[0003]为了开发理想的抗烟草花叶病毒病药剂，化学工作者进行了许多的定向合成和筛选，但至今仍然没有开发出高效而友好的抗病毒剂。目前，从天然药物中获取新药已经在全球范围内形成了有组织、有计`划的创新行为，来自天然药物活性成分的新药已经在临床上大范围使用，全球药品市场中天然来源的药物制剂已经占临床药物的30%，青蒿素、紫杉醇等已经成为临床不可或缺的一线药物。同时，越来越多的研究工作更注重于天然产物的生物活性研究。如汪清明等首次发现广泛分布于我国西北旱沙荒漠地带的牛心朴子草提取物中生物碱部位对危害极大的烟草花叶病毒具有很高的抑制活性，经生物活性跟踪与色谱分离，结构鉴定确认主要活性成分是安托芬(汪清民等，牛心朴子草抑制植物病毒活性成分安托芬的室内和田间活性测定，农药，2007，46 (6), 425-427).本课题组在贵州省农业公关项目的支持下，针对黔产草乌中的二萜生物碱在农药上的应用而展开研究，首先分离并鉴定草乌中的二萜生物碱，生物活性测试评价表明目标化合物对烟草花叶病毒具有较好的活性。
【发明内容】
[0004]式(I)所示的二萜生物碱类化合物用于防治或抑制作物烟草花叶病毒病害的用途，
【权利要求】
1.式(I)所示的二萜生物碱类化合物及制剂用于防治或抑制作物病毒病害的用途，顿:
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的取代苯甲酰基选自邻氟苯甲酰基、间氟苯甲酰基、对氟苯甲酰基、邻氯苯甲酰基、间氯苯甲酰基、对氯苯甲酰基、2，3-二氟苯甲酰基、3，4- 二氟苯甲酰基、2，3- 二氯苯甲酰基、3，4- 二氯苯甲酰基。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，式(I)所示的二萜生物碱类化合物中，
当 R1=CH3, R2=OH, R3=H, R4= (S) OH, R5= (S) OCH3 时，为次乌头碱(Hypaconitine)；
当 R1=CH3, R2=OH, R3=H, R4= (S)OH, R5=(S)OCH3 时，为中乌头碱(Mesaconitine);
当 R1=CH2CH3, R2=H, R3=H, R4= (S) OH, R5= (S) OCH3 时，为乌头碱(Aconitine);
当 R1=CH3, R2=OH, R3= (S)OH, R4= (S)OH, R5=(S)OCH3 时，为附子灵(Fuziline);
当 R1=CH3, R2=OH, R3= (S) OH, R4=H, R5=H 时，为牛扁碱(Lycoctonine); 化合物g，中乌头碱3-位乙酰化产物； 化合物h，中乌头碱3-位邻氟苯甲酰化产物。
4.权利要求1至3之一所述的用途，其中，所述二萜生物碱类化合物用于防治或抑制作物病毒病害。
5.权利要求4所述的用途，其中，所述二萜生物碱类化合物用于防治或抑制烟草花叶病毒病害、黄瓜花叶病毒病害、水稻条纹叶枯病毒病害、水稻矮缩病毒病害、玉米粗缩病毒病害、水稻黑条矮缩病毒病害、番爺病毒病毒病害。
6.用于防治作物病毒病害或抑制植物病毒病害的制剂，其特征在于，所述制剂含有所述的二萜生物碱类化合物，并且所述制剂的剂型为乳油、微乳、水乳、悬浮剂、种衣剂、拌种剂、可湿性粉剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂、水分散粒剂、干悬浮剂或其他颗粒剂。
7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述制剂的剂型中，有效成分二萜生物碱类化合物占制剂总重量的1%~90%，更具体的含量是10%~85%。
8.权利要求1至3之一所述的二萜生物碱类化合物用于处理病毒、病毒栖息地或需防治病毒侵袭的材料、植物、区域、土壤、种子或空间的用途。
【文档编号】C07D221/22GK103749456SQ201310726275
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2013年12月25日 优先权日:2013年12月25日
【发明者】徐维明, 胡德禹, 宋宝安, 杨松, 贺鸣, 陈卓, 薛伟, 黎世泽 申请人:贵州大学