含氮杂环n-氧化物化合物的制造方法
【专利摘要】本发明的课题是提供收率良好，安全地合成含氮杂环N-氧化物化合物的制造方法。此外，本发明的其它课题是提供新的N-氧化物化合物。作为解决本发明的课题的方法为提供通过将式(1)所示的2,2,7,9-四甲基-2H-吡喃并[2,3-g]喹啉等含氮杂环化合物用过硫酸盐进行氧化来制造式(2)所示的2,2,7,9-四甲基-2H-吡喃并[2,3-g]喹啉N-氧化物等含氮杂环N-氧化物化合物的方法。
【专利说明】含氮杂环N-氧化物化合物的制造方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及利用含氮杂环化合物的N-氧化物化反应的、含氮杂环N-氧化物化合 物的新的制造方法以及新的N-氧化物化合物。
【背景技术】
[0002] (3R*，4S* ) -7-羟基甲基-2, 2, 9-三甲基-4-(苯乙基氨基）-3, 4-二氢-2H-吡 喃并[2, 3-g]喹啉-3-醇（化合物（3))显示抗心律失常作用，已知有作为药品使用的可能 性（例如参照专利文献1)。
【权利要求】
1. 式（B)所示的喹啉N-氧化物化合物的制造方法，其特征在于，使式（A)所示的喹啉 化合物与过硫酸盐进行反应，
式中，R1和R2各自独立地表示氢原子、CK烷基或C7_12芳烷基，X表示氢原子、卤原子、 (^6烧基、C3_6环烧基、C6_1(|芳基、C7_12芳烧基、C^烧氧基、Ci_6醜氧基或氛基。
2. 根据权利要求1所述的制造方法，式⑷所示的喹啉化合物为式⑴所示的 2, 2, 7, 9-四甲基-2H-吡喃并[2, 3-g]喹啉，式（B)所示的喹啉N-氧化物化合物为式（2) 所示的2, 2, 7, 9-四甲基-2H-吡喃并[2, 3-g]喹啉N-氧化物，
3. 根据权利要求1或2所述的制造方法，其特征在于，添加碱。
4. 根据权利要求3所述的制造方法，其特征在于，添加碱金属的氢氧化物作为碱。
5. 根据权利要求4所述的制造方法，其特征在于，添加氢氧化钾作为碱。
6. 根据权利要求3?5的任一项所述的制造方法，其特征在于，以碱的水溶液的形式添 加喊。
7. 根据权利要求1?6的任一项所述的制造方法，其特征在于，将反应液的pH值调整 为6?7〇
8. 根据权利要求1?7的任一项所述的制造方法，过硫酸盐为过硫酸氢钾。
9. 根据权利要求1?7的任一项所述的制造方法，其特征在于，过硫酸盐为含有过硫酸 氢钾的复盐。
10. 根据权利要求9所述的制造方法，其特征在于，含有过硫酸氢钾的复盐为过硫酸氢 钾、硫酸氢钾和硫酸钾的复盐。
11. 根据权利要求1?10的任一项所述的制造方法，其特征在于，以水溶液的形式添加 过硫酸盐。
12. 式（2)所示的2, 2, 7, 9-四甲基-2H-吡喃并[2, 3-g]喹啉6-氧化物，
【文档编号】C07D491/052GK104507948SQ201380040269
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2013年9月13日 优先权日:2012年9月27日
【发明者】吉野弘展, 关健一, 橘山浩英, 日高生允 申请人:日产化学工业株式会社