O)的原位合成及抗肿瘤应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种配合物[Cu2(L12)2]·(H2O)的原位合成方法及抗肿瘤应用。[Cu2(L12)2]·(H2O)的分子式C68H62Cu2N18O21，分子量为：1594.42。（1）将0.07-0.14克分析纯1-(6-甲基吡啶)-5-羟基-1氢-吡唑-3-甲酸甲酯和0.05-0.15克分析纯三水硝酸铜溶于10-20毫升体积比为1：1的无水乙腈和无水甲醇的混合溶液中；（2）将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在80-90°C下反应60-80小时，降温至室温，过滤，滤液置于室温下自然挥发结晶，18天后得到单晶级[Cu2(L12)2]·(H2O)配合物。[Cu2(L12)2]·(H2O)应用于抗肿瘤。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。
【专利说明】-种配合物[Cu2(L")2] ? (H20)的原位合成及抗肿瘤应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及配合物[化2也2)2] ?化〇)的原位合成方法及抗肿瘤应用。
【背景技术】
[0002] 近年来出现了原位合成技术，即在一定条件，通过化学反应，在反应体系内原位 生成一种或几种新型的化合物，通过原位合成，可W获得其他合成方法难W获得的化合物。 化哇丽衍生物及其配合物具有独特的生物活性，可W用作设计合成具有应用前景的低毒有 效的抗菌、抗肿瘤等药物、功能材料的前驱体，具有重要的潜在用途。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的就是为设计合成化巧-化哇杂环衍生物金属配合物，利用溶剂热方 法和原位合成技术合成配合物[化2 (。2) 2] ?化2〇)及抗肿瘤应用。
[0004] 本发明涉及的配合物防2江气2] ?化0)的分子式为：〔68也化2Ni化1，分子量为： 1594.42，&。2=1，8-二-化-甲基化巧）-4-巧-(6-甲基化巧）-5-甲醋基-3-氧-2,3-二 氨-1氨-化哇]-9-氧-1，2, 7, 8-四氮杂螺[4. 4]壬-3, 4, 6- H甲酸甲醋，晶体结构参数 表见表一，键长键角数据见表二；细胞毒性测试数据见表H、表四，具有良好的抗肿瘤活性。
[0005] 表一；防2江12)2] ?化0)的晶体学参数
[0006]
【权利要求】
1. 一种配合物[Cu2(L12)2] · (H2O),其特征在于[Cu2(L12)2] · (H2O)的分子式为：C68H62Cu2N18O21，分子量为：1594. 42,H2L12= 1，8-二-(6-甲基吡啶）-4-[2_(6-甲基 吡啶）-5-甲酯基-3-氧-2, 3-二氢-1氢-吡唑]-9-氧-1，2, 7, 8-四氮杂螺[4. 4] 壬-3, 4, 6-三甲酸甲酯，晶体结构参数表见表一，键长键角数据见表二；具有良好的抗肿瘤 活性； 所述抗癌药物[Cu2(L12)2] · (H2O)的原位合成方法具体步骤为： (1) 将0.07-0. 14克分析纯1-(6-甲基吡啶）-5-羟基-1氢-吡唑-3-甲酸甲酯和 0. 05-0. 15克分析纯三水硝酸铜溶于10-20毫升体积比为1 :1的无水乙腈和无水甲醇的混 合溶液中； (2) 将步骤（1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在80-90°C下反应 60-80小时，降温至室温，过滤，滤液置于室温下自然挥发结晶，18天后得到单晶级 [Cu2(L12)2] · (H2O)配合物，其晶体学参数见表一，键长键角数据见表二； 表一：[Cu2 (L12)2] · (H2O)的晶体学参数
表二：[Cu2 (L12)2] · (H2O)的键长(A)和键角（。）
CN104447766A_权利要求书_ _6/8 页
O
2.根据权利要求1所述的配合物[Cu2(L12)2] · (H2O)的应用，其特征在于配合物 [Cu2(L12)2] · (H2O)应用于抗肿瘤。
【文档编号】C07D487/10GK104447766SQ201410795429
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年12月19日 优先权日:2014年12月19日
【发明者】肖瑜, 黄秋萍, 张淑华, 周玉洁 申请人:桂林理工大学