苯并杂环衍生物的制作方法

专利名称：苯并杂环衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的苯并杂环衍生物，它具有优异的后叶加压素拮抗活性、后叶加压素兴奋活性和催产素拮抗活性。
背景技术：
在欧洲专利公开第0382128号(1990，8，15公开)、WO91/05549(1991，5，2公开)、WO91/16916(1991，11，14公开)、WO94/08582(1994，4，28公开)、WO94/12476(1994，6，9公开)、JP-A-5-320135(1993，12，3公开)、JP-A-6-16643(1994，1，25公开)和JP-A-6-157480(1994，6，3公开)中了解到各种具有拮抗后叶加压素作用的类似于本发明化合物的苯并杂环化合物，例如其中的JP-A-6-16643公开了以下化合物。 一些其它文献公开了各种化学结构类似于本发明化合物但药理性不同于本发明化合物的苯并杂环化合物。例如EP-A-294647公开了一些具有增强收缩力活性、血管扩张活性和抗血小板凝集活性的类似化合物，其中还公开了下式的中间体。 美国专利3,542,760(1970，11，24发布)、3,516,987(1970，6，23发布)和3,458,498(1969，7，29发布)还公开了以下化合物，它可作为利尿剂、低血糖药物、抗菌剂或抗惊厥药。 J.Chem.Soc.Perkin Trans.，1，1985，第1381-1385页公开了以下化合物，但未记载它的任何药理活性。 本发明的内容本发明的目的是提供一种下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐 其中G是结构式为 的基团或结构式为 的基团，R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、任选地带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或任选地带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基，
R2是结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的低级烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；氨基取代的、任选地带有低级烷基取代基的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基；低级链烷酰基；或结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是低级亚烷基，R6和R7可以相同或不同，各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基取代的任选地带有低级烷基取代基的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，或者R2与R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基，R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基；环烷基羰基或结构式为 的基团(其中p是1或2，R8是氢原子；低级烷基；羟基；任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或低级烷氧基；R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10是氢原子、低级烷基或任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基，R11是低级烷基；任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基；环烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在低级链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-低级链烷酰基；任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基；低级烷氧基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基；苯氧基-低级烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级烷氧基羰基；结构式为 的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-低级烷基；任选地在喹啉环上带有选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基；低级烷基磺酰基；吡啶基-低级烷氧基羰基；芴基-低级烷氧基羰基；低级链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低级烷氧基羰基；或者R10及R11与和它们相连的氮原子结合在一起形成异二氢吲哚环)；氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；环烷基；低级烷基；低级烷硫基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地带有选自下列取代基的苯基低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基的取代基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自下列取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基，所述氨基羰基任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基的取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基；或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A与前述定义相同，R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基，R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或者是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，且m是0或1))，X是亚甲基、单键、结构式为＝CH-的基团或结构式为-NR14的基团(其中R14是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基)，Y是结构式为-NRA的基团(其中RA是氢原子、低级烷氧基羰基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基或结构式为-ACONRBRC的基团(其中RB和RC相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或RB及RC与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代))，如果当R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5相同或不同，各自为氢原子、低级烷基或苯甲酰基)、氢原子、羟基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、低级链烷酰氧基取代的低级烷基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(m和u的定义同上，R6和R7相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-6元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代)、或任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基时；或R2和R3结合在一起形成氧代基或低级亚烷基时；以及当R是结构式为 的基团并且该基团中的R8是氢原子、低级烷基、羟基、卤原子、低级烷氧基或氨基时，那么R9不能是氢原子、苯基-低级烷氧基羰基、或结构式为-NR10R11的基团(R11是低级链烷酰基或是任选地在苯环上带有1-3个选自低级烷基和低级烷氧基的取代基的苯氧基-低级链烷酰基)，或者当R1是氢原子，R2是氢原子、氨基、单低级烷基氨基或双低级烷基氨基，或R2和R3结合在一起形成氧代基时，则R9不能是任选地在苯环上带有选自羟基、低级烷基、低级烷氧基和低级链烷酰氧基的取代基的苯基，或者当R9是结构式为 的基团(n是1或2)并且G是结构式为 的基团(R2和R3的定义同上)时，则X不能是亚甲基或结构式为＝CH-的基团，或者当R10和R11之一是氢原子，另一个不能是低级烷基。
本发明的发明人经过深入的研究已发现式[1]的化合物及其可药用的盐具有优异的后叶加压素拮抗活性、后叶加压素兴奋活性和优异的催产素拮抗活性。
本发明的式[1]化合物及其可药用的盐显示出优异的后叶加压素拮抗活性，例如血管舒张活性、降低血压活性、防止在肝脏中释放出糖类的活性、抑制肾小球膜细胞生长的活性、水利尿活性、防止血小板凝集活性、防呕吐活性、促进排尿的活性、抑制因子VIII分泌的活性、增进心脏功能的活性、防止肾小球膜细胞收缩的活性、防止肝脏中产生糖类的活性、抑制醛甾酮分泌的活性、防止产生内皮素的活性、调节肾素分泌的活性、调节记忆的活性、温度调节活性、调节前列腺素产生的活性，因此它们可以作为血管舒张剂、低血压药剂、水利尿剂、血小板抗凝剂、排尿促进剂、心力衰竭药剂、肾衰竭药剂等，并可用于高血压、水肿、腹水、心力衰竭、肾功能失调、后叶加压素分泌紊乱综合症(SIADH)、肝硬变、血钠过少、血钾过少、糖尿病、循环失调、晕动病、水代谢失调、肾衰竭、与局部缺血有关的各种疾病等的预防或治疗。而且，本发明化合物及其可药用盐的特征在于它们长期在活体中的副作用很少且长效。
本发明化合物[1]及其可药用的盐还显示出后叶加压素兴奋活性，例如对泌尿系统失调、多尿症或止血功能失调的作用，因此它们可用于频尿、尿崩症、尿失禁、遗尿症、尤其是夜间遗尿症、自动出血症、血友病、Von Willebrand’s症、尿毒症、先天及后天的血小板机能障碍、由外科手术过程或意外创伤引起的止血混乱或肝硬变的预防或治疗。
此外，本发明化合物[1]及其可药用盐还显示出催产素拮抗活性，例如防止子宫光滑肌收缩的活性、抑制乳汁分泌的活性、抑制前列腺素合成及分泌的活性以及血管舒张活性，因此它们可用于有关催产素的疾病、尤其是早产、痛经、子宫内膜炎的防护或治疗，或用于停止剖腹产分娩前的阵痛。
本发明的式[1]苯并杂环衍生物尤其包括以下化合物。(1) 一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1的含义与前述的式[1]定义中的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5的含义与前述的式[1]定义中的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基(所述取代基选自任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基)。(2)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义同(1)中所定义的，R2是氢原子。(3)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义同(1)中所定义的，R2是羟基。(4)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义同(1)中所定义的，R2是羧基取代的低级烷基。(5)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(1)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(6)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(1)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(7)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(1)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(8)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(9)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(10)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(11)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(12)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R的含义与(1)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(13)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1的含义与上述的式[1]定义中的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5的含义与前述的式[1]定义中的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p的定义同前，R8是氢原子)。(14)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是氢原子。(15)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是羟基。(16)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(17)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(18)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R的含义与(13)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(19)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(13)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(20)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(21)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(22)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(23)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(24)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(13)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(25)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是低级烷基)。(26)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是氢原子。(27)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是羟基。(28)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(29)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(30)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(31)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(25)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(32)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(33)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(34)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(35)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(36)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(25)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(37)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是羟基)。(38)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是氢原子。(39)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是羟基。(40)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(41)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(42)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(43)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(37)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(44)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(45)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(46)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(47)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(48)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(37)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(49)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是硝基)。(50)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是氢原子。(51)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是羟基。(52)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(53)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(54)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(55)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(49)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(56)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(57)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(49)中定义的相同，R2和R3合在一起形成低级亚烷基。(58)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(59)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(60)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(49)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(61)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是卤原子)。(62)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是氢原子。(63)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是羟基。(64)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(65)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(66)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(67)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(61)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(68)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(69)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(70)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(71)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(72)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(61)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(73)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]含义中所定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]含义中所定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是低级烷氧基)。(74)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是氢原子。(75)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是羟基。(76)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(77)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(78)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(79)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(73)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(80)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(81)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(82)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(83)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(84)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(73)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(85)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基。(86)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是氢原子。(87)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是羟基。(88)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(89)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(90)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(91)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(85)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(92)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(93)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(94)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(95)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(96)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(85)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(97)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是氢原子)。(98)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是氢原子。(99)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是羟基。(100)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(101)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(102)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(103)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(97)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(104)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(105)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(106)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(107)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(108)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(97)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(109)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是低级烷基)。(110)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是氢原子。(111)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是羟基。(112)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(113)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(114)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(115)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(109)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(116)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(117)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(118)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(119)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(120)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(109)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(121)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是羟基)。(122)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是氢原子。(123)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是羟基。(124)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(125)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(126)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(127)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(121)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(128)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(129)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(130)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(131)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(132)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(121)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(133)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是硝基)。(134)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是氢原子。(135)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是羟基。(136)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(137)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(138)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(139)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(133)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(140)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(141)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(142)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(143)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(144)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(133)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(145)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是卤原子)。(146)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是氢原子。(147)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是羟基。(148)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(149)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(150)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(151)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(145)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(152)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(153)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(154)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(155)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(156)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(145)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(157)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14的基团(R14与上述式[1]中定义的相同)，R1与式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是结构式为 的基团(R9和p与上述式[1]中定义的相同，R8是低级烷氧基)。(158)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是氢原子。(159)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是羟基。(160)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(161)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(162)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(163)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(157)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(164)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(165)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(166)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(167)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(168)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(157)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(169)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是亚甲基，R1与上述式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是9-氧代芴基。(170)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是氢原子。(171)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是羟基。(172)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(173)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(174)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(175)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(169)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(176)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(177)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(178)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(179)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(180)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(169)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。(181)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G是结构式为-C(R2)(R3)-X-的基团，X是结构式为-NR14-的基团(R14与前述式[1]中定义的相同)，R1与上述式[1]中定义的相同，R2是结构式为-NR4R5的基团(R4和R5与上述式[1]中定义的相同)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，R是9-氧代芴基。(182)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是氢原子。(183)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是羟基。(184)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是羧基取代的低级烷基。(185)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是低级烷氧基羰基取代的低级烷基。(186)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基。(187)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1、R3和R与(181)中定义的相同，R2是低级链烷酰基。(188)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成氧代基。(189)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级亚烷基。(190)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基取代的低级亚烷基。(191)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基。(192)一种式[1]的苯并杂环衍生物或其盐，其中G、X、R1和R与(181)中定义的相同，R2和R3结合在一起形成苯基取代的低级亚烷基。
上述式[1]中的每种基团尤其指以下基团。
低级烷氧基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氨基、丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基等。
低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基等。
卤原子是氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
低级链烷酰氧基包括具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基，例如甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、叔丁基羰基氧基、己酰氧基等。
任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基包括具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基(该链烷酰基任选地被1-3个卤原子取代)，例如2，2，2-三氟代乙酰基、2，2，2-三氯代乙酰基、2-氯代乙酰基、2-溴代乙酰基、2-氟代乙酰基、2-碘代乙酰基、2，2-二氟代乙酰基、2，2-二溴代乙酰基、3，3，3-三氟代丙酰基、3-氯代丙酰基、2，3-二氯代丙酰基、4，4，4-三氯代丁酰基、4-氟代丁酰基、5-氯代戊酰基、3-氯-2-甲基丙酰基、6-溴代己酰基、5，6-二溴代己酰基等。
任选地带有选自低级烷基和低级烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧基包括被氨基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，该基团任选地被1-2个选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基和具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基的基团取代，例如氨基甲氧基、 2-氨基乙氧基、1-氨基乙氧基、3-氨基丙氧基、4-氨基丁氧基、5-氨基戊氧基、6-氨基己氨基、1，1-二甲基-2-氨基乙氧基、2-甲基-3-氨基丙氧基、乙酰基氨基甲氧基、1-乙酰基氨基乙氧基、2-丙酰基氨基乙氧基、3-异丙酰基氨基丙氨基、4-丁酰基氨基丁氧基、5-戊酰基氨基戊氧基、6-己酰基氨基己氧基、甲酰基氨基甲氧基、甲基氨基甲氧基、1-乙基氨基乙氧基、2-丙基氨基乙氧基、3-异丙基氨基丙氧基、4-丁基氨基丁氧基、5-戊基氨基戊氧基、6-己基氨基己氧基、二甲基氨基甲氧基、(N-乙基-N-丙基氨基)甲氧基、2-(N-甲基-N-己基氨基)乙氧基等。
任选地带有低级烷基取代基的氨基包括任选地被1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代的氨基，例如氨基、甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、己基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、二戊基氨基、二己基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-甲基-N-丁基氨基、N-甲基-N-己基氨基等。
低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，该烷氧基被其中的烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基取代，例如甲氧基羰基甲氧基、3-甲氧基羰基丙氧基、乙氧基羰基甲氧基、3-乙氧基羰基丙氧基、4-乙氧基羰基丁氧基、5-异丙氧基羰基戊氧基、6-丙氧基羰基己氧基、1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧基羰基丙氧基、2-戊氧基羰基乙氧基、己氧基羰基甲氧基等。
羧基取代的低级烷氧基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的羧基烷氧基，例如羧基甲氧基、2-羧基乙氧基、1-羧基乙氧基、3-羧基丙氧基、4-羧基丁氧基、5-羧基戊氧基、6-羧基己氧基、1，1-二甲基-2-羧基乙氧基、2-甲基-3-羧基丙氧基等。
带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，该烷氧基被带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的氨基羰基取代，例如甲基氨基羰基甲氧基、1-乙基氨基羰基乙氧基、2-丙基氨基羰基乙氧基、3-异丙基氨基羰基丙氧基、4-丁基氨基羰基丁氧基、5-戊基氨基羰基戊氧基、6-己基氨基羰基己氧基、二甲基氨基羰基甲氧基、3-二乙基氨基羰基丙氧基、二乙基氨基羰基甲氧基、(N-乙基-N-丙基氨基)羰基甲氧基、2-(N-甲基-N-己基氨基)羰基乙氧基等。
任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基包括任选地在苯环上带有1-3个卤素取代基的苯甲酰基，例如苯甲酰基、2-氯代苯甲酰基、3-氯代苯甲酰基、4-氯代苯甲酰基、2-氟代苯甲酰基、3-氟代苯甲酰基、4-氟代苯甲酰基、2-溴代苯甲酰基、3-溴代苯甲酰基、4-溴代苯甲酰基、2-碘代苯甲酰基、3-碘代苯甲酰基、4-碘代苯甲酰基、3，4-二氯代苯甲酰基、2，6-二氯代苯甲酰基、2，3-二氯代苯甲酰基、2，4-二氯代苯甲酰基、3，4-二氟代苯甲酰基、3，5-二溴代苯甲酰基、3，4，5-三氯代苯甲酰基等。
羧基取代的低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧基烷基，例如羧甲基、2-羧乙基、1-羧乙基、3-羧丙基、4-羧丁基、5-羧戊基、6-羧己基、1，1-二甲基-2-羧乙基、2-甲基-3-羧丙基等。
低级烷氧基羰基取代的低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基被其中的烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基取代，例如甲氧基羰基甲基、3-甲氧基羰基丙基、乙氧基羰基甲基、3-乙氧基羰基丙基、4-乙氧基羰基丁基、5-异丙氧基羰基戊基、6-丙氧基羰基己基、1，1-二甲基-2-丁氧基羰基乙基、2-甲基-3-叔丁氧基羰基丙基、2-戊氧基羰基乙基、己氧基羰基甲基等。
任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基包括具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基，该链烷酰氧基被任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的氨基取代，例如2-氨基乙酰氧基、3-氨基丙酰氧基、2-氨基丙酰氧基、4-氨基丁酰氧基、2，2-二甲基-3-氨基丙酰氧基、5-氨基戊酰氧基、6-氨基己酰氨基、2-甲基-3-氨基丙酰氧基、2-甲基氨基乙酰氧基、3-乙基氨基丙酰氧基、2-丙基氨基丙酰氧基、4-异丙基氨基丁酰氧基、4-丁基氨基丁酰氧基、4-叔丁基氨基丁酰氧基、5-戊基氨基戊酰氧基、6-己基氨基己酰氧基、2-二甲基氨基乙酰氧基、3-二乙基氨基丙酰氧基、2-二甲基氨基丙酰氧基、2-(N-乙基-N-丙基氨基)乙酰氧基、3-(N-甲基-N-己基氨基)丙酰氧基等。
低级链烷酰基包括具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、叔丁基羰基、己酰基等。
低级亚烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，例如亚甲基、亚乙基、亚丙基、异亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基等。
低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，该亚烷基被其中的烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基取代，例如乙氧基羰基亚甲基、2-甲氧基羰基亚乙基、3-异丙氧基羰基亚丙基、2-丙氧基羰基异亚丙基、4-丁氧基羰基亚丁基、5-戊氧基羰基亚戊基、6-己氧基羰基亚己基等。
低级烷氧基取代的低级亚烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，该亚烷基被具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基取代，例如甲氧基亚甲基、2-乙氧基亚乙基、3-丙氧基亚丙基、2-异丙氧基亚丙基、4-丁氧基亚丁基、5-戊氧基亚戊基、6-己氧基亚己基等。
苯基取代的低级亚烷基包括被苯基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，例如苯基亚甲基、2-苯基亚乙基、3-苯基亚丙基、2-苯基亚丙基、4-苯基亚丁基、5-苯基亚戊基、6-苯基亚己基等。
低级亚烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，例如亚甲基、亚乙基、三亚甲基、2-甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、1-甲基三亚甲基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、六亚甲基等。
任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基包括被氨基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，该氨基任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基，例如氨基甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、2-甲基-3-氨基丙基、甲基氨基甲基、1-乙基氨基乙基、2-丙基氨基乙基、3-异丙基氨基丙基、4-丁基氨基丁基、5-戊基氨基戊基、6-己基氨基己基、二甲基氨基甲基、2-二乙基氨基乙基、2-二甲基氨基乙基、(N-乙基-N-丙基氨基)甲基、2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基等。
由R6及R7或RB及RC和与其相连的邻位氮原子结合而形成的、插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团如吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代基团、高哌嗪基等。
带有选自低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的上述杂环基团包括带有1-3个取代基的上述杂环基团，所述取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基和被1-2个苯基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如4-甲基哌嗪基、3，4-二甲基哌嗪基、3-乙基吡咯烷基、2-丙基吡咯烷基、1-甲基吡咯烷基、3，4，5-三甲基吡咯烷基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗啉代基团、4-乙基高哌嗪基、4-甲基高哌嗪基、4-己基哌嗪基、4-二苯基甲基哌嗪基、4-苄基哌嗪基、3-甲基-4-苄基哌嗪基、3-(2-苯基乙基)吡咯烷基、2-(1-苯基乙基)吡咯烷基、4-(3-苯基丙基)哌啶基、3-(4-苯基丁基)吗啉代基团、3-(5-苯基戊基)哌啶基、4-(6-苯基己基)哌嗪基等。
被低级烷基取代的上述杂环基团包括被1-3个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代的上述杂环基团，例如4-甲基哌嗪基、3，4-二甲基哌嗪基、3-乙基吡咯烷基、2-丙基吡咯烷基、1-甲基吡咯烷基、3，4，5-三甲基哌啶基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗啉代基团、4-甲基高哌嗪基、4-己基哌嗪基等。
任选地带有低级烷基取代基的苯基包括任选地带有1-3个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的苯基，例如苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-丙基苯基、4-丁基苯基、2-戊基苯基、3-己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4，5-三甲基苯基等。
任选地带有低级烷氧基取代基的苯基包括任选地带有1-3个具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯基，例如苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-丙氧基苯基、4-丁氧基苯基、2-戊氧基苯基、3-己氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、3，4，5三甲氧基苯基等。
任选地在吡啶环上带有取代基(该取代基选自任选地带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基)的吡啶基羰基包括任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有1-3个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的苯基和吡啶基，例如吡啶基羰基、2-苯基吡啶基羰基、3-苯基吡啶基羰基、4-苯基吡啶基羰基、2-(2-甲基苯基)吡啶基羰基、3-(2-乙基苯基)吡啶基羰基、4-(3-丙基苯基)吡啶基羰基、2-(4-丁基苯基)吡啶基羰基、3-(2-戊基苯基)吡啶基羰基、4-(3-己基苯基)吡啶基羰基、2-(3，4-二甲基苯基)吡啶基羰基、3-(3，4，5-三甲基苯基)吡啶基羰基、3-(2-吡啶基)吡啶基羰基、2-(3-吡啶基)吡啶基羰基、4-(4-吡啶基)吡啶基羰基等。
任选地在苯环上带有选自低级烷基和卤原子的取代基并任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-低级烷基包括下述苯基烷基，即该苯基烷基的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，所述烷基部分任选地带有羟基取代基，并且，苯环任选地带有1-3个选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基和卤原子的取代基，例如苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二甲基-2-苯基乙基、5-苯基戊基、6-苯基己基、2-甲基-3-苯基丙基、2-氯代苄基、2-(3-氯代苯基)乙基、2-氟代苄基、1-(4-氯代苯基)乙基、3-(2-氟代苯基)丙基、4-(3-氟代苯基)丁基、5-(4-氟代苯基)戊基、1，1-二甲基-2-(2-溴代苯基)乙基、6-(3-溴代苯基)己基、4-溴代苄基、2-(2-碘代苯基)乙基、1-(3-碘代苯基)乙基、3-(4-碘代苯基)丙基、3，4-二氯代苄基、3，5-二氯代苄基、2，6-二氯代苄基、2，3-二氯代苄基、2，4-二氯代苄基、3，4-二氟代苄基、3，5-二溴代苄基、3，4，5-三氯代苄基、3，5-二氯代-4-羟基苄基、3，5-二甲基-4-羟基苄基、2-甲氧基-3-氯代苄基、2-甲基苄基、2-(2-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、3-(4-甲基苯基)丙基、4-(2-乙基苯基)丁基、5-(3-丙基苯基)戊基、6-(4-丁基苯基)己基、2-(2-戊基苯基)乙基、1-(3-己基苯基)乙基、3-(3，4-二甲基苯基)丙基、2-(3，4，5-三甲基苯基)乙基、(2-甲基-6-氯代苯基)甲基、3-苯基-2-羟基丙基、2-苯基-2-羟乙基、1-苯基-1-羟甲基、3-(4-甲基苯基)-3-羟丙基、4-(3-氯代苯基)-4-羟丁基、5-(2-溴代苯基)-5-羟戊基、6-(4-氟代苯基)-6-羟己基等。
任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基被苯氧基取代，该苯氧基任选地在苯环上带有1-3个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基，例如苯氧基甲基、2-苯氧基乙基、1-苯氧基乙基、4-苯氧基丁基、5-苯氧基戊基、6-苯氧基己基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙基、2-甲基-3-苯氧基丙基、(2-甲基苯氧基)甲基、2-(2-甲基苯氧基)乙基、3-苯氧基丙基、4-(3-甲基苯氧基)丁基、5-(2-乙基苯氧基)戊基、6-(3-丙基苯氧基)己基、4-(丁基苯氧基)甲基、2-(2-戊基苯氧基)乙基、1-(3-己基苯氧基)乙基、3-(3，4-二甲基苯氧基)丙基、2-(3，4，5-三甲基苯氧基)乙基等。
任选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-低级链烷酰基包括任选地在苯环上带有1-3个取代基(该取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、苯基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、被1-3个卤原子取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基、硝基、被具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基取代的氨基和卤原子)，并且其链烷酰基部分是具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基(该链烷酰基任选地带有1-3个卤素取代基)的苯氧基链烷酰基，例如2-苯氧基乙酰基、2-苯氧基丙酰基、3-苯氧基丙酰基、2-苯氧基丁酰基、4-苯氧基丁酰基、2，2-二甲基-3-苯氧基丙酰基、5-苯氧基戊酰基、6-苯氧基己酰基、2-(2-氯代苯氧基)乙酰基、2-(3-氯代苯氧基)乙酰基、2-(4-氯代苯氧基)乙酰基、2-(2-氟代苯氧基)乙酰基、2-(3-氟代苯氧基)乙酰基、3-(4-氟代苯氧基)丙酰基、2-(2-溴代苯氧基)丙酰基、4-(3-溴代苯氧基)丁酰基、5-(4-溴代苯氧基)戊酰基、6-(2-碘代苯氧基)己酰基、2-(3-碘代苯氧基)乙酰基、3-(4-碘代苯氧基)丙酰基、4-(3，4-二氯代苯氧基)丁酰基、2-(3，4-二氯代苯氧基)乙酰基、2-(2，6-二氯代苯氧基)乙酰基、2-(2，3-二氯代苯氧基)乙酰基、2-(2，4-二氯代苯氧基)乙酰基、2-(3，4-二氟代苯氧基)乙酰基、3-(3，5-二溴代苯氧基)丙酰基、2-(3，4，5-三氯代苯氧基)乙酰基、2-(2-甲基苯氧基)乙酰基、2-(3-甲基苯氧基)乙酰基、2-(4-甲基苯氧基)乙酰基、3-(2-乙基苯氧基)丙酰基、2-(3-乙基苯氧基)丙酰基、4-(4-乙基苯氧基)丁酰基基、5-(4-异丙基苯氧基)戊酰基、6-(3-丁基苯氧基)己酰基、3-(4-戊基苯氧基)丙酰基、2-(4-己基苯氧基)乙酰基、2-(3，4-二甲基苯氧基)乙酰基、2-(3，4-二乙基苯氧基)乙酰基、2-(2，4-二甲基苯氧基)乙酰基、2-(2，5-二甲基苯氧基)乙酰基、2-(2，6-二甲基苯氧基)乙酰基、2-(3，4，5-三甲基苯氧基)乙酰基、2-(3-氯代-4-甲基苯氧基)乙酰基、2-(3-二甲基氨基苯氧基)乙酰基、2-(3-硝基苯氧基)乙酰基、2-(2-甲氧基苯氧基)乙酰基、2-(3-甲氧基苯氧基)乙酰基、2-(4-甲氧基苯氧基)乙酰基、2-(2-苯基苯氧基)乙酰基、2-(2-三氟代甲基苯氧基)乙酰基、3-(2-氨基苯氧基)丙酰基、4-(4-乙基氨基苯氧基)丁酰基、5-(2，3-二甲氧基苯氧基)戊酰基、6-(2，4，6-三甲氧基苯氧基)己酰基、3-(2-乙氧基苯氧基)丙酰基、4-(3-丙氧基苯氧基)丙酰基、2-(4-丁氧基苯氧基)乙酰基、3-(4-戊氧基苯氧基)丙酰基、4-(4-己氧基苯氧基)丁酰基、3-(2-硝基苯氧基)丙酰基、4-(4-硝基苯氧基)丁酰基、3-(3-苯基苯氧基)丙酰基、4-(4-苯基苯氧基)丁酰基、5-〔3-(2，2，2-三氯代乙基)苯氧基〕戊酰基、6-〔4-(5-溴代己基)苯氧基〕己酰基、2-(4-苯基-2-甲氧基苯氧基)乙酰基、2-(2-苯基-4-甲基苯氧基)乙酰基、2-(2，4，6-三硝基苯氧基)乙酰基、2-(2，4-二硝基苯氧基)乙酰基、2-(3-苯基-2-二甲基氨基苯氧基)乙酰基、2-苯氧基-2，2-二氟代乙酰基、3-(3-二甲基氨基苯氧基)-3-溴代丙酰基、4-(3-硝基苯氧基)-3，4，4-三氯代丁酰基、5-(2-甲氧基苯氧基)-5-碘代戊酰基、2-(2，6-二氯代苯氧基)-2-氯代乙酰基、2-(4-甲基苯氧基)-2，2-二氟代乙酰基、2-(2-苯基苯氧基)-2，2-二氟代乙酰基、6-(2-苯基苯氧基)-6-溴代己酰基、2-(2-乙酰基氨基苯氧基)乙酰基等。
任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基羰基包括任选地带有1-2个取代基的氨基羰基，该取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基-烷基和其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基，例如，氨基羰基、甲基氨基羰基、乙氨基羰基、丙氨基羰基、异丙氨基羰基、丁氨基羰基、叔丁氨基羰基、戊氨基羰基、己氨基羰基、二甲氨基羰基、二乙氨基羰基、二丙氨基羰基、二丁氨基羰基、二戊氨基羰基、二己氨基羰基、N-甲基-N-乙氨基羰基、N-乙基-N-丙氨基羰基、N-甲基-N-丁氨基羰基、N-甲基-N-己氨基羰基、N-乙基-N-(吡啶基甲基)氨基羰基、N-乙基-N-苄氨基羰基、苄氨基羰基、(2-苯乙基)氨基羰基、(1-苯乙基)氨基羰基、(3-苯丙基)氨基羰基、(4-苯丁基)氨基羰基、(5-苯戊基)氨基羰基、(6-苯己基)氨基羰基、N-甲基-N-苄氨基羰基、吡啶基甲氨基羰基、(2-吡啶基乙基)氨基羰基、(3-吡啶基丙基)氨基羰基、(4-吡啶基丁基)氨基羰基、(5-吡啶基戊基)氨基羰基、(6-吡啶基己基)氨基羰基、N-(吡啶基甲基)-N-苄氨基羰基、N-甲基-N-(吡啶基甲基)氨基羰基、等。
任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯甲酰基包括任选地带有1-3个在苯环上的具有1-6碳原子的直链或支链烷基取代基的苯甲酰基，例如，苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、2-乙基苯甲酰基、3-丙基苯甲酰基、4-丁基苯甲酰基、2-戊基苯甲酰基、3-己基苯甲酰基、3，4-二甲基苯甲酰基、3，4，5-三甲基苯甲酰基、等。
环烷基包括具有3-8个碳原子的环烷基，例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、等。
低级烷硫基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基，例如，甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、己硫基、等。
任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基包括其中的链烷酰基部分是具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基的苯基链烷酰基，该苯基链烷酰基可任选地带有1-3个在苯环上的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基，例如，2-苯乙酰基、3-苯丙酰基、4-苯丁酰基、2，2-二甲基-3-苯丙酰基、5-苯戊酰基、6-苯己酰基、2-(2-甲基苯基)乙酰基、2-(3-甲基苯基)乙酰基、2-(4-甲基苯基)乙酰基、3-(2-乙基苯基)丙酰基、2-(3-乙基苯基)丙酰基、4-(4-乙基苯基)丁酰基、5-(4-异丙基苯基)戊酰基、6-(3-丁基苯基)己酰基、3-(4-戊基苯基)丙酰基、2-(4-己基苯基)乙酰基、2-(3，4-二甲基苯基)乙酰基、2-(3，4-二乙基苯基)乙酰基、2-(2，4-二甲基苯基)乙酰基、2-(2，5-二甲基苯基)乙酰基、2-(2，6-二甲基苯基)乙酰基、2-(3，4，5-三甲基苯基)乙酰基、等。
卤素取代的低级烷氧基包括带有被1-3个卤原子取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、氟甲氧基、碘甲氧基、二氟甲氧基、二溴甲氧基、2-氯乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、3-溴丙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、4，4，4-三氯丁氧基、4-氟丁氧基、5-氯戊氧基、3-氯-2-甲基丙氧基、5-溴己氧基、5，6-二氯己氧基、等。
任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，该烷氧基被任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基所取代，例如，氨基甲氧基、2-氨基乙氧基、1-氨基乙氧基、3-氨基丙氧基、4-氨基丁氧基、5-氨基戊氧基、6-氨基己氧基、1，1-二甲基-2-氨基乙氧基、2-甲基-3-氨基丙氧基、甲氨基甲氧基、1-乙氨基乙氧基、2-丙氨基乙氧基、3-异丙氨基丙氧基、4-异丙氨基丁氧基、4-丁氨基丁氧基、4-叔丁氨基丁氧基、5-戊氨基戊氧基、6-己氨基己氧基、二甲氨基甲氧基、2-二乙氨基乙氧基、2-二甲氨基乙氧基、(N-乙基-N-丙氨基)甲氧基、2-(N-甲基-N-己氨基)乙氧基，等。
任选地带有选自低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基之取代基的苯基包括可任选地带有1-3个取代基的苯基，该取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、羟基、具有1-6个碳原子的直链支链链烷酰氧基、被1-3个卤原子取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、硝基、任选地带有具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基的氨基、苯基、和被氨基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基(其中的氨基任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，例如，苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-丙基苯基、4-丁基苯基、2-戊基苯基、3-己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4，5-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、3-丙氧基苯基、4-丙氧基苯基、4-丁氧基苯基、2-戊氧基苯基、3-己氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、3，4，5-三乙氧基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2，4-二羟基苯基、3，4-二羟基苯基、2，4，6-三羟基苯基、2-乙酰氧基苯基、3-丙酰氧基苯基、2-苄氧基苯基、3-苄氧基苯基、4-苄氧基苯基、2-(2-苯基乙氧基)苯基、3-(3-苯基丙氧基)苯基、4-(4-苯基丁氧基)苯基、3-(1-苯基乙氧基)苯基、2-(5-苯基戊氧基)苯基、3-(6-苯基己氧基)苯基、2，4-二苄氧基苯基、3，4-二苄氧基苯基、3，4，5-三苄氧基苯基、4-丁酰氧基苯基、2-戊酰氧基苯基、4-己酰氧基苯基、2，4-二乙酰氧基苯基、2，6-二乙酰氧基苯基、3，4，5-三乙酰氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-(2-氯乙氧基)苯基、2-(3-溴丙氧基)苯基、4-碘甲氧基苯基、2-(2，3-二氯丙氧基)苯基、3-(4-氟丁氧基)苯基、4-(3-氯-2-甲基丙氧基)苯基、2-(5-溴己氧基)苯基、3-(5，6-二氯己氧基)苯基、4-(2，2，2-三氯乙氧基)苯基、2，4-双三氟甲氧基苯基、2，4，6-三(三氟甲氧基)苯基、2-氨基甲氧基苯基、3-(1-氨基乙氧基)苯基、4-(3-氨基丙氧基)苯基、2-(4-氨基丁氧基)苯基、3-(5-氨基戊氧基)苯基、4-(6-氨基己氧基)苯基、2-甲氨基甲氧基苯基、3-(2-丙氨基乙氧基)苯基、2-(3-异丙氨基丙氧基)苯基、4-(4-丁氨基丁氧基)苯基、2-(5-戊氨基戊氧基)苯基、3-(6-己氨基己氧基)苯基、4-二甲氨基甲氧基苯基、2-(N-乙基-N-丙氨基甲氧基)苯基、2-甲基-4-甲氧基苯基、2-甲基-6-羟苯基、4-甲基-2-(3-溴丙氧基)苯基、4-甲氧基-2-(3-异丙氨基丙氧基)苯基、2-苯基苯基、3-苯基苯基、4-苯基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2，3-二硝基苯基、2，4，6-三硝基苯基、2-氨基苯基、3-氨基苯基、4-氨基苯基、2，4-二氨基苯基、3，4，5-三氨基苯基、4-乙酰基氨基苯基、2-丙酰基氨基苯基、3-丁酰基氨基苯基、4-戊酰基氨基苯基、4-己酰基氨基苯基、2，3-二乙酰基氨基苯基、2，4，6-三乙酰基氨基苯基、等。
任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯胺基-烷基，该苯胺基-烷基可任选地带有在苯环上的1-3个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基，例如，苯胺基甲基、2-苯胺基乙基、1-苯胺基乙基、3-苯胺基丙基、4-苯胺基丁基、1，1-二甲基-2-苯胺基乙基、5-苯胺基戊基、6-苯胺基己基、2-甲基-3-苯胺基丙基、(2-甲基苯胺基)甲基、2-(2-甲基苯胺基)乙基、1-(3-甲基苯胺基)乙基、3-(4-甲基苯胺基)丙基、4-(2-乙基苯胺基)丁基、5-(3-丙基苯胺基)戊基、6-(4-丁基苯胺基)己基、2-(2-戊基苯胺基)乙基、1-(3-己基苯胺基)乙基、3-(3，4-二甲基苯胺基)丙基、2-(3，4，5-三甲基苯胺基)乙基、等。
任选地带有选自卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基(该氨基羰基任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基-低级烷基之取代基)之在苯环上的取代基的苯基-低级烷氧基包括其中所烷氧基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯基烷氧基，该苯基烷氧基可任选地带有1-3个在苯环上的取代基，该取代基选自卤原子、烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基、和任选地带有1-2个取代基的氨基羰基(该取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基和被氨基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，所述氨基任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，例如，苯基甲氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧基、2-甲基-3-苯基丙氧基、(2-氯苯基)甲氧基、(2-溴苯基)甲氧基、2-(4-氟苯基)乙氧基、1-(4-溴苯基)乙氧基、3-(3-溴苯基)丙氧基、4-(4-氯苯基)丁氧基、5-(2-碘苯基)戊氧基、6-(3-碘苯基)己氧基、(2，6-二氯苯基)甲氧基、(2，3-二氯苯基)甲氧基、(2，4-二氯苯基)甲氧基、(3，4-二氟苯基)甲氧基、(3，4，5-三氯苯基)甲氧基、(2-甲氧基羰基苯基)甲氧基、(3-乙氧基羰基苯基)甲氧基、2-(4-异丙氧基羰基苯基)乙氧基、3-(2-丁氧基羰基苯基)丙氧基、4-(3-戊氧基羰基苯基)丁氧基、5-(4-己氧基羰基苯基)戊氧基、6-(2-甲氧基羰基苯基)己氧基、(2，4-二甲氧羰基苯基)甲氧基、(2，4，6-三乙氧基羰基苯基)甲氧基、(2-氨基甲酰基苯基)甲氧基、2-(3-甲氨基羰基苯基)乙氧基、1-(4-乙氧基羰基苯基)乙氧基、3-(2-异丙氨基羰基苯基)丙氧基、4-(3-丁氨基羰基苯基)丁氧基、5-(4-戊氨基羰基苯基)戊氧基、6-(2-己氨基羰基苯基)己氧基、(2-二甲氨基羰基苯基)甲氧基、2-(3-二丁氨基羰基苯基)乙氧基、1-(4-二己氨基羰基苯基)乙氧基、3-〔 2-(N-乙基-N-丙氨基羰基)苯基〕丙氧基、(2-氨基甲氨基羰基苯基)甲氧基、2-〔3-(2-氨基乙氨基羰基)苯基〕乙氧基、3-〔4-(3-氨基丙氨基羰基)苯基〕丙氧基、4-〔2-(4-氨基丁氨基羰基)苯基〕丁氧基、5-〔3-(5-氨基戊氨基羰基)苯基〕戊氧基、6-〔 4-(6-氨基己氨基羰基)苯基〕己氧基、〔2-(N-甲基-N-甲氨基甲基)氨基羰基苯基〕甲氧基、2-〔3-(3-异丙氨基丙氨基羰基)苯基〕乙氧基、3-{4-〔N-丙基-N-(5-戊氨基戊基)氨基羰基〕苯基}丙氧基、{2-〔N-甲基-N-(2-二乙氨基乙基)氨基羰基〕苯基}甲氧基、{2-〔N，N-双(二乙氨基乙基)氨基羰基〕苯基}甲氧基、4-〔3-(N-乙基-N-丙氨基)甲氨基羰基苯基〕丁氧基、5-〔4-{N-〔2-(N-甲基-N-己氨基)乙基〕-N-乙氨基羰基}苯基〕戊氧基、6-{4-氯-2-〔N-丁基-N-(6-己氨基己基)氨基羰基〕苯基}己氧基、〔2-溴-4-(N-己基-N-二甲氨基甲基)氨基羰基苯基〕甲氧基、(2-甲氧基羰基-3-氯苯基)甲氧基、等。
任选地具有在苯环上的卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基包括其中的烷氧基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯甲酰基烷氧基，该苯甲酰基烷氧基可任选地带有在苯环上的1-3个卤素取代基，例如，苯甲酰基甲氧基、2-苯甲酰基乙氧基、1-苯甲酰基乙氧基、3-苯甲酰基丙氧基、4-苯甲酰基丁氧基、5-苯甲酰基己氧基、6-苯甲酰基己氧基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙氧基、2-甲基-3-苯甲酰基丙氧基、2-(2-氯苯甲酰基)乙氧基、1-(3-氯苯甲酰基)乙氧基、(4-氯苯甲酰基)甲氧基、3-(2-氟苯甲酰基)丙氧基、4-(3-氟苯甲酰基)丁氧基、5-(4-氟苯甲酰基)戊氧基、6-(2-溴苯甲酰基)己氧基、1，1-二甲基-2-(3-溴苯甲酰基)乙氧基、2-甲基-3-(4-溴苯甲酰基)丙氧基、(2-碘苯甲酰基)甲氧基、2-(3-碘苯甲酰基)乙氧基、3-(4-碘苯甲酰基)丙氧基、4-(3，4-二氯苯甲酰基)丁氧基、5-(2，6-二氯苯甲酰基)戊氧基、6-(2，3-二氯苯甲酰基)己氧基、(2，4-二氯苯甲酰基)甲氧基、(3，4-二氟苯甲酰基)甲氧基、(3，5-二溴苯甲酰基)甲氧基、(3，4，5-三氯苯甲酰基)甲氧基、等。
任选地带有在苯环上的卤素取代基的苯基-低级链烯基包括具有2-6个碳原子的直链或支链链烯基，该链烯基被任选地带有1-3个在苯环上的卤素取代基的苯基取代，例如，苯乙烯基、3-苯基-2-丙烯基、3-苯基-1-丙烯基、4-苯基-3-丁烯基、4-苯基-2-丁烯基、4-苯基-1-丁烯基、5-苯基-4-戊烯基、5-苯基-3-戊烯基、5-苯基-2-戊烯基、5-苯基-1-戊烯基、1-甲基-3-苯基-2-丁烯基、6-苯基-5-己烯基、1-甲基苯乙烯基、2-，3-或4-氯苯乙烯基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯基、3-(3-氟苯基)-1-丙烯基、4-(4-碘苯基)-3-丁烯基、5-(2-氯苯基)-4-戊烯基、2-甲基-3-溴苯乙烯基、3，4-二氯苯乙烯基、3，4，5-三氯苯乙烯基、等。
任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯甲酰基烷基，该苯甲酰基烷基可任选地带有1-3个在苯环上的具有1-6个碳原子的烷基取代基，例如，苯甲酰基甲基、2-苯甲酰基乙基、1-苯甲酰基乙基、3-苯甲酰基丙基、4-苯甲酰基丁基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙基、5-苯甲酰基戊基、6-苯甲酰基己基、2-甲基-3-苯甲酰基丙基、2-(甲基苯甲酰基)甲基、2-(2-甲基苯甲酰基)乙基、1-(3-甲基苯甲酰基)乙基、3-(4-甲基苯甲酰基)丙基、4-(2-乙基苯甲酰基)丁基、5-(3-丙基苯甲酰基)戊基、6-(4-丁基苯甲酰基)己基、2-(2-戊基苯甲酰基)乙基、1-(3-己基苯甲酰基)乙基、3-(3，4-二甲基苯甲酰基)丙基、2-(3，4，5-三甲基苯甲酰基)乙基、等。
吡咯烷基取代的低级烷氧基包括其中的烷氧基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的吡咯烷基烷氧基，例如，(2-吡咯烷基)甲氧基、2-(2-吡咯烷基)乙氧基、1-(3-吡咯烷基)乙氧基、3-(2-吡咯烷基)丙氧基、4-(3-吡咯烷基)丁氧基、5-(2-吡咯烷基)戊氧基、6-(3-吡咯烷基)己氧基、1，1-二甲基-2-(2-吡啶烷基)乙氧基、2-甲基-3-(3-吡啶烷基)丙氧基、5-(1-吡咯烷基)戊氧基、2-(1-吡咯烷基)乙氧基、等。
任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基，该苯基烷基可任选地带有1-3个在苯环上的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基，例如，苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二甲基-2-苯基乙基、5-苯基戊基、6-苯基己基、2-甲基-3-苯基丙基、2-甲基苄基、2-(2-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、3-(4-甲基苯基)丙基、4-(2-乙基苯基)丁基、5-(3-丙基苯基)戊基、6-(4-丁基苯基)己基、2-(2-戊基苯基)乙基、1-(3-己基苯基)乙基、3-(3，4-二甲基苯基)丙基、2-(3，4，5-三甲基苯基)乙基、(2-甲基-6-氯苯基)甲基、等。
低级烷氧基羰基包括在烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，例如，甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、戊氧基羰基、己氧基羰基、等。
任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基之取代基的氨基羰基包括可任选地带有1-2个取代基的氨基羰基，该取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基和被氨基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基(该氨基任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基)，例如，氨基羰基、甲氨基羰基、乙氨基羰基、丙氨基羰基、异丙氨基羰基、丁氨基羰基、叔丁氨基羰基、戊氨基羰基、己氨基羰基、二甲氨基羰基、二乙氨基羰基、二丙氨基羰基、二丁氨基羰基、二戊氨基羰基、二己氨基羰基、N-甲基-N-乙氨基羰基、N-乙基-N-丙氨基羰基、N-甲基-N-丁氨基羰基、N-甲基-N-己氨基羰基、氨基甲氨基羰基、2-氨基乙氨基羰基、1-氨基乙氨基羰基、3-氨基丙氨基羰基、4-氨基丁氨基羰基、5-氨基戊氨基羰基、6-氨基己氨基羰基、1，1-二甲基-2-氨基乙氨基羰基、2-甲基-3-氨基丙氨基羰基、甲氨基甲氨基羰基、1-乙氨基乙氨基羰基、2-丙氨基乙氨基羰基、3-异丙氨基丙氨基羰基、4-丁氨基丁氨基羰基、5-戊氨基戊氨基羰基、6-己氨基己氨基羰基、二甲氨基甲氨基羰基、2-二乙氨基乙氨基羰基、2-二甲氨基乙氨基羰基、(N-乙基-N-丙氨基)甲氨基羰基、2-(N-甲基-N-己氨基)乙氨基羰基、N-甲基-N-(2-二乙氨基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-(甲氨基甲基)氨基羰基、等。
任选地带有羟基取代基的低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基可任选地带有1-3个羟基取代基，例如，羟甲基2-羟乙基、1-羟乙基、3-羟丙基、2，3-二羟丙基、4-羟丁基、1，1-二甲基-2-羟乙基、5，5，4-三羟基戊基、5-羟戊基、6-羟己基、1-羟基异丙基、2-甲基-3-羟丙基、等。
氨基甲酰基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的氨基甲酰基烷基，例如，氨基甲酰基甲基、2-氨基甲酰基乙基、1-氨基甲酰基乙基、3-氨基甲酰基丙基、4-氨基甲酰基丁基、5-氨基甲酰基戊基、6-氨基甲酰基己基、1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙基、2-甲基-3-氨基甲酰基丙基、等。
金刚烷基-取代的低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的金刚烷基-烷基，例如，金刚烷基甲基、2-金刚烷基乙基、1-金刚烷基乙基、3-金刚烷基丙基、4-金刚烷基丁基、5-金刚烷基戊基、6-金刚烷基己基、1，1-二甲基-2-金刚烷基乙基、2-甲基-3-金刚烷基丙基、等、
低级烷基磺酰基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的烷基磺酰基，例如，甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、己基磺酰基、等。
羟基取代的低级烷基包括带有1-3个羟基取代基的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，羟甲基、2-羟乙基、1-羟乙基、3-羟丙基、2，3-二羟丙基、4-羟丁基、1，1-二甲基-2-羟乙基、5，5，4-三羟戊基、5-羟戊基、6-羟己基、1-羟异丙基、2-甲基-3-羟丙基、等。
苯基-低级烷基包括被1-2个苯基取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1，1-二甲基-2-苯基乙基、2-甲基-3-苯基丙基、二苯基甲基、2，2-二苯基乙基、等。
任选地带有在喹啉环上的苯基取代基的喹啉基羰基例如包括喹啉基羰基、2-苯基喹啉基羰基、3-苯基喹啉基羰基、4-苯基喹啉基羰基、5-苯基喹啉基羰基、6-苯基喹啉基羰基、7-苯基喹啉基羰基、8-苯基喹啉基羰基、等。
任选地带有在噻吩环上的苯基取代基的噻吩基羰基例如包括噻吩基羰基、2-苯基噻吩基羰基、3-苯基噻吩基羰基、4-苯基噻吩基羰基、等。
任选地带有在噻唑环上的苯基取代基的噻唑基羰基例如包括噻唑基羰基、2-苯基噻唑基羰基、4-苯基噻唑基羰基、5-苯基噻唑基羰基、等。
环烷基羰基包括在环烷基部分具有3-8个碳原子的环烷基羰基，例如，环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰基、环辛基羰基、等。
任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基包括具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基，该链烷酰基可任选地带有1-3个选自卤原子和羟基的取代基，例如，除了上述的任选地具有卤素取代基的链烷酰基之外，还有2-羟基乙酰基、3-羟基丙酰基、2-羟基丙酰基、4-羟基丁酰基、5-羟基戊酰基、6-羟基己酰基、2，2-二甲基-3-羟基丙酰基、等。
卤素取代的低级烷基包括被1-3个卤原子取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、3-溴丙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、4，4，4-三氯丁基、4-氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基、5，6-二氯己基、等。
任选地带有低级烷基取代基的氨基包括任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基，例如，氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基-N-乙氨基、N-乙基-N-丙氨基、N-甲基-N-丁氨基、N-甲基-N-己氨基、等。
任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基包括在烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基，该烷氧基羰基可任选地带有1-3个卤素取代基，例如，除了上述的低级烷氧基羰基之外，还有三氟甲氧基羰基、三氯甲氧基羰基、氯甲氧基羰基、溴甲氧基羰基、氟甲氧基羰基、碘甲氧基羰基、二氟甲氧基羰基、二溴甲氧基羰基、2-氯乙氧基羰基、2，2，2-三氟乙氧基羰基、2，2，2-三氯乙氧基羰基、3-溴丙氧基羰基、3-氯丙氧基羰基、2，3-二氯丙氧基羰基、4，4，4-三氯丁氧基羰基、4-氟丁氧基羰基、5-氯戊氧基羰基、3-氯-2-甲基丙氧基羰基、5-溴己氧基羰基、5，6-二氯己氧基羰基、等。
低级烷氧基取代的低级链烷酰基包括其中的链烷酰基部分是具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基而烷氧基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧基链烷酰基，例如，2-甲氧基乙酰基、3-甲氧基丙酰基、2-乙氧基乙酰基、3-乙氧基丙酰基、4-乙氧基丁酰基、3-丙氧基丙酰基、2-甲氧基丙酰基、6-丙氧基己酰基、5-异丙氧基戊酰基、2，2-二甲基-3-丁氧基丙酰基、2-甲基-3-叔丁氧基丙酰基、2-戊氧基乙酰基、2-己氧基乙酰基、等。
低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基包括其中的链烷酰基部分是具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基，该链烷酰基被具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基所取代的链烷酰氧基链烷酰基，例如，2-乙酰氧基乙酰基、3-乙酰氧基丙酰基、2-丙酰氧基乙酰基、3-丙酰氧基丙酰基、4-丙酰氧基丁酰基、3-丁酰氧基丙酰基、2-乙酰氧基丙酰基、6-丙酰氧基己酰基、5-丁酰氧基戊酰基、2，2-二甲基-3-丁酰氧基丙酰基、2-戊酰氧基乙酰基、2-己酰氧基乙酰基、等。
喹啉氧基取代的链烷酰基包括其中的链烷酰基部分是具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基的喹啉氧基链烷酰基，例如，2-喹啉氧基乙酰基、3-喹啉氧基丙酰基、2-喹啉氧基丙酰基、4-喹啉氧基丁酰基、2，2-二甲基-3-喹啉氧基丙酰基、5-喹啉氧基戊酰基、6-喹啉氧基己酰基、等。
苯基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基部分是在烷氧基部分中具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的苯基烷氧基羰基，例如，苄氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、 3-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基、2-甲基-3-苯基丙氧基羰基、等。
苯甲酰基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯甲酰基烷基，例如，苯甲酰基甲基、2-苯甲酰基乙基、1-苯甲酰基乙基、3-苯甲酰基丙基、4-苯甲酰基丁基、5-苯甲酰基戊基、6-苯甲酰基己基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙基、2-甲基-3-苯甲酰基丙基、等。
任选地带有在喹啉环上的选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基包括具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基，该链烷酰基被任选地带有1-3个在喹啉环上的取代基的四氢喹啉氧基所取代，所述取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基和氧代基，例如，2-四氢喹啉氧基乙酰基、3-四氢喹啉氧基丙酰基、2-四氢喹啉氧基丙酰基、4-四氢喹啉氧基丁酰基、2，2-二甲基-3-四氢喹啉氧基丙酰基、5-四氢喹啉氧基戊酰基、6-四氢喹啉氧基己酰基、2-(1-甲基四氢喹啉氧基)乙酰基、2-(2-氧代四氢喹啉氧基)乙酰基、3-(2-乙基四氢喹啉氧基)丙酰基、2-(3-丙基四氢喹啉氧基)丙酰基、4-(4-丁基四氢喹啉氧基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(5-戊基四氢喹啉氧基)丙酰基、5-(6-己基四氢喹啉氧基)戊酰基、6-(7-甲基四氢喹啉氧基)己酰基、2-(8-甲基四氢喹啉氧基)乙酰基、2-(1，4-二甲基四氢喹啉氧基)乙酰基、2-(2，4，6-三甲基四氢喹啉氧基)乙酰基、2-(1-甲基-2-氧代四氢喹啉氧基)乙酰基、3-(2-氧代四氢喹啉氧基)丙酰基、4-(2-氧代四氢喹啉氧基)丁酰基、5-(2-氧代四氢喹啉氧基)戊酰基、6-(2-氧代四氢喹啉氧基)己酰基、2-(1，6-二甲基-2-氧代四氢喹啉氧基)乙酰基、等。
四氢萘氧基-低级链烷酰氧基包括其中的链烷酰基是具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰基的四氢萘氧基链烷酰基，例如，2-四氢萘氧基乙酰基、3-四氢萘氧基丙酰基、2-四氢萘氧基丙酰基、4-四氢萘氧基丁酰基、2，2-二甲基-3-四氢萘氧基丙酰基、5-四氢萘氧基戊酰基、6-四氢萘氧基己酰基、等。
苯基-低级链烯基羰基包括其中的链烯基羰基部分是在链烯基部分中具有3-6个碳原子的直链或支链链烯基羰基的苯基链烯基羰基，例如，肉桂酰基、3-苯基-2-丙烯基羰基、3-苯基-1-丙烯基羰基、4-苯基-3-丁烯基羰基、4-苯基-2-丁烯基羰基、4-苯基-1-丁烯基羰基、5-苯基-4-戊烯基羰基、5-苯基-3-戊烯基羰基、5-苯基-2-戊烯基羰基、5-苯基-1-戊烯基羰基、1-甲基-3-苯基-2-丁烯基羰基、1-甲基肉桂酰基、等。
环烯基包括具有3-8个碳原子的环烯基，例如，环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基、等。
苯基-低级烷基氨基羰基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基氨基羰基，例如，苄基氨基羰基、(2-苯基乙基)氨基羰基、(1-苯基乙基)氨基羰基、(3-苯基丙基)氨基羰基、(4-苯基丁基)氨基羰基、(5-苯基戊基)氨基羰基、(6-苯基己基)氨基羰基、(1，1-二甲基-2-苯基乙基)氨基羰基、(2-甲基-3-苯基丙基)氨基羰基、等。
含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-11元饱和或不饱和的杂单环或杂双环基团例如包括吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、吡啶基、高哌嗪基、1，2，5，6-四氢吡啶基、噻吩基、喹啉基、1，4-二氢喹啉基、苯并噻唑基、吡嗪基(pyrazyl)、嘧啶基、哒嗪基(pyridazyl)、吡咯基、喹诺酮基、3，4-二氢喹诺酮基、1，2，3，4-四氢喹啉基、吲哚基、异氮杂茚基、二氢吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、咪唑烷基、异喹啉基、喹唑啉烷基(quinazolidinyl)、1，2，3，4-四氢喹啉基、1，2-二氢异喹啉基、喹喔啉基、肉啉基、2，3-二氮杂萘基、1，2，3，4-四唑基、1，2，4-三唑基、苯并二氢吡喃基、异二氢氮杂茚基、异苯并二氢吡喃基、吡唑基、咪唑基、吡唑烷基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、苯并呋喃基、2，3-二氢苯并[b]呋喃基、苯并噻吩基、1-氮杂环庚基、4H-苯并吡喃基、1H-吲唑基、异二氢氮杂茚基、2-咪唑啉基、2-吡咯啉基、呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡喃基、吡唑烷基、2-吡唑啉基、奎宁环基、1，4-苯并噁嗪基、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪基、1，4-苯并噻嗪基、1，2，3，4-四氢喹喔啉基、1，3-二硫代-2，4-二氢萘基、四氢-1，3-噁嗪基、四氢噁唑基、1，4-二硫代萘基、等。
上述的带有1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的取代基的杂环基团包括上述的带有1-3个取代基的杂环基团，该取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、苯基、具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基、卤原子、其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基和氧代基，例如，1-氧代-1，2，3，4-四氢异喹啉基、2-氧代-哌啶基、2-氧代-1-氮杂双环庚基、2-氧代吡咯烷基、5-苯基噻唑基、1-甲基咪唑基、1-丙基咪唑基、4-甲基咪唑基、4-苯基咪唑基、1，4-二甲基吡咯基、4-甲基哌嗪基、4-苯基哌啶基、4-甲基噻唑基、2-氧代噻唑基、5-乙基噻唑基、4-苯基噻唑基、4-丙基噻唑基、5-丁基噻唑基、4-戊基噻唑基、2-己基噻唑基、4，5-二甲基噻唑基、5-苯基-4-甲基噻唑基、1-乙基咪唑基、4-丙基咪唑基、5-丁基咪唑基、1-戊基咪唑基、1-己基咪唑基、1，4-二甲基咪唑基、1，4，5-三甲基咪唑基、1-苯基咪唑基、2-苯基咪唑基、5-苯基咪唑基、1-甲基-4-苯基咪唑基、3-甲基-1，2，4-三唑基、5-乙基-1，2，4-三唑基、3-苯基-1，2，4-三唑基、2-氧代-1-甲基咪唑基、2-氧代咪唑基、2-乙基吡咯基、3-丙基吡咯基、5-丁基吡咯基、4-戊基吡咯基、2-己基吡咯基、2，4，5-三甲基吡咯基、2-苯基吡咯基、2，5-二苯基吡咯基、2-甲基-5-苯基吡咯基、2-氧代吡咯基、1-甲基-1，2，3，4-四唑基、1-苯基-1，2，3，4-四唑基、1-乙基-1，2，3，4-四唑基、1-丙基-1，2，3，4-四唑基、1-丁基-1，2，3，4-四唑基、1-戊基-1，2，3，4-四唑基、1-己基-1，2，3，4-四唑基、1-苯基-1，2，3，4-四唑基、2-甲基吡啶基、3-乙基吡啶基、4-丙基吡啶基、2-丁基吡啶基、3-戊基吡啶基、4-己基吡啶基、2-苯基吡啶基、3-苯基吡啶基、4-苯基吡啶基、2，4-二甲基吡啶基、2，4，6-三甲基吡啶基、2-甲基-4-苯基吡啶基、2，4-二苯基吡啶基、2，4，6-三苯基吡啶基、2-氧代吡啶基、4-氧代吡啶基、4-甲基-2-氧代吡啶基、2-苯基-4-氧代吡啶基、3-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶基、4-乙基咪唑并[1，2-a]吡啶基、3-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶基、5-苯基咪唑并[1，2-a]吡啶基、3-甲基-1H-吲唑基、3-苯基-1H-吲唑基、1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉基、5-乙基-1，2，3，4-四氢异喹啉基、6-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉基、1-氧代-6-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉基、1-氧代-7-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉基、3，4-二甲基哌嗪基、3-乙基吡咯烷基、2-丙基吡咯烷基、1-甲基吡咯烷基、3，4，5-三甲基哌啶基、4-丁基哌啶基、4-戊基吗啉代、4-己基哌嗪基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗啉代、4-己基哌嗪基、3-甲基硫代吗啉代、4-苯基哌嗪基、3-苯基吡咯烷基、2-氧代-4-甲基哌啶基、2-氧代-3-甲基吡咯烷基、2-氧代-4-苯基哌啶基、4-甲基-1-氮杂双环庚基、5-苯基-1-氮杂环庚基、6-甲基-2-氧代-1-氮杂环庚基、1-甲基-2-氧代咪唑烷基、1-异丁基-2-氧代咪唑烷基、1-苄基-2-氧代咪唑烷基、2-氧代四氢-1，3-噁嗪基、3-苯基-2-氧代-1-氮杂环庚基、2-氧代四氢噁唑基、3-氯吡啶基、4-甲基哌嗪基、4-异丁基哌嗪基、4-甲高哌嗪基、4-乙酰基哌嗪基、4-苄基哌嗪基、4-乙基高哌嗪基、等。
氰基取代的低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的氰基烷基，例如，氰基甲基、2-氰基乙基、1-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、1，1-二甲基-2-氰基乙基、2-甲基-3-氰基丙基、等。
四唑基取代的低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的四唑基烷基，例如，四唑基甲基、2-四唑基乙基、1-四唑基乙基、3-四唑基丙基、4-四唑基丁基、5-四唑基戊基、6-四唑基己基、1，1-二甲基-2-四唑基乙基、2-甲基-3-四唑基丙基、等。
低级链烷酰氧基-取代的低级烷基包括具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基被具有2-6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基所取代，例如，乙酰氧基甲基、2-丙酰氧基乙基、1-丁酰氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-乙酰氧基丁基、4-异丁酰氧基丁基、5-戊酰氧基戊基、6-乙酰氧基己基、6-叔丁基羰氧基己基、1，1-二甲基-2-己酰氧基乙基、2-甲基-3-乙酰氧基丙基、等。
任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基包括任选地带有直链或支链的具有1-6个碳原子的链烷酰基的氨基，例如，氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨基、己酰氨基等。
吡啶基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基烷基，例如，(4-吡啶基)甲基、1-(3-吡啶基)乙基、2-(2-吡啶基)乙基、3-(2-吡啶基)丙基、4-(3-吡啶基)丁基、5-(4-吡啶基)戊基、6-(2-吡啶基)己基、1，1-二甲基-2-(3-吡啶基)乙基、2-甲基-3-(4-吡啶基)丙基、等。
苯氧基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基部分是其烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的苯氧基烷氧基羰基，例如，苯氧基甲氧基羰基、2-苯氧基乙氧基羰基、1-苯氧基乙氧基羰基、3-苯氧基丙氧基羰基、4-苯氧基丁氧基羰基、5-苯氧基戊氧基羰基、6-苯氧基己氧基羰基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙氧基羰基、2-甲基-3-苯氧基丙氧基羰基、等。
吡啶基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基部分是其烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的吡啶基烷氧基羰基，例如，(4-吡啶基)甲氧基羰基、(2-吡啶基)甲氧基羰基、(3-吡啶基)甲氧基羰基、2-(2-吡啶基)乙氧基羰基、1-(1-吡啶基)乙氧基羰基、3-(3-吡啶基)丙氧基羰基、4-(4-吡啶基)丁氧基羰基、5-(3-吡啶基)戊氧基羰基、6-(2-吡啶基)己氧基羰基、1，1-二甲基-2-(4-吡啶基)乙氧基羰基、2-甲基-3-(3-吡啶基)丙氧基羰基、等。
芴基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基部分是其烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的芴基烷氧基羰基，例如，(5-芴基)甲氧基羰基、2-(2-芴基)乙氧基羰基、1-(1-芴基)乙氧基羰基、3-(3-芴基)丙氧基羰基、4-(4-芴基)丁氧基羰基、5-(5-芴基)戊氧基羰基、6-(1-芴基)己氧基羰基、1，1-二甲基-2-(2-芴基)乙氧基羰基、2-甲基-3-(3-芴基)丙氧基羰基、等。
低级链烯氧基羰基包括其中的链烯氧基羰基部分是其链烯氧基部分具有2-6个碳原子的直链或支链链烯氧基羰基的链烯氧基羰基，例如，乙烯氧基羰基、烯丙氧基羰基、2-丁烯氧基羰基、3-丁烯氧基羰基、1-甲基烯丙氧基羰基、2-戊烯氧基羰基、2-己烯氧基羰基、等。
任选地带有在哌啶环上的选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低级烷氧基羰基包括其中的烷氧基羰基是其烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基的哌啶基烷氧基羰基，该烷氧基羰基可任选地带有1-3个取代基，该取代基选自具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基、在烷氧基部分具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基和具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，例如，(4-哌啶基)甲氧基羰基、2-(3-哌啶基)乙氧基羰基、1-(2-哌啶基)乙氧基羰基、3-(1-哌啶基)丙氧基羰基、4-(4-哌啶基)丁氧基羰基、5-(3-哌啶基)戊氧基羰基、6-(2-哌啶基)己氧基羰基、1，1-二甲基-2-(4-哌啶基)乙氧基羰基、2-甲基-3-(1-哌啶基)丙氧基羰基、(1-乙基-4-哌啶基)甲氧基羰基、(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基)甲氧基羰基、(1-乙酰基-4-哌啶基)甲氧基羰基、2-(1-甲基-4-哌啶基)乙氧基羰基、1-(4-丙基-2-哌啶基)乙氧基羰基、3-(4-丁基-3-哌啶基)丙氧基羰基、4-(3-戊基-2-哌啶基)丁氧基羰基、5-(1-己基-4-哌啶基)戊氧基羰基、(1，2-二甲基-4-哌啶基)甲氧基羰基、(3，4，5-三甲基-1-哌啶基)甲氧基羰基、2-(1-甲氧基羰基-4-哌啶基)乙氧基羰基、1-(1-乙氧基羰基-4-哌啶基)乙氧基羰基、3-(4-丙氧基羰基-1-哌啶基)丙氧基羰基、4-(3-戊氧基羰基-2-哌啶基)丁氧基羰基、5-(1-己氧基羰基-4-哌啶基)戊氧基羰基、6-(4-甲氧基羰基-1-哌啶基)己氧基羰基、2-(2-乙酰基-1-哌啶基)乙氧基羰基、1-(3-丙酰基-2-哌啶基)乙氧基羰基、3-(4-丁酰基-3-哌啶基)丙氧基羰基、4-(4-戊酰基-1-哌啶基)丁氧基羰基、5-(1-己酰基-4-哌啶基)戊氧基羰基、6-(1-乙酰基-2-甲基-4-哌啶基)己氧基羰基、(1-乙氧基羰基-2，6-二甲基-4-哌啶基)甲氧基羰基、等。
任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基包括任选地带有1-2个具有1-6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基磺酰氧基，例如，氨基磺酰氧基、甲氨基磺酰氧基、乙氨基磺酰氧基、丙氨基磺酰氧基、异丙氨基磺酰氧基、丁氨基磺酰氧基、叔丁氨基磺酰氧基、戊氨基磺酰氧基、己氨基磺酰氧基、二甲氨基磺酰氧基、二乙氨基磺酰氧基、二丙氨基磺酰氧基、二丁氨基磺酰氧基、二戊氨基磺酰氧基、二己氨基磺酰氧基、N-甲基-N-乙氧基磺酰氧基、N-乙基-N-丙氨基磺酰氧基、N-甲基-N-丁氨基磺酰氧基、N-甲基-N-己氨基磺酰氧基等。
苯基-低级烷基包括其中的烷基部分是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基，例如，苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二甲基-2-苯基乙基、5-苯基戊基、6-苯基己基、2-甲基-3-苯基丙基、等。
低级链烷酰基取代的氨基包括被具有1-6个碳原子的直链或支链链烷酰基取代的氨基，例如，甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨基、己酰氨基、等。
本发明的苯并杂环衍生物可由下面方法制备。反应流程-1 式中的G、R1、R2、R3、R和X与上述定义的相同。
用常规的产生酰胺键的反应通过将苯并杂环化合物[2]与羧酸化合物[3]反应来进行反应流程1的方法。在常规的产生酰胺键的反应条件下进行该产生酰胺键的反应，例如(a)混合酸酐的方法，即将羧酸化合物[3]与碳酸烷基酯反应形成混合酸酐再将该产物与胺化合物[2]反应的方法，(b)活性酯的方法，即将羧酸化合物[3]转化成活性酯(例如对硝基苯酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、1-羟基苯并三唑酯等)再将该产物与胺化合物[2]反应的方法，(c)碳化二亚胺方法，即在活化剂(如二环己基碳化二亚胺、羰基二咪唑等)的存在下将羧酸化合物[3]和胺化合物[2]缩合的方法，(d)其它方法，即通过用脱水剂如乙酐处理羧酸化合物[3]将其转化成羧酸酐再将该产物与胺化合物[2]反应的方法；在高温高压下将羧酸化合物[3]的酯与低级醇和胺化合物[2]反应的方法；将羧酸化合物[3]的酸性卤化物(即羧酸卤化物)与胺化合物[2]反应的方法；等。
通过已知的Schtten-Baumann反应可以得到用于上述混合酸酐方法(a)的混合酸酐，该反应产物无需从该反应混合物中分离出来就可用于与胺化合物[2]的反应以得到所需的本发明化合物[1]。上述Schtten-Baumann反应通常在碱性化合物的存在下进行。该碱性化合物可以是任何用于该Schtten-Baumann反应中的常规化合物，例如包括有机碱性化合物如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、1-甲基-2-吡咯烷(NMP)、N-甲基吗啉、1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)，及无机碱性化合物如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠，等。该反应通常在约-20℃-约100℃，优选0℃-约50℃的温度下进行约5分钟-约10小时，优选5分钟-约2小时。
由此得到的混合酸酐和胺化合物[2]之间的反应通常在-20℃-约150℃，优选10℃-约50℃的温度下进行5分钟-约10小时，优选5分钟-约15小时。该混合酸酐方法通常在溶剂中进行。该溶剂可以是任何通常用于该混合酸酐方法的常规溶剂，例如包括卤代烃(如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷等)、芳烃(如苯、对氯苯、甲苯、二甲苯等)、醚(如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等)、酯(如乙酸甲酯、乙酸乙酯等)、非质子传递极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、乙腈、六甲基磷酰三胺等)、或这些溶剂的混合物。用于该混合酸酐方法的卤化碳酸烷基酯例如包括氯甲酸甲酯、溴甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯、等。在所述方法中，通常以等摩尔量使用羧酸化合物[3]、卤代碳酸烷基酯和胺化合物[2]，但是优选地是，卤代碳酸烷基酯和羧酸化合物[3]物每种用量为约1-1.5摩尔∶1摩尔胺化合物[2]。
在上述其它方法(d)中，对于羧酸卤化物与胺化合物[2]反应的方法，该反应通常在碱性化合物的存在下于合适溶剂中进行。该碱性化合物是任何常规化合物，例如包括，除了用于上述Schtten-Baumann反应中的碱性化合物之外，还有氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾等。该溶剂除了用于混合酸酐方法的溶剂之外例如还包括醇(如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂等)、吡啶、丙酮、水等。胺化合物[2]和羧酸卤化物的用量没有限制，但是，羧酸卤化物的用量通常为至少与胺化合物[2]等摩尔量，优选地为每1摩尔胺化合物[2]约用1-5摩尔的羧酸卤化物。该反应通常在约-20℃-约180℃，优选0℃-约150℃的温度下进行约5分钟-约30小时。
在上述反应流程1中的产生酰胺键的反应也可在缩合剂的存在下将羧酸化合物[3]与胺化合物[2]反应来进行，该缩合剂例如是磷化合物，如苯膦-2，2’-二硫代二吡啶、二苯基氧膦基氯化物、苯基-N-苯基磷酰胺氯化物、氯代磷酸二乙酯、氰基磷酸二乙酯、叠氮化二苯基磷、双(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酸氯化物等。
该反应通常在上述羧酸卤化物与胺化合物[2]反应中所用的溶剂和碱性化合物的存在下于-20℃-150℃，优选0℃-约100℃的温度下进行5分钟-约30小时。缩合剂和羧酸化合物[3]的用量至少与胺化合物[2]等摩尔量，优选地，它们的用量为每1摩尔胺化合物[2]用约1-2摩尔。反应流程2 式中G、p、R1、R2、R3、R8和X与上述定义的相同；R10a是氢原子、低级烷基或任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基；R11a是任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基、任选地带有取代基的苯氧基-低级链烷酰基，该取代基选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的氨基和卤原子，其中的链烷酰基部分可任选地被下列基团取代卤原子、低级烷氧基取代的低级链烷酰基、低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基、结构式为 的基团、苯氧基-低级烷氧基羰基、喹啉基羰基、喹啉氧基取代的低级链烷酰基、任选地带有在喹啉环上的选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基、吡啶基-低级烷氧基羰基、芴基-低级烷氧基羰基、低级链烯氧基羰基、四氢萘氧基取代的低级链烷酰基、哌啶基-低级烷氧基羰基(任选地带有在哌啶环上的选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基)、任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基、苯并呋喃基羰基、苯并咪唑基羰基、四氢异喹啉基羰基、苯基-低级烷氧基羰基或苯基-低级链烯基羰基；R11b是低级烷基、环烷基、任选地带有在苯环上的选自低级烷基和卤原子取代基的苯基-低级烷基，其中的烷基部分可任选地被下列基团取代羟基、任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基、任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基羰基、苯甲酰基-低级烷基或低级烷基磺酰基；X1是卤原子；M是碱金属如钠、钾等；以及R15是低级烷基、吡啶基-低级烷基或苯基-低级烷基。
按照与在上述反应流程1中化合物[2]和化合物[3]反应所用的相同条件，进行化合物[4]和化合物[5]的反应。
化合物[4]和化合物[6a]的反应通过在合适的惰性溶剂中、在存有或不存有碱性化合物的条件下进行。该惰性溶剂例如包括芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、醚(如四氢呋喃、二噁烷、二甘醇二甲醚等)、卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等)、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇等)、乙酸、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、吡啶、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺、或这些溶剂的混合物。该碱性化合物例如包括碱金属的碳酸盐或碳酸氢盐(如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等)、金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾等)、氢化钠、钾、钠、氨基化钠、金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠等)、或者有机碱性化合物如吡啶、N-乙基二异丙胺、二甲氨基吡啶、三乙胺、1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)。化合物[4]和化合物[6a]的用量没有限制，但是，对1摩尔化合物[4]，化合物[6a]的用量通常至少为等摩尔量，优选的用量为1-10摩尔。该反应通常在0℃-约200℃，优选0℃-约170℃的温度下进行30分钟至约75小时。在该反应体系中可以加入碱金属卤化物(如碘化钠-碘化钾)、铜粉等。
在与下述反应流程9中化合物[1t]和化合物[18]的反应条件相同的条件下进行化合物[4]和化合物[6b]的反应。
化合物[4]和化合物[7]的反应在合适溶剂中在酸的存在下进行。该酸例如包括有机酸(如乙酸、三氟乙酸等)，或无机酸(如盐酸、硫酸等)。该溶剂可以是与上述反应流程1中羧酸卤化物与胺在化合物[2]反应中所用溶剂相同的溶剂。对于1摩尔化合物[4]，化合物[7]的用量至少是等摩尔量，优选的用量为1-3摩尔。该反应在0℃-约150℃，优选室温至约100℃的温度下进行10分钟-约5小时。
化合物[4]与化合物[8]的反应存有或不存有碱性化合物(优选不存有碱性化合物)下于合适的溶剂中或不用溶剂的条件下进行。这里所用的溶剂和碱性化合物与在上述反应流程1中羧酸卤化物和胺化合物[2]的反应中所用的那些相同。
对于1摩尔化合物[4]，化合物[8]的用量通常为至少1-5摩尔，优选的用量为1-3摩尔。该反应通常在0℃-约200℃，优选在室温至150℃的温度下进行5分钟-约30小时。在该反应体系中可加入硼化合物如三氟化硼乙醚。反应流程3 式中R1和R与上述定义的相同，Ga是结构式为 或结构式为 的基团，Gb是结构式 或结构式 的基团，Gc是结构式为 或结构式为 的基团，以及X、Y、R4和R5与上述定义的相同。
通过还原作用进行将化合物[1e]转化为化合物[1f]的反应。通过使用氢化剂进行该还原反应。该氢化剂例如包括氢化铝锂、氢化硼锂、氢化硼钠、乙硼烷等，对于1摩尔原料化合物，该氢化剂的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-15摩尔。该还原反应通常在合适溶剂中进行，该溶剂例如是水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚(如四氢呋喃、二乙醚、二异丙醚、二甘醇二甲醚等)，或这些溶剂的混合物。该反应通常在约-60℃至150℃、优选在-30℃至100℃的温度下进行约10分钟至15小时。当使用氢化铝锂或乙硼烷作为还原剂时，该反应优选地在无水溶剂如四氢呋喃、二乙醚、二异丙醚、二甘醇二甲醚等中进行。
在合适溶剂中或不用溶剂且在存有或不存有脱水剂的条件下进行将化合物[1e]转为化合物[1g]的反应。该溶剂例如包括醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、卤代烃(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)、非质子传递极性溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等)，或这些溶剂的混合物。该脱水剂例如包括通常用于干燥溶剂的干燥剂(如分子筛等)、无机酸(如盐酸、硫酸、三氟化硼等)、有机酸(如对甲苯磺酸、乙酸等)。该反应通常在室温至250℃、优选在约50℃-约200℃的温度下进行1-约48小时。对化合物[9]的用量没有限制，但是，对于1摩尔化合物[1e]，化合物[9]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1摩尔至过量。当使用干燥剂时，该脱水剂的用量为过量，当使用酸作为脱水剂时，其用量为催化量。
通过各种还原反应进行后续还原，例如，在合适溶剂中在催化剂的存在下进行催化氢化。该溶剂例如包括水、乙酸、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、烃(如己烷、环己烷等)、醚(如二甘醇二甲醚、二噁烷、四氢呋喃、二乙醚等)、酯(如乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子传递极性溶剂(如二甲基甲酰胺等)、或这些溶剂的混合物。该催化剂例如是钯、钯黑、披钯炭、铂、氧化铂、铜铬铁矿、阮内镍等。对于1摩尔原料化合物来说，该催化剂的用量为0.02-1摩尔。该反应通常在-20℃至约100℃，优选0℃至约70℃的温度下于1大气压-10大气压氢气氛下进行0.5小时至约20小时。
上述的还原反应的条件可在本发明的还原反应中使用，但是更优选地是使用氢化剂的还原反应。该氢化剂例如包括氢化铝锂、氢化硼钠、氰基硼氢钠、乙硼烷等，对于1摩尔化合物[1e]，该氢化剂的用量至少为0.1摩尔，优选为0.1摩尔-10摩尔。该还原反应在约-60℃至约50℃，-优选-30℃至室温的温度下于合适溶剂中进行约10分钟至约5小时，该溶剂例如是水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚(如四氢呋喃、二乙醚、二甘醇二甲醚等)、二甲基甲酰胺、或这些溶剂的混合物。当使用氢化铝锂或乙硼烷作为还原剂时，优选使用无水溶剂如二乙醚、四氢呋喃、二甘醇二甲醚等。反应流程4 式中的R1、R和X1与上述定义的相同，R5a是任选地带有羟基取代基的低级烷基，R16和R17每一个都是氢原子或低级烷基，R5b是任选地带有在苯环上的卤素取代基的苯甲酰基，Gd是结构式为 的基团或结构式为 的基团，Ge是结构式为 或结构式为 的基团，Gf是结构式为 或结构式为 的基团，R3a是氢原子或羟基取代的低级烷基，以及X、Y、R4、R5a和R5b与上述定义的相同。
化合物[1h]和化合物[10]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6]的反应条件相同的条件下进行。
化合物[1h]和化合物[11]的反应在合适溶剂中或不用溶剂在还原剂的存在下进行。该溶剂例如包括水、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、乙腈、甲酸、乙酸、醚(如二噁烷、二乙醚、二甘醇二甲醚、四氢呋喃等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，或这些溶剂的混合物。该还原剂例如包括甲酸、甲酸铵、脂肪酸的碱金属盐(如甲酸钠等)、氢化剂(如氢化硼钠、氰基硼氢钠、氢化铝锂等)、催化剂(如钯黑、披钯炭、氧化铂、铂黑、阮内镍等)、等。
当使用甲酸作还原剂时，该反应通常在室温至约200℃，优选在约50℃至约150℃的温度下进行约1-约10小时。以过量于化合物[1h]的用量使用甲酸。
当使用氢化剂时，该反应通常在约-30℃至约100℃，优选在约0℃至约70℃的温度下进行约30分钟至约12小时。对于1摩尔化合物[1h]，该氢化剂的用量为1-20摩尔，优选用量为1-6摩尔。特别地，当使用氢化铝锂作还原剂时，溶剂优选为醚(如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃、二甘醇二甲醚等)或芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)。
另外，当使用催化剂时，该反应通常在20大气压氢气氛下，优选在10大气压氢气氛下，或者在氢供体如甲酸、甲酸铵、环己烯、水合肼等的存在下，于-30℃至100℃，优选0℃-60℃的温度下进行约1-12小时。该催化剂的用量为0.1-40％(重量)，优选为1-20％(重量)，以化合物[1h]的量为基准。通常以过量于化合物[1h]的量使用氢供体。
对于1摩尔化合物[1h]，化合物[11]的用量通常为至少等摩尔量，优选的用量为1摩尔至过量。
化合物[11]和化合物[12]的反应在与上述反应流程1中化合物[2]和化合物[3]的反应条件相同的条件下进行。反应流程5 式中R1、R和X1与上述定义的相同，R18是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰基、低级烷基、低级烷氧基羰基取代的低级烷基、羰基取代的低级烷基或结构式为-ACONR6R7(A、R6和R7与上述定义的相同)的基团，Gg是结构式为 的基团或结构式为 的基团，Gh是结构式为 的基团或结构式为 的基团，X、Y和R3a与上述定义的相同，R18是任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基或结构式为-O-ACONR6R7(A、R6和R7与上述定义的相同)的基团。
化合物[1k]和化合物[13]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应条件相同的条件下进行。反应流程6 式中R1、R、X1和Ga与上述定义的相同，Gi是结构式为 或结构式为 的基团，X和Y与上述定义的相同，R19是低级烷氧基、R20是氢原子、低级烷氧基羰基、低级烷氧基或苯基，D是低级亚烷基，n是0或1，以及R21是苯基。
化合物[1e]和化合物[14]或化合物[15]的反应在合适溶剂中在碱性化合物的存在下进行。该碱性化合物例如包括无机碱(如钠、钾、氢化钠、氨化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠等)、有机碱如碱金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基锂、芳基锂或氨基化锂(如甲基锂、正丁基锂、苯基锂、二异丙基氨基化锂等)、吡啶、哌啶、喹啉、三乙胺、N，N-二甲基苯胺、等。该溶剂可以是任何对该反应无影响的溶剂，例如，醚(如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃、一甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、烃(如正己烷、庚烷、环己烷等)、胺(如吡啶、N，N-二甲基苯胺等)、非质子传递极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、六甲基磷酰三胺等)、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、等。该反应在-80℃至150℃，优选-80℃至约120℃的温度下进行0.5至约15小时。反应流程7 式中R1和R与上述定义的相同，Gj是结构式为 或结构式为 的基团，Gk是结构式为 或结构式为 的基团，Gl是结构式为 或结构式为 的基团，X、Y和D与上述定义的相同，以及R20a是低级烷氧基羰基。
将化合物[1n]转化成化合物[10]的反应在与上述反应流程3中将化合物[1e]转化成化合物[1g]的条件相同的条件下进行。当在所述还原反应中使用氢化剂时，优选地在该反应体系中加入金属卤化物如氯化镍。
通过用金属镁-甲醇还原化合物[1n]也可将化合物[1n]转化成化合物[1o]。该反应通常在0℃-50℃，优选0℃至室温温度下进行1-约10小时。对于1摩尔化合物[1n]，金属镁的用量通常为1-10摩尔，优选为1-7摩尔。在该反应中使用X是亚甲基的化合物[1n]时，则可得到X是亚甲基的化合物[1o]和X是＝CH-基团的化合物[1o]，但是，易于将这些化合物[1o]分离。
将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应在合适溶剂中或不用溶剂、在存有或不存有酸性或碱性化合物的条件下进行。该溶剂例如包括水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮(如丙酮、甲基乙基酮等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)、脂肪酸(如甲酸、乙酸等)，或这些溶剂的混合物。该酸例如包括无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)和有机酸(如甲酸、乙酸、芳族磺酸等)。该碱性化合物例如包括金属碳酸盐(如碳酸钠、碳酸钾等)、金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化锂等)，等。该反应通常在室温至200℃、优选在室温至150℃的温度下进行10分钟至约25小时。
该化合物[1p]也可通过在合适溶剂中在二烷基硫醚-路易斯酸如甲硫醚-氯化铝的存在下处理化合物[1o]而制得。该溶剂可以是与在上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应中所用的相同的溶剂。该反应通常在0℃-70℃，优选0℃-50℃的温度下进行1-10小时。反应流程8 式中R1和R与上述定义的相同，Gm是结构式为 的基团或结构式为 的基团，Gn是结构式为 或结构式为 的基团，R22是羧基取代的低级烷基，以及R3a、R6、R7、A、X和Y与上述定义的相同。
化合物[1q]和化合物[16]的反应在与上述反应流程1中化合物[2]和化合物[3]反应所用的相同的条件下进行。反应流程9 式中G、p、R1、R8、X1、A、m和R13与上述定义的相同，R9a是任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯甲酰基、任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基或任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基，以及R12a是低级链烷酰基。
将化合物[1s]转化成化合物[1t]的反应在与上述反应流程3中将化合物[1e]转化成化合物[1f]的反应所用条件相同的条件下进行。
化合物[1t]和化合物[17]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]与化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。
化合物[1t]和化合物[18]的反应在合适溶剂中或不用溶剂、在存有或不存有碱性化合物的条件下进行。该溶剂例如包括上述的芳烃、低级醇(如甲醇、乙醇、丙醇等)、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、卤代烃(如氯仿、二氯甲烷等)、丙酮、吡啶、等。该碱性化合物例如包括有机碱(如三乙胺、吡啶等)、氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、等。该反应也可在溶剂(如乙酸)中在无机酸(如硫酸等)的存在下进行。
对于1摩尔原料化合物，化合物[18]的用量为1摩尔至过量。该反应通常在0℃-约200℃，优选0℃-约150℃的温度下进行0.5小时至约20小时。
该原料化合物[2a]可由下面反应流程说明的方法制备。反应流程10 式中G、p、R1和R8与上述定义的相同。
化合物[2]和化合物[19]的反应在与上述反应流程1中化合物[2]和化合物[3]的反应所用条件相同的条件下进行。
将化合物[20]转化成化合物[4]的反应如下进行(i)通过在合适溶剂中使用催化剂将化合物[20]进行还原反应，(ii)通过在合适的惰性溶剂中使用金属或金属盐与酸的混合物、金属或金属盐与碱金属氢氧化物的混合物、硫化物、铵盐，将化合物[20]进行还原反应。
当(i)使用催化剂时，该溶剂例如包括水、乙酸、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、烃(如己烷、环己烷等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃、二乙醚、二甘醇二甲醚等)、酯(如乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子传递极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺等)，或这些溶剂的混合物。该催化剂例如包括钯、钯黑、披钯炭、铂、氧化铂、铜铬铁矿、阮内镍等。对于1摩尔原料化合物，该催化剂的用量为0.02-1摩尔。该反应通常在-20℃至150℃，优选0℃至约100℃的温度下于1-10大气压氢气气氛下进行0.5小时-10小时。可向该反应体系中加入酸如盐酸。
当使用方法(ii)时，采用以下物质作为还原剂铁、锌、锡或氯化亚锡和无机酸(如盐酸、硫酸等)的混合物，或铁、硫化铁、锌或锡和碱金属氢氧化物(如氢氧化钠等)的混合物，硫化物(如硫化铵等)，氨水、铵盐(如氯化铵等)。该惰性溶剂例如包括水、乙酸、甲醇、乙醇、二噁烷、等。上述还原反应的条件可根据所用还原剂的类型而进行选择。例如，当使用氯化亚锡和盐酸混合物作为还原剂时，该反应优选在0℃-约80℃的温度下进行0.5小时-约10小时。对于1摩尔原料化合物，该还原剂的用量至少为等摩尔量，通常为1-5摩尔的用量。
该原料化合物[3]用下面反应流程说明的方法制备。反应流程11 式中p、R8、D和X1与上述定义的相同，R24是任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯基-低级烷基，X2是卤原子，R23是低级烷氧基羰基，R25是任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯氧基，R26是任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯基，R27是任选地带有下述取代基的苯基-低级烷基，该取代基选自卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基〔任选地带有选自低级烷基和氨基取代的低级烷基(任选地带有低级烷基取代基)〕，或者R27是任选地带有在苯环上的卤素取代基的苯甲酰基-低级烷基。
化合物[21]和化合物[22]的反应以及化合物[24]和化合物[27]的反应均在合适溶剂中在锌和催化剂的存在下进行。该溶剂例如包括醚(如1，2-二甲氧基乙烷、二乙醚、四氢呋喃、二噁烷等)、乙腈、二甲基甲酰胺、等。该催化剂例如包括钯化合物或镍化合物如四(三苯基膦)钯[Pd(PPh3)4]、乙酸钯[Pd(OCOCH3)2]、氯化钯[PdCl2]、二氯化双(三苯基膦)镍[Ni(PPh3)2Cl2]等。该反应通常在0℃-70℃，优选0℃-约50℃的温度下进行1-约80小时。
分别地，对于1摩尔化合物[21]或化合物[22]，化合物[24]或化合物[27]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。对于1摩尔原料化合物，该催化剂的用量通常为0.01-约1摩尔，优选的用量为0.03-约0.3摩尔。
化合物[24]和化合物[25]的反应及化合物[29]和化合物[30]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。
将化合物[23]、[26]、[28]或[31]分别转化成化合物[3a]、[3b]、[3c]或[3d]的反应在与上述反应流程7中将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程12 式中的R28和R29的每一个均是低级烷基，R30是任选地有在苯环上的低级烷基取代基的苯基，以及p、R8和X2与上述定义的相同。
化合物[32]和化合物[33]的反应在合适溶剂中进行。该溶剂可以是用于格利雅反应中的任何溶剂，但优选醚(如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃等)、芳烃(如苯、甲苯等)、饱和烃(如戊烷、己烷、庚烷、环己烷等)、等。对于1摩尔化合物[32]，化合物[33]的用量通常为至少等摩尔量，优选用量为1-2摩尔。该反应通常在-70℃至50℃，优选-30℃至室温的温度下进行1-约50小时。
将化合物[34]转化成化合物[35]的反应在合适溶剂中在氧化剂的存在下进行。该氧化剂例如包括铬酸吡啶鎓盐(如氯铬酸吡啶鎓、二氯铬酸吡啶鎓等)、二甲亚砜-噁唑基氯化物、重铬酸、重铬酸盐(如重铬酸钠、重铬酸钾等)、高锰酸、高锰酸盐(如高锰酸钾、高锰酸钠等)、二氧化锰、2，3-二氧代-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)、等。与氧化剂一起用于该反应中的溶剂例如包括水、有机酸(如甲酸、乙酸、三氟乙酸等)、醇(如甲醇、乙醇等)、卤代烃(如氯仿、二氯甲烷等)、醚(如四氢呋喃、二乙醚、二噁烷等)、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、或这些溶剂的混合物。对于1摩尔原料化合物，该氧化剂的用量通常为至少等摩尔量，优选的用量为1-25摩尔。该反应通常在约0℃-约100℃，优选在0℃-约70℃的温度下进行1-约7小时。
将化合物[35]转化成化合物[3e]的反应如下进行将化合物[35]在合适溶剂中在烷基化剂的存在下进行烷基化，随后将该产物水解，或者直接将化合物[35]水解。
在化合物[35]烷基化过程中，其中所用的烷基化剂例如包括烷基卤如甲基碘等。该烷基化反应通常在室温至约200℃，优选在室温至约150℃的温度下进行1-约30小时。该溶剂例如包括醚(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二乙醚等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等)、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、极性溶剂(如二甲亚砜、二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺、丙酮、乙腈、硝基甲烷等)，等。对于1摩尔化合物[35]，烷基化剂的用量通常为等摩尔量，优选的用量为1-8摩尔。
后续的水解可用常规方法进行，例如，在溶剂中存有碱性化合物(如碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡等)、或无机酸(如盐酸、硫酸等)、或有机酸(如乙酸等)的条件下进行，该溶剂例如水、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮(如丙酮、甲基乙基酮等)、醚(如二噁烷、乙二醇二甲醚等)、乙酸，或这些溶剂的混合物。该反应通常在室温至200℃，优选在室温至150℃的温度下进行0.5-20小时。
在直接将化合物[35]水解的反应中，该反应在与上述水解所用条件相同的条件下进行，该反应进行1-30小时。
化合物[3e]也可通过将化合物[35]在存有无机酸(如硫酸、盐酸、硝基等)、或存有有机酸(如乙酸、芳族磺酸等)的条件下水解而制得，所用的反应条件如溶剂、反应温度、反应时间与上述的水解反应所用的相同。
该原料化合物[32]由下面反应流程说明的方法制得。反应流程13 式中p、R8、X2、R28、R29和X2与上述定义的相同。
化合物[36]和化合物[37]的反应在与上述反应流程1中使用羧酸卤化物的化合物[2]和化合物[3]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔化合物[36]，化合物[37]的用量至少为等摩尔量，优选用量为1-2摩尔。
化合物[38]和化合物[39]的反应在溶剂中于0℃-150℃，优选0℃-约1000℃的温度下进行0.5小时至约5小时，所用溶剂例如是醚(如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、脂族烃(如正己烷、庚烷、环己烷等)。对于1摩尔化合物[38]，化合物[39]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-1.5摩尔。反应流程14 式中p、R8、R23、R21和X1与上述定义的相同，以及R31是任选地带有卤素取代基的苯基。
化合物[39A]和化合物[40]的反应在与上述反应流程6中化合物[1e]和化合物[14]或化合物[15]的反应所用条件相同的条件下进行。
将化合物[41]转化成化合物[3f]的反应在与上述反应流程6中将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程15 式中p、R8和R23与上述定义的相同，R32是任选地带有卤素取代基的低级烷基磺酰氧基、或卤原子，以及R33是任选地带有取代基的苯基，该取代基选自低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、苯基以及任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基。
化合物[42]和化合物[43]的反应在合适溶剂中在存有或不存有锂化合物如氯化锂的条件下，在碱性化合物和催化剂的存在下进行。该溶剂可以是与上述反应流程13中化合物[38]和化合物[39]的反应所用的溶剂相同的溶剂。该碱性化合物可以是与在上述反应流程1中使用羧酸卤化物的化合物[2]和化合物[3]的反应所用的碱性化合物相同的那些。该催化剂包括例如四(三苯基膦)钯、氯化钯、等。该反应通常在室温至200℃，优选在室温至约150℃的温度下进行1-约10小时。对于1摩尔化合物[42]，该碱性化合物和锂化合物的每一种的用量都是至少等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。该催化剂的用量为催化量。
将化合物[44]转化成化合物[3g]的反应在与上述反应流程7中将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程16 式中G、p、R1、R8和R10a与上述定义的相同，R11c是在苯环上任选地带有选自低级烷基和卤原子取代基而在烷基部分任选地带有羟基取代基的苯基-低级烷基、苯甲酰基-低级烷基、或在苯环上任选地带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基，R11d除了是R11c所表示的那些基团外，还包括任选地带有选自低级烷基和卤原子取代基的苯基。
化合物[4]和化合物[45]的反应在存有偶氮二羧酸二烷基酯(如偶氮二羧酸二乙酯、二偶氮二羧酸二丁酯等)、二烷基偶氮二羧基酰胺(如1，1’-偶氮二羰基二(哌啶)等)、及磷化合物(如三烷基膦、三芳基膦等)的条件下进行。该溶剂包括例如醚(如四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、二乙醚、二异丙醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃(如苯、甲苯等)、或这些溶剂的混合物。对于1摩尔化合物[4]，该偶氮二羧酸二烷基酯、磷化合物和化合物[45]的每一种的用量都是至少为等摩尔量，优选的用量为1-3摩尔。该反应通常在-20℃至100℃，优选在-20℃至50℃的温度下进行1-30小时。
通过将化合物[1v]水解，可以将其中R10a是任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基的化合物[1v]转化成相应的化合物[1w]。该水解反应在与化合物[1]的水解反应所用条件相同的条件下进行，所述的化合物[1]中的R9是在苯环上带有至少一个低级链烷酰氧基取代基的苯基。
化合物[4]和化合物[46]的反应在与上述反应流程3中将化合物[1e]转化成化合物[1g]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔化合物[4]，化合物[46]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-3摩尔。反应流程17 式中G、p、R1、R8、X1和X2与上述定义的相同。
化合物[4a]和化合物[47]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程18 式中G、p、R1、R8和X1与上述定义的相同，以及R34是低级烷基、低级链烷酰基、任选地带有在苯环上的取代基的苯基-低级烷基(该取代基选自卤原子、低级烷氧基羰基、任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基之取代基的氨基羰基)、或吡咯烷基取代的低级烷基。
化合物[48]和化合物[49]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程19 式中G、p、R1和R8与上述定义的相同，以及R35是任选地带有在苯环上的低级烷基取代基的苯胺基。
化合物[1A]和化合物[50]的反应在与上述反应流程3中将化合物[1e]转化成化合物[1g]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔化合物[1A]，化合物[50]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-5摩尔。反应流程20 式中R36是低级烷氧基或卤原子，R37是低级烷基，R8、R28、R29、R9和X2与上述定义的相同，以及q为0或1。
化合物[51]和化合物[52]的反应在与上述反应流程12中化合物[32]和化合物[33]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔化合物[51]，化合物[52]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。反应流程21 式中R8、p、R32和R23与上述定义的相同，R38是低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素-取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基、或任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基，以及r是0、1或2。
化合物[54]和化合物[55]的反应在与上述反应流程15中化合物[42]和化合物[43]的反应所用条件相同的条件下进行。
将化合物[56]转化成化合物[3i]的反应在与上述反应流程15中将化合物[44]转化成化合物[3g]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程22 式中R28、R29、R8、p、X1和X2与上述定义的相同，s是0-5的整数，以及R39’是低级烷基。
化合物[32]和化合物[57]的反应在与上述反应流程12中化合物[32]和化合物[33]的反应所用条件相同的条件下进行。
化合物[58]和化合物[59]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。
化合物[38]和化合物[57]的反应在与上述反应流程6中化合物[1e]和化合物[14]或化合物[15]的反应所用条件相同的条件下进行。对于1摩尔化合物[38]，化合物[57]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-1.5摩尔。
将化合物[58]或化合物[60]转化成化合物[3j]的反应在与上述反应流程7中将化合物[1o]转化成[1p]的反应所用条件相同的条件下进行，不同之处是该反应进行1-约50小时。
将化合物[3j]转化成化合物[3k]的反应在与上述反应流程3中将化合物[1e]转化成化合物[1g]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程23 式中R8、p、和X2与上述定义的相同，R49是氰基、低级烷氧基羰基或羧基，R39是低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基低级烷基、或氧代基，以及t是0-3的整数，而结构式为 的基团是5-11元的饱和或不饱和的杂单环或杂双环基团，该基团含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子。
化合物[61]和化合物[62]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。
当化合物[63]是结构式[63]中的R49为氰基或低级烷氧基羰基的化合物时，将化合物[63]转化成化合物[3k]的反应在与上述反应流程7中将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程24 式中G、R1、R8、p和R10a与上述定义的相同，R11e是带有卤素取代基的低级链烷酰基，R40是任选地带有取代基的苯基(其中所述的取代基选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、低级链烷酰基取代的氨基、硝基和卤原子)、低级烷基、低级链烷酰基、喹啉基、任选地带有在喹啉环上的选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉基、或四氢萘基，R11f是任选地带有在苯环上的取代基的苯氧基-低级链烷酰基(其中所述的取代基选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、低级链烷酰基取代的氨基、硝基和卤原子)、低级烷氧基取代的低级链烷酰基、低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基、喹啉氧基取代的低级链烷酰基、任选地带有在喹啉环上的选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基、或四氢萘氧基取代的低级链烷酰基。
化合物[1c]和化合物[63]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。
在与上述反应流程7中将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下，使其中的R11f是低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基的化合物[1D]发生反应，以得到其中的相应的R11f是带有羟基取代基的低级链烷酰基的化合物[1D]。反应流程25 式中R1、G、R8、p和R10a与上述定义的相同，以及R49是四氢异喹啉基或结构式为 的基团。
将化合物[4]转化成化合物[1E]的反应如下进行(i)将化合物[4]与羰基化剂在合适溶剂中、在碱性化合物的存在下反应，随后(ii)将所得产物与化合物[65]在合适溶剂中、在碱性化合物的存在下反应。
用于上述步骤(i)中的溶剂和碱性化合物可分别与上述反应流程1中羧酸卤化物与胺化合物[2]的反应中所用的那些相同。该羰基化剂包括例如羰基二咪唑、光气、双光气、脲、三光气等。对于1摩尔化合物[4]，该羰基化剂的用量通常为0.05-1摩尔，优选的用量为0.1-1摩尔。该反应通常在0℃-200℃，优选在0℃-约180℃的温度下进行1-约10小时。
用于上述步骤(ii)中的溶剂和碱性化合物可分别与步骤(i)中所用的那些相同。步骤(i)和(ii)以一槽法进行。对于1摩尔化合物[4]，化合物[65]的用量为1-5摩尔，优选的用量为1-3摩尔。该反应通常在室温至150℃，优选在室温至120℃的温度下进行0.5小时-约5小时。反应流程26 式中R1、R2、R3、R和X1与上述定义的相同，RA’是除卤原子外与RA所表示的基团相同的基团。
化合物[1F]和化合物[66]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]与化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程27 式中R1、G、R8、p和X1与上述定义的相同。
将化合物[1H]转化成化合物[1I]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程28 式中R1、G、R8、p和R10a与上述定义的相同，R44是任选地带有卤素取代基的低级烷基、苯氧基-低级烷基、苯基-低级烷基、吡啶基-低级烷基、芴基-低级烷基、低级链烯基、或任选地带有在哌啶环上的选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低级烷基。
将化合物[4]转化成化合物[67]的反应在与上述反应流程25中将化合物[4]转化成化合物[1E]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程29 式中R1和R与上述定义的相同，Go是结构式为 的基团或结构式为 的基团，Gp是结构式为 的基团或结构式为 的基团，R3a、X和Y与上述定义的相同，R45是氰基取代的低级烷基，R46是四唑基取代的低级烷基，以及M是碱金属如钠、钾等。
将化合物[1K]转化成化合物[1L]的反应通过在合适溶剂中在碱性化合物的存在下将化合物[1K]与化合物[68]反应而进行。该溶剂包括例如卤代烃(如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳等)、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)、醚(如二噁烷、二甘醇二甲醚、二乙醚、四氢呋喃等)、极性溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙酐、乙腈、二甲亚砜、六甲基磷酰三胺等)。该碱性化合物包括例如无机碱(如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、甲醇钠、乙醇钠、氢化钠、钠、钾、氨化钠等)，或有机碱(如N，N-二甲基苯胺、哌啶、吡啶、三乙胺、乙酸钠、乙酸钾等)。对于1摩尔化合物[1K]，化合物[68]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-5摩尔。该反应通常在室温至200℃，优选50℃-约150℃的温度下进行1-约40小时。反应流程30 式中R8、R9、p和R23与上述定义的相同，R47是任选地带有卤素取代基的低级烷基磺酰氧基，以及R48是低级烷基。
化合物[69]、一氧化碳[70]和化合物[71]的反应在合适溶剂中在催化剂和碱性化合物的存在下进行。这里所用的溶剂和碱性化合物与在上述反应流程1中使用羧酸卤化物的化合物[2]和化合物[3]的反应中所用的那些相同。该催化剂包括例如乙酸钯、1，3-双(二苯基膦基)丙烷(dppp)，等。该反应通常在室温至200℃，优选在室温至约150℃的温度下进行1-约10小时。对于化合物[69]，化合物[70]，化合物[71]和催化剂的每一种的用量均为过量。反应流程31 式中R50是5-11元饱和或不饱和杂单环或杂双环基团，含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，并且所述杂环基团可被1-3个取代基团任选地取代，该取代基团选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基，以及R32、R23、R8、p、X1和X2与上述定义的相同。
化合物[72]和化合物[73]的反应在与上述反应流程21中化合物[54]和化合物[55]的反应所用条件相同的条件下进行。
将化合物[74]转化成化合物[3m]的反应是与上述反应流程7中将化合物[1o]转化成化合物[1p]的反应所用条件相同的条件下进行。
化合物[72]和化合物[73]的反应在与上述反应流程21中化合物[54]和化合物[55]的反应所用条件相同的条件下进行。
将化合物[76]转化成化合物[3m]的反应在合适溶剂中在碱性化合物和氧化剂的存在下进行。这里所用的溶剂和氧化剂与上述反应流程12中将化合物[34]转化成化合物[35]的反应中所用的那些相同。
该碱性化合物包括例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠等。
对于1摩尔化合物[76]，该氧化剂的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-4摩尔。
该反应通常在0℃-约150℃，优选在0℃-约120℃的温度下进行约1-约7小时。
化合物[77]和化合物[78]的反应如下进行在合适溶剂中，于-80℃至50℃，优选-80℃至室温下，用碱性化合物处理化合物[77]0.5小时-5小时，然后在相同溶剂中在锌化合物(如锌、氧化锌等)、催化剂和碱性化合物的存在下使所得产物与化合物[78]反应。
用于化合物[77]处理过程中的碱性化合物包括烷基锂、芳基锂、或氨基化锂，例如甲基锂、正丁基锂、苯基锂、二异丙基氨基化锂、等。对于1摩尔化合物[77]，该碱性化合物的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。该溶剂和催化剂与上述反应流程11中化合物[21]和化合物[22]的反应中所用的那些相同，并且其用量也与上述反应流程11中所述反应中的用量相同。
化合物[77]衍生的产物与化合物[78]的反应通常在0℃-150℃，优选0℃-100℃的温度下进行1-约10小时。
用于化合物[77]衍生产物和化合物[78]的反应中的碱性化合物包括例如除了二异丙基乙胺外，还有与上述反应流程1中化合物[3]的羧酸卤化物和胺化合物[2]的反应中所用的相同的碱性化合物。
对于1摩尔化合物[77]，在化合物[77]衍生产物和化合物[78]的反应中所用锌化合物和碱性化合物的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。
将化合物[79]转化为化合物[74]的反应通过在合适溶剂中将化合物[79]催化氢化而进行。该溶剂包括例如水、乙酸、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、烃(如己烷、环己烷等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃、二乙醚、二甘醇二甲醚等)、酯(如乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子传递极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺等)，或这些溶剂的混合物。该催化剂包括例如钯、钯黑、披钯炭、铂、氧化铂、铜铬铁矿、阮内镍、等。对于1摩尔原料化合物，该催化剂的用量通常为0.02-1摩尔。该反应通常在1-10大气压氢气下于-20℃至约150℃，优选0℃至约100℃的温度下进行0.5小时至约10小时。在该反应体系中可加入乙酸钠等。反应流程32 式中R1、G、R8、p、X1、R39和t与上述定义的相同。
化合物[80]和[81]的反应在与上述反应流程2中化合物[4]和化合物[6a]的反应所用条件相同的条件下进行。反应流程33 式中R1、G、R8和p与上述定义的相同，而R51和R52均是低级烷基。
化合物[4a]和化合物[82]的反应在合适溶剂中在酸的存在下进行。该溶剂包括例如水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮(如丙酮、甲基乙基酮等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)、脂肪酸(如乙酸、甲酸等)，或这些溶剂的混合物。该酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、有机酸(如甲酸、乙酸、芳族磺酸等)。
该反应通常在室温至约200℃，优选室温至约150℃的温度下进行0.5小时至约5小时。对于1摩尔化合物[4a]，化合物[82]的用量至少为等摩尔量，优选的用量为1-2摩尔。
其中的R1是羟基的式[1]化合物可以通过将其中的R1是低级烷氧基的式[1]化合物脱烷基化而制得。该脱烷基化反应在合适溶剂中在酸的存在下进行。该溶剂包括例如水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃等)、卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等)、极性溶剂(如乙腈等)、有机酸(如乙酸等)，或这些溶剂的混合物。该酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、路易斯酸(如三氟化硼、氯化铝、三溴化硼等)、碘化物(如碘化钠、碘化钾等)，以及路易斯酸和碘化物的混合物。该反应通常在室温至150℃，优选在室温至120℃的温度下进行0.5-15小时。
其中的R9是在苯环上带有至少一个苯基-低级烷氧基取代基的苯基的式[1]化合物通过催化还原可被转化成其中的R9是在苯环上带有至少一个羟基取代基的苯基的式[1]化合物。该催化还原反应在合适溶剂中在还原剂的存在下进行。该溶剂包括(例如)水、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、乙酸、乙酸乙酯、醚(如二噁烷、四氢呋喃、二乙醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，或这些溶剂的混合物。该还原剂包括(例如)催化剂如钯黑、披钯炭、氧化铂、铂黑、披铂炭、阮内镍等。该反应通常在1大气压至20大气压氢气气氛下，优选在1大气压至10大气压氢气气氛下，于-30℃至100℃，优选在0℃-60℃的温度下进行。相对于原料化合物的量，该催化剂的用量通常为0.1-40％(重量)，优选的用量为0.1-20％(重量)。
其中的R9是在苯环上带有至少一个低级链烷酰氧基取代基的苯基、或是低级链烷酰氧基的式[1]化合物可以通过水解而分别地转化成其中的R9是在苯环上带有至少一个羟基取代基的苯基或是羟基的式[1]化合物。该水解反应可以在合适溶剂中或不用溶剂、在酸或碱性化合物的存在下进行。该溶剂包括(例如)水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮(如丙酮、甲基乙基酮等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)、脂肪酸(如甲酸、乙酸等)，或这些溶剂的混合物。该酸包括(例如)无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、有机酸(如甲酸、乙酸、芳族磺酸等)，等。该碱性化合物包括(例如)金属碳酸盐(如碳酸钠、碳酸钾等)、金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等)等。该反应通常在室温至约200℃，优选在室温至约150℃的温度下进行0.5至约25小时。
其中的R8是低级烷氧基的式[1]化合物可通过进行脱烷基化反应而转化成其中的R8是羟基的式[1]化合物。其中的R9是在苯环上有至少一个低级烷氧取代基的苯基的式[1]化合物可以通过脱烷基化反应而转化成其中的R9是在苯环上带有至少一个羟基取代基的苯基的式[1]化合物。该脱烷基化反应在合适溶剂中在酸的存在下进行。该溶剂包括(例如)水、低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚(如二噁烷、四氢呋喃等)、卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、四氢化碳等)、极性溶剂(如乙腈等)、有机酸(如乙酸等)，或这些溶剂的混合物。该酸包括(例如)无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、路易斯酸(如三氟化硼、氯化铝、三溴化硼等)、碘化物(如碘化钠、碘化钾等)、以及路易斯酸与碘化物的混合物。该反应通常在室温至150℃，优选在室温至120℃的温度下进行0.5-15小时。
其中的R11是在苯环上带有至少一0个氨基取代基的苯氧基-低级链烷酰基的式[1]化合物，通过与结构式为R41X1[10a](式中R41是低级烷基而X1与上述定义的相同)的化合物反应，或者与结构式为R16COR17[11](式中R16和R17与上述定义的相同)的化合物反应，可被转化成其中的R11是在苯环上带有至少一个氨基取代基(带有低级烷基取代基)的苯氧基-低级链烷酰基的式[1]化合物，该反应的条件与上述反应流程4中化合物[1h]和化合物[10]或化合物[11]的反应条件相同。
其中的R9是5-11元饱和或不饱和杂单环或杂双环基团的式[1]化合物(其中的杂环基团含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且这些杂原子可任选地是取代基，以及所述的杂环基团在杂环核上带有仲氨基)，与结构式为R42X[10b](式中的X与上述定义的相同而R42是低级烷基、苯基-低级烷基或低级链烷酰基)的化合物或结构式为R16COR17[11](式中的R16和R17与上述定义的相同)的基团反应，以得到其中的相应R9是上述杂环基团的式[1]化合物(其中的杂环基团在杂环核上的仲氨基被低级烷基、苯基-低级烷基或低级链烷酰基取代)，该反应的反应条件与上述反应流程4中化合物[1h]和化合物[10]或化合物[11]的反应所用条件相同，或者前者的式[1]化合物与结构式为R43OH[12a](式中R43是低级链烷酰基)的化合物反应，以得到其中的相应R9是杂环基团的式[1]化合物(其中的杂环基团中在杂环核上的仲氨基被低级链烷酰基取代)，该反应的条件与上述反应流程1中化合物[2]和化合物[3]的反应所用条件相同。
在本发明的所需化合物[1]中，具有酸性基团的该化合物通过用可药用的碱性化合物处理可容易地转化成盐。该碱性化合物包括(例如)金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙等)、碱金属碳酸盐或碳酸氢盐(如碳酸钠、碳酸氢钠等)以及碱金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钾等)。除此之外，在本发明的所需化合物[1]中，具有碱性基团的该化合物通过用可药用的酸处理可容易地转化成其酸式加成盐。该酸包括(例如)无机酸(如硫酸、硝酸、盐酸、氢溴酸等)，和有机酸(如乙酸、对甲苯磺酸、乙基磺酸、草酸、马来酸、富马酸、柠檬酸、琥珀酸、苯甲酸等)。这些盐具有与所需化合物[1]相同的优异的药物活性。
此外，本发明的化合物[1]包括立体异构体和旋光异构体，而且这些异构体也可以作为后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。
这样得到的本发明化合物可以容易地用常规分离方法分离并提纯。所述分离方法如蒸馏法、重结晶法、柱色谱法、离子交换色谱法、凝胶色谱法、亲合色谱法、制备薄层色谱法、溶剂萃取法等。
本发明所需的化合物[1]及其盐可以作为后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂活性物质和催产素拮抗物，并以常规药物制剂的形式使用。该制剂通过采用诸如填充剂、增稠剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂等常规稀释剂或载体制成。根据所希望的功用，该药物制剂可以选自以下各种剂型片剂、丸剂、粉剂、溶液、悬浮液、乳液、粒剂、胶囊、栓剂、针剂(溶液、悬浮液等)等。为了形成片剂，采用了以下载体，例如赋形剂(如乳糖、白糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、淀粉、碳酸钙、高岭土、结晶纤维素、硅酸等)、粘合剂(如水、乙醇、丙醇、单糖浆、葡萄糖溶液、淀粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、片胶、甲基纤维素、磷酸钾、聚乙烯吡咯烷酮等)、崩解剂(如干淀粉、藻酸钠、琼脂粉末、昆布多糖粉末、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、月桂基硫酸钠、硬脂酸单甘油酯、淀粉、乳糖等)、防崩解剂(如白糖、硬脂精、可可脂、氢化油等)、吸收促进剂(如季铵碱、月桂基硫酸钠等)、湿润剂(如甘油、淀粉等)、吸附剂(如淀粉、乳糖、高岭土、膨润土、胶态硅酸盐等)、润滑剂(如提纯滑石粉、硬脂酸盐、硼酸粉末、聚乙二醇等)等。此外，这些片剂也可以是常规的包衣片，例如糖衣片、明胶包衣片、包有肠溶衣的片、涂膜片或者双层或多层片。制备丸剂时，载体包括赋形剂(如葡萄糖、乳糖、淀粉、可可脂、氢化植物油、高岭土、滑石粉等)、粘合剂(如阿拉伯胶粉、黄蓍胶粉、明胶、乙醇等)、崩解剂(例如昆布多糖、琼脂等)等。制备栓剂时，载体包括如聚乙二醇、可可脂、高级醇、高级醇酯、明胶、半合成甘油酯等。胶囊可以如此制得以常规方法将本发明化合物与上述载体的混合物填入硬明胶胶囊或软胶囊中。制备针剂时，溶液、乳液和悬浮液是经过消毒的，并最好使之与血液等渗。制备这些溶液、乳液和悬浮液时，采用常规稀释剂，例如水、乙醇、聚乙二醇、丙二醇、乙氧基化异十八烷醇、聚氧化异十八烷醇、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯等。这种情况下，该药物制剂也可以结合有用量足以使其等渗的氯化钠、葡萄糖或甘油，而且还可以结合有常规的加溶剂、缓冲剂、麻醉剂。除此之外，如需要，该药物制剂可以任选地结合有着色剂、防腐剂、香剂、调味剂、甜味剂及其它药物。
没有规定本发明所需化合物掺入后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物中时的加入量，该加入量可以选自很宽的范围，但通常优选1-70％(重量)，更优选5-50％(重量)。
含有作为活性成分的本发明式[1]化合物或其盐的后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物可以以任何方式给药，可以根据下述条件决定适当的给药方式制剂的各种剂型、患者的年龄、性别及其他条件、病情的严重程度等。例如，片剂、丸剂、溶液、悬浮液、乳液、粒剂和胶囊为口服给药。针剂则单独或与常规辅助液(如葡萄糖、氨基酸溶液)一起静脉给药，如需要，还任选地单独从肌内、皮内、皮下或腹膜内途径给药。栓剂从直肠途径给药。
本发明的后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂和催产素拮抗物的剂量可以根据患者的习惯、年龄、性别及其他条件、疾病的严重程度等进行选择。但通常该剂量以每日每1kg患者体重计约为0.6-50mg本发明活性化合物。每剂量单位优选含有约10-1000mg的活性化合物。实现本发明的最好方式实施例通过后叶加压素拮抗物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物的制剂、制备原料化合物的方法的参考实施例(该原料化合物用于制备本发明的所需化合物)、以及制备该所需化合物的方法的实施例、及本发明的所需化合物的活性试验，来进一步说明本发明。
制剂1由下列成分制得涂膜的片剂。
成分 含量7-氯代-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔2-甲氧基-4-(2-甲基苯基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯基吖庚因 150gAvice1(微晶纤维素的商标，由日本的Asahi ChemicalIndustr Co.Ltd.(Asashi化学工业有限公司)生产) 40g玉米淀粉 30g硬脂酸镁 2g羟丙基甲基纤维素 10g聚乙二醇-6000 3g蓖麻油 40g乙醇 40g将本发明的活性化合物、Avicel、玉米淀粉和硬脂酸镁混合并捏和，并用常规捣具(R10mm)将该混合物制成片剂以包糖衣。将由此得到的片剂用涂膜剂包衣以制得涂膜的片剂，该涂膜剂由羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇-6000，蓖麻油和乙醇组成。
制剂2由下列成分制得片剂。
成分 含量7-氯代-5-{〔N-(2-二乙基氨基乙基)-N-甲基氨基〕羰基甲基}-1-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯基吖庚因 150g柠檬酸 1.0g乳糖 33.5g磷酸二钙 70.0gPullonic F-68 30.0g月桂基硫酸钠 15.0g聚乙烯吡咯烷酮 15.0g聚乙二醇(Carbonwax 1500) 4.5g聚乙二醇(Carbonwax 6000) 45.0g玉米淀粉 30.0g干硬脂酸钠 3.0g干硬脂酸镁 3.0g乙醇 适量将本发明的活性化合物、柠檬酸、乳糖、磷酸二钙、Pullonic F-68和月桂基硫酸钠混合。用No.60筛子将该混合物过筛，并用含聚乙烯吡咯烷酮、Carbonwax 1500和6000的乙醇溶液将该混合物造成粒。如果需要，向其中加入乙醇以使该粉状混合物制成膏状物。向该混合物中加入玉米淀粉并连续混合该混合物以制成均匀的颗粒。然后使所得颗粒通过No.10的筛子并放入盘中，之后于100℃烘箱中干燥12-14小时。将该干颗粒用No.16筛子过筛并向其中加入干月桂基硫酸钠和干硬脂酸镁，再将该混合物制成片剂以形成所需的形状。
将由此得到的芯片剂用滑石粉涂粉和敷粉以便使其防潮。将底涂层涂剂该芯片剂上。为了口服该片剂，将该芯片剂涂粉几次。为了使该片剂具有圆形和光滑表面，还用润滑剂涂覆底涂层和涂层。还进一步用彩色涂料涂覆该片剂直到得到所需的彩色片剂。干燥后，将该涂覆的片剂抛光以得到具有均匀重量的所需片剂。
制剂3由下列成分制得针剂。
成分 含量7-氯代-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔2-甲氧基-4-(2，4-二氯代苄基氨基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯基吖庚因5g聚乙二醇(分子量4000)0.3g氯化钠0.9g单油酸聚氧乙烯-山梨糖醇酯 0.4g焦亚硫酸钠0.1g羟苯甲酸甲酯 0.18g对羟苯甲酸丙酯0.02g注射用蒸馏水 10.0ml将上述羟苯甲酸甲酯、对羟苯甲酸丙酯、焦亚硫酸钠和氯化钠在80℃伴随搅拌溶解在约上述一半体积的蒸馏水中。将所得溶液冷却至40℃，然后将本发明的活性化合物及另外的聚乙二醇和单油酸聚氧乙烯山梨糖醇酯溶解在上述溶液中。向该溶液中加入注射用蒸馏水以调整至所需体积，通过用合适的滤纸过滤而将该溶液灭菌，则得到针剂。
参考实施例1将4-氯甲基苯甲酸甲酯(26.36g)溶解在1，2-二甲氧基乙烷(700ml)中，在冰浴上，伴随搅拌向该溶液中加入锌粉(20.6g)和双三苯基膦二氯化钯(5g)。向该混合物中滴加邻甲苯酰氯(26.5g)，并在冰浴上搅拌该混合物3小时，然后于室温搅拌3天。过滤去除不溶物，并用乙酸乙酯洗涤该残余物。向该母液中加入饱和的碳酸氢钠溶液，并用乙酸乙酯萃取该混合物。将该有机层依次用饱和碳酸氢钠溶液、0.5N盐酸和饱和氯化钠溶液洗涤，通过硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱法(溶液为乙酸乙酯∶正己烷＝50∶1～10∶1)以及从甲苯/正己烷中重结晶而将该残余物纯化，以得到4-〔(2-甲基苯甲酰基)甲基〕苯甲酸甲酯(15g)。
参考实施例2将4-甲氧基羰基苄基三苯基氯化鏻(19.1g)和甲醇钠(2.77g)悬浮于甲醇(20ml)中，然后于室温搅拌该混合物1小时。向该混合物中加入邻氯苯甲醛(5g)，并于室温搅拌该混合物1小时。将甲醇钠(5.54g)加入到该混合物中，并于室温搅拌该混合物1小时。浓缩该反应混合物，并向该残余物中加水，并用乙酸乙酯萃取该混合物。依次用水、0.5N盐酸和饱和氯化钠溶液洗涤该有机层，通过硫酸镁干燥并浓缩。向该残余物中加入二乙醚/正己烷，通过过滤去除不溶物。将母液浓缩，通过硅胶柱色谱法(溶剂为正己烷∶乙酸乙酯＝30∶1)将残余物纯化。首先洗脱出4-(2-氯苯乙烯基)苯甲酸甲酯(顺式)(2.15g)，然后洗脱出4-(2-氯苯乙烯基)苯甲酸甲酯(反式)(1.42g)，将这两种呈白色粉末的物质收集。
参考实施例3将4-(2-氯苯乙烯基)苯甲酸甲酯(反式)(1.42g)、5N氢氧化钠(1.6ml)和甲醇(20ml)的混合物于室温搅拌3小时，再回流2小时。蒸发该混合物去除甲醇，向残余物中加水。用浓盐酸将该混合物酸化，并于室温搅拌16小时。通过过滤收集沉淀的晶体以得到呈白色粉末的4-(2-氯苯乙烯基)苯甲酸(1.36g)。
参考实施例4将4-溴苯甲酸(7.2g)和亚硫酰氯(20ml)回流1小时，并浓缩。向该残余物中加入甲苯，并将该混合物浓缩。将所得的4-溴苯甲酸氯化物在冰冷却下滴加到2-氨基-2-甲基-1-丙醇(5.1ml)、三乙胺(10ml)和二氯甲烷(70ml)混合物中。将该反应混合物于室温搅拌5小时，并向其中加入冰，然后用二氯甲烷萃取该混合物。依次用0.5N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠溶液洗涤该有机层，通过硫酸镁干燥并浓缩。将该残余物溶于二氯甲烷(50ml)中，并在冰冷却下向其中滴加亚硫酰氯(7.8ml)。于室温搅拌该混合物3小时，用冰冷却，并用5N氢氧化钠水溶液碱化。用二氯甲烷萃取该混合物，用水洗涤该有机层，通过硫酸镁干燥，以得到2-(4-溴苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(8.35g)，呈无色油状。
B.p.162-164℃/22mmHg参考实施例5向溶于无水四氢呋喃(10ml)中的2-(4-溴苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(1g)的溶液中，在回流下滴加镁(526mg)和无水四氢呋喃(50ml)。停止加热该混合物，以慢回流速度，向其中加入2-(4-溴苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(4g)，在该过程中将该混合物搅拌30分钟，并在冰冷却下再向其中加入邻甲苯甲醛(2.16ml)。在冰冷却下将该混合物搅拌1小时，再于室温搅拌2小时，通过向其中加入饱和氯化铵水溶液抑制该反应。用乙酸乙酯萃取该混合物，并依次用1N盐酸、碳酸氢钠饱和水溶液和氯化钠饱和溶液洗涤该有机层，通过硫酸镁干燥，并浓缩。用硅胶柱色谱法(溶剂为正己烷∶乙酸乙酯＝4-2∶1)将该残余物纯化，得到2-{4-〔1-(2-甲基苯基)-1-羟甲基〕苯基}-4，4-二甲基-2-噁唑啉(3.07g)，呈白色粉末。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35(6H，s)，2.24(3H，s)，3.04(1H，d，J＝4Hz)，4.08(1H，s)，5.99(1H，d，J＝4Hz)，7.03-7.05(6H，m)，7.76-7.94(2H，m)参考实施例6于室温将2-{4-〔1-(2-甲基苯基)-1-羟甲基〕苯基}-4，4-二甲基-2-噁唑啉(3.0g)、二氧化锰(20g)和二氯甲烷(50ml)混合。于室温搅拌该混合物2小时，并回流3小时。通过用硅藻土过滤而去除不溶物，用氯仿洗涤，并将该母液浓缩以得到2-〔4-(2-甲基苯甲酰基)苯基〕-4，4-二甲基-2-噁唑啉(2.86g)，呈浅黄色油状。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.40(6H，s)，2.33(3H，s)，4.14(2H，s)，7.12-7.54(4H，m)，7.76-7.92(2H，m)，7.95-8.14(2H，m)参考实施例7将2-〔4-(2-甲基苯甲酰基)苯基〕-4，4-二甲基-2-噁唑啉(2.86g)和4.5M盐酸(150ml)回流8小时。将该混合物冷至室温，向其中加入水。通过过滤收集沉淀物，得到4-(2-甲基苯甲酰基)苯甲酸，呈白色粉末。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.37(3H，s)，7.19-7.58(4H，m)，7.80-8.03(2H，m)，8.10-8.35(2H，m)，10.4(1H，brs)
参考实施例8在氩气氛下向3-甲氧基-4-三氟甲基磺酰氧基苯甲酸甲酯(5g)的甲苯(200ml)溶液中加入四(三苯基膦)钯(0.9g)，并于室温搅拌该混合物5分钟。向该混合物中加入(2-甲基苯基)硼酸(3.2g)、氯化锂(1.01g)和2M碳酸钠水溶液(11.9ml)，并于100℃搅拌该混合物2小时。向该混合物中加入水，用硅藻土过滤该混合物去除钯。用二乙醚萃取该滤液，并且用水洗涤该醚层、干燥、并蒸发。用硅胶柱色谱法(溶剂为正己烷→乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10)纯化该残余物，以得到3-甲氧基-4-(2-甲基苯基)苯甲酸甲酯(4.07g)，呈油状。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.12(3H，s)，3.82(3H，s)，3.95(3H，s)，7.02-7.48(5H，m)，7.63(1H，d，J＝1.51Hz)，7.71(1H，dd，J＝1.5Hz，7.74Hz)按与参考实施例8相同的方法将合适的原料化合物进行处理，则得到如下述的实施例22，23和35-64的化合物。
参考实施例9在氩气氛下将2-(4-苯基-2-甲氧基苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(3.00g)溶于四氢呋喃(30ml)中，将该混合物伴随冰浴冷却搅拌。在相同温度下向该混合物逐滴滴加约2M的1-正丙基溴化镁的四氢呋喃溶液(8.0ml)。滴加之后，将该混合物加热至室温，并搅拌16小时。将该反应溶液伴随冰浴冷却搅拌，向其中加入饱和氯化铵水溶液(30ml)。将该混合物加热至室温，并收集有机层。用乙酸乙酯萃取该水液层(30ml×2)，并将该萃取物与该有机层合并，用饱和氯化钠水溶液洗涤(100ml×2)，通过硫酸镁干燥，并蒸发去除溶剂。用硅胶柱色谱法(溶剂为二氯甲烷∶正己烷＝1∶2→1∶1)纯化该残余物，并蒸发去除溶剂，以得到2-(4-苯基-2-正丙基苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(2.81g)，呈无色透明粘稠油状。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.98(3H，t，J＝11.3Hz)，1.39(6H，s)，1.52-1.77(2H，m)，2.99(2H，dd，J＝7.5Hz，J＝9.5Hz)，4.08(2H，s)，7.30-7.51(5H，m)，7.52-7.63(2H，m)，7.78(1H，d，J＝6.5Hz)
参考实施例10向浓盐酸(30ml)和冰醋酸(10ml)的混合物中加入2-(4-苯基-2-正丙基苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(2.70g)，并将该混合物回流3天(9小时×3)。在减压下将该反应溶液浓缩至约其体积的一半，并通过冰浴冷却。过滤收集沉淀的晶体，并用硅胶柱色谱法(溶剂为二氯甲烷→二氯甲烷∶甲醇＝50∶1)纯化。将所需馏份合并，蒸发去除溶剂，并将晶态残余物从正己烷中重结晶，以得到4-苯基-2-正丙基苯甲酸(1.67g)，呈无色针状。
M.p.107.5-108.5℃参考实施例11于-70℃，向2-(4-溴-2-甲基苯基)-4，4-二甲基-2-噁唑啉(5g)的无水四氢呋喃(40ml)溶液中滴加1.6M的正丁基锂的正己烷溶液(14.0ml)。在相同温度下搅拌该混合物30分钟，向其中滴加环己酮(2.1ml)，并搅拌该混合物1小时。向该混合物加水，蒸发该混合物去除四氢呋喃，并用二乙醚萃取。通过无水硫酸镁干燥该二乙醚层，蒸发去除溶剂，通过硅胶柱色谱法(溶剂为二氯甲烷∶甲醇＝100∶1→60∶1)纯化该残余物，从丙酮/正己烷中重结晶，以得到2-〔4-(1-羟基-1-环己基)-2-甲基苯基〕-4，4-二甲基-2-噁唑啉(4.29g)，呈白色粉末。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-1.98(11H，m)，1.38(6H，s)，2.57(3H，s)，4.05(2H，s)，7.19-7.45(2H，m)，7.72(1H，d，J＝8.1Hz)参考实施例12向2-〔4-(1-羟基-1-环己基)-2-甲基苯基〕-4，4-二甲基-2-噁唑啉(4.29g)的乙酸(40ml)溶液中加入10％盐酸(20ml)，将该混合物回流2天。过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤，并干燥得到4-环己烯基-2-甲基苯甲酸(2.61g)，呈白色粉末。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.55-1.93(4H，m)，2.13-2.31和2.32-2.56(每一个2H，每一个m)，2.66(3H，s)，6.17-6.34(1H，m)，7.15-7.42(2H，m)，7.90-8.18(1H，m)
参考实施例13向4-环己烯基-2-甲基苯甲酸(2.61g)的乙醇(30ml)和乙酸乙酯(30ml)溶液中加入5％披钯炭(0.4g)，在1大气压的氢气下于室温搅拌该混合物30分钟。通过硅藻土过滤后除披钯炭，蒸发滤液去除溶剂。过滤收集沉淀的晶体，从丙酮/正己烷中结晶，洗涤，以得到4-环己基-2-甲基苯甲酸(2.27g)，呈白色粉末。
M.p.129-130℃参考实施例14将4-苯基哌啶(0.5g)、对氟苄腈(0.37g)和碳酸钾(0.78g)溶于N-甲基哌啶酮(5ml)中，并在120℃搅拌该混合物5小时。向该反应溶液中加入乙酸乙酯(50ml)，用水洗涤该混合物，通过硫酸镁干燥，过滤，并在减压下浓缩。向所得残余物中加入甲醇，过滤收集不溶的晶体，减压下干燥，以得到4-苯基-1-(4-氰基苯基)哌啶(0.39g)，呈白色针状。
M.p.167-169℃参考实施例15向4-苯基-1-(4-氰基苯基)哌啶(0.39g)中加入乙酸(10ml)和浓盐酸(10ml)，将该混合物回流5小时。将该反应溶液浓缩，并向该残余物加入二乙醚/甲醇。过滤收集不溶的晶体，并在减压下干燥，以得到4-苯基-1-(4-羧基苯基)哌啶(0.39g)，呈白色粉末。
M.p.257-259℃(分解)参考实施例16将高哌嗪(100g)溶于乙醇(500ml)中，向其中逐滴滴加乙基碘(19.8ml)。将该混合物于室温搅拌过夜，过滤去除不溶物。将滤液蒸发去除溶剂。通过蒸馏进行纯化，以得到1-乙基高哌嗪(50g)，呈无色油状。
B.p.86-88℃/37mmHg1H-NMR(200MHz,CDCl3)δppm1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，1.68-1.93(2H，m)，2.54(2H，q，J＝7.2Hz)，2.63-2.76(7H，m)，2.87-3.01(2H，m)
参考实施例17在一氧化碳气氛下，向4-苯基-2-氯-1-三氟甲基磺酰氧基苯(35g)的二甲基甲酰胺(300ml)溶液中加入乙酸钯(1.17g)、1，3-双(二苯基膦基)丙烷(4.29g)、乙醇(9l.5ml)和三乙胺(29.0ml)，在80-90℃伴随搅拌加热该混合物6小时。向该反应溶液中加入水，并再加入少量正己烷。用乙酸乙酯萃取该混合物，用水洗涤该乙酸乙酯层，干燥，并通过硅胶柱色谱法(溶剂为正己烷→乙酸乙酯∶正己烷＝1∶100)纯化该残余物，以得到4-苯基-2-氯苯甲酸乙酯(20.9g)，呈无色油状。
1H-NMR(200MHz，CDC13)δppm1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，4.42(2H，q，J＝7.0Hz)，7.28-7.78和7.85-8.18(全部8H，m)按与参考实施例17相同的方法处理合适的原料化合物以得到下列化合物。 参考实施例18结构 p1 R82-ClR23-COOCH3晶形棕色油形 式游离参考实施例19结构 p1 R82-ClR23-COOCH3晶形棕色油形 式游离参考实施例20结构 p1 R82-ClR23-COOCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例21结构 p1 R82-ClR23；-COOCH3晶 形黄色油状形 式游离参考实施例22结构 p1 R82-CH3R23-COOCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例23结构 p1R82-NO2R23；-COOCH3晶 形黄色粘稠油状形 式游离参考实施例24结构 p1R82-ClR23-COOCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例25结构 p1R82-CH3R23-COOCH3晶 形浅黄色固体形 式游离参考实施例26结构 p1 R82-CH3R23-COOCH3晶 形浅黄色油状形 式游离参考实施例27结构 p1 R8HR23-COOCH3晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.96-98℃形 式游离参考实施例28结构 p1 R8HR23-COOCH3晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.100-102℃形 式游离参考实施例29结构 p1 R8HR23-COOCH3晶形浅棕色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.126-128℃形 式游离参考实施例30结构 p1 R8HR23-COOCH3晶形棕色油形 式游离参考实施例31结构 p1 R8HR23-COOCH3晶形浅棕色油形 式游离参考实施例32结构 p1R8HR23-COOCH3晶 形浅黄色油形 式游离参考实施例33结构 p1R8HR23-COOCH3晶 形浅黄色油形 式游离参考实施例34结构 p1R82-CH3R23-COOCH3晶 形棕色油形 式游离参考实施例35结构 p1R8HR23-COOCH3晶 形无色油形 式游离参考实施例36结构 p1R82-OCH3R23-COOCH3晶 形微带黄色油形 式游离参考实施例37结构 p1R82-OCH3R23-COOCH3晶 形无色油形 式游离参考实施例38结构 p1 R82-OCH3R23-COOCH3晶 形无色油形 式游离参考实施例39结构 p2 R83，5-di-OCH3R23-COOCH3晶形无色棱晶形 式游离参考实施例40结构 p1 R83-OCH3R23-COOCH3晶 形无色油形 式游离参考实施例41结构 p1 R8HR23-COOCH3晶形白色粉末形 式游离参考实施例42结构 p1 R82-OCH3R23-COOCH3晶 形无色油形 式游离参考实施例43结构 p1 R8HR23-CO2C2H5晶 形白色粉末形 式游离参考实施例44结构 p1 R8HR23-CO2C2H5晶形 无色油形 式游离参考实施例45结构 p1 R8HR23-CO2C2H5晶形白色粉末形 式游离参考实施例46结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶形微带黄色油形 式游离参考实施例47结构 p1R82-OCH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例48结构 p1R82-OCH3R23-CO2CH3晶形 无色油形 式游离参考实施例49结构 p1R82-CH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例50结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例51结构 p1 R83-OCH3R23-CO2CH3晶 形无色油形 式游离参考实施例52结构 p2 R83，5-di-OCH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例53结构 p1R82-OCH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例54结构 p1R82-CH3R23-CO2CH3晶 形无色油形 式游离参考实施例55结构 p1R8HR23-CO2CH3晶 形 白色粉末形 式游离参考实施例56结构 p1 R8HR23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例57结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶 形无色棱晶形 式游离参考实施例58结构 p1 R82-OCH3R23-CO2CH3晶 形无色油形 式游离参考实施例59结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例60结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶 形微带黄色粉末形 式游离参考实施例61结构 p1 R82-ClR23-CO2C2H5晶 形无色油形 式游离参考实施例62结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶 形微带黄色粉末形 式游离参考实施例63结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例64结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末形 式游离合适的起始化合物按参考实施例3，7，10或12相同的方式处理，以得到下述化合物。 参考实施例65结构 p1R82-Cl晶 形白色粉末形 式游离参考实施例66结构 p1R82-Cl晶 形微带黄色粉末形 式游离参考实施例67结构 p1 R82-Cl晶 形白色粉末形 式游离参考实施例68结构 p1 R82-Cl晶 形 白色粉末形 式游离参考实施例69结构 p1 R8H晶 形 白色粉末M.p.257-259℃分解形 式游离参考实施例70结构 p1 R82-CH3晶 形 白色粉末形 式游离参考实施例71结构 p1R8H晶 形 棕色粉末M.p.233-235℃形 式游离参考实施例72结构 p1R82-C2H5晶 形无色片状重结晶溶剂正己烷/氯仿M.p.164-165℃形 式游离参考实施例73结构 p1R82-n-C3H7晶 形无色针状重结晶溶剂正己烷M.p.107.5-108.5℃形 式游离参考实施例74结构 p1 R82-NO2晶 形 红棕色粉末M.p.199-201℃形 式游离参考实施例75结构 p1 R82-Cl晶 形白色粉末形 式游离参考实施例76结构 p1 R82-Cl晶 形白色粉末形 式游离参考实施例77结构 p1 R82-Cl晶 形微带红色粉末形 式游离参考实施例78结构 p1 R8H晶 形白色粉末形 式游离参考实施例79结构 p1 R8H晶 形白色粉末形 式游离参考实施例80结构 p1 R82-CH3晶 形白色粉末形 式盐酸盐参考实施例81结构 p1R8H晶 形棕色粉末形 式游离参考实施例82结构 p1R82-OCH3晶 形 浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.133-135℃形 式游离参考实施例83结构 p1 R83-OCH3晶 形 棕色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.126-128℃形 式游离参考实施例84结构 p1 R8H晶 形 白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.198-201℃形 式游离参考实施例85结构 p1 R8H晶 形 白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.236-239℃形 式游离参考实施例86结构 p1 R8H晶 形 白色针状重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.257-260℃形 式游离参考实施例87结构 p1 R8H晶 形 浅棕色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.201-203℃形 式游离参考实施例88结构 p1 R8H晶 形 白色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.230℃分解形 式盐酸盐参考实施例89结构 p1R8H晶 形白色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.206-207℃形 式盐酸盐参考实施例90结构 p1R8H晶 形浅黄色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.266-269℃形 式盐酸盐参考实施例91结构 p1R82-CH3晶 形浅黄色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.276-279℃形 式盐酸盐参考实施例92结构 p1 R8H晶 形白色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.161-163℃形 式游离参考实施例93结构 p1 R8H晶 形浅黄色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.250-251℃形 式游离参考实施例94结构 p1 R8H晶 形黄色无定形形 式游离参考实施例95结构 p1R8H晶 形白色针状形 式游离参考实施例96结构 p1R8H晶 形浅黄色针状重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.309-311℃形 式盐酸盐参考实施例97结构 p1R82-CH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.198-200℃形 式游离参考实施例98结构 p1R82-CH3晶 形 白色粉末形 式游离参考实施例99结构 p1R82-CH3晶 形 白色粉末形 式游离参考实施例100结构 p1R82-CH3晶 形 白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.208℃形 式游离参考实施例101结构 p1R82-CH3晶 形 白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.234-236℃形 式游离参考实施例102结构 p1R82-CH3晶 形 白色粉末形 式游离参考实施例103结构 p1R82-OCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.132-133℃形 式游离参考实施例104结构 p1R82-OCH3晶 形无色棱晶重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.153-154℃形 式游离e Example 105结构 p1R82-OCH3晶 形无色棱晶重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.118-119℃形 式游离参考实施例106结构 p2R83，5-di-OCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.239-240℃形 式游离参考实施例107结构 p1 R83-OCH3(晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.179-182℃形 式游离参考实施例108结构 p1 R8H晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.194-197℃形 式游离参考实施例109结构 p1 R82-OCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.149-150℃形 式游离参考实施例110结构 p1R8H晶 形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.202-204℃形 式游离参考实施例111结构 p1R8H晶 形白色粉末形 式游离参考实施例112结构 p1 R82-OCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.134-135℃形 式游离参考实施例113结构 p1 R82-OCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例114结构 p1 R82-CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例115结构 p1 R82-CH3晶 形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.262-265℃形 式游离参考实施例116结构 p1R83-OCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例117结构 p1R83-OCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.146-147℃形 式游离参考实施例118结构 p1R82-CH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.132-133℃形 式游离参考实施例119结构 p1R82-CH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.129-130℃形 式游离参考实施例120结构 p1R82-CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例121结构 p1R82-CH3晶 形浅黄色粉末形 式游离参考实施例122结构 p1R8H晶 形 白色粉末形 式游离参考实施例123结构 p1R8H晶 形白色粉末形 式游离参考实施例124结构 p2R83，5-di-OCH3晶 形 白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.231-232℃形 式游离参考实施例125结构 p1 R82-OCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.159-160℃形 式游离参考实施例126结构 p1 R82-CH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.117-118℃形 式游离参考实施例127结构 p1 R8H晶 形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.246-248℃形 式游离参考实施例128结构 p1 R8H晶 形无色棱晶重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.185-187℃形 式游离参考实施例129结构 p1 R82-CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例130结构 p1 R82-OCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.145-148℃形 式游离参考实施例131结构 p1 R82-Cl晶 形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.164℃形 式游离合适的起始化合物按与参考实施例17相同的方式处理以获得如下化合物。
参考实施例132结构 晶 形白色针状1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.97(3H，s).7.48-7.62(3H，m)，7.81(1H，dd，J＝8.0Hz，J＝0.8Hz)，7.98-8.17(2H，m)，8.34(1H，dd，J＝8.0Hz，J＝2.2Hz)，9.28(1H，dd，J＝2.2Hz，J＝0.8Hz)形 式游离参考实施例133结构 晶 形白色粉末1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.38(3H，s)，3.98(3H，s)，7.19-7.50(4H，m)，7.50(1H，dd，J＝8.0Hz，J＝0.8Hz)，8.35(1H，dd，J＝8.0Hz，J＝2.0Hz)，9.30(1H，dd，J＝2.0Hz，J＝0.8Hz)形 式游离参考实施例134结构 晶 形浅棕色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.110-111℃形 式游离合适的起始化合物按与参考实施例3，7，10，12相同的方式处理以获得下述化合物。参考实施例135结构 晶 形无色针状M.p.191-192℃形 式游离参考实施例136结构 晶 形 无色针状M.p.228-230℃形 式游离参考实施例137结构 晶 形浅棕色针状重结晶溶剂甲醇/二乙醚M.p.253-255℃形 式盐酸盐合适的起始化合物按与参考实施例17相同的方式处理以获得如下化合物。 参考实施例138结构 p1 R8HR23-CO2C2H5晶 形白色粉末1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm6.80-6.95(1H，m)，7.20-7.35(1H，m)，7.55-7.65(1H，m)，7.98-8.16(4H，m)，8.45-8.60(2H，m)，1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，4.33(2H，q，J＝7.2Hz)参考实施例139结构 p1 R8HR23-CO2C2H5晶 形 白色粉末1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，2.29(3H，s)，4.33(2H，q，J＝7.2Hz)，7.10-7.20(1H，m)，7.50-7.58(1H，m)，7.95-8.15(4H，m)，8.33(1H，s)，8.43(1H，s)
参考实施例140结构 p1 R8HR23-CO2C2H5晶 形白色粉末1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.40(3H，t，J＝7.2Hz)，4.21(2H，s)，4.37(2H，q，J＝7.2Hz)，7.60-7.70(2H，m)，8.00-8.11(2H，m)，8.42(1H，brs)参考实施例141结构 p1 R82-CH3R23-CO2CH3晶 形白色粉末1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.61(3H，s)，3.88(3H，s)，4.20(2H，s)，7.40-7.55(2H，m)，7.90-8.01(1H，m)，8.30(1H，brs)合适的起始化合物按参考实施例3，7，10或12中相同的方式处理以获得如下化合物。 参考实施例142结构 p1 R8H晶 形白色粉末1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm7.40-7.55(1H，m)，7.85-8.03(2H，m)，8.03-8.25(4H，m)，8.85-9.00(2H，m)，12.4-14.1(1H，brs)参考实施例143结构 晶 形白色粉末1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.41(3H，s)，7.75-7.95(2H，m)，7.95-8.25(4H，m)，8.70(1H，s)，8.85(1H，s)，12.6-13.6(1H，brs)参考实施例144结构 p1R8H晶 形浅棕色粉末1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.07(6H，s)，5.94(2H，s)，7.30-7.40(2H，m)，8.20-8.30(2H，m)，10.7-12.1(1H，brs)以上参考实施例中的化合物的NMR分析数据见下文。适当的起始化合物按参考实施例17中的相同方式处理得到如下化合物。 参考实施例145结构 p1R82-CH3R23-COOCH3晶 形浅黄色油形 式游离参考实施例146结构 p1R82-ClR23-COOCH3晶 形黄色棱晶形 式游离参考实施例147结构 p1R82-ClR23-COOCH3晶 形黄色针状形 式游离参考实施例148结构 p1 R82-CH3R23-COOCH3晶 形无色粘稠油状形 式游离参考实施例149结构R94-OHp1 R82-CH3R23-COOCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.97-98.5℃形 式游离参考实施例150结构R94-OCH(CH3)2p1 R82-CH3R23-COOCH3晶 形无色粘稠油状形 式游离参考实施例151结构R94-O(CH2)3CH3p1 R82-CH3R23-COOCH3晶 形无色粘稠油状形 式游离参考实施例152结构R94-OCH2CH(CH3)2p1 R82-CH3R23-COOCH3晶 形无色粘稠油状形 式游离参考实施例153结构R94-NHCOCF3p1 R82-ClR23-COOCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例154Strl结构R94-OCH2COOHp1 R82-CH3R23-COOCH3晶 形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷形 式游离参考实施例156结构 p1 R82-ClR23-COOCH3晶 形黄色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.118-123℃形 式游离参考实施例157结构 p1 R83-OCH3R23-COOCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例158结构 p1 R83-OCH3R23-COOCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例159结构: p1 R83-OCH3R23-COOCH3晶 形无色油状形 式游离参考实施例160结构 p1 R83-OCH3R23-COOCH3参考实施例161结构R94-NHCOO(CH2)2C(CH3)3p1 R82-OCH3R23-COOCH3晶 形无色油形 式游离合适的起始化合物按与参考实施例3，7，10，12相同的方式处理以获得下述化合物。 参考实施例162结构 p1 R82-CH3晶 形浅棕色粉末重结晶溶剂氯仿/二乙醚形 式游离参考实施例163结构 p1 R82-CH3晶 形 白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚形 式盐酸盐参考实施例164结构 p1 R82-Cl晶 形白色粉末形 式盐酸盐参考实施例165结构 p1 R82-Cl晶 形白色粉末形 式游离参考实施例166结构 p1 R82-CH3晶 形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.127.5-130℃形 式游离参考实施例167结构R94-OCH(CH3)2p1 R82-CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例168结构R94-O(CH2)3CH3p1 R82-CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例169结构R94-OCH2CH(CH3)2p1 R82-CH3晶 形浅黄色粉末形 式游离参考实施例170结构 p1 R82-Cl晶 形白色粉末形 式游离参考实施例171结构 p1 R82-CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例173结构 p1 R82-Cl晶 形白色粉末形 式游离参考实施例174结构R94-CH2CH(CH3)2p1 R82-CH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例175结构 p1 R82-CH3晶 形黄色粉末形 式游离参考实施例176结构 p1 R83-OCH3晶 形白色粉末形 式游离参考实施例177结构 p1 R83-OCH3晶 形白色粉末M.p.170-171℃形 式游离参考实施例178结构 p1 R83-OCH3晶 形白色粉末M.p.128-129℃形 式游离参考实施例179结构 p1 R83-OCH3晶 形白色粉末M.p.146-147℃形 式游离参考实施例180结构R94-NHCOO(CH2)2C(CH3)3p1 R82-OCH3晶 形 白色粉末形 式游离上述参考实例中的化合物的NMR分析数据如下。NMR分析；参考实施例18的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.90-3.06[共9H，m，2.38(s)]，3.30-3.72(4H，m)，3.85(3H，s)，6.35-6.81[共2H，m，6.53(dd，J＝8.93Hz，J＝8.99Hz)，6.67(d，J＝2.32Hz)]，7.83(1H，d，J＝8.95Hz)参考实施例19的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.92-3.60(共8H，m)，3.88(3H，s)，6.79-7.48and7.78-7.79[共8H，m，6.79(dd，J＝8.92Hz，J＝8.92Hz)]参考实施例20的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.68-2.09[共4H，m，1.77(d，J＝3.30H)，1.84(d，J＝4.20Hz)]，2.61-3.12(共3H，m).3.75-4.10[共5H，m，3.87(s)]，6.78(1H，dd，J＝8.96Hz，J＝8.97Hz)，6.92(1H，d，J＝2.58Hz)，7.15-7.41(共5H，m)，7.86(1H，d，J＝8.92Hz)参考实施例21的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.57(3H，t，J＝5.21Hz)，3.31(3H，t，J＝5.23Hz)，3.55(2H，s)，3.86(3H，s)，6.72(1H，dd，J＝8.95Hz，J＝8.94Hz)，6.85(1H，d，J＝2.56Hz)，7.19-7.49(5H，m)，7.82(1H，d，J＝8.91Hz)参考实施例22的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.66(3H，s)，3.85(3H，s)，3.89(3H，s)，6.81-7.60(6H，m)，7.85-8.08(1H，m)参考实施例23的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.94(3H，s)，7.39-7.70(5H，m)，7.79-7.92(2H，m)，8.02-8.11(1H，m)参考实施例24的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm3.4-3.55(2H，m)，3.8(3H，s)，3.8-3.95(2H，m)，7.36(1H，s)，7.50(1H，dd，J＝8.8Hz，J＝2Hz)，7.82(1H，d，J＝8.8Hz)，7.86(1H，d，J＝2Hz)参考实施例25的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.67(3H，s)，3.93(3H，s)，7.22-7.43(3H，m)，7.95-8.08(1H，m)，8.48-8.63(1H，m)，8.65-8.75(1H，m)参考实施例26的化合物ence Example 261H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.69(3H，s)，3.93(3H，s)，7.41-7.63(4H，m)，7.95-8.08(1H，m)，8.62-8.76(2H，m)参考实施例30的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.88(3H，t，J＝7.4Hz)，1.05(3H，t，J＝7.4Hz)，1.80(3H，hept，J＝7.4Hz)，4.00(2H，t，J＝7.4Hz)，4.31(3H，t，J＝7.4Hz)，7.06(1H，d，J＝1.1Hz)，7.17(1H，d，J＝1.1Hz)，7.60-7.76(2H，m)，8.06-8.22(2H，m)参考实施例31的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.68(3H，s)，7.20-7.36(1H，m)，7.40-7.66(4H，m)，7.66-7.90(2H，m)，8.58-8.74(1H，m)参考实施例32的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.96(3H，s)，7.22-7.35(1H，m)，7.56(1H，t，J＝7.8Hz)，7.72-7.86(2H，m)，8.09(1H，dt，J＝1.5Hz，J＝7.8Hz)，8.24(1H，ddd，J＝1.2Hz，J＝1.8Hz，J＝7.8Hz)，8.65(1H，t，J＝1.6Hz)，8.69-8.77(1H，m)参考实施例33的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm3.96(3H，s)，7.39(1H，ddd，J＝0.8Hz，J＝4.8Hz，J＝7.8Hz)，7.57(1H，t，J＝7.8Hz)，7.75-7.83(1H，m)，7.87-7.97(1H，m)，8.08(1H，dt，J＝1.3Hz，J＝7.8Hz)，8.27(1H，t，J＝1.6Hz)，8.63(1H，dd，J＝1.6Hz，J＝4.8Hz)，8.88(1H，dd，J＝0.7Hz，J＝2.4Hz)参考实施例34的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm2.69(3H，s)，3.92(3H，s)，7.32-7.53(3H，m)，7.89(1H，ddd，J＝1.7Hz，J＝2.3Hz，J＝7.1Hz)，8.03(1H，d，J＝8.6Hz)，8.63(1H，dd，J＝1.6Hz，J＝4.8Hz)，8.86(1H，dd，J＝0.7Hz，J＝1.6Hz)参考实施例35的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm3.95(3H，s)，7.32-7.56(4H，m)，7.59-7.66(2H，m)，7.75-7.83(1H，m)，7.99-8.07(1H，m)，8.25-8.33(1H，m)参考实施例36的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.27(3H，s)，3.91(3H，s)，3.92(3H，s)，6.86-7.04(2H，m)，7.16-7.41(4H，m)，7.76-7.96(1H，m)参考实施例37的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.81，3.90and3.93(各3H，各s)，6.87-7.23(4H，m)，7.29-7.52(2H，m)，7.76-7.92(1H，m)参考实施例38的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.91and3.97(各3H，各s)，7.11-7.28(2H，m)，7.32-7.55(3H，m)，7.56-7.70(2H，m)，7.89(1H，d，J＝8.0Hz)参考实施例39的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.39(3H，s)，3.79(6H，s)，3.95(3H，s)，7.23(4H，s)，7.33(2H，s)参考实施例40的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.87and3.94(各3H，各s)，7.21-7.50(4H，m)，7.51-7.61(2H，m)，7.62-7.83(2H，m)参考实施例41的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.43and3.94(各3H，各s)，7.08-7.29(1H，m)，7.30-7.50(3H，m)，7.58-7.72(2H，m)，8.02-8.18(2H，m)参考实施例42的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.24，2.37，3.90and3.91(各3H，各s)，6.78-6.98(2H，m)，7.00-7.19(3H，m)，7.73-7.90(1H，m)参考实施例43的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.42(3H，t，J＝7.1Hz)，4.41(2H，q，J＝7.1Hz)，7.27-7.90and8.02-8.22(共13H，m)参考实施例44的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.37(3H，t，J＝7.1Hz)，4.34(2H，q，J＝7.1Hz)，7.01-7.31and7.32-7.68(共11H，m)，7.79-8.00(2H，m)参考实施例45的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.47(3H，t，J＝7Hz)，4.41(2H，q，J＝7Hz)，7.29-7.57，7.58-7.84and8.03-8.21(共13H，m)参考实施例46的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.42(3H，s)，2.67(3H，s)，3.91(3H，s)，7.07-7.59(6H，m)，7.87-8.11(1H，m)参考实施例47的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.91，3.94，3.97and3.98(各3H，s)，6.96(1H，d，J＝8.3Hz)，7.03-7.24{4H，m)，7.88(1H，d，J＝7.9Hz)参考实施例48的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.43，3.91and3.98(各3H，各s)，7.04-7.29(3H，m)，7.30-7.51(3H，m)，7.88(1H，d，J＝7.9Hz)参考实施例49的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.67(3H，s)，3.86(3H，s)，3.90(3H，s)，6.90-7.08(2H，m)，7.35-7.49(2H，m)and7.50-7.66(2H，m)，7.89-8.07(1H，m)参考实施例50的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.69(3H，s)，3.92(3H，s)，7.27-7.81and 7.95-8.11(共12H，m)参考实施例51的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.12(3H，s)，3.82(3H，s)，3.95(3H，s)，7.02-7.48(5H，m)，7.63(1H，d，J＝1.4Hz)，7.71(1H，dd，J＝7.7Hz，J＝1.4Hz)参考实施例52的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.05(3H，s)，3.77(6H，s)，3.96(3H，s)，7.03-7.18(1H，m)，7.19-7.32(3H，m)，7.34(2H，s)参考实施例53的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.40，3.90和3.97(各3H，各s)，7.09-7.34(4H，m)，7.42-7.59(2H，m)，7.87(1H，d，J＝7.9Hz)参考实施例54的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.26，2.65和3.91(各3H，各s)，7.08-7.38(6H，m)，7.89-8.02(1H，m)参考实施例55的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.41和3.93(各3H，各s)，7.17-7.34(2H，m)，7.46-7.57(2H，m)，7.58-7.72(2H，m)，8.02-8.16(2H，m)参考实施例56的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.26和3.94(各3H，各s)，7.14-7.35(4H，m)，7.36-7.52(2H，m)，7.99-8.18(2H，m)参考实施例57的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.68(3H，s)，3.91(3H，s)，7.29-7.54and 7.55-7.72(共7H，m)，7.91-8.08(1H，m)参考实施例58的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.04(6H，s)，3.88和3.92(各3H，各s)，6.71-6.85(2H，m)，7.06-7.48(3H，m)，7.78-7.93(1H，m)参考实施例59的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.66(3H，s)，3.90(3H，s)，5.12(2H，s)，6.98-7.12(2H，m)，7.20-7.68(10H，m)参考实施例60的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.70(3H，s)，3.93(3H，s)，7.38-7.58(2H，m)，7.68-7.87(2H，m)，7.98-8.12(1H，m)，8.21-8.46(2H，m)参考实施例61的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，4.42(2H，q，J＝7.0Hz)，7.28-7.78和7.85-8.18(共8H，m)参考实施例62的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.40(3H，s)，2.67(3H，s)，3.90(3H，s)，7.18-7.31(2H，m)，7.37-7.58(4H，m)，7.91-8.05(1H，m)参考实施例63的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.44(3H，t，J＝7.0Hz)，2.66(3H，s)，3.90(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7.0Hz)，6.88-7.06(2H，m)，7.34-7.49(2H，m)，7.50-7.64(2H，m)，7.89-8.06(1H，m)参考实施例64的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.06(3H，t，J＝7.4Hz)，1.70-1.97(2H，m)，2.66(3H，s)，3.90(3H，s)，3.97(2H，d，J＝6.5Hz)，6.89-7.08(2H，m)，7.35-7.48(2H，m)，7.49-7.64(2H，m)，7.89-8.08(1H，m)参考实施例65的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.40-2.90and3.21-3.90[共13H，m，2.33(s)]，6.50-8.40[共4H，m，7.71(d，J＝8.41Hz)]参考实施例66的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.85-4.90(共9H，m)，6.79-7.38和7.45-7.69(共7H，m)参考实施例68的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.60-4.75(共11H，m)，6.80-7.85[共8H，m，7.77(d，J＝8.80Hz)]参考实施例70的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.74(3H，s)，3.88(3H，s)，5.82-8.39[共8H，m，6.95(d，J＝8.0Hz)，8.15(d，J＝8.52Hz)]参考实施例75的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.77(3H，s)，3.42-3.50(2H，m)，3.78-3.86(2H，m)，7.49(1H，dd，J＝8.8Hz，J＝2.2Hz)，7.83(1H，d，J＝8.8Hz)，7.84(1H，d，J＝2.2Hz)，12.6-13.3(1H，m)参考实施例76的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.86(6H，d，J＝6.6Hz)，1.8-2.05(1H，m)，3.0(2H，d，J＝7.2Hz)，3.4-3.55(2H，m)，3.8-3.95(2H，m)，7.49(1H，dd，J＝8.8Hz，J＝2.2Hz)，7.83(1H，d，J＝8.8Hz)，7.85(1H，d，J＝2.2Hz)，12.8-13.1(1H，m)参考实施例77的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm3.3-3.41(2H，m)，3.75-3.95(2H，m)，4.39(2H，s)，7.2-7.45(5H，m)，7.5(1H，dd，J＝9Hz，J＝2.2Hz)，7.84(1H，d，J＝9Hz)，7.88(1H，d，J＝2.2Hz)参考实施例78的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.93(3H，s)，4.56(2H，s)，7.20-7.50(5H，m)，7.62(2H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.7Hz)，8.76(1H，s)参考实施例79的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm7.38-7.51(1H，m)，7.51-7.95(4H，m)，7.95-8.10(1H，m)，8.68-8.95(2H，m)，10.3-13.5(1H，br)参考实施例80的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.58(3H，s)，7.38-7.48(2H，m)，7.48-7.64(1H，m)，7.46-8.01(1H，m)，8.63(1H，d，J＝5.0Hz)，8.80(1H，s)参考实施例81的化合物1H-NMR(200Hz，DMSO-d6)δppm2.22(3H，s)，2.30-2.58(4H，m)，3.15-3.40(4H，m)，6.85-7.05(2H，m)，7.15-7.84(2H，m)，11.75-12.80(1H，brs)参考实施例94的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.77(3H，t，J＝7.3Hz)，1.75(2H，q，J＝7.3Hz)，4.15(2H，t，J＝7.3Hz)，7.31-7.97(3H，m)，8.02(1H，d，J＝1.7Hz)，8.11-8.27(2H，m)参考实施例95的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm7.19(1H，s)，7.35-7.64(2H，m)，7.69(1H，s)，8.00-8.30(4H，m)，10.40-11.62(1H，brs)参考实施例98的化合物ence Example 981H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.55-1.94(4H，m)，2.13-2.30(2H，m)，2.31-2.56(2H，m)，2.66(3H，s)，6.18-6.35(1H，m)，7.15-7.42(2H，m)，7.90-8.18(1H，m)参考实施例99的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.62(3H，s)，7.58-7.82(2H，m)，7.88-8.19(3H，m)，8.21-8.48(2H，m)，12.97(1H，s)参考实施例102的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.42-2.00(6H，m)，2.18-2.46(2H，m)，2.47-2.79(2H，m)，2.66(3H，s)，6.21(1H，t，J＝6.7Hz)，7.05-7.40(1H，m)，7.88-8.12(1H，m)参考实施例111的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δ ppm7.03-7.31(7H，m)，7.32-7.58(4H，m)，7.95(2H，d，J＝8.35Hz)参考实施例113的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.30and4.15(各3H，各s)，7.09-7.48(6H，m)，8.23(1H，d，J＝8.1Hz)，10.00-11.42(1H，m)参考实施例114的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.73and3.87(各3H，各s)，7.00和7.59(各2H，各dd，J＝8.8Hz，J＝2.1Hz)，7.36-7.52(2H，m)，8.03-8.21(1H，m)参考实施例116的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.14and3.85(各3H，各ns)，7.09-7.41(5H，m)，7.71(1H，d，J＝1.4Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.0Hz，J＝1.5Hz)参考实施例120的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.21-2.06和2.48-2.82(共13H，m)，2.63(3H，s)，4.84-6.49(1H，m)，6.98-7.19(2H，m)，7.99(1H，d，J＝8.7Hz)参考实施例121的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.40-2.23和2.87-3.14(共9H，m)，2.64(3H，s)，6.98-7.24(2H，m)，8.00(1H，d，J＝8.7Hz)参考实施例122的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.49-1.88(4H，m)，2.08-2.19和2.20-2.52(各2H，各m)，6.20-6.40(1H，m)，7.51and7.87(各2H，各d，each J＝8.4Hz)，12.42-13.18(1H，m)参考实施例123的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.49-1.68(4H，m)，1.69-1.91(2H，m)，2.18-2.37(2H，m)，2.45-2.67(2H，m)，6.23(1H，t，J＝6.7Hz)，7.42和7.86(各2H，各d，各J＝8.4Hz)，7.28-7.79(1H，m)参考实施例129的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.75(3H，m)，7.29-7.74(7H，m)，8.10-8.22(1H，m)参考实施例153的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.94(s，3H)，7.58(dd，J＝8.6，2.2Hz，1H)，7.78(d，J＝2.2Hz，1H)，7.90(d，J＝8.6Hz，1H)，8.32(1H，brs)参考实施例145的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.70(3H，s)，3.92(3H，s)，7.22-7.35(1H，m)，7.70-7.96(4H，m)，8.03(1H，d，J＝8.2Hz)，8.67-8.78(1H，m)参考实施例157的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.88(3H，s)，3.41-3.50(2H，m)，3.79-3.89(2H，m)，3.89(3H，s)，3.90(3H，s)，7，49(1H，d，J＝8.2Hz)，7.87(1H，d，J＝1.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.2Hz，1.7Hz)参考实施例158的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.77，3.83，3.93(各3H，各s)，6.89-7.08(2H，m)，7.15-7.44(3H，m)，7.54-7.79(2H，m)参考实施例159的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.84，3.88，3.94(各3H，各s)，6.83-6.98(1H，m)，7.02-7.15(2H，m)，7.27-7.43(2H，m)，7.64(1H，d，J＝1.4Hz)，7.71(1H，dd，J＝1.6Hz，J＝7.8Hz)参考实施例162的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.55(3H，s)，4.53(2H，s)，4.55(2H，s)，7.25-7.55(7H，m)，7.88(1H，d，J＝9Hz)，12.88(1H，s)参考实施例163的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.62(3H，s)，7.70-7.82(1H，m)，7.90-8.13(3H，m)，8.20-8.40(2H，m)，8.72-8.86(1H，m)参考实施例170的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.97(6H，d，J＝6.6Hz)，1.23(3H，t，J＝7.0Hz)，1.85-2.10(1H，m)，3.13(2H，d，J＝7.5Hz)，3.39(2H，q，J＝7 Hz)，6.54(1H，s)，7.36(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.2Hz)，7.63(1H，d，J＝2.2Hz)，7.98(1H，d，J＝8.7Hz)参考实施例171的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.57(3H，s)，5.17(2H，s)，6.58-6.92，6.93-8.03(共12H，m)，12.56-12.94(1H，m)参考实施例173的化合物1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm2.84(2H，t，J＝4.6Hz)，3.70(2H，t，J＝4.6Hz)，4.64(2H，s)，7.17(4H，s)，7.54(1H，dd，J＝7Hz，J＝1.6Hz)，7.76-7.83(2H，m)，9.01(1H，s)参考实施例175的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.61(3H，s)，4.10-5.40(2H，brs)，7.32-7.90(4H，m)，7.95(1H，d，J＝8.2Hz)，9.22(1H，d，J＝5.8Hz)参考实施例176的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.86(2H，t，J＝5.8Hz)，3.67(2H，t，J＝5.8Hz)，3.89(3H，s)，4.63(2H，s)，7.18(4H，s)，7.4-7.6(2H，m)，7.84(1H，s)，7.95(1H，d，J＝8.2Hz)参考实施例174的化合物
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.83(6H，d，J＝6.6Hz)，1.68-1.97(1H，m)，2.42(2H，d，J＝7.2Hz)，2.48(3H，s)，6.93-7.13(2H，m)，7.74(1H，d，J＝8.5Hz)参考实施例146的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.92-2.18，3.21-3.45(total 8H，m)，3.85(3H，s)，6.38(1H，dd，J＝2.5Hz，J＝2.5Hz)，6.52(1H，d，J＝2.45Hz)，7.88(1H，d，J＝11.3Hz)参考实施例147的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm3.29(4H，t，J＝4.8Hz)，3.84(4H，t，J＝5.1Hz)，3.87(3H，s)，6.73(1H，dd，J＝2.8Hz，J＝2.6Hz)，6.86(1H，d，J＝2.7Hz)，7.85(1H，d，J＝9.0Hz)参考实施例161的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.79-1.02(9H，m且s于0.96)，1.59(2H，t，J＝7.8Hz)，3.86(3H，s)，3.89(3H，s)，4.23(2H，t，J＝7.5Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.5Hz，J＝8.5Hz)，7.03(1H，s)，7.43(1H，d，J＝1.7Hz)，7.80(1H，d，J＝8.5Hz)参考实施例164的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.85-2.12(4H，m)，3.12-3.46(4H，m)，6.35-6.62(2H，m)，7.74(1H，d，J＝8.6Hz)，12.35(1H，brs)参考实施例165的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm3.25(4H，t，J＝5.0Hz)，3.70(4H，t，J＝5.0Hz)，6.80-7.09(2H，m)，7.75(1H，d，J＝8.7Hz)参考实施例180的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.93(9H，s)，1.55(2H，t，J＝7.5Hz)，3.76(3H，s)，4.15(2H，t，J＝7.4Hz)，7.05(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝8.6Hz)，7.34(1H，d，J＝1.6Hz)，7.64(1H，d，J＝8.9Hz)，9.88(1H，s)参考实施例148的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.60(3H，s)，3.85(3H，s)，5.09(2H，s)，6.72-6.99[2H，m，(6.83，1H，s)]，7.25-7.48(5H，m)，7.93(1H，d，J＝9.1Hz)参考实施例150的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35(6H，d，J＝6.1Hz)，2.59(3H，s)，3.85(3H，s)，4.49-4.71(1H，m)，6.61-6.78(2H，m)，7.82-7.98(1H，m)参考实施例151的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.98(3H，t，J＝7.8Hz)，1.30-1.89(4H，m)，2.59(3H，s)，3.85(3H，s)，4.13(2H，t，J＝6.5Hz)，6.68-6.80(2H，m)，7.83-7.99(1H，m)参考实施例152的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03(6H，d，J＝6.7Hz)，1.98-2.21(1H，m)，2.59(3H，s)，3.75(2H，d，J＝6.6Hz)，3.85(3H，s)，6.66-6.81(2H，m)，7.82-7.99(1H，m)参考实施例154的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.50(3H，s)，3.78(3H，s)，4.75(2H，s)，6.73-6.93(2H，m)，7.82(1H，d，J＝8.5Hz)，13.09(1H，brs)参考实施例167的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.26(6H，d，J＝6.0Hz)，2.49(3H，s)，4.56-4.80(1H，m)，6.69-6.85(2H，m)，7.75-7.85(1H，m)，12.39(1H，s)参考实施例168的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.33-1.55(2H，m)，1.57-1.81(2H，m)，2.51(3H，s)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，6.72-6.90[2H，m，(6.83(1H，s))]，7.82(1H，d，J＝7.6Hz)，12.41(1H，s)参考实施例169的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.96(6H，d，J＝6.7Hz)，1.87-2.15(1H，m)，2.50(3H，s)，3.78(2H，d，J＝6.5Hz)，6.72-6.88[2H，m，6.82(1H，s)]，7.81(1H，d，J＝7.8Hz)，12.40(1H，brs)实施例14-乙氧基-2-甲氧基苯甲酸(0.33g)溶于亚硫酰氯(10m1)，混合物回流30分钟。减压浓缩混合物后，向其中加入甲苯(20ml)，所得混合物再次减压浓缩。产物4-乙氧基-2-甲氧基苯甲酰氯溶于二氯甲烷(10ml)，所得混合物在冰浴上冷却至0℃，再向其中加入7-氯-5-〔N-甲基-N-(2-二乙基氨基乙基)氨基〕羰基甲基-2，3，4，5-四氢-lH-苯并氮杂(0.5g)。向混合物中加入三乙胺(0.6ml)，混合物在相同温度下搅拌2小时。向反应溶液中加入水，然后以二氯甲烷萃取之。萃取物用碳酸钠干燥，硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝50∶1～5∶1)。所得油状产物溶于乙醇，向其中加入浓盐酸(0.1ml)，混合物减压浓缩得到7-氯-5-〔N-甲基-N-(2-二乙基氨基乙基)氨基〕羰基甲基-1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.2g)，为无色无定形。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.98-2.06(13H，m)，2.61-4.88(21H，m)，6.18-7.45(6H，m)，10.42-11.52(1H，m)实施例2向4-环己基苯甲酸(2g)中加入亚硫酰氯(20ml)，混合物回流2小时。蒸发混合物除去亚硫酰氯得4-环己基苯甲酰氯。向5-乙氧基羰基甲基-7-氯-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(2.2g)于二氯甲烷(50ml)的溶液中加入吡啶(3.3g)，再在冰冷却、搅拌下向混合物中加入上面得到的4-环己基苯甲酰氯，混合物室温下搅拌过夜。向反应液中加入水，混合物以二氯甲烷萃取之，萃取物用稀盐酸洗涤，再用水洗涤，硫酸镁干燥。蒸发混合物去除溶剂，剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷)得5-乙氧基羰基甲基-7-氯-1-(4-环己基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(4g)，为无色油。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.27(3H，t，J＝7.1Hz)，1.20-2.20(14H，m)，2.30-2.50(1H，m)，2.60-3.05(3H，m)，3.10-3.35(1H，m)，4.10-4.40(2H，m)，4.45-4.65(1H，m)，6.57(1H，d，J＝8.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(2H，d，J＝8.0Hz)，7.10-7.35(3H，m)实施例3向5-乙氧基羰基甲基-7-氯-1-(4-环己基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(2g)在乙醇(20ml)中的溶液里加入5N氢氧化钠水溶液(5ml)，混合物室温下搅拌过夜。反应液用盐酸酸化，混合物用二氯甲烷萃取。萃取物用水洗涤、硫酸镁干燥、蒸发去溶剂得5-羧甲基-7-氯-1-(4-环己基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(1.8g)，为无色无定形。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.25(14H，m)，2.30-2.55(1H，m)，2.60-3.30(3H，m)，3.50-3.90(1H，m)，4.45-4.60和5.10-5.30(1H，m)，6.15(1H，brs)，6.59(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85-7.00(3H，m)，7.10-7.35(3H，m)起始化合物按实施例3的相同方式处理，得如下实施例的化合物52、68、77、78、81-83、87、90、96、101、103、104、109、117-118、120和131-135。实施例4冰冷却和搅拌下向5-羧甲基-7-氯-1-(4-环乙基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.7g)在二氯甲烷(50ml)中的溶液里加入N，N-双(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯(0.54g)，混合物室温下搅拌15分钟。冰冷却、搅拌下向混合物中加入N-甲基哌嗪(0.24ml)和三乙胺(0.46ml)，混合物室温下搅拌过夜。向反应液中加入水，用二氯甲烷萃取混合物。萃取物用水洗涤、硫酸镁干燥、蒸发去除溶剂。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝40∶1)得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-(4-环己基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.7g)，为无色无定形。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-3.40(22H，m)，2.21and2.34(3H，s)，3.50-3.90(5H，m)，4.40-4.60and5.05-5.20(1H，m)，6.50-6.60(1H，m)，6.85-6.95(1H，m)，7.00-7.15(3H，m)，7.25-7.50(2H，m)合适的起始化合物按实施例4的相同方式处理得如下实施例的化合物7、9、11-18、20-22、24、25、28-36、38-40、46-48、55-67、70-72、74-76、79、84、85、88、91-94、98、121-126、137和138。实施例57-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-{4-〔2-(2-甲基苯基)乙酰基〕苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(2.06g)溶解于二氯甲烷(20ml)与甲醇(20ml)的混合物中，冰浴上冰冷、搅拌下向其中加入硼氢化钠(0.28g)，混合物在冰浴上搅拌2小时。蒸发混合物至去除几乎全部溶剂。向残余物中加入水，混合物用二氯甲烷萃取。有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，硫酸镁干燥，浓缩。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝20～10∶1)得到7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-{4-〔2-(2-甲基-苯基)-1-羟乙基〕苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(2.08g)，为无色无定形。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-4.0，4.35-4.65，4.65-5.0和5.0-5.25(共27H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.6(10H，m)合适的起始化合物按实施例5中的相同方式处理得实施例22、46和94的化合物。实施例6向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-{4-〔2-(2-甲基苯基)-1-羟乙基〕苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.5g)、乙酸(5ml)及乙酸酐(3ml)的混合物中加入一滴浓硫酸，混合物室温下搅拌12小时，随后在60-70℃下搅拌6小时。反应混合物倾入冰水，再向其中加入乙酸乙酯(30ml)。混合物用碳酸氢钠碱化，然后用乙酸乙酯萃取。有机层相继用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，硫酸镁干燥之，浓缩。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-{4-〔2-(2-甲基苯基)-1-乙酰氧基乙基〕-苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.36g)，为无色无定形。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-4.0，4.35-4.7和4.95-5.25(共28H，m)，5.7-6.0(1H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.6(10H，m)合适的起始化合物按实施例6的相同方式处理得到实施例12及48的化合物。
合适的起始化合物按实施例1及2的相同方式处理得如下化合物。 实施例7结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.146-148℃形式游离实施例8结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙酸乙酯M.p.184-186℃形式游离实施例9结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR分析1)形式游离实施例10结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形NMR分析2)形式游离实施例11结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR分析3)形式游离实施例12结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR分析4)形式盐酸盐实施例13结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.186-187℃形式游离实施例14结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.162-162.5℃形式游离实施例15结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR分析5)形式游离实施例16结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR分析6)形式游离实施例17结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形无色针状重结晶溶液乙醇M.p.181-182.5℃形式游离实施例18结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色针状重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.123-126℃形式游离实施例19结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色片状重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.87.5-88℃形式游离实施例20结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.152-153℃形式游离实施例21结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析7)形式游离实施例22结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析8)形式游离实施例23结构 X-N(CH3)-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形NMR 分析9)形式游离实施例24结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析79)形式游离实施例25结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形NMR 分析10)形式盐酸盐实施例26结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形NMR 分析11)形式游离实施例27结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色油NMR 分析12)形式游离实施例28结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析13)形式盐酸盐实施例29结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析14)形式盐酸盐实施例30结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析15)形式盐酸盐实施例31结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析16)形式盐酸盐实施例32结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析17)形式盐酸盐实施例33结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CONH2R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.104-108℃形式游离实施例34结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR分析18)形式游离实施例35结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析19)形式游离实施例36结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析20)形式游离实施例37结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色棱晶重结晶溶剂乙酸乙脂/乙醚/正己烷M.p.145-147℃形式游离实施例38结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析21)形式游离实施例39结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析22)形式游离实施例40结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色粘稠油状NMR 分析23)形式游离实施例41结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.133-133.5℃形式游离实施例42结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.135℃形式游离实施例43结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.133℃形式游离实施例44结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.154℃形式游离实施例45结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.166℃形式游离实施例46结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析24)形式游离实施例47结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析25)形式二盐酸盐实施例48结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析26)形式游离实施例49结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形NMR 分析27)形式游离实施例50结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形NMR 分析28)形式盐酸盐实施例51结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形黄色片状重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.125℃形式游离实施例52结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形NMR 分析80)形式游离实施例53结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色片状重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.230-232℃形式游离实施例54结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色油NMR 分析81)形式游离实施例55结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析82)形式盐酸盐实施例56结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形NMR 分析83)形式盐酸盐实施例57结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析84)形式盐酸盐实施例58结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形NMR 分析85)形式盐酸盐实施例59结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色粘稠油状NMR 分析29)形式游离实施例60结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色粘稠油状NMR 分析30)形式游离实施例61结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析31)形式盐酸盐实施例62结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析32)形式游离实施例63结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析33)形式游离实施例64结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析34)形式游离实施例65结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析35)形式盐酸盐实施例66结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析36)形式盐酸盐实施例67结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.174-176℃形式游离实施例68结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.203-204℃形式游离实施例69结构 X-CH2-R17-ClR2-OHR3H晶形无色无定形NMR 分析37)形式游离实施例70结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.181-182℃形式游离实施例71结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析38)形式盐酸盐实施例72结构 X-CH2-R17-ClR2-OCOCH2N(CH3)2R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.153-155℃形式盐酸盐实施例73结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形NMR 分析39)形式游离实施例74结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.153-154.5℃形式游离实施例75结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.160-161℃形式游离实施例76结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚NMR 分析135-136℃形式游离实施例77结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚NMR 分析134-136.5℃形式游离实施例78结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚NMR 分析140.5-142℃形式游离实施例79结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷NMR 分析199.5-202℃形式游离实施例80结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形NMR 分析40)形式游离实施例81结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/甲醇/乙醚M.p.187-190℃形式游离实施例82结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/甲醇/乙醚M.p.189-192℃形式游离实施例83结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末M.p.205-207℃形式游离实施例84结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析41)形式游离实施例45结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析42)形式游离实施例86结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2C2H5R3H晶形无色油NMR 分析43)形式游离实施例87结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色油NMR 分析44)形式游离实施例88结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色油NMR 分析45)形式游离实施例89结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色油NMR 分析46)形式游离实施例90结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形NMR 分析47)形式游离实施例91结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚M.p.84-88℃形式游离实施例92结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析48)形式游离实施例93结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析49)形式游离实施例94结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析50)形式游离实施例95结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚/正己烷M.p.120-122℃形式游离实施例96结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形NMR 分析51)形式游离实施例97结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色油NMR 分析52)形式游离实施例98结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色油NMR 分析53)形式游离实施例99结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2C2H5R3H晶形无色油NMR 分析54)形式游离实施例100结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2C2H5R3H晶形无色无定形NMR 分析55)形式游离实施例101结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形NMR 分析56)形式游离实施例102结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析57)形式游离实施例103结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形NMR 分析58)形式游离实施例104结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形NMR 分析59)形式游离实施例105结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析60)形式游离实施例106结构 X-CH2-R17-ClR2and R3＝O晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷NMR 分析61)形式游离实施例107结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析62)形式游离实施例108结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析63)形式游离实施例109结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.169-171℃形式游离实施例110结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析64)形式游离实施例111结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形NMR 分析65)形式游离实施例112结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.139.5-142℃形式游离实施例113结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析66)形式游离实施例114结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.226℃形式游离Example115Structure X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.142-142.5℃形式游离实施例116结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析67)形式游离实施例117结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚NMR 分析235-237℃(分解)形式游离实施例118结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚NMR 分析183℃形式游离实施例119结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷NMR 分析68)形式游离实施例120结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.192℃形式游离实施例121结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析69)形式游离实施例122结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析70)形式游离实施例123结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析71)形式盐酸盐实施例124结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.182-184℃形式盐酸盐实施例125结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析72形式盐酸盐实施例126结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析73)形式盐酸盐实施例127结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.168℃形式游离实施例128结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚M.p.186-188℃形式游离实施例129结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.120℃形式游离实施例130结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析74)形式游离实施例131结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色针状重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.109-111℃形式游离实施例132结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形NMR 分析75)形式游离实施例133结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形黄色针状重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.202-203℃形式游离实施例134结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色针状重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.235℃形式游离实施例135结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.176℃形式游离实施例136结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形NMR 分析76)形式游离实施例137结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形NMR 分析77)形式游离实施例138结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末NMR 分析78)形式游离NMR分析1) (实施例9)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.78-5.25(23H，m)，2.96和3.20(共3H，s)，3.71(3H，s)，3.83(3H，s)，6.51-7.18(6H，m)2) (实施例10)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.25(14H，m)，2.30-2.55(1H，m)，2.60-3.30(3H，m)，3.50-3.90(1H，m)，4.45-4.60和5.10-5.30(1H，m)，6.15(1H，brs)，6.59(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85-7.00(3H，m)，7.10-7.35(3H，m)3) (实施例11)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δ ppm1.20-3.40(22H，m)，2.21和2.34(3H，s)，3.50-3.90(5H，m)，4.40-4.60和5.05-5.20(1H，m)，6.50-6.60(1H，m)，6.85-6.95(1H，m)，7.00-7.15(3H，m)，7.25-7.50(2H，m)4) (实施例12)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.82，1.02和1.08(共6H，各t，J＝7Hz)，1.2-4.0，4.35-4.65和4.95-5.24(共27H，m)，6.35-6.70(1H，m)，6.75-7.65(10H，m)5) (实施例15)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.71-2.24(11H，m)，2.25-5.17(21H，m)，5.71-7.54(9H，m)6) (实施例16)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.78-5.16(32H，m)，5.79-7.51(10H，m)7) (实施例21)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.00-5.26(17H，m)，2.28和2.34(各3H，各s)，6.54-6.75(1H，m)，6.89-7.93(8H，m)，8.48-8.74(1H，m)8) (实施例22)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.85，1.00和1.07(共6H，各t，J＝7Hz)，1.1-4.0，4.35-4.65，4.65-4.95和4.95-5.25(共27H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.65(10H，m)9) (实施例23)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.15(3H，s)，2.40(3H，s)，2.71-4.00(7H，m)，4.01-4.39(1H，m)，4.69-5.01(1H，m)，6.42-7.55(10H，m)10) (实施例25)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.03-2.08(4H，m)，1.22(6H，t，J＝7.1Hz)，2.62-4.95(22H，m)，6.23-7.42(6H，m)，10.45-11.47(1H，m)11) (实施例26)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.34-1.72(1H，m)，1.81-2.25(3H，m)，2.57-3.18(3H，m)，3.70(3H，s)，3.82(3H，s)，4.35-5.22(1H，m)，6.53-6.69(2H，m)，6.73(1H，dd，J＝8.4Hz，1.8Hz)，6.82(1H，d，J＝1.8Hz)，6.91(1H，dd，J＝8.4Hz，2.4Hz)，7.24(1H，d，J＝2.4Hz)12) (实施例27)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.32-2.14(4H，m)，2.57-3.20(3H，m)，3.52(3H，s)，3.73(3H，s)，4.82-5.05(1H，m)，6.16(1H，d，J＝2.2Hz)，6.35(1H，dd，J＝8.4Hz，2.2Hz)，6.64(1H，d，J＝8.2Hz)，6.81(1H，dd，J＝8.4Hz，2.4Hz)，7.06-7.24(2H，m)13) (实施例28)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.78-2.13(13H，m)，2.65-5.12(13H，m)，3.17和3.33(共3H，s)，3.95(2H，q，J＝6.8Hz)，6.55-7.58(7H，m)，10.53-11.48(1H，m)14) (实施例29)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.98-2.06(13H，m)，2.61-4.88(21H，m)，6.18-7.45(6H，m)，10.42-11.52(1H，m)15) (实施例30)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.92-1.95(7H，m)，2.34-4.43(14H，m)，2.41和2.53(共3H，s)，2.77(6H，s)，6.52-7.38(6H，m)，10.58-11.57(2H，m)16) (实施例31)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.96-2.03(4H，m)，2.33-4.62(13H，m)，2.41和2.53(共3H，s)，2.76(3H，s)，3.34(3H，s)，6.52-7.48(6H，m)，11.48(1H，brs)17) (实施例32)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.96-4.87(22H，m)，2.40和2.53(all 3H，s)，2.73和2.77(共3H，s)，6.51-7.45(6H，m)，11.36(1H，brs)18) (实施例34)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-5.24(22H，m)，6.41-7.58(12H，m)19) (实施例35)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-5.24(26H，m)，6.32-7.69(11H，m)20) (实施例36)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.74-5.24(32H，m)，6.28-7.70(11H，m)21) (实施例38)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-4.0，4.35-4.65，4.65-5.0和5.0-5.25(共27H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.6(10H，m)22) (实施例39)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-4.0，4.35-4.7和4.95-5.25(共28H，m)，5.7-6.0(1H，m)，6.4-6.65(1H，m)，6.75-7.6(10H，m)23) (实施例40)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-4.65和4.95-5.25(共25H，m)，6.35-6.65和6.65-8.2(共11H，m)24) (实施例46)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-3.95，4.45-4.65，4.7-4.9和5.0-5.25(共27H，m)，6.4-6.65和6.75-7.6(共11H，m)25) (实施例47)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δ ppm1.12-2.06(20H，m)，2.66-4.40(21H，m)，3.18和3.33(共3H，s)，6.53-7.41(7H，m)，10.67-11.53(2H，m)26) (实施例48)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-3.95，4.45-4.65和4.95-5.25(共29H，m)，5.7-6.05(1H，m)，6.35-6.65(1H，m)，6.75-7.65(9H，m)27) (实施例49)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.22-2.34(4H，m)，2.42-3.42(3H，m)，2.82(3H，s)，3.01(3H，s)，3.68(3H，s)，4.81-5.41(1H，m)，5.08(2H，s)，6.42-7.12(5H，m)，7.13-7.72(5H，m)28) (实施例50)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.90-2.25(4H，m)，1.17(6H，t，J＝7.10Hz)，2.40-3.90(17H，m)，4.63-5.17(1H，m)，4.98(2H，s)，6.52-7.21(5H，m)，7.24-7.65(5H，m)，10.16-10.70(1H，m)29) (实施例59)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.8-1.2(6H，m)，1.2-4.0，4.4-4.65和5.0-5.25(20H，m)，6.45-6.65(1H，m)，6.6-7.75(12H，m)30) (实施例60)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.8-1.15(6H，m)，1.15-3.95，4.35-4.65和4.95-5.25(共20H，m，2.96，3.17(各s))，6.4-7.6(13H，m)31) (实施例61)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.06-2.41(7H，m)，2.31(3H，s)，2.51-4.38(16H，m)，4.51-4.92(2H，m)，6.53-7.52(10H，m)，12.52-12.94(1H，m)32) (实施例62)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.26(5H，m)，2.02(3H，s)，2.58-5.29(7H，m)，3.69(3H，s)，6.49-7.45(10H，m)33) (实施例63)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-5.29(17H，m)，2.16(3H，s)，2.34(3H，s)，6.47-7.62(11H，m)34) (实施例64)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.70-1.19(6H，m)，1.20-5.25(20H，m)，2.16(3H，m)，6.48-7.62(11H，m)35) (实施例65)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.02-5.28(23H，m)，2.02(3H，s)，6.52-7.50(10H，m)，11.68-12.41(1H，m)36) (实施例66)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.04-5.32(29H，m)，2.02(3H，s)，6.48-7.51(10H，m)，11.87-12.28(1H，m)37) (实施例69)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.46-2.41(4H，m)，2.14(3H，s)，2.68-2.98(1H，m)，3.27-3.83(4H，m)，4.68-5.27(2H，m)，6.47-7.54(9H，m)，7.60(1H，d，J＝2.16Hz)38) (实施例71)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.86-5.20(32H，m)，6.51-7.52(10H，m)，11.62-12.24(1H，m)39) (实施例73)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.28-2.28(4H，m)，2.14(3H，s)，2.58-2.92(2H，m)，2.93-3.28(1H，m)，3.58(3H，s)，4.82-5.12(1H，m)，6.56(1H，s)，6.65-6.96(3H，m)，6.97-7.48(6H，m)40) (实施例80)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.21-2.25(4H，m)，2.01(3H，s)，2.26-3.20(3H，m)，3.59(3H，s)，4.86-5.22(1H，m)，6.42-7.45(10H，m)41) (实施例84)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-4.0，4.35-4.65和5.0-5.25(共20H，m，2.34(s))，6.45-6.7(1H，m)，6.91(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.05(1H，d，J＝2Hz)，7.15-7.7(9H，m)42) (实施例85)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-3.95，4.35-4.65，5.0-5.25(共20H，m，2.33(s))，6.4-7.55[12H，m，6.59(d，J＝8Hz)，6.79(d，J＝8.5Hz)]43) (实施例86)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-2.2(7H，m)，2.45-3.3，3.35-3.9，4.0-4.35，4.35-4.65和4.95-5.35(共9H，m，5.09(s))，6.45-6.65(1H，m)，6.77(2H，d，J＝8.5Hz)，6.92(1H，dd，J＝2Hz，8.5Hz)，7.05-7.6(7H，m)44) (实施例87)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.2(4H，m)，2.5-3.3，3.35-3.9，4.3-4.6和4.9-5.3(共7H，m，5.06(s))，4.45-6.65(1H，m)，6.74(2H，d，J＝8.5Hz)，6.93(1H，dd，J＝2Hz，8.5Hz)，7.12(1H，d，J＝2Hz)，7.12-7.55(6H，m)45) (实施例88)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.85，2.85-4.0，4.35-4.65和4.9-5.35(共22H，2.33，5.10(各s))，6.4-6.65(1H，m)，6.80(2H，d，J＝8.5Hz)，6.92(1H，dd，J＝2Hz，8.5Hz)，7.04(1H，d，J＝2Hz)，7.04-7.6(6H，m)46) (实施例89)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.45(7H，m，2.27(s))，2.5-3.1，3.1-3.4，3.4-3.9，4.35-4.65和5.02-5.30(共8H，m，3.72(s))，6.56(1H，d，J＝8.3Hz)，6.92(1H，dd，J＝2.3Hz，8.4Hz)，7.10(1H，d，J＝2.2Hz)，7.10-7.71(8H，m)47) (实施例90)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.23-2.47(4H，m)，2.26(3H，s)，2.6-3.05(2H，m)，3.10-3.43，3.48-3.90，4.35-4.62和5.05-5.29(共3H，m)，6.56(1H，d，J＝8.3Hz)，6.90(1H，dd，J＝2.2Hz，8.3Hz)，7.08(1H，d，J＝2.2Hz)，7.12-7.55(6H，m)，7.61(2H，d，J＝8.5Hz)48) (实施例92)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.84，1.05和1.08(共6H，各t，J＝7Hz)，1.2-4.0，4.1-4.7和4.8-5.3(共25H，m，2.24(s))，2.61(q，J＝7Hz)，2.99，3.19(各s))，6.4-7.7(11H，m，6.55(d，J＝8Hz))49) (实施例93)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.90，0.97和1.07(共6H，各t，J＝7Hz)，1.15-4.02，4.38-4.65和4.95-5.25(共23H，m，2.26，3.18(各s))，6.54(1H，d，J＝8.3Hz)，6.77-7.70(10H，m)50) (实施例94)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.82，1.00和1.07(共6H，eacht，J＝7Hz)，1.15-3.98，4.47-4.68，4.95-5.22和5.75-6.10(共25H，m)，6.40-6.68和6.73-7.68(共11H，m)51) (实施例96)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.4(4H，m)，2.20(3H，s)，2.5-3.35，3.4-3.9，4.25-4.6和4.9-6.2(共8H，m，4.22(s))，6.4-6.65(1H，m)，6.75-6.95(1H，m)，6.95-7.35(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.5Hz)，7.81(2H，d，J＝8.5Hz)52) (实施例97)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.3，2.5-3.4，3.5-4.3，4.35-4.7和5.05-5.35(共12H，3.75(s))，6.4-6.7(1H，m)，6.93(1H，dd，J＝2Hz，8.5Hz)，7.13(1H，d，J＝2Hz)，7.2-7.8(9H，m)53) (实施例98)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.85，1.03和1.08(共6H，each t，J＝7Hz)，1.2-4.0，4.3-4.65和4.9-5.3(共22H，2.99，3.19，5.10(各s))，6.45-7.6(11H，m)54) (实施例99)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.27(3H，t，J＝7.1Hz)，1.20-2.20(14H，m)，2.30-2.50(1H，m)，2.60-3.05(3H，m)，3.10-3.35(1H，m)，4.10-4.40(2H，m)，4.45-4.65(1H，m)，6.57(1H，d，J＝8.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(2H，d，J＝8.0Hz)，7.10-7.35(3H，m)55) (实施例100)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-2.41(5H，m)，1.25(3H，t，J＝7.10Hz)，2.16(3H，s)，2.54-5.32(6H，m)，6.48-7.54(11H，m)56) (实施例101)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-2.36(5H，m)，2.26(3H，s)，2.51-5.35(4H，m)，6.45-7.50(11H，m)，8.65-13.90(1H，m)57) (实施例102)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.39(5H，m)，2.57-3.05(2H，m)，3.09-5.28(2H，m)，3.67，3.72和3.82(各3H，各s)，6.48-7.81(10H，m)58) (实施例103)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-2.26(4H，m)，2.01(3H，s)，2.52-3.10(2H，m)，3.01-5.28(3H，m)，3.61(3H，s)，6.48-7.88(10H，m)，8.50-13.9(1H，m)59) (实施例104)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.32(4H，m)，2.57-3.09(2H，m)，3.10-5.29(3H，m)，3.66和3.81(各3H，各s)，6.45-7.80(10H，m)，8.03-13.80(1H，m)60) (实施例105)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.37(4H，m)，2.14(3H，s)，2.54-2.97(2H，m)，2.98-5.20(3H，m)，3.68和3.74(各3H，各s)，6.50-7.52(10H，m)61) (实施例106)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.41-4.06(5H，m)，2.13(3H，s)，3.39(3H，s)，4.36-5.41(1H，m)，6.49(1H，s)，6.79(1H，d，J＝8.44Hz)，6.88(1H，d，J＝7.42Hz)，7.01-7.62(6H，m)，7.79(1H，d，J＝2.24Hz)62) (实施例107)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-2.21(5H，m)，2.51-3.26(3H，m)，3.27-4.11(4H，m)，3.77(3H，s)，4.36-4.88(4H，m)，5.71-7.58(10H，m)63) (实施例108)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.06-2.21(4H，m)，2.49-5.23(11H，m)，3.73(3H，s)，5.78-7.50(9H，m)64) (实施例110)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.04-2.26(4H，m)，2.47-5.20(14H，m)，5.58-7.72(10H，m)65) (实施例111)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.31-1.69(1H，m)，1.70-2.24(3H，m)，2.55-3.20(3H，m)，4.88-5.20(1H，m)，5.03(2H，s)，6.51-7.51(16H，m)66) (实施例113)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.40(4H，m)，2.28(3H，s)，2.60-5.29(5H，m)，3.74(3H，s)，6.54-6.78(1H，m)，6.88-7.06(1H，m)，7.09-7.46(6H，m)，7.58-7.79(1H，m)，8.46-8.66(1H，m)67) (实施例116)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-2.30(4H，m)，2.49-5.29(5H，m)，3.70(3H，s)，3.87(2H，s)，6.41-7.75(12H，m)68) (实施例119)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.21-2.31(4H，m)，2.60-5.27(5H，m)，3.75(3H，s)，6.41-6.63(1H，m)，6.80-7.53(2H，m)，7.48(2H，d，J＝8.24Hz)，7.74(2H，d，J＝8.42Hz)，9.99-10.02(1H，m)69) (实施例121)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.16-5.23(17H，m)，2.35(3H，s)，6.41-6.62(1H，m)，6.78-7.53(2H，m)，7.61(2H，d，J＝8.3Hz)，7.73(2H，d，J＝8.3Hz)，9.94(1H，s)70) (实施例122)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.90-5.24(26H，m)，6.40-6.61(1H，m)，6.74-7.82(6H，m)，9.88-10.01(1H，m)71) (实施例123)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，0.78-5.25(26H，m)，6.48-7.82(11H，m)，12.35-13.74(1H，m)72) (实施例125)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.85-5.23(28H，m)，6.37-7.80(10H，m)，12.29-13.40(1H，m)73) (实施例126)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.02-5.22(27H，m)，6.37-7.76(11H，m)，12.54-13.50(1H，m)74) (实施例130)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-2.37(4H，m)，2.51-5.45(11H，m)，3.83(3H，s)，6.34-7.62(10H，m)75) (实施例132)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-2.32(4H，m)，2.12(3H，s)，2.41-5.30(7H，m)，6.38-8.08(11H，m)，8.91-13.00(1H，m)76) (实施例136)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03-2.36(4H，m)，2.13(3H，s)，2.38-5.28(7H，m)，3.71(3H，s)，6.41-8.09(11H，m)77) (实施例137)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-5.10(25H，m)，6.05-7.50(15H，m)78) (实施例138)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03-5.08(20H，m)，2.34(3H，s)，6.58-7.53(6H，m)，8.39-9.04(1H，m)79) (实施例24)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.78-5.25(23H，m)，2.96和3.20(共3H，s)，3.71(3H，s)，3.83(3H，s)，6.51-7.18(6H，m)80) (实施例52)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-2.36(4H，m)，2.20(3H，s)，2.56-4.00(4H，m)，4.25-5.41(1H，m)，6.27-7.76(11H，m)，10.73-11.74(1H，m)81) (实施例54)1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.3-1.7(1H，m)，1.7-2.2(3H，m)，2.55-3.2(3H，m)，4.85-5.2(1H，m)，6.3-7.7(14H，m)82) (实施例55)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.07-2.04(10H，m)，2.58-3.98(18H，m)，4.13-4.36(1H，m)，4.73(2H，s)，6.61-7.43(10H，m)，7.87-8.01(1H，m)，9.21(1H，s)，10.32(1H，brs)83) (实施例56)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.05-2.06(10H，m)，2.43-3.80(15H，m)，4.17-4.40(1H，m)，4.73(2H，m)，6.63-7.48(10H，m)，7.84-7.98(1H，m)，8.56-8.71(1H，m)，9.22(1H，s)，10.34(1H，brs)84) (实施例57)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.08-2.02(10H，m)，2.62-3.99(18H，m)，4.12-4.39(1H，m)，4.82(2H，s)，6.61-7.57(9H，m)，7.96-8.11(1H，m)，9.33(1H，s)，10.21(1H，brs)85) (实施例58)1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.04-2.01(10H，m)，2.43-3.80(15H，m)，4.13-4.40(1H，m)，4.82(2H，s)，6.60-7.53(9H，m)，7.92-8.08(1H，m)，8.56-8.71(1H，m)，9.33(1H，s)，10.35(1H，brs)实施例139向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔2-甲氧基-4-{N-〔2-(2-甲基苯氧基)乙基〕-N-三氟乙酰氨基}苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.45g)在甲醇(20ml)中的溶液里加入碳酸钾(0.11g)在水(5ml)中的溶液，混合物室温下搅拌12小时。蒸发混合物去除溶剂并向其中加入水。混合物用乙酸乙酯萃取，干燥萃取物，蒸发去除溶剂。所得残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂三氯甲烷∶甲醇＝80∶1→50∶1→30∶1)，在丙酮/正己烷中重结晶得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-{2-甲氧基-4-〔2-(2-甲基苯氧基)乙基氨基〕苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.12g)，为白色粉末。
M.p.160-161℃实施例140室温下向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-(2-甲氧基-4-三氟乙酰氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.4g)在干燥四氢呋喃(20ml)中的溶液里加入三苯基膦(0.54g)和邻-(2-羟基乙氧基)甲苯(0.29g)。向混合物中滴入偶氮二羧酸二乙基酯(0.32ml)在干燥四氢呋喃(5ml)中的溶液，混合物在室温下搅拌16小时。向混合物中加入水，用乙醚萃取混合物。干燥醚层，蒸发出溶剂，剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝50∶1→30∶1)得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔2-甲氧基-4-{N-〔 2-(2-甲基苯氧基)乙基〕-N-三氟乙酰基氨基}苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.46g)，为白色无定形。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-5.10(25H，m)，6.05-7.50(15H，m)合适的起始化合物按实施例140中的相同方式处理，得实施例13-16，74-78，108和110的化合物。实施例141冰冷却下，向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基-甲基〕-1-(2-甲氧基-2-氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(2.0g)在吡啶(30ml)中的溶液里滴入三氟乙酸酐(1.14ml)。向反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物用水洗涤、干燥，蒸发去除溶剂。剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝50∶1→30∶1)，在丙酮/正己烷中重结晶得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-(2-甲氧基-4-三氟乙酰基氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(1.86g)，为白色粉末。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03-5.08(20H，m)，2.34(3H，s)，6.58-7.53(6H，m)，8.39-9.04(1H，m)合适的起始化合物按实施例141中的相同方式处理得实施例7，8及55-58的化合物。实施例142向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基-甲基〕-1-(2-甲氧基-2-氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.8g)在甲醇(30ml)中的溶液里加入邻-甲基苯甲醛(0.35ml)及乙酸(1ml)。混合物于50-60℃搅拌2-3小时。室温下向混合物中加入氰基硼氢化钠(0.11g)，混合物搅拌2小时。混合物蒸发去溶剂，向残留物中加入水。混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物干燥，蒸发。剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝50∶1→25∶1)，在丙酮/乙醚中重结晶得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔2-甲氧基-4-(2-甲基苄氨基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.71g)，为白色粉末。
M.p.153-154.5℃合适的起始化合物按实施例142中的相同方式处理得实施例13-16、75-78、108、110和137的化合物。实施例143向7-氯-5-甲氧基羰基甲基-1-(2-甲氧基-4-氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(2.6g)在乙醇(100ml)中的溶液里加入碳酸钠(1.5g)，邻二溴二甲苯(1.87g)和碘化钠(2.42g)，混合物在60-70℃搅拌3小时。混合物蒸发去除溶剂。向剩余物中加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物干燥、蒸发去除溶剂。残余物以硅胶柱色谱提纯(溶剂乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→1∶5)得7-氯-5-甲氧羰基甲基-1-〔2-甲氧基-4-(2-异二氢吲哚基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.32g)，为无色无定形。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-2.21(5H，m)，2.51-3.26(3H，m)，3.27-4.11(4H，m)，3.77(3H，s)，4.36-4.88(4H，m)，5.71-7.58(10H，m)合适的起始化合物按实施例143中的相同方式处理得实施例79及101的化合物。实施例144向7-氯-1-(3-甲氧基-4-羟基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.7g)在干燥二甲基甲酰胺(20ml)中的溶液里加入碳酸钾(0.35g)及2-氯苄基氯(0.32g)，室温下搅拌混合物过夜。向反应液中加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物用水洗涤、干燥，蒸发去除溶剂。残余物在丙酮/乙醚中重结晶得7-氯-1-〔3-甲氧基-4-(2-氯苄氧基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.76g)，为白色粉末。
M.p.135℃合适的起始化合物按实施例144中的相同方式处理得实施例24-33、41、43-45、47、49-51、86-88及98的化合物。实施例145向7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-(4-甲酰基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.29g)在甲醇(30ml)中的溶液里加入邻-toluizine(0.2ml)及乙酸至混合物pH为4。50℃、搅拌下将混合物加热8小时，冰冷却下向其中加入氰基硼氢化钠(0.085g)，混合物搅拌1小时。混合物蒸发去除甲醇，向其中加入水。混合物用乙酸乙酯萃取。萃取物用水洗涤、干燥，蒸发去除溶剂。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝100∶1→50∶1)得7-氯-5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔4-(2-甲基苯胺基甲基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.1g)，为无色无定形。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-5.24(26H，m)，6.32-7.69(11H，m)
合适的起始化合物按实施例145中的相同方式处理得实施例36的化合物。实施例146向7-氯-1-(3-甲氧基-3-氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.7g)在吡啶(5ml)中的溶液里加入N，N-二甲基氨基甲酰氯(0.42ml)，混合物于60-70℃搅拌2小时。混合物用盐酸酸化，接着用乙酸乙酯萃取。混合物用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，蒸发去除溶剂。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→1∶1→3∶1)，在乙醇/乙醚中重结晶得7-氯-1-(3-甲氧基-4-二甲基氨基羰基氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.33g)，为白色片状。
M.p.230-232℃合适的起始化合物按实施例1及2中的相同方式处理得如下化合物。 实施例147结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形形式游离实施例148结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例149结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末M.p.194-195℃形式游离实施例150结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例151结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例152结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例153结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例154结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例155结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例156结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例157结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例158结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例159结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例160结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式游离实施例161结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例162结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH2R3H晶形棕色无定形形式游离实施例163结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形棕色无定形形式游离实施例164结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形白色粉末M.p.230-232℃(分解)形式游离实施例165结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形黄色无定形形式游离实施例166结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形白色粉末M.p.243-245℃(分解)形式游离实施例167结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例168结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形浅黄色粉末M.p.203-205℃(分解)形式游离实施例169结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形棕色粉末M.p.178-180℃形式游离实施例170结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.202-204℃(分解)形式游离实施例171结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末M.p.118-120℃形式游离实施例172结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.179-181℃(分解)形式游离实施例173结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例174结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例175结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例176结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例177结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例178结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例179结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例180结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例181结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例182结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅黄色油形式游离实施例183结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例184结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例185结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例186结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例187结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例188结构 X-CH2-R17-CR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例189结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例190结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例191结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末M.p.130-132℃形式游离实施例192结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例193结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例194结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例195结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例196结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例197结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例198结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例199结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末形式游离实施例200结构 X-CH2- R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.188-190℃形式游离实施例201结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例202结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例203结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例204结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.186.5-188℃形式游离实施例205结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例206结构 X-CH2-R1H R3H晶形黄色无定形形式盐酸盐实施例207结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例208结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例209结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形无色无定形形式游离实施例210结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形无色无定形形式游离实施例211结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例212结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形无色针状重结晶溶剂乙酸乙脂M.p.204-205℃形式游离实施例213结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色棱晶重结晶溶剂乙酸乙脂M.p.157.5-159℃形式游离实施例214结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例215结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.168.5-169.5℃形式游离实施例216结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.177-178℃形式游离实施例217结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形黄色粉末M.p.195.5-197℃形式游离实施例218结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形L白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.177-178℃形式游离实施例219结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.234-234.5℃形式游离实施例220结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例221结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.143-144.5℃形式游离实施例222结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形略带橙色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.231.5-233℃形式游离实施例223结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.164-165℃形式游离实施例224结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形略带橙色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.175-176.5℃形式游离实施例225结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.127.5-128.5℃形式游离实施例226结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.176-177℃形式游离实施例227结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.104.5-105.5℃形式游离实施例228结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例229结构 X-CH2- R1HR2-CH2COOHR3H晶形黄色无定形形式游离实施例230结构 X-CH2- R1HR2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例231结构 X-CH2- R1HR2-CH2CO2HR3H晶形黄色无定形形式游离实施例232结构 X-CH2- R1HR2-CH2COOHR3H晶形黄色无定形形式游离实施例233结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例234结构 X-CH2- R17-ClR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例235结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例236结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形棕色粉末M.p.156-159℃形式游离实施例237结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例238结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例239结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例240结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例241结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例242结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例342结构 X-CH2-R17-ClR2-OCH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例244结构 X-CH2-R17-ClR2-OCH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例245结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例246结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例247结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例248结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例249结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.84-85.5℃形式游离实施例250结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例251结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例252结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例253结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例254结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例255结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例256结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.181.5-182℃形式游离实施例257结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.181-182℃形式游离实施例258结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.262-265℃形式游离实施例259结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.159-160℃形式游离实施例260结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例261结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.153℃形式游离实施例262结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例263结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例264结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例265结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例266结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH2R3H晶形无色无定形形式游离实施例267结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例268结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例269结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH2R3H晶形无色无定形形式游离实施例270结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例271结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例272结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例273结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例274结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例275结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例276结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例277结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例278结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例279结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例280结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/正己烷M.p.218-221℃形式盐酸盐实施例281结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.214-217℃形式盐酸盐实施例282结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.204-206℃形式盐酸盐实施例283结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例284结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例285结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例286结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例287结构 X-CH2-R1HR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例288结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例289结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例290结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.240-242℃形式游离实施例291结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例292结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例293结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例294结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例295结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例296结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例297结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例298结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例299结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例300结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例301结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例302结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例303结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例304结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例305结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色棱晶重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.251-253℃形式游离实施例306结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.128-131℃形式游离实施例307结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例308结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色棱晶重结晶溶剂乙醇M.p.224-225℃形式游离实施例309结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例310结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例311结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例312结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例313结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例314结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例315结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末形式游离实施例316结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色棱晶重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.124-128℃形式游离实施例317结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例318结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例319结构 X-CH2R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例320结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例321结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例322结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例323结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例324结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例325结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例326结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例327结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例328结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例329结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例330结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.203-204℃形式游离实施例331结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.255-258℃形式盐酸盐实施例332结构 X-CH2-R1HR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例333结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色油形式游离实施例334结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例335结构 X＝CH-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例336结构 X＝CH-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例337结构 X＝CH-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式游离实施例338结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末M.p.102-106℃形式游离实施例339结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例340结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例341结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例342结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例301结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色针状重结晶溶剂二氯甲烷/乙醇/乙醚M.p.190-193℃形式游离实施例344结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色油形式游离实施例345结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色粘稠油形式游离实施例346结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例347结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚M.p.180-182℃℃形式游离实施例348结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇/二氯甲烷/乙醚M.p.239-241℃形式游离实施例349结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色棱晶重结晶溶剂二氯甲烷/乙醇/乙醚M.p.252-254℃形式游离实施例350结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色粘稠油形式游离实施例309结构 X＝CH-R17-ClR2-CH2CO2C2H5R3H晶形浅黄色粉末M.p.71-75℃形式游离实施例352结构 X＝CH-R17-ClR2-CH2CO2C2H5R3H晶形浅黄色油形式游离实施例353结构 X＝CH-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例354结构 X＝CH-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例355结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末M.p.63-69℃形式游离实施例356结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末形式游离实施例357结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅黄色粉末形式游离实施例358结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色粘稠油形式游离实施例359结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色粘稠油形式游离实施例360结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色粘稠油形式游离实施例361结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例362结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例363结构 X-CH2-R1HR2and R3＝O晶形浅黄色无定形形式游离实施例364结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/甲醇/乙醚M.p.194-197℃形式游离实施例365结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例366结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例367结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例368结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.134-136℃形式游离实施例369结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.97-100℃形式游离实施例370结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例371结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例372结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色针状重结晶溶剂乙醚/正己烷M.p.135-138℃形式游离实施例373结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.136-139℃形式游离实施例374结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚/乙酸乙酯M.p.143-145℃形式游离实施例375结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例376结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚/乙酸乙酯M.p.123-125℃形式游离实施例377结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例378结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.164-166℃形式游离实施例379结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例380结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOCH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.168-170℃形式游离实施例381结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.226-229℃形式游离实施例382结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.131-134℃形式游离实施例383结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例384结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.133-134.5℃形式游离实施例385结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例386结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色粘稠油形式游离实施例387结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例388结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式游离实施例389结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例390结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式游离实施例391结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例392结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式游离实施例393结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例394结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例395结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色针状重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.134-135.5℃形式游离实施例396结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形无色针状重结晶溶剂正己烷M.p.108-110.5℃形式游离实施例397结构 X-CH2-R17-Cl R3·H晶形无色无定形形式游离实施例398结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例399结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.131-133℃形式游离实施例400结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色薄片重结晶溶剂乙醇M.p.125-126℃形式游离实施例401结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.134-135℃形式游离实施例402结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.190-192℃形式游离实施例403结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.139-142℃形式游离实施例404结构 X-CH2-R17-F R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例405结构 X-CH2-R17-ClR2and R3＝O晶形浅棕色粉末M.p.157-159℃形式游离实施例406结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇M.p.166-167℃形式游离实施例407结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.181-182℃形式游离实施例408结构 X-CH2-R17-F R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例409结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.108-109℃形式游离实施例410结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.104-106℃形式游离实施例411结构 X-CH2-R1HR2and R3＝O晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.130-132℃形式游离实施例412结构 X-CH2-R1HR2-OHR3H晶形浅棕色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.191-193℃形式游离实施例413结构 X-CH2-R1HR2-OCH3R3H晶形无色粘稠油形式游离实施例414结构 X-CH2-R1HR2and R3＝CH2晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚/正己烷M.p.123-124℃形式游离实施例415结构 X-CH2-R1HR2-OHR3-CH2OH晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例416结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.194-197℃形式游离实施例417结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅黄色无定形形式盐酸盐实施例418结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例419结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例420结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例421结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅棕色无定形形式盐酸盐实施例422结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例423结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形无色粘稠油形式游离实施例424结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例425结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例426结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅棕色无定形形式游离实施例427结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.223-227℃形式盐酸盐实施例428结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚/正己烷M.p.152-154℃形式游离实施例429结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.166-168℃形式游离实施例430结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.190-192℃形式游离实施例431结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.185-187℃形式游离实施例432结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅棕色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.154-158℃形式游离实施例433结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅棕色粉末形式游离实施例434结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.222-225℃形式盐酸盐实施例435结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形无色棱晶重结晶溶剂乙醇/二氯甲烷/乙醚M.p.199-201℃形式游离实施例436结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色粘稠油形式游离实施例437结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.173-175℃形式游离实施例438结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例439结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.218-219℃形式游离实施例440结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形黄色粘稠油形式游离实施例441结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形黄色油形式游离实施例442结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.143-145℃实施例443结构 X-CH2-R17-Cl R3H实施例444结构 X-CH2-R17-FR2-OHR3H晶形无色无定形形式游离实施例445结构 X单键 R16-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例446结构 X单键 R16-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例447结构 X单键 R16-Cl R3H晶形无色无定形形式游离结构448实施例 X单键 R16-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例449结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHCH2CONH2R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.208-209℃形式游离实施例450结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例451结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.222-224℃形式游离实施例452结构 X-CH2-R17-FR2and R3＝O晶形无色薄片重结晶溶剂乙醚M.p.97-100℃形式游离实施例453结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形无色棱晶重结晶溶剂乙醚M.p.116-118℃形式游离实施例454结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.115-116℃形式游离实施例455结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例456结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例457结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚/正己烷M.p.194-197℃形式游离实施例458结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅棕色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.150-154℃形式游离实施例459结构 X单键 R1HR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例460结构 X单键 R1H R3H晶形微带橙色无定形形式二盐酸盐实施例461结构 X单键 R16-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形微带黄色无定形形式游离实施例462结构 X单键 R16-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例463结构 X单键 R16-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例464结构 X单键 R16-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例465结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末M.p.154-156℃形式游离实施例466结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.195-196℃形式游离实施例467结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例468结构 X-CH2-R17-Cl R3H实施例469结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例470结构 R3H晶形无色无定形形式游离实施例471结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例472结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例473结构 X-CH2- R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例474结构 X-CH2-R17-ClR2-O(CH2)2NHSO2CH3R3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.158-159℃形式游离实施例475结构 X-CH2-R17-ClR2-O(CH2)2NHSO2CH3R3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.193-194℃形式游离实施例476结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例477结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH2R3H晶形无色无定形形式游离实施例478结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例479结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例480结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例481结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式盐酸盐实施例482结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式盐酸盐实施例483结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.155-158℃形式游离实施例484结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例485结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例486结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例487结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例488结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例489结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例490结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例491结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例492结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例493结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例494结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例495结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例496结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例497结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例498结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例499结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式盐酸盐实施例500结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例501结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例502结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式盐酸盐实施例503结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例504结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式盐酸盐实施例505结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅棕色粉末形式游离实施例506结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.209-211℃形式游离实施例507结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.169-170℃形式游离实施例508结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例509结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例510结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例511结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例512结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例513结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.204-207℃形式盐酸盐实施例514结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.217-220℃形式盐酸盐实施例515结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形黄色针状重结晶溶剂水M.p.198-202℃(分解)形式盐酸盐实施例516结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例517结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例518结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.154-155℃形式游离实施例519结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.188-190℃实施例520结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例521结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例522结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.149-151℃实施例523结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形黄色无定形形式游离实施例524结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例525结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例526结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例527结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形棕色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.155-159℃(分解)形式盐酸盐实施例528结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.142-145℃形式游离实施例529结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例530结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚/正己烷形式游离实施例531结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例532结构 X-CH2-R1HR2-CH2CNR3H晶形无色无定形形式游离实施例533结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚M.p.191-194℃形式游离实施例534结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形浅棕色无定形形式游离实施例535结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例536结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.146-147℃实施例537结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.201-202℃形式游离实施例538结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.118-120℃形式游离实施例539结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/二异丙醚M.p.173-174.5℃形式游离实施例540结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.159-161℃形式游离实施例541结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例542结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例543结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷M.p.94-95℃形式游离实施例544结构 X-CH2-R17-F R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例545结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例546结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.174-176℃形式游离实施例547结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例548结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.133-135℃形式游离实施例549结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.181-184℃形式游离实施例550结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.197-200℃形式游离实施例551结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.162-163.5℃形式游离实施例552结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.168-171℃形式游离实施例553结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例554结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例555结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例556结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例557结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.150-152℃形式三氟乙酸酯实施例558结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例559结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂二异丙醚形式游离实施例560结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形微带橙色无定形形式盐酸盐实施例561结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.186-188℃形式游离实施例562结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形黄色无定形形式游离实施例563结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例564结构 X-CH2-R1HR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例565结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例566结构 X-CH2-R1HR2-CH2CON(CH2CH2OH)2R3H晶形无色无定形形式游离实施例567结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例568结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.144-146℃形式游离实施例569结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.128-130℃形式游离实施例570结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.110-111℃形式游离实施例571结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/乙醚M.p.161.5-163℃形式盐酸盐实施例572结构 X-CH2-R1HR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例573结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂二异丙醇M.p.160-162℃形式游离实施例574结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙酸乙酯/正己烷M.p.108-109℃形式游离实施例575结构 X-CH2-R1HR2-CH2OHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.104-106℃形式游离实施例576结构 X-CH2-R1HR2-CH2OCOCH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.115-116℃形式游离实施例577结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例578结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例579结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.201.5-203℃形式游离实施例580结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.196-198℃形式游离实施例581结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚/正己烷M.p.130-133℃形式游离实施例582结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.125-127℃形式游离实施例583结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例584结构 X-CH2-R1HR2-CH2CONHC2H5R3H晶形无色无定形形式游离实施例585结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例586结构 X-CH2-R17-ClR2-OCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例587结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.196-198℃形式游离实施例588结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇M.p.169-170℃形式游离实施例589结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形微带黄色无定形形式游离实施例590结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.218-220℃形式游离实施例591结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.194-195℃形式游离实施例592结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.158-159℃形式游离实施例593结构 X-CH2-R1HR2-OCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例594结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例595结构 X-CH2-R1HR2-N(C2H5)2R3H晶形黄色无定形形式游离实施例596结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂二异丙醚M.p.205-206℃形式游离实施例597结构 X-CH2-R17-ClR2-OHR3-CH2OH晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.142-144℃形式游离实施例598结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.132-135℃形式游离实施例599结构 X-CH2-R1H R3H晶形浅黄色无定形形式盐酸盐实施例600结构 X-CH2-R1HR2-CH2CONH2R3H晶形浅棕色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.119-121℃形式盐酸盐实施例601结构 X-CH2-R1HR2-CH2CONH-OCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例602结构 X-CH2-R17-ClR2-OHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.175-178℃形式游离实施例603结构 X-CH2-R1HR2and R3＝CH2晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二异丙醚/正己烷M.p.113-115℃形式游离实施例604结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.128-130℃形式游离实施例605结构 X-CH2-R17-ClR2-O(CH2)2NHSO2CH3R3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.182-183℃形式游离实施例606结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色油形式游离实施例607结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例608结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形黄色无定形形式游离实施例609结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形黄色无定形形式游离实施例610结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形黄色无定形形式游离实施例611结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形棕色无定形形式游离实施例612结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅棕色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.149-151℃形式游离实施例613结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形浅棕色无定形形式游离实施例614结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例615结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色油形式游离实施例616结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例617结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅棕色油形式游离实施例618结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅黄色油形式游离实施例619结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例620结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.151-161℃实施例621结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.258-260℃形式游离实施例622结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例623结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例624结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例625结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.188-189℃形式游离实施例626结构 X-CH2-R17-FR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例627结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例628结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.178-179℃形式游离实施例629结构 X-CH2-R17-FR2-CH2COOCH3R3H晶形无色油形式游离实施例630结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色油形式游离实施例631结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例632结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例633结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例634结构 X-CH2-R17-FR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例635结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.138-140℃形式游离实施例636结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.208-211℃形式游离实施例637结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅棕色油形式游离实施例638结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形浅棕色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚M.p.192-194℃形式游离实施例639结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.238-239℃形式盐酸盐实施例640结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOCH3R3H晶形浅黄色固体形式游离实施例641结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOCH3R3H晶形白色粉末M.p.82-87℃形式游离实施例642结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末M.p.121-127℃形式游离实施例643结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例644结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例645结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形白色粉末形式游离实施例646结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例647结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例648结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形棕色无定形形式游离实施例649结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例650结构 X单键R16-ClR2and R3＝O晶形微带黄色粉末形式游离实施例651结构 X单键R16-ClR2and R3＝CH-CO2C2H5晶形微带黄色无定形形式游离实施例652结构 X单键R16-ClR2-CH2CO2C2H5R3H晶形微带黄色无定形形式游离实施例653结构 X单键R16-ClR2and R3＝O晶形黄色固体形式游离实施例654结构 X单键 R16-ClR2and R3＝O晶形黄色粉末形式游离实施例655结构 X单键R16-ClR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例656结构 X单键R16-ClR2and R3＝CH-COOC2H5晶形白色粉末形式游离实施例657结构 X单键 R16-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例658结构 X单键R16-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形黄色粉末形式游离实施例659结构 X单键R16-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例660结构 X单键R16-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末形式游离实施例661结构 X单键R16-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例662结构 X单键R16-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例663结构 X单键R16-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例664结构 X单键R16-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形红色无定形形式游离实施例665结构 X单键R16-ClR2-CH2COOHR3H晶形黄色无定形形式游离实施例666结构 X单键R16-ClR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例667结构 X单键R16-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例668结构 X单键R16-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例669结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例670结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOCH3R3H晶形微带红色粉末形式游离实施例671结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形白色粉末形式游离实施例672结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形微带红色粉末形式游离实施例673结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例674结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例675结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例676结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例677结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例678结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式 游离实施例679结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例680结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例681结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.183-183.5℃形式游离实施例682结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.169.5-170℃形式游离实施例683结构 X-CH2-R17-ClR2-OCH2COOCH3R3H晶形微带黄色粉末形式 游离实施例684结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式 游离实施例685结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例686结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形微带黄色粉末形式游离实施例687结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例688结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.176-177℃形式游离实施例689结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例690结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形微带黄色粉末形式游离实施例691结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形 无色无定形形式游离按与实施例1和2中相同的方式处理合适的起始化合物得到如下化合物。 实施例692结构 R1HR2and R3＝O晶形 无色无定形形式游离实施例693结构 R1HR2and R3＝O晶形无色无定形形式 游离实施例694结构 R1HR2and R3＝O晶形 白色粉末M.p.166-170℃形式游离实施例695结构 R1HR2and R3＝O晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.215-218℃(分解)形式游离实施例696结构 R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.182-188℃(分解)形式游离实施例697结构 R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.105-108℃形式游离实施例698结构 R1HR2and R3＝O晶形白色粉末M.p.154-158℃形式游离实施例699结构 R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.144-145℃实施例700结构 R1HR2HR3H晶形浅黄色粉末形式游离实施例701结构 R1HR2and R3＝O晶形棕色粉末形式游离实施例702结构 R1HR2and R3＝O晶形无色粉末形式游离实施例703结构 R1HR2HR3H晶形浅黄色油形式游离实施例704结构 R1HR2and R3＝O晶形无色无定形形式游离实施例705结构 R1HR2and R3＝O晶形无色无定形形式游离实施例706结构 R1HR2and R3＝O晶形无色无定形形式游离实施例707结构 R1HR2and R3＝O晶形白色粉末形式游离实施例708结构 R1HR2and R3＝O晶形无色无定形形式游离实施例709结构 R1HR2and R3＝O晶形白色粉末形式游离实施例710结构 R1HR2and R3＝O晶形黄色无定形形式游离实施例711结构 R1HR2and R3＝O晶形 无色无定形形式 游离实施例712S结构 R1HR2and R3＝O晶形白色粉末形式 游离实施例713结构 R1HR2HR3H晶形无色无定形形式 游离实施例714结构 R1HR2HR3H晶形无色棱晶形式 游离实施例715结构 R1HR2and R3＝O晶形黄色无定形形式 游离实施例716结构 R1HR2and R3＝O晶形无色无定形形式 游离实施例717结构 R1HR2and R3＝O晶形黄色无定形形式 游离实施例718结构 R1HR2and R3＝O晶形白色粉末形式 游离实施例719结构 R1HR2and R3＝O晶形黄色无定形形式 游离实施例720结构 R1HR2HR3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.120-123℃形式 游离上述实施例的化合物的NMR分析数据如下NMR分析实施例147的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-3.55，4.50-5.10[共16H，m，2.20(s)，2.39(s)，4.69(s)]，6.54(1H，d，J＝8.27Hz)，6.71(1H，d，J＝12.82Hz)，6.78-6.95(1H，m)，7.05-7.50，7.75-8.20(共3H，m)实施例148的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.98-3.94，4.41-4.61和5.03-5.19[共24H，m，1.12(t，J＝6.67Hz)，4.57(s)]，6.38-7.52 and 8.16-8.38(共13H，m)实施例150的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.86-3.91，4.36-4.61和5.00-5.20[共27H，m，1.12(t，J＝7.08Hz)，2.34(s)，4.54(s)]，7.39-7.53和8.14-8.42(共12H，m)实施例151的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.90-4.24，4.52-4.81和5.08-5.24[共27H，m，1.25(t，J＝7.27Hz)，2.60(s)，4.67(s)，4.76(s)]，6.48-7.71和8.25-8.62(共12H，m)实施例152的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.93-4.18，4.35-4.69和5.00-5.21[共27H，m，1.12(t，J＝6.62Hz)，2.30(s)，4.53(s)]，6.48-7.62和8.18-8.40(共12H，m)实施例153的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.90-4.18，4.35-4.70和5.05-5.18[共27H，m，3.89(s)，4.59(s)]，6.45-8.12和8.90-9.25(共12H，m)实施例154的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.95-3.91，4.31-4.68和4.98-5.20[共27H，m，1.12(t，J＝7.20Hz)，3.80(s)，4.53(s)]，6.48-7.61和8.29-8.42(共12H，m)实施例155的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.96-3.94，4.40-4.62和5.00-5.20[共27H，m，1.12(t，J＝7.18Hz)，2.33(s)，4.56(s)]，6.50-7.60和8.34-8.48(共12H，m)实施例156的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.96-3.92，4.31-4.62和5.0-5.21[共27H，m，1.12(t，J＝7.24Hz)，3.77(s)，4.50(s)]，6.45-7.65和8.32-8.52(共2H，m)实施例157的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.84-4.15，4.39-4.62和5.05-5.40[共24H，m，1.11(t，J＝5.70Hz)，5.15(s)，5.29(s)]，6.54(1H，d，J＝6.48 Hz)，6.78(1H，d，J＝6.66Hz)，6.98-7.75和7.95-8.12[共11H，m，7.35(s)，7.99(s)]实施例158的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.61(3H，d，J＝5.16Hz)，0.97(3H，d，J＝5.28Hz)，1.12-5.15和5.76-5.86[共15H，m，2.51(s)，4.63(s)]，6.38-8.75[共12H，m，8.47(s)]实施例159的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-4.20和4.31-4.62[共21H，m，4.53(s)，4.62(s)]，2.46(3H，s)，6.35-7.68和8.18-8.56(共12H，m)实施例160的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.81-4.29，4.31-4.71和4.95-5.13(共28H，m)，1.02(t，J＝5.66Hz)，1.15(J＝5.78Hz)，4.54(s)，4.63(s)]，6.35-7.76 and8.23-8.69(共13H，m，8.53(s)]实施例161的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.79-4.72和4.90-5.08[共22H，m，2.45(s)，4.51(s)，4.61(s)]，6.30-7.69和8.21-8.63[共12H，m，6.38(d，J＝6.80Hz)，6.50(d，J＝6.66Hz)，8.53(s)]实施例162的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.72-4.01，4.31-4.73和4.89-5.18[共14H，m，2.50(s)，4.52(s)，4.64(s)，5.04(s)]，5.80-7.70和8.12-8.58[共12H，m，6.54(d，J＝6.64Hz)，8.42(s)]实施例163的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.81-3.59[共15H，m，1.22(t，J＝5.96Hz)，2.39(s)，2.98(q，J＝5.94Hz)]，4.75-5.05(1H，m)，6.50-7.62[共8H，m，6.60(d，J＝6.20Hz)，6.85(t，J＝6.10Hz)，7.01(t，J＝5.96Hz)，7.56(s)]实施例165的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.36-1.15，1.35-3.89和4.98-5.09[all 30H，m，2.27(s)，2.29(s)]，5.65-6.70(共11H，m)实施例167的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.92(6H，d，J＝5.36Hz)，1.35-3.13，3.28-5-3.58，3.69-4.01和4.82-5.09[共14H，m，2.40(s)，3.88(d，J＝5.24Hz)]，6.42-7.40[共8H，m，7.00(t，J＝5.84Hz)]实施例173的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.01-4.10，4.41-4.68和4.92-5.15[共26H，m，2.33(s)，2.52(s)，3.88(s)]，6.35-7.60[共10H，m，6.59(d，J＝8.35Hz)]实施例174的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.01-4.12，4.45-4.70和4.92-5.16[共26H，m，2.33(s)，2.53(s)，3.88(s)]，6.41-7.63(共11H，m)实施例175的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.52(3H，d，J＝6.52Hz)，0.96(3H，d，J＝6.59Hz)，1.05-2.15，2.21-4.67和5.60-5.76[共16H，m，2.59(s)，3.88(s)]，6.29-7.62(共11H，m)实施例176的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.20，2.49-4.61和5.01-5.28[共17H，m，3.74(s)，3.77(s)，4.51(s)]，6.38-7.60和8.21-8.49[共12H，m，6.55(d，J＝8.32Hz)]实施例177的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.31，2.51-3.96和4.26-5.51[共15H，m，3.77(s)，4.53(s)]，6.40-6.69，6.81-7.00，7.08-7.51和8.25-8.41(共12H，m)实施例179的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.21-2.30，2.55-3.96和4.25-5.80[共15H，m，3.76(s)，4.49(s)]，6.39-6.65，6.78-7.51和8.25-8.45[共12H，m，6.55(s)，J＝8.32Hz)]实施例180的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-4.65 and 5.05-5.21[共18H，m，2.51(s)，3.84(s)，3.88(s)]，6.40-7.42[共10H，m，6.60(d，J＝7.62Hz)]实施例181的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-4.36，4.45-4.83和5.0-5.25[共18H，m，2.56(s)，3.71(s)，3.81(s)]，6.43-7.78[共11H，m，6.68(d，J＝7.67Hz)]实施例182的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.30，2.45-3.94和4.44-4.65[共12H，m，2.52(s)，3.72(s)]，6.42-6.77(1H，m)，6.80-7.55(6H，m)，8.35-8.75(2H，m)实施例183的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-4.01，4.42-4.69和5.0-5.21[共15H，m，2.55(s)，3.81(s)]，7.49-7.60(共11H，m)实施例184的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.06-4.05，4.39-4.65和4.99-5.20[共15H，m，2.50(s)，3.80(s)]，6.35-7.52[共10H，m，6.72(d，J＝7.32Hz)]实施例185的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-3.65，3.92-4.30和4.80-5.10[共13H，m，2.43(s)，4.10(s)]，6.46-7.58和8.01-8.49[共7H，m，6.62(d，J＝5.48Hz)，6.74(d，J＝6.66Hz)]实施例186的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-4.78 and 5.02-5.20[共14H，m，2.44(s)，4.62(s)]，6.44-7.15和8.19-8.51[共12H，m，6.55(d，J＝8.36Hz)]实施例187的化合物le 1871H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-2.30，2.52-3.31，3.42-4.78和5.09-5.28[共17H，m，3.74(s)，3.91(s)，4.61(s)]，6.42-7.58和8.85-9.10[共12H，m，5.80(d，J＝8.36Hz)]实施例188的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-4.80和5.09-5.18[共14H，m，3.88(s)，4.59(s)]，5.72-7.60和8.87-9.12[共13H，m，6.56(d，J＝8.4Hz)]实施例189的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-4.23，4.38-4.68和5.03-5.19[共17H，m，3.74(s)，3.79(s)，4.54(s)]，6.31-7.80和8.10-8.71(共12H，m)实施例190的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-3.29，3.41-4.69和5.07-5.27[共17H，m，2.34(s)，3.74(s)，4.57(s)]，6.43-7.71和8.21-8.50[共12H，m，6.58(d，J＝6.36Hz)，6.85(d，J＝8.21Hz)]实施例192的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.09-3.85，4.01-4.71和5.01-5.20[共17H，m，2.46(s)，3.74(s)，4.64(s)]，6.31-7.65和8.05-8.41[共13H，m，6.55(d，J＝8.34Hz)]实施例193的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-4.73和5.03-5.26[共11H，m，4.57(s)]，6.49-7.52和8.20-8.41[共13H，m，6.55(d，J＝8.39Hz)]实施例194的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-3.90，4.28-4.72和5.09-5.26[共14H，m，2.28(s)，4.51(s)]，5.60-7.50和8.20-8.45[共13H，m，6.55(d，J＝8.58Hz)]实施例195的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-4.65和5.03-5.26[共14H，m，2.33(s)，4.54(s)]，6.40-7.51和8.21-8.43[共12H，m，6.55(d，J＝8.06Hz)]实施例196的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm.1.19-2.31，2.49-4.65和5.08-5.26[共14H，m，3.74(s)，4.57(s)]，6.45-6.67，6.80-7.68和7.92-8.43[共13H，m，6.57(d，J＝8.22Hz)]实施例197的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-2.22和2.41-5.95(共9H，m)，5.14(2H，s)，6.62-6.48和6.75-7.59[共13H，m，6.52(d，J＝8.24Hz)，7.34(s)]实施例198的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-4.70和5.03-5.25[共17H，m，2.30(s)，3.74(s)，4.53(s)]，6.41-7.65和7.91-8.43[共13H，m，6.56(d，J＝8.41Hz)]实施例199的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.22，2.48-3.29和3.41-4.80[共14H，m，3.67(s)，3.72(s)]，5.16(2H，s)，6.15-6.20，6.40-6.68，6.75-8.40和9.31-9.48[共13H，m，6.55(d，J＝8.24Hz)，(7.36(s)]实施例201的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.25和2.70-3.25(共7.2H，m)，3.45(2.5H，s)，3.52(0.5H，s)，3.94(1.7H，s)，4.03(0.3H，s)，4.75-5.10(0.8H，m)，6.75-7.95(7.2H，m)，8.18(0.7H，s)，8.40(0.1H，s)实施例202的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.10-5.0(28H，m)，6.60-7.80(11H，m)，10.0-10.5(1H，m)，11.0-11.8(1H，m)实施例203的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.25，2.60-3.15和4.85-5.05(共8H，m)，2.45和2.49(共3H，各s)，2.95和2.97(共6H，各s)，4.53和4.65(all 2H，各s)，6.26-7.55(11.3H，m)，8.17(0.7H，s)实施例205的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.20-3.80和4.30-4.60[共23H，m，2.34(s)，2.37(s)]，4.63和4.73(共2H，各s)，6.40-7.80(12H，m)，10.1和10.35(共1H，各s)，10.7-11.4(1H，m)实施例206的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.10-4.90[共28H，m，4.64(s)，4.66(s)，4.77(s)，4.86(s)]，6.65-8.05(12H，m)，10.4-11.5(2H，m)实施例207的化合物
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.20-2.10和2.70-4.90[共25H，m，3.70(s)]，1.87(3H，s)，6.50-7.70(11H，m)，10.1-11.4(2H，m)实施例208的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.20-2.20，2.20-3.20，3.20-4.0和4.30-4.50[共25H，m，2.29(s)]，5.70-6.10，6.51-7.40和7.40-8.00(共13H，m)实施例209的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.15，2.70-3.10和4.80-5.00(共10H，m)，3.66和3.76[共2H，各t，J＝5.8Hz]，4.60和4.71[共2H，eachs]，6.70-7.050(12H，m)实施例210的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.30，2.70-3.20和4.40-5.20(共10H，m)，6.25-8.10(13H，m)实施例211的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.20，2.70-3.15，3.20-3.60，3.90-4.25和4.85-5.05(共13H，m)，6.21(0.6H，dd，J＝8.4Hz，J＝2.2Hz)，6.50(0.7H，d，J＝1.8Hz)，6.70(0.9H，d，J＝8.4Hz)，6.80-7.40(9.8H，m)实施例214的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.20-4.60[共20H，m，2.33(s)]，5.15和5.21(共2H，各s)，6.70-8.10(12H，m)实施例220的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-1.75(1H，m)，1.85-2.25(3H，m)，2.75-3.25(3H，m)，4.58(2H，d，J＝5.6Hz)，4.9-5.1(1H，m)，6.3-6.5(1H，m)，6.58(1H，d，J＝7.4Hz)，6.87(1H，t，J＝7.6Hz)，7.06(1H，t，J＝7.3 Hz)，7.19-7.32(8H，m)，7.55(2H，d，J＝8.3Hz)实施例228的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.20，2.30-3.35，3.60-3.90 and4.40-4.70[共14H，m，2.45(s)，4.48(s)]，6.45-7.60(12H，m)，8.28和8.49(共1H，各s)实施例229的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.30-2.30，2.70-3.90和4.40-4.60(共9H，m)，4.62和4.64(共2H，各s)，6.80-7.65(12.5H，m)，8.48和8.75(共0.5H，各s)实施例230的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.30-2.20，2.70-3.10，3.20-4.00和4.90-5.10(共10H，m)，2.44和2.48(共3H，each s)，4.48和4.57(共2H，各s)，6.20-7.35(11H，m)，8.12和8.30(共1H，各s)实施例231的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.20，2.65-3.85和4.40-4.65(共9H，m)，2.42(3H，s)，3.72和3.77(共3H，各s)，4.43和4.57(共2H，各s)，6.40-8.10(12.2H，m)，8.36和8.64(共0.8H，各s)实施例232的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.2，2.2-3.35，3.65-3.75和4.40-4.65(共9H，m)，2.29和2.33(共3H，各s)，2.42(3H，s)，4.44和4.57(共2H，各s)，6.60-7.60(13.5H，m)，8.36和8.62(共0.5H，各s)实施例233的化合物1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm1.20-2.20，2.60-3.65和4.20-4.40(all 9H，m)，2.31(3H，s)，5.10-5.16(共2H，各s)，6.46(0.1H，d，J＝8.3Hz)，6.65(0.9H，d，J＝8.3Hz)，6.82(0.9H，d，J＝8.4Hz)，6.98-7.50(9.4H，m)，9.72，9.76和9.90(共0.7H，各s)实施例234的化合物1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm1.20-1.65，1.80-2.10，2.65-3.80和4.20-4.40(共9H，m)，5.11和5.18(共2H，各s)，6.70-7.80(11.3H，m)，10.0和10.2(共0.7H，各s)实施例235的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.20-3.85和4.05-4.50[共14H，m，2.18(s)]，5.50-7.60(13.2H，m)，7.97和8.32(共0.8H，各s)实施例237的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.82-4.26，4.29-4.62和4.97-5.22(共31H，m)，6.42-8.18(7H，m)实施例238的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-5.25(31H，m)，6.16-7.80(9H，m)，12.08-13.75(1H，m)实施例239的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.91-4.02，4.43-4.68和5.04-5.23(共22H，m)，2.31(3H，s)，6.50-7.74(11H，m)实施例240的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.51-4.75[共28H，m，2.31(s)，3.90(s)]，6.46-7.63(10H，m)，12.01-12.51(1H，m)实施例241的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.90-5.24(22H，m)，6.51-7.72(12H，m)实施例242的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-2.55(10H，m)，2.64-4.91[共18H，m，3.86(s)，3.90(s)]，6.79-7.63(10H，m)，12.42-12.83(1H，m)实施例243的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.49-2.68(4H，m)，2.15(3H，s)，2.69-3.04和4.44-5.21(共2H，m)，3.66，3.76，3.80和3.90(共6H，各s)，4.04-4.43(2H，m)，6.54-7.62(10H，m)实施例244的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.45-2.62[共7H，m，2.13(s)]，2.71-3.06和3.07-5.19[共8H，m，3.65(s)]，6.00-7.65(11H，m)实施例245的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.00-5.22(25H，m)，6.45-7.82(11H，m)，12.52-13.54(1H，m)实施例246的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-2.55，2.56-4.42 and 4.51-4.95[共25H，m，3.95(s)]，6.76-7.80(11H，m)，12.40-12.98(1H，m)实施例247的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.21-5.12[共28H，m，2.15(s)，2.30(s)]，6.52-7.72(10H，m)，12.08-13.78(1H，m)实施例248的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-5.28(22H，m)，2.36，3.45和3.52(各3H，各s)，6.37-7.82(9H，m)，12.34-13.35(1H，m)实施例250的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-4.29和4.42-4.68[共29H，m，2.14(s)，2.30(s)]，6.47-7.62(10H，m)，8.49-8.74(1H，m)，11.17-12.00(1H，m)实施例251的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-4.22，4.48-4.73和4.92-5.19[共32H，m，3.74(s)，3.85(s)，3.93(s)]，6.70-7.50(10H，m)，11.62-12.22(1H，m)实施例252的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.09-2.51，2.62-4.29和4.47-4.88[共28H，m，2.43(s)，3.94(s)]，6.69-7.60(10H，m)，12.06-13.01(1H，m)实施例253的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-4.22，4.50-4.75和4.91-5.10[共32H，m，2.37(s)，2.42(s)，3.77(s)]，6.70-7.60(10H，m)，11.60-12.50(1H，m)实施例254的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-2.62和2.63-5.19[共32H，m，2.15(s)，3.91(s)]，6.51-7.68(10H，m)，12.00-12.39(1H，m)实施例255的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.64-4.16和4.44-4.68[共20H，m，0.73(t，J＝7.26Hz)，2.29(s)，2.55(s)]，5.60-5.85和6.48-7.50(共11H，m)实施例260的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.62-1.40，1.41-2.19，2.20-4.13和4.39-4.69[共17H，m，0.73(t，J＝7.25Hz)，2.57(s)]，5.60-5.89和6.31-7.73(共12H，m)实施例262的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.38-1.82，1.83-2.35，2.40-2.58，2.65-3.78和4.82-5.15[共14H，m，2.12(s)，2.45(s)]，6.60(1H，d，J＝8.36Hz)，6.68-6.90 and 6.97-7.48(共9H，m)实施例263的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-2.24，2.37-2.60，2.64-3.92和4.81-5.15[共11H，m，2.48(s)]，6.61(1H，d，J＝8.38Hz)，6.71-6.92和7.02-7.68(共10H，m)实施例264的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.16-4.38，4.45-4.68和4.95-5.18[共32H，m，1.32(t)，2.12(s)，2.29(s)，2.50(s)，3.30(s)]，6.40-7.68(10H，m)，11.48-12.38(1H，m)实施例265的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.74-4.08和4.42-4.69[共18H，m，2.29(s)，2.54(s)]，5.59-5.80和6.29-7.51(共11H，m)实施例266的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-4.05，4.40-4.66，4.76-5.09，5.36-5.81和6.30-7.68[共25H，m，2.57(s)，4.96(brs)]，6.45(brs)]实施例267的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.76-2.60和2.61-4.92[共31H，m，2.08(s)，3.85(s)]，6.30-7.50(9H，m)，12.22-12.86(1H，m)实施例268的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.73-2.56和2.57-4.94[共31H，m，2.28(s)，2.39(s)，3.87(s)]，6.52-7.52(9H，m)，12.17-13.00(1H，m)实施例269的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-4.08，4.41-4.68，4.82-5.09，5.37-5.96和6.30-7.58[共27H，m，2.29(s)，2.54(s)，5.00(brs)，6.45(brs)]实施例270的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-4.29，4.41-4.68和4.96-5.15[共29H，m，2.53(s)，3.31(s)]，6.38-7.72(11H，m)，11.64-12.47(1H，m)实施例271的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.80-4.98[23H，m，2.52(s)，2.58(d，J＝4.4Hz)]，6.47-7.72(11H，m)，12.56-13.30(1H，m)实施例272的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.58-4.00，4.12-4.68和5.06-5.24[共14H，m，1.63(s)]，5.45-5.82和6.49-8.09(共17H，m)实施例273的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-5.20[共20H，m，2.85(s)]，6.48-6.72，6.81-7.08和7.09-7.79[共16H，m，6.74(d，J＝8.2Hz)]，12.62-13.78(1H，m)实施例274的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.04-5.24(22H，m)，6.38-6.71和6.72-7.60(共16H，m)，12.49-13.31(1H，m)实施例275的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.10-5.19[20H，m，1.74(s)]，6.41-6.68and 6.79-7.60(共16H，m)实施例276的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.78-2.34，2.35-4.48，4.49-4.74和4.92-5.12[共35H，m，1.39(t，d，J＝7.0Hz)，1.83(s)，3.90(s)，3.93(s)，3.95(s)，3.98(s)]，6.70-7.60(9H，m)，11.61-12.24(1H，m)实施例277的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-2.28，2.29-4.33，4.50-4.76和4.91-5.13[共32H，m，1.85(s)，2.39(s)，2.45(s)，3.30(s)，3.77(s)，3.99(s)]，6.70-7.58(10H，m)，11.58-12.27(1H，m)实施例278的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-4.29和4.42-4.93[共26H，m，1.41(t，J＝7.3Hz)，2.53(s)，3.87(s)]，6.58-7.68(11H，m)，12.52-13.50(1H，m)实施例279的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.48-1.41，1.49-2.88，2.94-3.28，3.32-4.80和5.31-5.62[共22H，m，0.52(d，J＝6.5Hz)，0.96(d，J＝6.5Hz)，2.58(s)，3.87(s)]，6.37-6.79和6.80-7.75(共12H，m)实施例283的化合物
1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.10-2.96，2.97-3.91，4.05-4.61和5.05-5.19[共20H，m，1.63(s)，2.87(d，J＝4.5 Hz)]，5.49-5.78，6.07-6.32，6.46-6.69和6.81-7.62(共9H，m)实施例284的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.79-4.32，4.33-4.66和4.99-5.26[共34H，m，1.41(t，J＝5.8Hz)，3.31(s)]，6.02-6.37，6.45-6.68和6.78-7.81(共8H，m)，11.83-12.39(1H，m)实施例285的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.17-3.40，3.52-4.10，4.11-4.62和5.04-5.23[共36H，m，1.41(t，J＝7.18Hz)，3.31(s)]，6.05(1H，t，J＝6.68Hz)，6.51-6.69和6.82-7.68(7H，m)，11.99-12.39(1H，m)实施例286的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.35-0.65，0.80-2.12，2.13-2.88，2.89-3.23，3.32-4.24，4.34-4.65，5.26-5.47和6.31-7.44[共38H，m，0.50(d，J＝6.5Hz)，0.94(d，J＝6.5Hz)，2.49(s)]实施例287的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.50-0.81，1.00-2.13，2.14-3.17，3.21-4.00，4.36-4.62，5.48-5.71和6.39-7.43[共38H，m，0.65(t，J＝7.3Hz)，2.49(s)]实施例288的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.81-2.55(5H，m)，2.31(3H，s)，2.56-3.97，4.31-4.70和5.08-5.50(共4H，m)，6.50-7.83(12H，m)实施例289的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.49[all 8H，m，1.95(s)]，2.59-3.94，4.00-4.25，4.40-4.67和5.09-5.29[共13H，m，3.47(s)，3.55(s)，3.68(s)]，6.30-7.48(9H，m)实施例291的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.27(5H，m)，2.52-4.33，4.51-4.73和5.00-5.19[共13H，m，3.70(s)，3.74(s)，3.75(s)]，6.71-7.54(10H，m)实施例292的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.27-2.42(5H，m)，2.36(3H，s)，2.58-3.07(2H，m)，3.10-4.31，4.38-4.67和5.19-5.29[共11H，m，3.53(s)，3.68(s)]，6.41-7.48(9H，m)实施例293的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.09-2.42(5H，m)，2.58-4.24，4.49-4.74和5.01-5.22(共10H，m)，5.24-7.56(11H，m)实施例294的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.58(4H，m)，2.35(3H，s)，2.60-4.09，4.36-4.68和5.02-5.30(共5H，m)，3.49(6H，s)，6.31-7.49(10H，m)实施例295的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.16-2.47(4H，m)，2.58-3.40，3.41-4.38，4.39-4.68和5.09-5.30(共11H，m)，3.67和3.71(各3H，各s)，6.55-7.83(11H，m)实施例296的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-2.39(4H，m)，2.51-3.95，4.36-4.64和5.05-5.31[共8H，m，3.65(s)]，6.50-7.80(11H，m)，8.99-10.36(1H，m)实施例297的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.34，2.58-3.30，3.31-4.37，4.51-4.72和5.01-5.19[共15H，m，3.76(s)]，6.71-7.69(11H，m)实施例298的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.29(4H，m)，2.57-3.21，3.30-4.13，4.49-4.72和4.99-5.21[共8H，m，3.73(s)]，5.41-7.69(12H，m)实施例299的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-2.22，2.24-2.52，2.57-3.19，3.28-4.41，4.51-4.73和4.99-5.20[共18H，m，2.37(s)，3.76(s)]，6.71-7.58(10H，m)实施例300的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.07-4.14和4.15-5.58[共16H，m，2.35(s)，3.73(s)]，6.62-7.64(10H，m)实施例301的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.31[共10H，m，1.90(s)]，2.54-3.23，3.33-3.97，4.05-4.31，4.51-4.71和5.01-5.18[共11H，m，3.74(s)]，6.31-7.50(9H，m)实施例302的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-2.22(4H，m)，2.57-3.20，3.36-4.35，4.50-4.71和5.02-5.20[共17H，m，3.76(s)，3.91(s)，3.93(s)]，6.71-7.55(9H，m)实施例303的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-2.51[共7H，m，2.39(s)]，2.57-3.21，3.22-4.35，4.51-4.73和5.01-5.1 9[共11H，m，3.76(s)]，6.70-7.55(10H，m)实施例304的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.49[共10H，m，2.11(s)，2.34(s)]，2.56-3.22，3.30-4.32，4.49-4.73和5.02-5.19[共11H，m，3.67(s)，3.74(s)]，6.48-7.52(9H，m)实施例307的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.09-2.25(4H，m)，2.37和2.44(共3H，各s)，2.55-3.30，3.31-4.22和4.49-6.21[共9H，m，3.73(s)]，6.70-7.58(10H，m)实施例309的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-4.23，4.42-4.69和5.03-5.25[共18H，m，2.13(s)，2.48(s)，3.71(s)]，6.30-7.54(10H，m)实施例310的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-2.29(4H，m)，2.39-4.32，4.43-4.65和5.02-5.22[共11H，m，2.51(s)，3.74(s)]，6.41-7.69(11H，m)实施例311的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-3.99，4.38-4.65和5.01-5.22[共15H，m，2.12(s)，2.47(s)]，6.40-7.48(10H，m)实施例312的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-2.34(4H，m)，2.35-4.09，4.40-4.68和5.03-5.25[共8H，m，2.50(s)]，6.40-7.70(11H，m)实施例313的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-2.52，2.53-3.94，3.97-4.32，4.37-4.62和5.07-5.28[共20H，m，3.74(s)]，6.00-6.32，6.40-6.68，6.70-7.01和7.02-7.40(共8H，m)实施例314的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.08-2.37，2.38-3.92，4.01-4.64和5.08-5.28[共22H，m，3.74(s)]，6.07(1H，t，J＝6.7Hz)，6.41-6.71和6.72-7.41(共7H，m)实施例315的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.12-2.31，2.48-3.32，3.37-3.82，3.83-4.36，4.37-4.58和5.10-5.25[共12H，m，1.58(s)，3.59(s)]，6.43-6.66和6.79-7.52(共16H，m)实施例316的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.22-3.06，3.07-3.25，3.32-3.79，4.38-4.60和5.08-5.24[共9H，m，3.48(s)，3.58(s)]，6.42-6.63和6.78-8.51(共17H，m)实施例317的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.12-2.52，2.53-3.33，3.34-3.88，3.89-4.65，和5.08-5.25(共17H，m)，5.99-6.36，6.44-6.70和6.78-7.55(共9H，m)实施例318的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.16-3.32，3.33-4.62和5.08-5.26(共19H，m)，6.05(1H，t，J＝6.7Hz)，6.48-6.74和6.75-7.81(共8H，m)实施例319的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.19-2.30，2.57-3.90，3.91-4.67和5.12-5.31[共12H，m，1.59(s)，3.75(s)]，6.49-6.74和6.81-7.87(共16H，m)实施例320的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.18-2.26(4H，m)，2.55-3.36，3.37-3.90，4.38-4.62和5.10-5.30(共5H，m)，6.50-6.71和6.82-7.81(共17H，m)实施例321的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.39，2.40-4.27，4.46-4.68和5.06-5.22[共18H，m，2.52(s)，3.72(s)，3.82(s)和3.87(s)]，6.48-7.68(11H，m)实施例322的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.86-4.31，4.43-4.67和5.03-5.20[共26H，m，2.43(s)，2.47(s)，3.72(s)]，6.41-7.46(7H，m)实施例323的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.07-4.31，4.40-4.67和5.02-5.20[共28H，m，2.43(s)，2.47(s)，3.72(s)]，6.40-7.46(7H，m)实施例324的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-4.31，4.43-4.65和5.02-5.20[共24H，m，2.43(s)，2.48(s)，3.71(s)]，6.44-7.48(7H，m)实施例325的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.98-5.26[24H，m，2.43(s)，2.48(s)]，6.42-7.53[7H，m，6.64(d，J＝7.3Hz)]实施例326的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03-4.04，4.42-4.64和5.01-5.21[共25H，m，2.43(s)，2.48(s)]，6.41-7.45(7H，m)实施例327的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.04-4.01，4.40-4.66和5.02-5.22[共21H，m，2.43(s)，2.48(s)]，6.43-7.48(7H，m)实施例328的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.14-2.28，2.38-4.02，4.41-4.68和5.02-5.22[共15H，m，2.51(s)，2.56(s)，3.78(s)]，6.48-7.62(11H，m)实施例329的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.32(4H，m)，2.43-4.32，4.45-4.68和5.03-5.22[共11H，m，2.55(s)，2.58(s)，3.73(s)]，6.43-7.80(16H，m)实施例332的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.54-1.04，1.05-2.25，2.26-4.18，4.36-4.74和5.52-5.84[共17H，m，0.67(t，J＝7.3Hz)，2.60(s)]，6.38-7.82(17H，m)实施例333的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.9-4.2，4.4-4.65和5.0-5.25(共22H，m)，6.45-6.67和6.78-7.88[共13H，m，6.58(d，J＝8.3Hz)]实施例334的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.9-4.1，4.45-4.65and 5.0-5.2[共22H，m，1.23(t，J＝7.1Hz)]，6.35-7.55(13H，m)实施例335的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，1.1-1.55(5H，m)，1.6-2.0(5H，m)，2.2-2.7(9H，m)，3.4-3.9(7H，m)，4.55-4.85(1H，m)，6.19(1H，t，J＝5.5Hz)，6.62(1H，d，J＝8.2Hz)，6.8-7.1(1H，m)，6.99(2H，d，J＝7.9Hz)，7.16(2H，d，J＝7.9Hz)，7.33(1H，d，J＝2.4Hz)实施例336的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05(3H，t，J＝7.2Hz)，2.2-2.7(8H，m)，3.4-3.9(7H，m)，4.6-4.9(1H，m)，6.21(1H，t，J＝5.8Hz)，6.65(1H，d，J＝8.3Hz)，6.8-7.1(1H，m)，7.2-7.6(10H，m)实施例337的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.99和1.21(共6H，各t，J＝7Hz)，2.0-2.8(7H，m)，3.0-4.9(7H，m)，6.34(1H，t，J＝5.5Hz)，6.65(1H，d，J＝8.1Hz)，6.75-7.8(12H，m)实施例339的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-4.2，4.4-4.7和5.0-5.2(共19H，m)，6.5-6.7[1H，m，6.63(d，J＝7.1Hz)]，6.8-7.8(12H，m)，8.2-8.7(1H，m)实施例340的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3＋DMSO-d6)δppm1.0-4.8和5.0-5.2[共24H，m，1.47(t，J＝7.1Hz)]，6.5-8.0(13H，m)，8.9-9.8(1H，m)，11.6-12.5(1H，m)实施例341的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-2.3，2.4-4.7和4.9-5.15(共21H，m)，6.58(1H，d，J＝7.7Hz)，6.7-7.8(12H，m)，8.35-8.8(1H，m)实施例342的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.9-4.0，4.4-4.7和5.0-5.25(共21H，m)，6.5-6.7(1H，m)，6.8-7.7(12H，m)，8.2-8.5(1H，m)实施例344的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.9-4.1，4.4-4.7和4.9-5.15[共27H，m，1.12(t，J＝5.7Hz)，2.49(s)，4.52(s)]，6.4-7.7[12H，m，6.62(d，J＝6.1Hz)]，8.1-8.5[1H，m，8.15(s)，8.41(s)]实施例345的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.9-4.1，4.3-4.8和4.9-5.1(共24H，m)，6.7-8.0(11H，m)，8.3-8.8[1H，m，8.38(s)，8.67(s)]实施例346的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.0-5.1[24H，m，2.46(s)，2.47(s)，4.48(s)，4.61(s)]，6.35-6.7[1H，m，6.58(d，J＝5.5Hz)]，6.75-8.0(12H，m)，8.3-8.7[1H，m，8.42(s)，8.59(s)]实施例350的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-4.2，4.4-4.7和4.9-5.2[共23H，m，2.35(s)，2.53(s)]，6.4-8.5[12H，m，6.58(d，J＝8.3Hz)，6.87(dd，J＝8.3，J＝2.3Hz)，6.99(d，J＝2.2Hz)，7.10(d，J＝8.3Hz)，10.0-10.04(1H，m)实施例352的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-1.55和1.6-2.0[共13H，1.25(t，J＝7Hz)]，2.2-2.8(3H，m)，3.2-3.55(2H，m)，3.6-3.9(1H，m)，4.0-4.4(2H，m)，4.6-4.9(1H，m)，6.29(1H，t，J＝5.6Hz)，5.62(1H，d，J＝8Hz)，6.89(1H，dd，J＝8Hz，J＝2Hz)，6.99(2H，d，J＝8.2Hz)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.35(1H，d，J＝2Hz)实施例353的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-2.0(10H，m)，2.2-2.8(3H，m)，3.2-3.6(2H，m)，3.65-3.9(1H，m)，4.6-4.95(1H，m)，6.28(1H，t，J＝5.4Hz)，6.61(1H，d，J＝8Hz)，6.8-7.1(1H，m)，6.98(2H，d，J＝8Hz)，7.21(2H，d，J＝8Hz)，7.35(1H，d，J＝2.3Hz)，9.03(1H，brs)实施例334的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.15-2.8(2H，m)，3.25-3.6(2H，m)，3.65-3.95(1H，m)，4.6-4.9(1H，m)，6.25(1H，t，J＝5.6Hz)，6.63(1H，d，J＝8.1Hz)，6.8-7.0(1H，m)，7.2-7.6(10H，m)，9.1(1H，br)实施例355的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-2.2，2.6-3.35，3.4-3.95，4.0-4.7和5.05-5.25[共14H，3.72(s)]，6.45-6.7[1H，m，6.63(d，J＝7.6Hz)]，6.8-7.5(12H，m)，8.15-8.4(1H，m)实施例356的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.2-4.9和5.0-5.25[共17H，m，2.46(s)，3.70(s)，4.51(s)]，6.4-7.6[12H，m，6.62(d，J＝8.1Hz)]，8.1-8.6(1H，m)实施例357的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.1-2.2(4H，m)，2.6-3.0(2H，m)，3.1-3.3，3.4-3.9，4.4-4.7和4.9-5.2[共8H，m，3.73(s)，4.56(s)]，6.8-8.0，8.2-8.4和8.45-8.6(共12H，m)实施例358的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.1-2.25(4H，m)，2.5-5.2(7H，m)，6.2-8.1(11H，m)，8.3-8.8[1H，m，8.42(s)]实施例359的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-4.7和5.0-5.2[共15H，m，2.48(s)，3.74(s)]，6.3-6.7[1H，m，6.57(d，J＝8.7Hz)]，6.7-7.8(10H，m)，8.3-8.8[1H，m，8.41(s)，8.72(s)]实施例360的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-4.7和5.0-5.2[共15H，m，2.49(s)，3.68(s)]，6.1-8.0[10H，m，6.60(d，J＝8.4Hz)]，9.4-8.8[1H，m，9.54(s)，9.75(s)]，12.1-12.4[1H，m，12.27(s)]实施例361的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-3.9和4.3-5.3[共12H，m，2.45(s)]，6.3-6.7[1H，m，6.57(d，J＝8.4Hz)]，6.7-7.8(10H，m)，8.40和8.65(共1H，各s)实施例362的化合物1H-NMR(200 MHz，CDCl3)δppm1.1-3.9，4.2-4.6和4.9-5.2[共12H，m，2.43(s)]，6.3-7.9[11H，m，6.57(d，J＝8.3Hz)]，8.44和8.74(共1H，各s)实施例363的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.7-2.4(2H，m)，2.87(2H，t，J＝6Hz)，3.4-5.2[4H，m，4.55(s)]，6.8-8.1(12H，m)，8.2-8.7[1H，m，8.35(s)]实施例365的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.1-5.1[12H，m，2.42(s)]，6.4-8.8[13H，m，6.72(d，J＝8.4Hz)，8.60(d，J＝8.3Hz)]，10.5-10.9(1H，m)实施例366的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.95-4.05，4.48-4.72和4.96-5.14[共27H，m，1.06(t，J＝7.3Hz)，2.38(s)]，6.48-7.73[12H，m，6.68(d，J＝7.5Hz)]实施例367的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05(3H，t，J＝7.3Hz)，1.18-4.18，4.42-4.72和4.97-5.15[共24H，m，2.34(s)]，6.40-6.68和6.73-7.74[共11H，m，6.61(d，J＝8.3Hz)]实施例370的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05(3H，t，J＝7.3Hz)，1.20-2.32，2.59-4.00，4.43-4.72和5.03-5.21(共13H，m)，6.51-7.72[共12H，m，6.69(d，J＝7.4Hz)]实施例371的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05(3H，t，J＝7.3Hz)，1.17-2.28，2.55-3.90，4.34-4.66和5.01-5.22(共13H，m)，6.43-7.69[共11H，m，6.63(d，J＝8.3Hz)]实施例375的化合物1H-NMR(200Hz，CDCl3)δppm1.18-2.25(4H，m)，2.60-3.15(3H，m)，3.35-3.80(1H，m)，4.50-5.20(1H，m)，6.60-6.72(1H，m)，6.90-7.00(1H，m)，7.02(1H，d，J＝8.2Hz)，7.16(1H，dd，J＝2.3Hz，J＝8.3Hz)，7.21-7.54(5H，m)实施例377的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.28(4H，m)，2.50-3.18(3H，m)，3.31-3.60(1H，m)，4.48-5.19(1 H，m)，7.02(1H，dd，J＝1.7Hz，J＝8.2Hz)，7.06-7.52(9H，m)实施例379的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-2.30(4H，m)，2.61-3.20(2H，m)，3.20-3.45(1H，m)，3.50-3.98(1H，m)，4.42-5.33(1H，m)，6.50-6.65(1H，m)，6.72-7.56(6H，m)，7.62(1H，dd，J＝2.0Hz，J＝8.8Hz)，7.71(1H，d，J＝8.6Hz)，7.78-8.08(4H，m)，8.12(1H，d，J＝8.6Hz)实施例383的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-2.22(7H，m)，2.69-3.93(6H，m)，4.41-5.23(1H，m)，6.45-7.73(11H，m)实施例385的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.28(7H，m)，2.56-3.08(4H，m)，3.08-3.96(2H，m)，4.40-5.21(1H，m)，6.40-7.16(4H，m)，7.16-7.75(8H，m)实施例386的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.70-1.16(6H，m)，1.20-3.66(18H，m)，3.66-3.97(1H，m)，4.48-5.19(1H，m)，6.51-7.21(2H，m)，7.21-8.10(7H，m)实施例387的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.80-1.18(3H，m)，1.19-2.58(10H，m)，2.58-3.21(4H，m)，3.29-3.80(4H，m)，4.52-5.11(1H，m)，6.40-6.87(1H，m)，6.90-7.11(2H，m)，7.11-7.44(4H，m)，7.44-7.68(3H，m)实施例388的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.85(3H，t，J＝7.1Hz)，1.02(3H，t，J＝7.1Hz)，1.15-2.28(3H，m)，2.38(4H，q，J＝7.1Hz)，2.56(4H，q，J＝7.1Hz)，2.63-3.49(4H，m)，3.50-3.79(1H，m)，4.51-5.14(1H，m)，5.65-6.79(2H，m)，6.90-7.10(2H，m)，7.10-7.21(1H，m)，7.10-7.62(6H，m)实施例389的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.82-1.19(3H，m)，1.20-2.55(10H，m)，2.55-3.19(4H，m)，3.19-3.87(4H，m)，4.55-5.13(1H，m)，6.81-7.72(10H，m)实施例390的化合物
1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.84(3H，t，J＝7.1Hz)，1.00(3H，t，J＝7.2Hz)，1.21-2.42(8H，m)，2.42-2.68(4H，m)，2.68-3.46(3H，m)，3.52-3.81(1H，m)，4.53-5.14(1H，m)，5.65-6.51(1H，m)，6.88-7.11(2H，m)，7.11-7.22(1H，m)，7.11-7.65(8H，m)实施例391的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.88-1.27(3H，m)，1.30-2.89(10H，m)，2.99-3.20(1H，m)，3.20-4.12(7H，m)，4.45-5.29(1H，m)，6.48-6.67(1H，m)，6.75-6.90(1H，m)，7.02(1H，d，J＝2.1Hz)，7.40-8.09(7H，m)，8.09-8.20(2H，m)，8.31(1H，d，J＝8.6Hz)实施例392的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.81-1.19(6H，m)，1.25-2.30(4H，m)，2.30-2.77(7H，m)，2.77-5.30(6H，m)，6.29-6.78(2H，m)，6.81(1H，dd，J＝2.2Hz，J＝8.3Hz)，7.11-7.38(1H，m)，7.38-7.66(3H，m)，7.66-7.89(2H，m)，7.89-8.24(4H，m)，8.31(1H，d，J＝8.6Hz)实施例393的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.78-2.30(5H，m)，2.35(3H，s)，2.41-2.60(3H，m)，2.60-3.52(3H，m)，3.52-4.01(5H，m)，4.46-5.26(1H，m)，6.50-6.69(1H，m)，6.89(1H，dd，J＝2.2Hz，J＝8.3Hz)，7.02(1H，d，J＝2.2Hz)，7.09-7.20(1H，m)，7.28-7.55(1H，m)，7.60-7.90(6H，m)，8.38(1H，s)实施例394的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.79-1.20(6H，m)，1.29-2.82(10H，m)，2.82-4.02[9H，m，3.00(s)，3.22(s)]，4.40-5.25(1H，m)，6.50-6.68(1H，m)，6.83-7.20(3H，m)，7.25-7.52(1H，m)，7.58-7.87(6H，m)，8.37(1H，d，J＝5.2Hz)实施例397的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-4.18，4.40-4.72 and 4.96-5.20[共25H，m，2.34(s)，2.88(q，J＝7.4Hz)]，6.40-7.85(11H，m)实施例398的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-4.10，4.49-4.75和4.98-5.18[共25H，m，2.33(s)]，6.45-7.72(12H，m)实施例404的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.28(10H，m)，2.54-4.08(15H，m)，4.18-5.22(1H，m)，6.50-6.70(2H，m)，6.72-6.90(1H，m)，7.08-7.78(9H，m)，12.02(1H，brs)实施例408的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-5.15(17H，m)，2.86(3H，s)，6.49-6.70(2H，m)，6.72-6.90(1H，m)，6.93-7.81(9H，m)，12.27(1H，brs)实施例413的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.46-4.00，4.27-4.80和5.03-5.17(共13H，m)，6.68(1H，d，J＝8.3Hz)，6.80-7.69(12H，m)实施例415的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-4.15和4.80-5.10(共13H，m)，6.45-7.90(12H，m)实施例417的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，1.35-2.22，2.66-3.17和4.88-5.09(共10H，m)，4.08(2H，t，J＝7.3Hz)，6.57(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1H，dd，J＝2Hz，J＝8.3Hz)，7.15-7.49(3H，m)，7.53-7.69(2H，m)，11.39-11.64(1H，brs)实施例418的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.99-4.17和4.45-4.65[共25H，m，1.84(s)]，6.56-6.65，6.82-7.02和7.11-7.58(共6H，m)，7.75-7.96(1H，m)，8.50-8.66(1H，m)，8.71-8.93(1H，m)实施例419的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.64-0.85，1.10-4.00，4.40-4.70和5.58-5.72(共17H，m)，6.36-7.62(8H，m)，7.75-7.96(1H，m)，8.49-8.70(1H，m)，8.70-7.95(1H，m)实施例420的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-4.2，4.45-4.6[共20H，m，2.04(s)，2.34(s)]，5.15和5.22(共2H，各s)，6.8-7.8(共12H，m)实施例421的化合物
1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.40-1.85，1.85-2.14，2.68-3.10和4.85-5.06共8H，m)，2.53和2.59(共3H，各s)，6.60(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85(1H，dd，J＝2.9Hz，J＝8.3Hz)，6.96(1H，d，J＝7.9Hz)，7.12-7.22(2H，m)，7.29，7.40和7.58(共2H，各s)，7.89-8.09(1H，m)，8.43-8.66(1H，m)，8.69-8.86(1H，m)，8.90-9.11(1H，m)实施例422的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-2.10，2.32-2.90，3.20-3.45和4.70-4.90(共8H，m)，6.42(1H，d，J＝6.8Hz)，6.71(1H，dd，J＝2.0Hz，J＝6.8Hz)，6.85(1H，d，J＝2.0Hz)，7.00-7.65(10H，m)实施例423的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.36-1.73，1.84-2.25，2.65-3.16和4.93-5.16(共8H，m)，6.61(1H，d，J＝8.3Hz)，6.90(1H，dd，J＝2Hz，J＝8.3Hz)，7.08-7.70(10H，m)实施例424的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-4.00 and 4.45-4.65[共23H，m，1.62，2.34(s)，2.54(s)]，6.55-6.65，6.82-7.01和7.10-7.56(共6H，m)，7.74-7.93(1H，m)，8.50-8.67(1H，m)，8.74-8.90(1H，m)实施例425的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.38-2.22，2.65-3.15和4.95-5.12(共8H，m)，6.61(1H，d，J＝8.4Hz)，6.80-7.00(2H，m)，7.20-7.38(4H，m)，7.62(1H，d，J＝9.1Hz)，7.98(2H，d，J＝8.3Hz)，8.09(1H，d，J＝6.9Hz)实施例426的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.90-1.90，1.90-2.23，2.46-2.70和4.67-4.90(共8H，m)，8.44(1H，d，J＝8.4Hz)，6.75(1H，dd，J＝2.4Hz，J＝8.4Hz)，6.92(1H，d，J＝2.4Hz)，7.05-7.75和7.96-8.04(共6H，m)，8.30-8.45，8.53-8.74和8.80-8.87(共2H，m)实施例433的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.22-3.13，3.44-3.73和4.71-4.93(共8H，m)，6.80(1H，dd，J＝2.5Hz，J＝8.5Hz)，6.96-7.85(9H，m)，8.63-8.76(1H，m)实施例436的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-4.2，4.4-4.7和5.0-5.2[共16H，m，2.34(s)]，6.5-6.75(1H，m)，6.8-7.8[共11H，m，7.50(d，J＝6.7Hz)，7.70(d，J＝5.7Hz)]实施例438的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.22-3.95，4.43-4.62和5.03-5.24[共30H，m)，2.34(s)]，6.56 and 6.63(共1H，各d，J＝8.3Hz)，6.89-7.32(4H，m)，7.37-7.55(2H，m)实施例440的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.84-4.00和4.39-4.60(共22H，m)，6.23-6.39(2H，m)，6.50-6.66(1H，m)，6.82-6.99(1H，m)，6.99-7.15(3H，m)，7.15-7.36(2H，m)，7.42-7.62(2H，m)实施例441的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.80-4.00和4.38-4.65[共32H，m，1.92(s)，3.23(s)]，5.85 and 5.87(共2H，各s)，6.57(1H，d，J＝8.5Hz)，6.80-7.20(4H，m)，7.45-7.65(2H，m)实施例444的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.57-2.34(4H，m)，2.51-2.90(2H，m)，4.74-5.23(2H，m)，6.53-6.76(2H，m)，6.91-7.62(9H，m)实施例445的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.75-2.0，2.2-3.10和3.45-4.10(共18H，m)，4.65(2H，s)，6.66-7.70[共11H，m，6.67(d，J＝8.6Hz)]，7.59(d，J＝8.5Hz)，8.80(1H，s)实施例446的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.8-2.0和2.25-2.50(共6H，m)，2.31(3H，s)，2.60(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝8.3Hz)，2.80(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝5.7Hz)，3.45-3.60(3H，m)，3.60-3.80(2H，m)，3.89(2H，t，J＝6.6Hz)，4.60(2H，s)，6.67(1H，d，J＝8.7Hz)，6.88(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.2Hz)，7.00-7.50(8H，m)，7.56(2H，d，J＝8.6Hz)，8.41(1H，s)实施例447的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.65-2.0和2.1-2.55[共12H，m，2.32(s)，2.35(s)]，2.60(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝8.2Hz)，2.80(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝5.8Hz)，3.48-3.52和3.67-3.72(共5H，m)，3.89(2H，t，J＝6.6Hz)，4.59(2H，s)，6.67(1H，d，J＝8.6Hz)，6.78(2H，d，J＝8Hz)，6.87(2H，d，J＝8.6Hz)，7.20(2H，d，J＝8Hz)，7.37(2H，d，J＝8.6Hz)，7.55(2H，d，J＝8.6Hz)，8.37(1H，s)实施例448的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.70-2.10，2.20-2.90和3.50-4.0[共21H，m，2.23(s)，2.31(s)]，4.71(2H，s)，6.68(1H，d，J＝8.6Hz)，6.85-7.03，7.15-7.43和7.60-7.67(共11H，m)，9.57(1H，s)实施例450的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.96-4.70(29H，m)，1.45(3H，t，J＝7.0Hz)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，5.58-7.36(7H，m)实施例455的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.95-4.00，4.42-4.63和5.04-5.18(共22H，m)，6.46-6.67(1H，m)，6.79-6.95(1H，m)，6.95-7.25(4H，m)，7.32-7.51(2H，m)，7.52-7.75(2H，m)实施例456的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.95-3.93，4.41-4.62和d5.01-5.20[共25H，m，2.24(s)]，6.45-6.62(1H，m)，6.72-6.95(2H，m)，6.95-7.08(1H，m)，7.10-7.45(3H，m)，7.45-7.69(2H，m)实施例459的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.42(6H，t，J＝7.2Hz)，1.75-2.05(1H，m)，2.15-2.40(1H，m)，2.40-3.90(11H，m)，3.94(2H，t，J＝6.5Hz)，6.73-7.15(3H，m)，7.25-7.60(10H，m)，8.35-8.75(1H，m)，11.3-11.7(1H，m)实施例460的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.4-1.5，1.85-3.30，3.40-4.20和4.65-4.85(共15H，m)，3.72(2H，q，J＝7Hz)，6.8-7.7(13H，m)，12.6-12.9(1H，m)实施例461的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03(6H，t，J＝7Hz)，1.75-2.0(1H，m)，2.10-2.30(1H，m)，2.35-2.90(8H，m)，3.35-3.80(3H，m)，3.90(2H，t，J＝6.6Hz)，6.72(1H，d，J＝8.6Hz)，6.8-7.0(2H，m)，7.23(1H，d，J＝2.2Hz)，7.35-7.66(9H，m)实施例462的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，1.75-2.0(1H，m)，2.15-2.40(1H，m)，2.40-2.90(8H，m)，3.50-3.60(3H，m)，3.65-3.85(2H，m)，3.93(2H，m)，6.75-7.0和7.2-7.65(共12H，m)实施例463的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-1.70，1.70-3.0，3.0-3.6，3.6-3.8和3.8-4.0(共32H，m)，6.73(1H，d，J＝8.6Hz)，6.87(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.4Hz)，7.13(2H，d，J＝8Hz)，7.23(1H，d，J＝2.4Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，8.4-8.7(1H，m)，11.2-11.6(1H，m)实施例464的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10(3H，t，J＝7.2Hz)，1.2-1.65，1.7-2.0，2.1-2.9，3.4-3.6，3.6-3.8和3.8-4.0(共28H，m)，6.77(1H，d，J＝8.7Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.3Hz)，7.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.19(1H，d，J＝2.3Hz)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)实施例467的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm1.10-2.10，2.55-4.05，4.45-4.61和4.68-4.71(共41H，m)，6.94-7.38(3H，m)，12.00-12.27(1H，brs)实施例469的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.24(5H，m)，2.63-3.31(3H，m)，3.70和3.75(共3H，s)，4.08-5.20(1H，m)，6.46-6.62(1H，m)，6.36-7.00(1H，m)，7.10-7.48(3H，m)，8.43-8.56(2H，m)实施例470的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-5.08(26H，m)，6.15-7.53(16H，m)实施例471的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.97-2.20，2.20-4.06和4.40-4.63[共36H，m)，1.41(t，J＝7.2Hz)，1.71(s)，3.31(s)]，6.59(1H，d，J＝8.5 Hz)，6.84-7.60(6H，m)，12.7-13.4(1H，brs)实施例472的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-226，2.50-4.10，4.40-4.60和5.00-5.15(共29H，m)，6.58(1H，d，J＝8.2Hz)，6.65-7.48(6H，m)，12.12(1H，brs)实施例473的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.30-2.20，2.50-4.10，4.38-4.60和4.98-5.16(共29H，m)，6.50-7.20(5H，m)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，12.15(1H，brs)实施例476的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.16-4.10和4.30-4.53(共35H，m)，6.47-6.80，6.80-7.65和7.86-8.10(共7H，m)，15.51-15.98(1H，br)实施例477的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-2.11(4H，m)，2.45-3.78(5H，m)，4.23-5.10(1H，m)，6.61-7.75(14H，m)实施例478的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.62(1.5H，d，J＝6.5Hz)，0.99(1.5H，d，J＝6.5Hz)，1.03-5.74(14H，m)，6.43-7.80(11H，m)实施例479的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.80-3.90，4.41-4.64和5.05-5.70(共35H，m)，6.49-6.63(1H，m)，6.71-7.20(4H，m)，7.20-7.50(2H，m)实施例480的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.92-2.25，2.38-3.27，3.27-4.00，4.50-4.60和4.85-5.02(共29H，m)，6.62-7.45(6H，m)实施例481的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.82-4.17，4.36-4.60和5.07-5.13[共26H，m，2.99(s)，3.23(s)]，6.40-6.66(1H，m)，6.75-7.78(8H，m)，7.84(1H，d，J＝3.7Hz)实施例482的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.77-1.14，1.14-2.24，2.24-4.04，4.33-4.53和4.97-5.13[共27H，m，2.89(s)，3.14(s)]，6.42-6.61(1H，m)，6.77-7.10(2H，m)，7.28-7.80，7.80-8.12[共6H，m，7.88(s)]实施例484的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-5.33(22H，m)，6.49-7.32(12H，m)，11.92-12.70(1H，m)实施例485的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-5.28(20H，m)，1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，3.32(3H，s)，6.61(1H，d，J＝8.3Hz)，6.91(1H，dd，J＝8.3 Hz，J＝2.2Hz)，7.03(1H，d，J＝2.2Hz)，7.18-7.76(9H，m)，11.94(1H，brs)实施例486的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-5.13(24H，m)，1.35(3H，t，J＝7.3Hz)，1.45(3H，t，J＝7.0Hz)，4.08(2H，q，J＝7.0Hz)，6.18-7.46(6H，m)，11.59-12.58(1H，m)实施例487的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.93-3.98(26H，m)，4.51-5.15(1H，m)，4.97和5.10(共2H，s)，6.23-7.51(11H，m)实施例488的化合物1H-NMR(200 MHz，CDCl3)δppm0.90-2.12，2.12-2.40，2.40-3.63和4.45-4.84(共38H，m)，6.98-7.35(2H，m)，7.38-7.44(1H，m)实施例489的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.06-5.19(36H，m)，6.16-7.49(6H，m)，11.28-11.99(1H，m)实施例490的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.32-4.57(22H，m)，1.45(3H，t，J＝7.0Hz)，2.58和2.60(共3H，s)，4.08(2H，q，J＝7.0Hz)，6.43-6.63(2H，m)，7.05-7.44(4H，m)，12.15(1H，brs)实施例491的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-5.21(31H，m)，6.11-7.61(6H，m)，8.54-8.72(1H，m)，11.27-12.03(1H，m)实施例492的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.23-5.03(25H，m)，1.46(3H，t，J＝7.0Hz)，4.08(2H，q，J＝7.0Hz)，6.16-7.44(6H，m)，12.47(1H，brs)实施例493的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-4.67(29H，m)，4.97，5.10(共2H，s)，6.22-7.51(11H，m)，11.43-12.04(1H，m)实施例494的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.21-4.62(26H，m)，4.98和5.11(共2H，s)，6.22-7.51(11H，m)，8.55-8.71(1H，m)，11.39-11.81(1H，m)实施例495的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.21-4.90(22H，m)，1.34(3H，t，J＝7.3Hz)，4.98 and 5.11(共2H，s)，6.27-7.53(11H，m)，12.48(1H，brs)实施例496的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.83-3.98(24H，m)，2.99和3.15(共3H，s)，3.62和3.86(共3H，s)，4.49-5.19(1H，m)，4.97和5.10(共2H，s)，6.23-7.53(11H，m)实施例497的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.20，2.60-4.55(共26H，m)，6.45-6.55(1H，m)，6.80-6.95(1H，m)，6.95-7.60(4H，m)，7.90-8.08(1H，m)，11.86(1H，brs)实施例498的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.20，2.55-3.40，3.40-4.10，4.35-4.53和4.96-5.20(共26H，m)，6.53(1H，d，J＝8Hz)，6.91(1H，dd，J＝0.2Hz，J＝8Hz)，7.04(1H，d，J＝0.2Hz)，7.13(2H，d，J＝8.6Hz)，7.40(2H，d，J＝8.6Hz).12.15(1H，s)实施例499的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.20，2.20-3.45，3.45-4.10和4.45-4.65(共29H，m)，6.50-6.62，6.75-7.55和7.95-8.07(共7H，m)，11.8-12.2(1H，m)实施例500的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.25-3.40，3.40-4.15和4.40-4.60(共29H，m)，6.50-6.62，6.80-7.45和7.85-7.95(共7H，m)，12.06(1H，brs)实施例501的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-4.10，4.45-4.60和5.00-5.20(共29H，m)，6.56(1H，d，J＝6.4Hz)，6.80-7.50(5H，m)，7.96(1H，d，J＝8.2Hz)，12.01(1H，brs)实施例502的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-4.18和4.50-4.70(共29H，m)，6.60-6.90，6.90-7.51，7.51-7.66和8.15-8.22(共7H，m)，11.8-12.25(1H，br)实施例503的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.78-3.95，4.42-4.60和5.05-5.21(共26H，m)，6.49-6.62(1H，m)，6.82-6.98(1H，m)，6.98-7.52(6H，m)实施例504的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.16-4.06，4.43-4.64和4.92-5.10(共26H，m)，6.72-7.65(7H，m)，11.87-12.18(1H，br)实施例505的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.00-3.95，4.20-4.44和4.90-5.05(共22H，m)，5.10-6.50(1H，br)，6.65-6.76(1H，m)，6.90-7.05(1H，m)，7.20-7.35(1H，m)，7.35-7.50(2H，m)，7.70-7.85(2H，m)实施例508的化合物1H-NMR(250MHz，CDCl3)δppm0.65-0.82，1.00-2.17，2.17-2.95，2.95-3.51，3.55-3.90，4.18-4.35，4.42-4.63，5.03-5.18和5.50-5.75(共25H，m)，6.51-6.68(1H，m)，6.85-7.45(5H，m)，7.51-7.65(1H，m)实施例509的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.49(3H，d，J＝6.3Hz)，0.95(3H，d，J＝6.3Hz)，1.1-4.2[共16H，m，3.02(s)]，6.55-6.80(3H，m)，7.15-7.45(5H，m)实施例510的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.0-2.2，2.4-4.0和4.5-4.6[共25H，m，2.87(s)，3.0(s)]，6.1-7.5[共7H，m，6.26(dd，J＝8.8Hz，J＝2.5Hz)]实施例511的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-5.35[24H，m，2.33(s)]，6.75-8.26(7H，m)实施例512的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-1.5，1.5-4.0，4.4-4.7和4.9-5.1(共28H，m，2.02(s)，2.18(s))，6.13-7.70(7H，m)实施例516的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.30-1.85，1.85-2.22，2.61-3.16和4.82-5.06(8H，m)，2.50和2.56(共3H，各s)，6.55-6.65，6.78-6.95和7.10-7.60(共8H，m)，8.52-8.70(2H，m)实施例517的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.30-2.30，2.30-3.15，3.36-3.60和4.98-5.08[共11H，m，2.49(s)，2.54(s)]，6.60(1H，d，J＝8.4Hz)，6.75-6.95(2H，m)，6.95-7.10(1H，m)，7.10-7.51(5H，m)，8.38-8.87(2H，m)实施例520的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm[共6H，m，0.651(d，J＝6.5Hz)，1.02(d，J＝6.5Hz)，1.15(d，J＝6.5Hz，1.22(d，J＝6.5Hz)]，1.25-2.22，2.45-2.90，3.00-3.21，3.50-4.00和4.44-4.67[共13H，m，2.57(s)，2.63(s)]，6.50-7.96和8.65-8.95(11H，m)实施例521的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-4.9[共26H，m，3.06(s)],6.65-7.75(共7H，m)，12.4-13.2(1H，m)实施例523的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.20，2.29-3.12，3.29-3.61和4.81-5.10[共21H，m，2.34(s)]，6.23(1H，dd，J＝8.72Hz，J＝8.73Hz)，6.50(1H，d，J＝2.48Hz)，6.56-7.49(5H，m)实施例524的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.89(6H，d，J＝6.54Hz)，1.32-2.20，2.30-3.31，3.42-3.95和4.82-5.12(共19H，m)，6.39-7.49(7H，m)实施例525的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-2.20和2.20-4.90(共23H，m)，6.35-6.69，6.69-7.00，7.00-8.34和8.65-9.16(共10H，m)，1.65-12.8(1H，br)实施例526的化合物1H-NMR(200 MHz，CDCl3)δppm0.64，0.98，1.16和1.19(共6H，各d，J＝6.5Hz)，1.20-1.49，1.49-2.23，2.23-4.60和4.95-5.12[all 13H，m，2.58(s)，2.65(s)]，6.05-6.50，6.50-6.65，6.70-6.95，7.05-7.45，7.45-7.90，7.90-8.33和8.75-9.15(共12H，m)实施例529的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-4.88(20H，m)，1.19和1.35(共9H，s)，2.46，2.49和2.51(共6H，s)，6.58-7.47(7H，m)，12.76(1H，brs)实施例530的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.25，2.36-3.60和4.47-5.09[共11H，m，2.52(s)，2.58(s)]，6.60-6.75(1H，m)，6.75-7.09(8H，m)，8.52-8.75(2H，m)实施例531的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.05-2.0，2.5-4.0和4.2-4.6(共24H，m)，6.14-7.5[共7H，m，6.16(d，J＝8.8Hz)]，11.1-11.5(2H，m)实施例532的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.3-2.4，2.7-4.1，4.5-4.7和5.0-5.2(共9H，m)，6.7-7.8(12H，m)实施例534的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.30-2.25，2.40-3.50和4.86-5.08[共11H，m，2.53(s)，2.58(s)]，6.00-7.60和8.55-8.85(共10H，m)实施例535的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-4.90(23H，m)，6.50-6.66，6.80-7.68和8.60-8.91(共9H，m)，12.77-13.45(1H，br)实施例541的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.00-2.11，2.12-3.90和4.18-4.71[共34H，m，2.32(s)，2.36(s)]，6.40-7.55(6H，m)，9.82-10.16和10.80-11.24(all 1H，m)实施例542的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.15，2.6-3.15，3.65-4.0，4.47，4.57和4.85-5.0[共16H，m，4.47(s)，4.57(s)]，6.48和6.7-7.45[共12H，m，6.48(s)]实施例544的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.16-4.92(20H，m)，2.53和2.59(共3H，s)，6.54-6.75(1H，m)，6.91-7.18(2H，m)，7.23-7.68(8H，m)，12.83(1H，brs)实施例545的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-5.20(20H，m)，4.93和5.11(共2H，s)，6.53-7.56(12H，m)，12.34-13.15(1H，m)实施例547的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.82-5.25(27H，m)，3.87(2H，t，J＝6.4Hz)，6.53-6.80(2H，m)，6.83-7.68(6H，m)，12.32-13.22(1H，m)实施例553的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-4.21，4.49-4.71和4.98-5.20(共25H，m)，6.28-7.61(11H，m)实施例554的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-4.04，4.48-4.71和4.97-5.19[共26H，m，2.17(s)，2.21(s)]，6.42-7.74(12H，m)实施例555的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.57(4H，t，J＝5.10Hz)，3.32(4H，t，J＝5.10Hz)，3.56(2H，s)，3.86(3H，s)，6.74(1H，dd，J＝8.94Hz，J＝8.96Hz)，6.85(1H，d，J＝2.55Hz)，7.25-7.45(5H，m)，7.83(1H，d，J＝8.91Hz)实施例556的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03-2.22，2.60-3.15，3.90-4.28和4.80-5.00[共28H，m，1.45(s)，3.98(d，J＝6.31Hz)]，6.68-7.42和7.58-7.71(共7H，m)实施例558的化合物
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.9-2.2，2.6-3.2和4.5-4.9[共15H，m，4.51(s)，4.58(s)]，6.8-7.15，7.15-7.40和7.40-7.90(共12.2H，m)，8.47和8.7(共0.8H，各s)实施例559的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.80-4.08和4.42-4.69[共29H，m，2.40(s)]，6.58-7.78[共8H，m，7.51(d，J＝.2.01Hz)]实施例560的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.0-1.25，1.25-2.25，2.5-3.7和4.4-5.0(共15H，m)，6.73-7.75(共10H，m)，8.53(2H，d，J＝5Hz)实施例562的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-4.86(26H，m)，6.50-7.65(10H，m)，12.67(1H，brs)实施例563的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.96-2.35和2.36-4.97(共20H，m)，6.79-8.06(12H，m)，10.02-10.46和11.00-11.60(共1H，m)实施例564的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.52-2.22，2.23-4.24，4.34-4.71和4.91-5.17[共14H，m，0.66(t，J＝7.3Hz)]，5.53-5.74和6.29-6.58(共1H，m)，6.89-7.88(12H，m)实施例565的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.08-2.21，2.23-4.08和4.21-5.11[共26H，m，2.31(s)，2.44(s)]，6.46-7.78(11H，m)，10.00-10.28和10.96-11.45(共1H，m)实施例566的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.16-2.20，2.28-4.10，4.42-4.71和4.89-5.11[共25H，m，2.42(s)，2.56(s)]，6.59-7.68(11H，m)实施例567的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.79-2.19，2.29-3.80和3.96-4.67(共23H，m)，6.52-7.48和7.49-8.45(11H，m)，9.83-10.21和10.86-11.51(共1H，各br)实施例572的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.57-0.90，1.03-2.22，2.27-4.69和5.49-5.71[共20H，m，0.67(t，J＝7.3Hz)，2.44(s)，2.59(s)]，5.49-5.71和6.36-7.65(共12H，m)实施例577的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.3-2.2，2.65-3.2，4.0-4.4和4.8-5.0(all 11H，m)，6.18(1H，dd，J＝8.4Hz，J＝2.4Hz)，6.48(1H，d，J＝2.2Hz)，6.69(1H，d，J＝8.4Hz)，6.85-7.45(9H，m)实施例578的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.2，2.5-3.4，4.15-4.4和4.7-5.1(共14H，m)，6.15(0.88H，d，J＝8Hz)，6.43(0.94H，s)，6.67(1.07H，d，J＝8Hz)，6.8-7.5(9.1H，m)实施例583的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.95-4.9[共26H，m，1.10(t，J＝7.2Hz)，2.47(d，J＝4Hz)]，6.8-7.2，7.2-7.55，7.55-8.25和8.25-8.60[共14H，m，8.44(s)]实施例584的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.666(3H，t，J＝7.3Hz)，1.50-4.00(17H，m)，6.40-7.20(13H，m)实施例585的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.00-4.20和4.40-4.35[共23H，m，2.50(s)，2.54(s)]，6.80-7.65(12H，m)实施例586的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.45-3.13，3.20-4.00和4.20-5.18(共13H，m)，6.62-7.66(12H，m)实施例589的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.8-3.7和4.85-5.15[共24H，m，2.37(s)]，5.9-7.2[共7H，m，6.27(s)]实施例593的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.3-3.8，4.2-4.8和4.9-5.15[共12H，m，3.36(s)，3.48(s)，4.55(s)]，6.6-7.95(12H，m)，8.15-8.7(1H，m)实施例594的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-2.35，2.60-3.15，3.75-4.20，4.30-4.61和4.79-5.11(共12H，m)，6.71-7.75(7H，m)实施例595的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-3.30，3.30-4.18和4.40-4.62(共20H，m)，6.55-6.72(1H，m)，6.72-6.97(2H，m)，6.97-7.18(2H，m)，7.18-7.67(7H，m)实施例599的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-1.58，1.58-4.29和4.50-4.85[共25H，m，1.71(s)，2.54(s)]，7.05-7.72(12H，m)，14.5-17.8(1H，brs)实施例601的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.50-2.20，2.20-2.73和2.90-4.00[共16H，m，1.62(s)，2.59(s)，3.24(s)]，7.16-7.69(12H，m)，9.42(1H，s)实施例606的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.00，2.55-2.90，3.35-3.70和4.40-4.60[共27H，m，1.57(s)]，7.00-7.34(3H，m)实施例607的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.09，2.56-2.97，3.30-3.65，4.40-4.60和4.71-4.82(共24H，m)，6.95-7.28(3H，m)实施例608的化合物1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm1.15-1.55，1.70-2.35，2.55-3.16，3.44-3.65，4.20-4.40 和4.70-5.07(共9H，m)，6.49-6.57，6.57-6.85，6.9-7.05和7.05-7.5(共8H，m)，7.62-7.75(2H，m)实施例609的化合物1H-NMR(250MHz，DMSO-d6)δppm1.15-2.14，2.14-4.40和4.90-5.54(共12H，m)，6.65和6.72(共1H，各d，J＝8.3Hz)，6.92-7.46和7.60-7.81(共8H，m)实施例610的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.15-2.63，2.27-3.18，3.55-4.06和5.82-6.03(共8H，m)，7.46(1H，d，J＝8.3Hz)，7.78(1H，dd，J＝2.4Hz，J＝8.3Hz)，8.16(1H，d，J＝2.4Hz)，8.21-8.33(2H，m)，8.54-8.70(2H，m)，10.87(1H，s)实施例611的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.49-1.76，1.86-2.22，2.67-3.09和4.90-5.08(共8H，m)，6.51(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1H，dd，J＝2Hz，J＝8.3Hz)，7.13-7.35(3H，m)，7.42-7.56(2H，m)实施例613的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.27-1.70，1.80-2.30，2.68-3.37，3.40-3.85，4.35-4.58和5.08-5.20(共9H，m)，6.47 and 6.54(共1H，各d，J＝8.3Hz)，6.86-7.01(1H，m)，7.15和7.32(共1H，各d，J＝2Hz)，7.35-7.56(4H，m)实施例614的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-3.90，4.40-4.55和5.03-5.20(共28H，m)，6.45-6.65(1H，m)，6.70-7.35(6H，m)，7.65-7.95(1H，m)实施例615的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.80-3.90，4.35-4.56，5.08-5.20和6.45-6.67(1H，m)，6.90-7.55(6H，m)，7.80-8.25和8.75-8.85(共1H，m)实施例616的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.00-3.95，4.37-4.57和5.00-5.17(共22H，m)，6.45和6.50(共1H，each d，J＝8.3Hz)，6.90(1H，dd，J＝2.3Hz，J＝8.3Hz)，6.96-7.06和7.29-7.36(共2H，m)，7.44-7.68(4H，m)实施例617的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.85-3.92，4.35-4.52和4.95-5.15(共26H，m)，6.40-6.55(1H，m)，6.85-6.95(1H，m)，6.95-7.15(1H，m)，7.30-7.70(4H，m)实施例618的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.20，2.52-3.90，4.40-4.59和5.08-5.26(共22H，m)，6.54-6.68(1H，m)，6.87-7.44(6H，m)实施例619的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.21，2.47-3.01，3.07-3.32，3.41-3.78，4.35-4.57和5.08-5.23(共19H，m)，6.00-6.51(1H，brs)，6.59(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89-7.41(6H，m)实施例622的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.76-2.21，2.22-4.31，4.38-4.64和5.01-5.24[共23H，m，2.41(s)，2.46(s)]，6.38-7.43(6H，m)实施例623的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.73-5.18(24H，m)，6.52-8.03(8H，m)，12.50-13.30(1H，m)实施例624的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.10-2.30(8H，m)，2.56-4.30(5H，m)，3.65和3.70(共3H，s)，3.88(2H，t，J＝6.5Hz)，4.38-5.33(1H，m)，6.51-7.40(8H，m)实施例626的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.22(4H，m)，2.40-5.23(5H，m)，2.52和2.56(共3H，s)，3.72和3.73(共3H，s)，6.45-7.70(10H，m)实施例627的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-2.21(4H，m)，2.61-3.02(2H，m)，3.09-3.85(1H，m)，3.69(3H，s)，4.01-4.27(1H，m)，4.43-5.18(1H，m)，4.94和5.10(共2H，s)，6.46-6.67(1H，m)，6.83-7.50(11H，m)实施例629的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.09-2.32(4H，m)，2.56-5.33(5H，m)，3.69和3.74(共3H，s)，6.53-7.78(12H，m)实施例630的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-2.18(4H，m)，1.18和1.34(共9H，s)，2.33-5.24(5H，m)，2.45和2.49(all 3H，s)，7.32(3H，s)，6.43-7.51(7H，m)实施例631的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-2.25(4H，m)，1.18和1.33(共9H，s)，2.34-3.96(5H，m)，2.45和2.50(共3H，s)，6.47-7.50(7H，m)，9.00(1H，brs)实施例632的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.35(7H，m)，2.58-3.28(3H，m)，3.35-5.20(10H，m)，6.15-7.56(6H，m)实施例633的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.16-2.22(7H，m)，2.58-3.29(3H，m)，3.35-4.18(6H，m)，4.45-5.21(1H，m)，6.12-7.48(6H，m)，10.82(1H，brs)实施例634的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.13-2.21(4H，m)，2.36-4.31(4H，m)，2.49(3H，s)，4.33-5.13(1H，m)，6.76-7.88(11H，m)，12.43(1H，brs)实施例637的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.33，2.33-3.99，3.99-4.31，4.50-4.65和5.05-5.18(共15H，m)，6.50-7.70和8.10-8.20(共12H，m)实施例640的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.26，2.35-3.90，4.43-4.66和5.03-5.22(共15H，m)，6.40-6.70(1H，m)，6.73-6.95(1H，m)，6.95-7.65(6H，m)，8.50-8.75(2H，m)实施例641的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.22-2.35，2.5-3.3，3.4-3.9，4.35-4.7和5.0-5.3(共18H，m)，6.65(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85-7.5(9H，m)，7.6-7.8(1H，m)实施例642的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-1.65，1.9-2.25，2.6-3.1，3.1-3.35，3.4-3.75.4.3-4.6和4.9-5.6(共14H，m)，6.62(1H，d，J＝8.3Hz)，6.85-7.5(9H，m)，7.6-7.8(1H，m)实施例643的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.78-1.06，1.14-2.19，2.59-3.30，3.40-4.65和4.94-5.16[共21H，m，3.69(s)]，6.78-7.75和8.56-8.70[共8H，m，7.45(s)]实施例644的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.92(6H，d，J＝6.71Hz)，1.19-2.32，2.55-4.62和4.95-5.16(共12H，m)，6.32-7.95[共9H，m，7.55(s)]实施例645的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.31，2.52-4.70和4.90-5.15[共14H，m，3.69(s)]，6.79-7.81和8.55-8.72(共8H，m)实施例646的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.35，2.62-4.71和4.98-5.19[共16H，，3.70(s)]，6.81-7.92[共7H，m，7.52(d，J＝2.06Hz)]实施例649的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.98-4.60和4.78-4.90(共13H，m)，6.05-6.21和6.40-8.08(共7H，m)实施例647的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.25-2.32，2.60-3.31，3.40-4.68和5.05-5.20[共18H，m，3.69(s)]，6.58-7.81(8H，m)实施例648的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-2.32，2.58-3.90，4.00-4.68和5.00-5.18[共18H，m，3.70(s)]，6.80-7.64(7H，m)实施例650的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.89(2H，t，J＝6Hz)，4.35(2H，t，J＝6Hz)，7.0(1H，d，J＝7Hz)，7.2-7.7(10H，m)，7.99(1H，d，J＝2.5Hz)实施例651的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.33(3H，t，J＝7Hz)，3.44(2H，dt，J＝6.4Hz，J＝2.4Hz)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，4.23(2H，q，J＝7Hz)，6.41(1H，t，J＝2.4Hz)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)，7.0(1H，dd，J＝8.4Hz，J＝2.4Hz)，7.35-7.70(10H，m)实施例652的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.8-2.3(2H，m)，2.6-2.8(1H，m)，2.8-3.0(1H，m)，3.3-3.56(1H，m)，3.85-4.1(2H，m)，4.22(2H，q，J＝7Hz)，6.69(1H，d，J＝8.6Hz)，6.89(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.4Hz)，7.2-7.7(10H，m)实施例653的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-1.7(5H，m)，1.7-2.1(5H，m)，2.4-2.75(1H，m)，2.85(2H，t，J＝6Hz)，4.3(2H，t，J＝6Hz)，7.0(1H，d，J＝8.8Hz)，7.19-7.27(3H，m)，7.40-7.45(2H，m)，7.96(1H，d，J＝2.5Hz)实施例654的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.9(2H，t，J＝6.4Hz)，3.96(3H，s)，4.31(2H，t，J＝6.4Hz)，6.94-7.1(2H，m)，7.35-7.40(2H，m)，7.77(1H，d，J＝8.3Hz)，8.0(1H，d，J＝2.5Hz)实施例655的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.85-2.05(1H，m)，2.15-2.35(1H，m)，2.65(1H，m)，2.85(1H，m)，3.35-3.55(1H，m)，3.85-4.10(2H，m)，6.70(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.4Hz)，7.25-7.65(10H，m)实施例656的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-1.55(5H，m)，1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，1.65-2.0(5H，m)，2.45-2.65(1H，m)，3.35-3.5(2H，m)，3.94(2H，t，J＝6.4Hz)，4.22(2H，q，J＝7.2Hz)，6.40(1H，t，J＝2.3Hz)，6.85(1H，d，J＝8.7Hz)，7.05(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.3Hz)，7.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.65(1H，d，J＝2.3Hz)实施例657的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-1.60(5H，m)，1.70-2.0(6H，m)，2.10-2.35(1H，m)，2.35-2.65(1H，m)，2.67(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，2.90(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，3.35-3.55(1H，m)，3.85-4.05(2H，m)，6.70(1H，d，J＝8.7Hz)，6.89(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.2Hz)，7.19(1H，d，J＝2.3Hz)，7.28(2H，d，J＝8.2Hz)实施例658的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.85-2.10(1H，m)，2.15-2.35(1H，m)，2.68(1H，dd，J＝16Hz，J＝8Hz)，2.87(1H，dd，J＝16Hz，J＝6.2Hz)，3.3-3.5(1H，m)，3.75(3H，s)，3.8-4.15(2H，m)，6.4-6.55(1H，m)，6.88(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.3Hz)，7.20(1H，d，J＝2.3Hz)，7.54(2H，d，J＝8.9Hz)，8.16(2H，d，J＝8.9Hz)实施例659的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.85-2.10(1H，m)，2.20-2.40(1H，m)，2.71(1H，dd，J＝16Hz，J＝8.4Hz)，2.94(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，3.35-3.55(1H，m)，3.85-4.10(2H，m)，6.70(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.3Hz)，7.21(1H，d，J＝2.3Hz)，7.35-7.70(9H，m)实施例660的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.80-2.0(1H，m)，2.10-2.30(1H，m)，2.62(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝8.6Hz).2.84(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝6Hz)，3.3-3.5(1H，m)，3.73(3H，s)，3.80-4.10(4H，m)，6.50(2H，d，J＝8.5Hz)，6.67(1H，d，J＝8.5Hz)，6.89(1H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.2Hz)，7.15-7.35(3H，m)实施例661的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.75-1.95(1H，m)，2.10-2.30(1H，m)，2.63(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝8.4Hz)，2.85(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝6.2Hz)，3.3-3.5(1H，m)，3.74(3H，s)，3.80-4.05(2H，m)，4.61(2H，s)，6.6(1H，d，J＝8.6Hz)，6.88(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.2Hz)，6.95-7.65，8.36[共11H，m，8.36(s)]实施例662的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.80-2.10(1H，m)，2.15-2.30(1H，m)，2.71(1H，dd，J＝16Hz，J＝8Hz)，2.90(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，3.3-3.5(1H，m)，3.75-4.10(2H，m)，4.60(2H，s)，6.59(1H，d，J＝8.6Hz)，6.88(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.2Hz)，6.97(2H，d，J＝7.8Hz)，6.99-7.10(1H，m)，7.20(1H，d，J＝2.2Hz)，7.31-7.39(4H，m)，7.54(2H，d，J＝8.6Hz)，8.38(1H，s)实施例663的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.75-1.95(1H，m)，2.10-2.20(1H，m)，2.2(3H，s)，2.60(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝8.6Hz)，2.83(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝6Hz)，3.3-3.4(1H，m)，3.78(3H，s)，3.8-4.0(2H，m)，4.69(2H，s)，6.60(1H，d，J＝8.7Hz)，6.87(2H，dt，J＝8.6Hz，J＝2.2Hz)，6.94-7.01(1H，m)，7.10-7.50(5H，m)，7.64(2H，d，J＝8.7Hz)，7.74(1H，s)，9.60(1H，s)实施例664的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.75-2.00(1H，m)，2.15-2.35(1H，m)，2.64(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝8.6Hz)，2.86(1H，dd，J＝15.7Hz，J＝6Hz)，3.3-3.5(1H，m)，3.75(3H，s)，3.80-4.00(2H，m)，4.72(2H，s)，6.61(1H，d，J＝8.6Hz)，6.87(1H，dd，J＝8.8Hz，J＝2.2Hz)，6.93-7.07(2H，m)，7.17(1H，d，J＝2.2Hz)，7.25-7.50(4H，m)，7.58(2H，d，J＝8.6Hz)，8.78(1H，s)实施例665的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.80-2.05(1H，m)，2.10-2.30(1H，m)，2.71(1H，dd，J＝16Hz，J＝8.2Hz)，2.92(1H，dd，J＝16Hz，J＝6Hz)，3.30-3.50(1H，m)，3.75-4.10(2H，m)，4.65(2H，s)，6.55-7.65[共11H，m，6.60(d，J＝8.6Hz)，7.57(d，J＝8.6Hz)]，8.79(1H，s)实施例666的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.80-2.0(1H，m)，2.1-2.3(1H，m)，2.36(3H，s)，2.63(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝8.5Hz)，2.86(1H，dd，J＝15.6Hz，J＝6Hz)，3.3-3.5(1H，m)，3.74(3H，s)，3.83-3.99(2H，m)，4.59(2H，s)，6.60(1H，d，J＝8.6Hz)，6.78(2H，d，J＝8Hz)，6.88(2H，dd，J＝8.6Hz，J＝2Hz)，7.16-7.26(2H，m)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.55(2H，d，J＝8.7Hz)，8.36(1H，s)实施例667的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.8-2.25，2.65-4.10(10H，m)，4.68(2H，s)，6.4-7.85(共13H，m)，9.48(1H，s)实施例668的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.8-3.0(共7H，m)，3.25-3.50(1H，m)，3.70-4.05(2H，m)，4.56(2H，s)，6.60(1H，d，J＝8.5Hz)，6.75-6.90(4H，m)，7.18-7.26(2H，m)，7.35(2H，d，J＝8.6Hz)，7.52(2H，d，J＝8.7Hz)，8.4(1H，s)实施例669的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.9-2.25，2.6-4.1，4.3-4.75[共15H，m，0.99(t，J＝7.2Hz)]，6.8-7.5，7.55-7.65，8.2-8.5[共13H，m，7.60(d，J＝4Hz)，8.25(d，J＝4Hz)]实施例670的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.3-2.2，2.35-2.5，2.7-3.9和4.4-4.65[共15H，m，2.40(s)，3.73(s)]，6.55(0.6H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1.3H，d，J＝8.3Hz)，7.0-7.5(共4H，m)，8.35-8.50(0.8H，m)，8.9-9.05(0.25H，m)实施例671的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-2.2，2.7-3.4，3.5-3.8和4.45-4.65[共12H，m，3.69(s)]，6.85-7.5和8.9-9.1(共8H，m)实施例672的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.4-2.3，2.75-3.25和4.75-5.05(共8H，m)，6.75-7.45(共7H，m)，9.55和10.03(共1H，各s)实施例673的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.2，2.6-3.85和4.4-4.65[共15H，m，2.83(s)]，6.21(0.7H，dd，J＝8.7Hz，J＝2.5Hz)，6.51(0.6H，d，J＝2.5Hz)，6.6-7.4(共5.7H，m)实施例674的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.0-2.1，2.7-3.9，4.4-5.3[共17H，m，1.1(d，J＝6Hz)]，6.0-6.1和6.4-7.6(all 8H，m)实施例675的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.2，2.7-4.0和4.45-4.7(共13H，m)，5.9和6.9-7.7[共8H，m，5.9(s)]实施例676的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.35，2.75-3.10，3.10-3.95和4.4-4.6[共16H，m，2.79(s)]，6.3-7.6(共7H，m)实施例677的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.1-1.25，1.25-2.2，2.7-3.95和4.45-4.65(共22H，m)，6.85-7.8(共7H，m)，7.8-8.5(1H，m)实施例678的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.05，2.65-4.0和4.3-4.65[共15H，m，4.39(s)]，5.8-6.85(1H，m)，6.85-8.15(共12H，m)实施例679的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.04-2.20[共7H，m，1.41(t，J＝7.0Hz)]，2.32-3.32，3.33-4.30，4.43-4.70和5.00-5.22(共13H，m，2.51(s)，3.72(s)]，6.43-7.67(11H，m)实施例680的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03(3H，t，J＝7.0Hz)，0.90-2.30(6H，m)，2.38-3.30，3.38-4.36，4.43-4.70和5.04-5.23[共13H，m，2.52(s)，3.72(s)，3.93(t)]，6.43-7.64(11H，m)实施例683的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.24-3.02(5H，m)，3.04-3.89，3.90-4.88和4.93-5.14(共10H，m，3.71(s)，3.74(s)，3.76(s)，3.82(s)]，6.49-6.65，6.71-6.86，6.94-7.10，7.11-7.42和7.58-7.78(共6H，m)实施例684的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-2.23，2.24-3.93，4.01-4.31，4.43-4.70和5.01-5.22[共18H，m，2.37(s)，2.44(s)，2.53(s)，2.57(s)，3.72(s)]，6.47-7.59(11H，m)实施例685的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-2.26(4H，m)，2.56-4.32，4.45-4.73和5.00-5.20[共8H，m，3.71(s)]，6.68-7.81(12H，m)实施例686的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.37，2.42-4.39，4.47-4.75和5.04-5.26[共15H，m，2.56(s)，3.73(s)]，6.49-7.95和8.13-8.49(共11H，m)实施例687的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.27(4H，m)，2.28-4.39，4.45-4.72和5.03-5.27[共14H，m，2.35(s)，2.41(s)，2.52(s)，2.56(s)]，6.49-7.64(11H，m)实施例689的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.00-3.76，4.28-4.55和4.81-5.05[共15H，m，2.31(s)，2.44(s)]，6.49-7.79(11H，m)，12.31(1H，s)实施例690的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.04-2.22(4H，m)，2.32-3.76，4.27-4.58和4.81-5.08(共8H，m)，6.49-8.48(11H，m)，11.97-12.54(1H，m)实施例691的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.02-3.86，4.36-4.62和5.01-5.30[共26H，m，2.41(s)，3.74(s)]，6.36-7.40(6H，m)实施例692的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.20-3.01，3.32-4.28和4.78-5.49[共23H，m，2.35(s)，2.44(s)，3.82(s)]，6.55-7.75(11H，m)实施例693的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-2.05(10H，m)，2.19-2.95，3.42-4.25和4.75-5.39[共21H，m，2.35(s)]，6.59-7.55(7H，m)实施例696的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.48(3H，d，J＝6.6Hz)，1.57-2.13(2H，m)，2.86-3.13(2H，m)，3.36-3.65(1H，m)，4.43-4.63(1H，m)，4.70-4.93(1H，m)，6.48-8.00(12H，m)，10.19和10.46(共1H，s)，12.68(1H，brs)实施例700的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.31(3H，t，J＝7.1Hz)，1.58(3H，d，J＝6.7Hz)，1.51-2.33(2H，m)，2.97-3.23(2H，m)，3.40-3.70(1H，m)，3.81-4.18(2H，m)，4.25(2H，q，J＝7.1Hz)，4.40-4.91(1H，m)，4.73(1H，q，J＝6.7Hz)，6.51-7.65(12H，m)，8.22(1H，brs)实施例701的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.34(3H，t，J＝7.11Hz)，2.28-3.00(2H，m)，3.71-5.12(共6H，m)，6.85-7.65和7.75-8.45(共7H，m)实施例702的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.32(3H，t，J＝7.12Hz)，2.32-2.90(2H，m)，3.61-4.49(共6H，m)，4.65-5.05(2H，m)，6.10-7.68(共7H，m)实施例703的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.22-1.43(3H，m)，1.78-2.38(2H，m)，2.99-3.24(2H，m)，3.43-3.66(1H，m)，3.78-4.39(4H，m)，4.65-4.89(1H，m)，6.67(1H，dt，J＝7.6Hz，J＝1.3Hz)，6.70(1H，dd，J＝8.2Hz，J＝1.3Hz)，6.89-6.99(1H，m)，7.05(1H，dd，J＝7.3Hz，J＝1.7Hz)，7.37(1H，d，J＝8.4Hz)，7.81(1H，dd，J＝8.4Hz，J＝2.1Hz)，8.10(1H，d，J＝2.1Hz)实施例704的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.32(3H，t，J＝7.16Hz)，1.50-1.81[共3H，m，1.59(d，J＝6.71Hz)]，2.50-2.95和3.69-5.15(共9H，m)，6.81-8.55[13H，m，7.55(s)，8.26(s)]实施例705的化合物1H-NMR(200 MHz，CDCl3)δppm1.41-1.75[共3H，m，1.59(d，J＝6.76Hz)]，1.75-2.89，3.60-4.48和4.60-5.10(all 7H，m)，6.79-8.20和8.36-8.88(all 12H，m)实施例706的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.72-1.10(6H，m)，1.33(3H，t，J＝7.13Hz)，1.80-2.10，2.55-2.90，3.69-4.59 and 4.75-5.05[共11H，m，7.29(q，J＝7.13Hz)]，6.71-7.85，8.59-8.70[all 8H，m，6.63(s)]实施例707的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.33(3H，t，J＝6.17Hz)，2.31-2.95和3.39-5.10(共12H，m)，6.72-7.89(8H，m)实施例708的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.34(3H，t，J＝7.15Hz)，2.55-3.05，3.70-4.61和4.79-5.08[共12H，m，4.29(q，J＝7.15Hz)，4.46(t，J＝7.88Hz)]，6.81-7.72(7H，m)实施例709的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.89(6H，d，J＝6.69Hz)，1.70-2.05，2.30-4.20和4.45-4.82(共9H，m)，6.85-7.79，8.10-8.20和9.65-9.95[共8H，m，8.14(s)，9.70(s)]实施例710的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.05-5.05(11H，m)，6.70-8.00(7H，m)实施例711化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.99-1.98，2.18-3.00和3.64-4.01[共18H，m，2.34(s)]，6.50-7.61和8.40-8.73(共8H，m)实施例712的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.43(3H，s)，2.62-3.00，3.71-4.20和4.5-5.29[共7H，m，3.82(s)]，6.62-7.65和8.45-8.75[共12H，m，7.42(d，J＝8.45Hz)]实施例713的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-3.81 and 4.81-5.35[共21H，m，2.37(s)]，6.35-7.50(7H，m)实施例714的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.55-4.05和4.85-5.25[共13H，m，2.46(s)，3.81(s)]，6.40-7.61(11H，m)实施例715的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.04-2.01，2.18-3.10，3.56-4.49和4.61-5.65[共20H，m，2.35(s)]，6.51-7.65(7H，m)实施例716的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.34(3H，t，J＝7.08Hz)，2.15-3.10，3.61-4.51和 4.78-5.11[共14H，m，2.44(s)，3.83(s)]，6.61-7.58(11H，m)实施例717的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.01-2.97，3.51-4.28和4.75-5.19[共20H，m，2.34(s)]，6.40-7.70(8H，m)实施例718的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.29-2.94，3.56-4.29和4.75-5.08[共12H，m，24.3(S)3.82(s)]，6.59-7.65(7H，m)，8.55-9.07(1H，m)实施例719的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.53(9H，s)，2.51-2.96，3.72-4.31和4.51-5.18(共6H，m)，6.85-7.62和7.78-8.41(共7H，m)实施例721冰冷却、搅拌下向甲硫醚(170ml)中滴入氯化铝(23.6g)，再向其中滴入5-甲氧羰基甲基-1-〔4-(2-苯氧基乙酰氨基)-苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(16.76g)在二氯甲烷(150ml)中的溶液，混合物室温下搅拌2小时。反应混合物倾入浓盐酸及碎冰的混合物中，混合物用二氯甲烷萃取。有机层用水洗涤，硫酸镁干燥，蒸发去溶剂。剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝30∶1)得5-羧甲基-1-〔4-(2-苯氧基-乙酰氨基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(13.67g)，为白色粉末。
M.p.102-106℃实施例7227-氯-1-〔2-甲基-4-(2-乙酰基乙酰氨基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.48g)溶于四氢呋喃(7ml)，向其中加入5N氢氧化钠水溶液(0.5ml)，混合物室温下搅拌2小时。反应溶液用2N盐酸中和，乙酸乙酯萃取。萃取物用硫酸镁干燥、过滤、浓缩。向所得残余物中加入正己烷/乙酸乙酯(1∶1)，混合物洗涤、过滤，所得粉末干燥，得7-氯-1-〔2-甲基-4-(2-羟基乙酰氨基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.38g)，为白色粉末。
M.p.194-195℃实施例7231-〔2-甲基-4-(2-氯乙酰氨基)苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.8g)溶于二甲基甲酰胺(5ml)，向其中加入碳酸钾(0.47g)，碘化钠(0.51g)和5，6，7，8-四氢-1-萘酚(0.40g)，混合物60℃下搅拌3小时。向反应溶液中加入乙酸乙酯，混合物以饱和硫酸氢钾水溶液及饱和氯化钠水溶液洗涤，硫酸镁干燥、过滤和浓缩。所得残余物放置一天，二氯甲烷洗涤之，过滤，干燥，得1-{2-甲基-4-〔4-(5-四氢萘氧基)乙酰氨基〕苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.72g)，为白色粉末。
M.p.230-232℃(分解)合适的起始化合物按实施例723中的相同方式处理得如下实施例的化合物55-58，147，148，150-156，158-162，165-166，160，170，176-179，186-196，198，200-207，212，213，215，217，222-224，228-232，338-346，355-358，363，399-402，445-448，583，593，598，661-669，696-700及704-705。实施例7241-(4-氨基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(1g)，三光气(0.3g)及邻二氯苯(10ml)的混合物在130-140℃搅拌下加热4小时。向混合物中加入三乙胺(0.8ml)，混合物搅拌0.5小时，再向其中加入三乙胺(0.8ml)，混合物搅拌0.5小时。向混合物中加入1，2，3，4-四氢异喹啉(0.38ml)，混合物搅拌下于80℃加热1小时。混合物用二氯甲烷稀释，以水和饱和氯化钠水溶液洗涤之，硫酸镁干燥、过滤，蒸发去溶剂得油状剩余物(2.9g)。剩余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)得1-〔4-(2-四氢异喹啉羰基氨基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.47g)，为无色无定形。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δ ppm1.35-2.15，2.70-3.10及4.80-5.00(共10H，m)，3.66及3.76(共2H，各t，J＝5.8Hz)，4.60和4.71(共2H，各s)，6.70-7.50(12H，m)实施例725向1-(4-氨基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.8g)在邻二氯苯(5ml)中的溶液里加入三光气(0.26g)，混合物在120℃下搅拌3小时。向混合物中加入三乙胺(0.27g)，混合物在120℃搅拌2小时。向混合物中加入(4-吡啶基)甲醇(0.29g)，混合物在120℃搅拌2小时。向反应溶液中加入乙酸乙酯，混合物用水洗涤，有机层用硫酸镁干燥，过滤，蒸发去除溶剂。所得残余物用硅胶柱色谱提纯(溶液乙酸乙酯∶正己烷＝1∶5→二氯甲烷∶甲醇＝25∶1)，残余物用甲醇/乙醚洗涤得1-{4-〔(4-吡啶基)甲氧羰基氨基〕-2-氯苯甲酰基}-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.45g)，为白色粉末。
M.p.181-184℃实施例726向氯仿(5ml)中加入三光气(0.72g)，然后搅拌、冰冷却下向其中加入2-苯氧基乙醇(1.0g)，其间反应溶液的温度保持低于10℃，混合物在0℃搅拌1小时。冰冷却、搅拌下向反应溶液中滴入1-(4-氨基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(1.9g)及哌啶(2.5g)在氯仿(30ml)中的溶液。混合物室温下搅拌3小时，用饱和硫酸氢钾水溶液、蒸馏水和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤之，硫酸镁干燥，过滤，蒸发去除溶剂。残余物在乙醚中重结晶得1-〔4-(2-苯氧基乙氧基-羰基氨基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(1.3g)，为白色粉末。
M.p.144-146℃合适的起始化合物按实施例725及726中的相同方式处理得如下实施例的化合物157，167，197，199，214，233，234，406，407，420，538，540，549，550，552，556，557，559，568，587，588，596，604，643，645，647，695，706，707及709。实施例7275-乙氧羰基甲基-1-〔4-(2-氯乙氧羰基氨基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并氮杂(0.98g)、碳酸钾(0.40g)及碘化钠(0.43g)在二甲基甲酰胺(15ml)中的溶液的混合物于80℃搅拌8小时。向反应溶液中加入乙酸乙酯，混合物用水洗涤，有机层用硫酸镁干燥，过滤，蒸发去除溶剂。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝30∶1)得5-乙氧羰基甲基-1-〔4-(2-氧代四氢噁唑-3-基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并氮杂(0.65g)，为无色无定形。
1H-NMR(200 MHz，CDCl3)δppm1.34(3H，t，J＝7.15Hz)，2.55-3.05，3.70-4.61和4.79-5.08[共12H，m，4.29(q，J＝7.15Hz，4.46(t，J＝7.88Hz)]，6.81-7.72(7H，m)合适的起始化合物按实施例727中的相同方式处理得如下实施例的化合物511，594，646，649，694及710。实施例728向1-〔4-(1-哌嗪基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.25g)、37％甲醛(0.45g)及氰基硼氢化(0.12g)在甲醇(5ml)中的溶液的混合物中，冰冷却、搅拌下加入乙酸(0.12g)，混合物室温下搅拌1小时。向反应溶液中加入乙酸乙酯，混合物用2N氢氧化钠水溶液及蒸馏水洗涤。有机层用硫酸镁干燥、过滤、浓缩，所得残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)得1-〔4-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-氯苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.10g)，为白色粉末。
M.p.138-140℃合适的起始化合物按实施例728中的相同方式处理得到实施例416，417，457，515，523，524，677及678的化合物。实施例7291-〔4-硝基-2-氯苯甲酰基〕-1，5-苯并二氮杂(5g)及溴乙酸乙酯(16.7ml)溶于乙腈(100ml)，向其中滴入1，8-二氮杂二环[5.4.0]-7-十一碳烯(11.3ml)。混合物回流两天，浓缩，向其中加入水和氯仿，萃取。萃取物用碳酸钠干燥，硅胶色谱柱提纯(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→1∶1)得1-(4-硝基-2-氯苯甲酰基)-5-乙氧羰基甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂(4.4g)，为浅黄色油。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.22-1.43(3H，m)，1.78-2.38(2H，m)，2.99-3.24(2H，m)，3.43-3.66(1H，m)，3.78-4.39(4H，m)，4.65-4.89(1H，m)，6.67(1H，dt，J＝7.6Hz，J＝1.3Hz)，6.70(1H，dd，J＝8.2Hz，J＝1.3Hz)，6.89-6.99(1H，m)，7.05(1H，dd，J＝7.3Hz，J＝1.7Hz)，7.37(1H，d，J＝8.4Hz)，7.81(1H，dd，J＝8.4Hz，J＝2.1Hz)，8.10(1H，d，J＝2.1Hz)合适的起始化合物按实施例729中的相同方式处理得实施例692-702、704-710及715-720的化合物。实施例7305-氰基甲基-1-(4-苯基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(1g)，氯化铵(0.4g)和叠氮化钠(0.48g)悬浮于二甲基甲酰胺(10ml)，混合物于110-120℃加热16小时。向混合物中加入氯化铵(0.4g)及叠氮化钠(0.48g)，混合物加热16小时。再蒸发去除二甲基甲酰胺，所得物用1N盐酸酸化。混合物用氯仿萃取，有机层用水洗涤，硫酸镁干燥，浓缩。残余物用硅胶柱色谱提纯(溶剂二氯甲烷→二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)，所得油状产物用乙醚重结晶得5-(5-四唑基)甲基-1-(4-苯基-2-氯苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂(0.9g)，为白色粉末。
M.p.191-194℃合适的起始化合物按实施例1和2中的相同方式处理得下述化合物。 实施例731结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例732结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.136-138℃形式游离实施例733结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例734结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例735结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例736结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形无色无定形形式游离实施例737结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形白色粉末M.p.196-198℃形式游离实施例738结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚/正己烷M.p.124-126℃FormFree实施例739结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇M.p.160-162℃形式游离实施例740结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形形式游离实施例741结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例742结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例743结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例744结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚/正己烷形式游离实施例745结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例746结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.162-164℃形式游离实施例747结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例748结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例749结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例750结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.118-119℃形式游离实施例751结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例752结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例753结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例754结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例755结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例756结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式二盐酸盐实施例757Icture结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.201.5-204℃形式盐酸盐实施例758结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.120-122℃形式游离实施例759结构 X-CH2-R1HR2H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例760结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例761结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例762结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.147-148℃形式游离实施例763结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.178-179℃形式游离实施例764结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例765结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色薄片重结晶溶剂甲醇/氯仿/乙醚M.p.＞300℃形式游离实施例766结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚形式游离实施例767结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚形式游离实施例768结构 X-CH2-R1H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚形式游离实施例769结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例770结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例771结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例772结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形黄色粉末M.p.130-133℃形式游离实施例773结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例774结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例775结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例776结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.174.5-175.5℃形式游离实施例777结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形棕色无定形形式游离实施例778结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例779结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例780结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例781结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例782结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末M.p.123-125℃形式游离实施例783结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例784结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形形式游离实施例785结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例786结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例787结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例788结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例789结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例790结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形黄色无定形形式游离实施例791结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形黄色粉末M.p.135-139℃形式游离实施例792结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形无色无定形形式游离实施例793结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H晶形白色粉末M.p.123-125℃形式游离实施例794结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例795结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例796结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例797结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式游离实施例798结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例799结构 X-CH2-R17-ClR2HR3H晶形浅黄色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式游离实施例800结构 X-CH2-R17-ClR2H R3H实施例801结构 X-CH2-R1HR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例802结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例803结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例804结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例805结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例806结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例807结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例808结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例809结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例810结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例811结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例812结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例813结构 X-CH2-R17-Cl R3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例814结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂氯仿/乙醚形式盐酸盐实施例815结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2HR3H形式盐酸盐实施例816结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷形式游离实施例817结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例818结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形黄色粘稠油形式游离实施例819结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例820结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅黄色油形式游离实施例821结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例822结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形浅黄色油形式游离实施例823结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2HR3H晶形浅黄色无定形形式游离实施例824结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例825结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例826结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式盐酸盐实施例827结构 X-CH2-R1HR2-CH2CNR3H晶形白色粉末形式游离实施例828结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末形式游离实施例829结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形浅黄色粉末形式游离实施例830结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末M.p.170℃形式游离实施例831结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末M.p.177-178℃形式游离实施例832结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.87-89℃形式游离实施例833结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形微带黄色无定形形式游离实施例834结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例835结构 X-CH2-R1HR2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例836结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形黄色油形式游离实施例837结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.99-101℃形式游离实施例838结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例839结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例840结构 X-CH2- R1HR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例841结构 X-CH2- R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例842结构 X-CH2- R1HR2-CH2COOHR3H晶形浅黄色粉末形式游离实施例843结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例844结构 X-CH2-R1H R3H重结晶溶剂晶形无色无定形形式游离实施例845结构 X-CH2-R1H R3H晶形无色无定形形式游离实施例846结构X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮M.p.185-187℃形式游离 实施例847结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.148.5-150.5℃形式游离实施例848结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.160-162℃形式游离实施例849结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例850结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形黄色油形式游离实施例851结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形微带黄色无定形形式游离实施例852结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例853结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例854结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例855结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例856结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例857结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例858结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3晶形无色无定形形式游离实施例859结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例860结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例861结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例862结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2CH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例863结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2CO2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例864结构 X-CH2-R17-ClR2-CH2COOHR3H晶形白色粉末形式游离实施例865结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOCH3R3H晶形无色无定形形式游离实施例866结构 X-CH2-R1HR2-CH2COOHR3H晶形无色无定形形式游离实施例867结构 X-CH2-R1HR2-CH2CO2CH3R3H晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚形式游离适合的起始化合物按实施例1和2中的相同方式处理得到如下化合物。 实施例868结构 R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例869结构 R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例870结构 R1HR2and R3＝O晶形无色无定形形式游离实施例871结构 R1HR2and R3＝O晶形无色无定形形式游离实施例872结构 R1HR2and R3＝O晶形白色粉末M.p.168-171℃形式游离实施例873结构 R1HR2HR3H晶形棕色无定形形式游离实施例874结构 R1HR2HR3H晶形棕色无定形形式游离实施例875结构 R1HR2HR3H晶形白色粉末形式游离实施例876结构 R1HR2HR3H晶形无色无定形形式游离实施例877结构 R1HR2and R3＝O晶形黄色无定形形式游离实施例878结构 R1HR2and R3＝O晶形黄色无定形形式游离实施例879结构 R1HR2and R3＝O晶形棕色无定形形式游离实施例880结构 Y＝NHR1HR2and R3＝O晶形白色粉末形式游离实施例881结构 R1HR2and R3＝O晶形棕色油形式游离实施例882结构 R1HR2and R3＝O晶形白色粉末形式游离实施例883结构 Y＝NHR1HR2and R3＝O晶形棕色无定形形式游离实施例884结构 R1HR2and R3＝O晶形棕色无定形形式游离实施例885结构 R1HR2and R3＝O晶形棕色粉末形式游离上述实施例的化合物的NMR分析数据如下.NMR分析实施例741的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-1.88[9H，m，(1.22，1.35，各3H，各d，J＝6.0Hz)]，1.88-2.61[11H，m，(2.33，2.43各s)]，2.61-4.04，4.31-4.70，4.98-5.19(共10H，m)，6.12-7.43(7H，m)实施例742的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-2.59[15H，m，(2.33，2.45，各s)]，2.59-3.09(2H，m)，3.09-4.01，4.43-4.64(共6H，m)，4.93，5.09(共2H，各s)，6.24-7.51(12H，m)实施例743的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.08-2.61[15H，m，2.34(s)]，2.61-3.02(2H，m)，3.02-4.11，4.43-4.64，4.90-5.12(共6H，m)，5.30(1H，s)，6.00-7.45(7H，m)实施例754的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.82-1.14[6H，m，0.95，1.04，(各d，J＝6.7Hz)]，1.15-1.93(1H，m)，1.95-2.59[14H，m，2.33，4.45，(各s)]，2.59-4.02，4.45-4.67，4.98-5.17(共11H，m)，6.12-7.46(7H，m)实施例755的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.92，0.99(共6H，各t，J＝7.3Hz)，1.19-2.59[18H，m，2.33，2.44，各s)]，2.59-4.09，4.41-4.65，4.95-5.18[共11H，m，3.83，3.98，各t，J＝6.5Hz)]，6.11-7.45(7H，m)实施例760的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.50，0.95(共6H，各d，J＝6.5Hz)，1.01-1.32[7H，m，1.04(3H，d，J＝6.7Hz)]，1.48-3.18[10H，m，2.49(s)]，3.30-4.65，5.46-5.72[共5H，m，(3.75，d，J＝6.5Hz)]，6.40-7.39(8H，m)实施例761的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.50(3H，d，J＝6.5Hz)，0.85-1.29[7H，m，0.95(3H，d，J＝6.5Hz)，0.99，1.16(共3H，各t，J＝5.5Hz)]，1.35-2.18(10H，m)，2.19-2.58[5H，m，2.49(s)]，2.58-2.78，2.89-3.18(共2H，m)，3.30-4.65，5.41-5.67(共6H，m)，6.81-7.40(8H，m)实施例816的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.21(4H，m)，2.33-2.55，3.09-3.87，4.39-4.62[共11H，m，(2.45，3.69各s)]，2.60-3.05(2H，m)，4.81-5.19[2H，m，4.93，5.09(各s)]，6.25-7.53(12H，m)实施例817的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.19(4H，m)，2.44，2.47(共3H，各s)，2.11-3.08(2H，m)，3.08-3.90，4.39-4.62，4.79-5.31[共7H，4.89，5.06(共2H，各s)]，6.25-7.52(12H，m)实施例818的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-2.17[10H，m，1.24，1.35，(各d，J＝6.0Hz)]，2.32-2.59[3H，m，2.43(s)]，2.61-3.32(3H，m)，3.41-3.92[6H，m，3.70(s)]，4.29-4.63，5.01-5.22(共2H，m)，6.18-7.42(7H，m)实施例819的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.09-2.22[10H，m，1.22，1.35(各d，J＝6.0Hz)]，2.30-2.58[3H，m，2.43，2.47(各s)]，2.11-4.01(4H，m)，4.28-4.70，4.99-5.22(共2H，m)，6.13-7.48(8H，m)实施例838的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.96，1.04(共6H，各d，J＝6.7Hz)，1.18-2.20(4H，m)，2.44，2.48(共3H，eachs)，2.61-3.31，3.39-4.16，5.02-5.27(共8H，m)，6.19-7.42(8H，m)实施例839的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.92，0.99(共3H，各t，J＝7.2Hz)，1.15-2.22(8H，m)，2.43.2.47(共3H，各s)，2.62-3.31，3.36-4.09，4.38-4.65，5.01-5.23(共7H，m，(3.82，3.97，各t，J＝6.5Hz))，6.17-7.41(8H，m)实施例765的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3＋DMSO-d6)δppm1.2-2.3(4H，m)，2.5-3.4，4.7-5.1，5.3-5.6(共4H，各m)，6.5-7.5(9H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.5Hz，7.5Hz)，7.95(1H，d，J＝7.5Hz)，11.43(1H，s)实施例731的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.25-4.30，4.6-4.85[共27H，m，2.49(s)，2.84(s)，2.94(s)]，6.85-8.0(共7H，m)实施例733的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.1-2.1，2.4-4.1，4.1-4.7(共24H，m)，6.7-7.8，7.8-8.0，8.35-8.7(共7H，m)，11.1-11.7(1H，m)实施例734的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.81-2.20，2.6-4.0，4.2-4.6(共33H，m)，6.8-8.0 (共7H，m)，10.8-11.3(1H，m)实施例735的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.1-2.2，2.6-4.1，4.3-4.6(共26H，m)，6.8-7.9[共12H，m，7.63(s)，7.93(s)]，10.8-11.4(1H，m)实施例736的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.99-2.20，2.63-3.91，4.81-5.08[共23H，m，1.12(d，J＝6.77Hz)]，6.48(1H，dd，J＝8.6Hz，J＝8.5Hz)，6.71-7.48(6H，m)实施例740的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-1.80，1.80-2.25，2.35-2.60，2.60-3.15，3.25-3.55，4.35-4.65，4.85-5.05[共15H，m，2.46(s)，4.43(s)，4.48(s)]，6.52-6.65，6.78-6.95，7.12-7.55(共11H，m)实施例744的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.32-2.26，2.45-2.65，2.65-3.30，4.85-5.12[共11H，m，2.53(s)]，6.65-6.75，6.75-7.06，7.06-7.54，7.54-7.96，8.58-8.76(共11H，m)实施例745的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.0-2.2，2.7-4.8(共28H，m)，6.15-7.35(11H，m)，10.3-10.95(1H，m)实施例747的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-1.00，1.15-2.35，2.35-4.27，4.45-4.80[共32H，m，3.38(s)]，6.75-7.55(7H，m)，12.6-13.4(1H，br)实施例748的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.66-1.10，1.10-1.49，1.49-2.34，2.34-4.23，4.35-4.80(共38H，m)，6.73-7.55(7H，m)，12.6-13.5(1H，br)实施例749的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-0.96，0.96-2.22，2.22-4.30，4.30-4.83[共27H，m，4.58(s)，2.49(s)]，6.48-7.53(11H，m)，12.75-13.45(1H，br)实施例751的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.78-1.05，1.15-4.30，4.42-4.75[共33H，m，0.93，0.99和2.33(各s)]，6.68-7.89(8H，m)实施例752的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.52(3H，d，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.6Hz)，1.10-2.20，2.20-3.20，3.35-4.15[共13H，m，2.62(s)]，6.35-6.55，7.00-7.60，7.60-8.05(共10H，m)，8.65-8.80(1H，m)实施例753的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.25-2.45，2.45-4.30，4.30-4.90(共23H，m)，6.45-8.55(共11H，m)，8.75-9.00(1H，m)实施例756的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.7-0.95，0.95-2.25，2.60-4.20，4.20-4.55[共34H，m，0.8(d，J＝6.6Hz)，2.66(s)]，6.75-7.95，8.29，8.57[共8H，m，7.62，7.83，8.29，8.57各(s)]实施例759的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.09-2.19[12H，m，1.25(t，J＝7.2Hz)]，2.28-3.67，4.24-4.57，4.68-4.98[共10H，m，2.41(s)]，6.68-7.81(11H，m)，10.26-10.64(1H，m)实施例764的化合物1H-NMR(200 MHz，DMSO-d6)δppm0.64-2.12[11H，m，0.75，0.89(各d，各J＝6.5Hz)]，2.12-5.05[21H，m，2.33(s)]，6.37-7.52(7H，m)，10.92-11.43(1H，m)实施例765的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3+DMSO-d6)δppm1.2-2.3(4H，m)，2.5-3.4，4.7-5.1，5.3-5.6(共4H，eachm)，6.5-7.5(9H，m)，7.60(1H，dd，J＝7.5Hz，J＝7.5Hz，)，7.95(1H，d，J＝7.5Hz)，11.43(1H，s)实施例766的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.50(3H，d，J＝6.6Hz)，0.76-1.40，1.50-2.18，2.18-2.70，2.70-4.18[共24H，m，3.36(s)]，6.28-6.42，6.82-7.54(共8H，m)实施例767的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.50(3H，d，J＝6.6Hz)，0.69-1.05，1.05-1.41，1.41-2.19，2.19-2.70，2.95-4.15(共31H，m)，6.27-6.38，6.75-7.52(8H，m)实施例768的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.55-0.65，0.72-0.99，1.20-1.44，1.55-2.10，2.10-2.90，2.90-3.25，3.25-4.10(共36H，m)，6.30-6.45，6.75-6.94，7.00-7.50(共8H，m)实施例769的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-4.70，4.89-5.12[共26H，m，2.34(s)，4.33(t，J＝5.4Hz)，4.40(t，J＝5.3Hz)]，6.72-7.70(7H，m)实施例770的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.61(3H，d，J＝6.6Hz)，0.97(3H，d，J＝6.6Hz)，1.15，1.30，1.55-2.15，2.25-2.70，2.90-3.20，3.32-3.52，3.60-3.95(共19H，m)，4.40-4.60(4H，m)，6.20-6.40，6.51-6.52，6.82-7.55(共13H，m)实施例771的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.82-2.25[11H，m，0.97(d，J＝6.6Hz)]，2.29-4.98[21H，m，2.43(s)]，6.49-7.79(11H，m)，10.85-11.30(1H，m)实施例773的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.00-2.30[7H，m，1.28(t，J＝7.2Hz)]，2.31-5.08[21H，m，2.43(s)，3.76(s)]，6.48-7.81(11H，m)，10.81-11.31(1H，m)实施例774的化合物
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.01-2.38(4H，m)，2.39-5.02[24H，m，2.43(s)，3.76(s)，3.81(s)]，6.49-7.78(11H，m)，10.47-11.08(1H，m)实施例775的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.01-2.28[10H，m，1.19(t，J＝7.1Hz)]，2.29-5.02[22H，m，2.44(s)，3.77(s)，3.81(s)]，6.49-7.81(11H，m)，9.92-10.32(1H，m)实施例777的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.21-3.18，3.58-3.85，4.15-4.40，4.82-5.15[共25H，m，2.63(t，J＝5.73Hz)，4.27(t，J＝5.8Hz)]，6.41-7.01，7.18-7.49，7.75-7.92[共7H，m，7.85(d，J＝8.5Hz)]实施例778的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.96(6H，d，J＝10.7Hz)，1.21-4.114.31-4.59，5.01-5.22[共21H，m，2.41(s)，3.70(s)，3.92(d，J＝6.6Hz)]，6.49-7.67，7.80-8.05[共8H，m，7.92(d，J＝8.4Hz)]实施例779的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-1.86，1.86-2.29，2.40-2.63，2.63-3.16，3.32-3.52，4.85-5.08[共11H，m，2.52(s)，2.57(s)]，6.56-6.68，6.82-7.56(6H，m)，8.86，8.97(共2H，各s)，9.17，9.23(共1H，各s)实施例780的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.38-1.66，1.85-2.22，2.62-3.16，4.90-5.15(8H，m)，3.71(3H，s)，6.58-6.70(1H，m)，6.70-6.82(1H，m)，6.82-7.00(2H，m)，7.12-7.31(2H，m)，7.50-7.80(3H，m)，7.60-7.70(1H，m)实施例781的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.20，2.65-3.15，4.92-5.13(共8H，m)，3.67(3H，s)，6.55-6.84(2H，m)，6.84-7.00(2H，m)，7.00-7.19(1H，m)，7.19-7.34(2H，m)，7.73-7.85(1H，m)，8.48-8.60(1H，m)，8.60-8.72(1H，m)实施例783的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-4.68，5.00-5.19[共27H，m，2.36(s)，3.75(s)]，6.48-7.59(7H，m)实施例784的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-2.21，2.55-3.19，3.41-3.55，3.65-3.80，3.95-4.23，4.89-5.12[共31H，m，1.45(s)，3.73(s)]，6.51-6.74，6.82-6.95，7.19-7.35，7.80-7.90[共7H，m，7.84(d，J＝8.4Hz)]实施例785的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.0-4.0，4.0-5.2(共29H，m)，6.1-8.2(共11H，m)实施例786的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.0-1.4，1.4-4.0，4.0-5.2(共33H，m)，6.15-6.35，6.6-8.25(共7H，m)，12.4-13.4(1H，m)实施例787的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-1.6，1.6-2.2，2.6-3.75，3.9-4.6(共28H，m)，6.5-7.6，7.8-8.2(共12H，m)，10.8-11.2(1H，m)实施例788的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.25-4.0，4.35-4.55，5.0-5.20[共30H，m，2.33(s)，2.82(s)，3.63(s)]，6.55-7.55[共6H，m，6.6(d，J＝6.6Hz)，6.96(d，J＝6.6Hz)，7.20(d，J＝6.6Hz)，7.49(s)]实施例790的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-1.69，1.78-2.26，2.53-3.14，3.30-3.81，4.29-4.51，4.90-5.18[共15H，m，2.98(t，J＝5.3Hz)，4.39(t，J＝5.3Hz)，3.72(s)]，6.45-7.35，7.65-7.92，8.40-8.65(共11H，m)实施例794的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-3.95，4.41-4.63，4.95-5.15[共28H，m，1.49(s)，1.58(s)，2.38(s)]，6.75-7.92(7H，m)实施例795的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-4.05，4.45-4.70，4.81-5.13[共27H，m，2.40(s)，1.25(d，J＝6.2Hz)，1.31(d，J＝6.3Hz)]，6.60-7.82(8H，m)实施例796的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.18，2.18-4.20，4.25-470，4.90-5.15[共24H，m，3.85(s)]，6.55-7.15，7.15-7.60，7.70-8.10(共21H，m)实施例801的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.03-2.04(10H，m)，2.31-3.88，4.29-4.54，4.84-5.07[共19H，m，2.43(s)，3.77(s)]，6.50-7.78(11H，m)，8.44-8.69(1H，m)，9.91-10.27(1H，m)实施例802的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.05-2.36[共10H，m，1.18(t，J＝7.0Hz)]，2.48-4.54，4.79-5.21[共19H，m，3.60(s)]，6.67-7.62(11H，m)，10.04-10.39(1H，m)实施例803的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.05-2.10(10H，m)，2.39-3.94，4.18-4.49，4.88-5.12[共16H，m，3.58(s)]，6.69-7.70(11H，m)，8.34-8.71(1H，m)，10.00-10.34(1H，m)实施例804的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.00-2.28[10H，m，1.23(t，J＝7.2Hz)]，2.42-4.13，4.26-4.52，4.69-4.91(共19H，m)，6.76-7.85(11H，m)，10.09-10.48，11.10-11.26(total 1H，m)实施例805的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.99-2.06[10H，m，1.20(t，J＝7.0Hz)]，2.38-4.08，4.25-4.52，4.72-4.92(共16H，m)，6.78-7.84(11H，m)，8.43-8.68(1H，m)，10.09-10.45(1H，m)实施例806的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.03-2.11(4H，m)，2.34(3H，s)，2.44-4.79，4.88-5.10(共16H，m)，6.12-8.03(11H，m)，11.08-11.55(1H，m)实施例807的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.03-2.13(10H，m)，2.22-3.83，4.17-4.48，4.88-5.10(共16H，m，2.35(s)]，6.58-7.90(11H，m)，8.39-8.81(1H，m)，10.20-10.65(1H，m)实施例808的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.10-2.28(4H，m)，2.52-4.68，4.87-5.10[共22H，m，3.51(s)，3.65(s)]，6.11-6.29，6.42-7.65(共10H，m)，11.07-11.48(1H，brs)实施例809的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.95-2.26(10H，m)，2.38-4.08，4.20-4.52，4.78-5.08[共19H，m，3.58(s)，3.75(s)]，6.62-7.62(10H，m)，8.36-8.68(1H，m)，9.82-10.20(1H，m)实施例810的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.07-2.29(4H，m)，2.30-4.78，4.87-5.10[共22H，m，3.51(s)，3.65(s)]，6.11-6.29，6.42-7.63(共10H，m)，11.13-11.58(1H，brs)实施例811的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.03-2.30(10H，m)，2.40-4.00，4.18-4.76，4.83-5.08[共19H，m，3.58(s)，3.75(s)]，6.63-7.64(10H，m)，8.34-8.71(1H，m)，9.92-10.39(1H，m)实施例812的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.05-2.09(4H，m)，2.30(3H，s)，2.58-4.71，4.88-5.08[共19H，m，3.57(s)]，6.12-7.68(10H，m)，11.00-11.50(1H，brs)实施例813的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.96-2.19[10H，m，1.19(t，J＝7.0Hz)]，2.31(3H，s)，2.55-4.69，4.82-5.08[共19H，m，3.59(s)]，6.14-7.63(10H，m)，10.19-10.52，11.00-11.30(共1H，m)实施例814的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.30，2.50-3.85，4.48-4.67，5.06-5.24[共15H，m，2.56(a)，3.72(s)]，6.50-6.72(1H，m)，6.72-7.95(9H，m)，8.57-8.75(1H，m)实施例820的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-1.00，1.00-2.20，2.60-3.05，3.05-3.43，3.43-3.96，4.45-4.62[共24H，m，1.59(s)，3.19(s)，3.69(s)]，6.80-7.50(7H，m)实施例821的化合物
1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.70-1.00，1.10-2.20，2.60-3.95，4.45-4.65，5.02-5.15(共21H，m)，6.80-7.55(7H，m)实施例822的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.60-1.05，1.15-2.20，2.60-3.05，3.15-3.95，4.45-4.60，5.02-5.15(共30H，m)，6.72-7.60(7H，m)实施例823的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.63-1.00，1.10-2.20，2.60-3.95，4.45-4.60，5.00-5.20(共27H，m)，6.68-7.58(7H，m)实施例825的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.20，2.35-2.60，2.60-3.85，4.25-4.65(共16H，m)，6.40-6.66(1H，m)，6.70-7.55(11H，m)实施例826的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.25，2.25-3.26，3.26-3.90，4.50-4.70[共2H，m，2.61(s)]，6.72-6.85(1H，m)，6.85-6.97(1H，m)，7.00-7.35(3H，m)，7.35-7.45(1H，d，J＝8.2Hz)，7.56-7.78(2H，m)，7.85-8.12(2H，m)，8.20-8.38(1H，m)，8.70-8.80(1H，m)实施例827的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.4(4H，m)，2.7-3.8，4.4-4.7，4.9-5.2(共5H，各m)，6.8-8.4(7H，m)实施例828的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.30(4H，m)，2.35-4.08，4.40-4.64，4.92-5.20[共13H，m，2.52(s)，3.72(s)，5.08(s)]，6.48-7.62(16H，m)实施例829的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-2.26，2.32-3.69，4.81-5.20[共13H，m，2.49(s)，5.07(s)]，6.57-7.63(16H，m)实施例833的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.86，0.93，1.07，1.15-2.15，2.60-3.80，4.35-4.60[共23H，m，0.86(d，J＝6.6Hz)，0.93(d，J＝6.6Hz)，1.07(t，J＝7Hz)]，6.75-7.60(共7H，m)，8.25-8.80(1H，m)实施例834的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.15，2.55-3.85，4.35-4.55，4.67[共15H，m，4.67(s)]，6.70-7.40，7.44，7.50-7.90[共12H，m，7.44(s)]实施例835的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.35-2.24，2.39-2.62，2.63-3.18，3.29-3.99，4.06-4.63，4.83-5.11[共15H，m，2.49(s)，3.81(t，J＝6.0Hz)]，6.58-7.62(11H，m)实施例836的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.67-1.03，1.05-2.54，2.55-4.28，4.41-4.63，5.00-5.21[共24H，m，0.78(d，J＝6.6Hz)，0.92(d，J＝6.6Hz)，2.28(d，J＝7.2Hz)，2.43(s)，3.71(s)]，6.40-7.41(7H，m)实施例840的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.65-0.98，1.04-2.12，2.13-3.70，4.26-4.51，4.81-5.02[共21H，m，0.75(d，J＝6.5Hz)，0.89(d，J＝6.5Hz)，2.27(d，J＝7.1Hz)，2.33(s)]，6.38-7.42(7H，m)，12.14-12.42(1H，m)实施例844的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.13-4.01，4.48-4.72[共23H，m，2.33(s)]，5.10(2H，d，J＝10.3Hz)，6.43-7.64(16H，m)实施例845的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.09-4.20，4.50-4.70，4.96-5.16[共23H，m，2.36(s)]，6.41-7.48(12H，m)实施例849的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.2(4.5H，m)，2.7-3.0[共5H，m，2.83(s)]，3.1-3.3，3.3-3.5，3.6-3.85，4.35-4.5，5.05-5.35[共12.5H，m，3.40(t，J＝7.4Hz)，3.67(s)，3.77(s)]，6.62(1H，d，J＝8.1Hz)，6.82(1H，d，J＝8.1Hz)，6.9-7.4(4H，m)实施例850的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.95(6H，d，J＝6.2Hz)，1.25-2.15，2.7-3.3，3.67，3.72，4.35-4.65，5.10-5.4[共19H，m，3.67(s)，3.72(s)]，6.26，6.64，6.73-6.78，6.96，7.12-7.4[total 6H，m，6.26(d，J＝8.1Hz)]，6.64(d，J＝8.1Hz)，6.96(dd，J＝8.1Hz，J＝2.2Hz)]实施例851的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.2-2.2，2.7-3.05，3.15-3.3，3.4-4.0，4.4-4.55，4.6-4.8，5.05-5.26[共20H，m，3.69(s)，3.71(s)]，6.60-7.45[共6H，m，6.63(d，J＝8.1Hz)，6.85(d，J＝8.1Hz)]实施例852的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.17-2.30(4H，m)，2.57-3.03，3.09-3.33，3.43-3.92，4.38-4.63，5.08-5.28[共10H，m，3.62(s)，3.70(s)]，6.53-7.43(10H，m)实施例853的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-2.30(4H，m)，2.60-3.05，3.10-3.37，3.46-4.33，4.38-4.62，5.08-5.29[共10H，m，3.67(s)，3.71(s)，3.81(s)]，6.52-7.46(10H，m)实施例854的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.19-2.46[7H，m，2.37(s)]，2.58-3.04，3.05-4.26，4.38-4.63，5.06-5.28[共11H，m，3.67(s)，3.71(s)]，6.54-7.48(10H，m)实施例855的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.20-2.28(4H，m)，2.39(3H，s)，2.57-3.10，3.11-4.35，4.40-4.63，5.08-5.30[共8H，m，3.75(s)]，6.47-6.71，6.81-7.78(共11H，m)实施例856的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.12-2.19(4H，m)，2.57-4.08，4.20-4.66，4.81-5.08[共11H，m，3.52(s)，3.65(s)]，6.62-7.62(10H，m)，12.36(1H，s)实施例857的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.10-2.19(4H，m)，2.43-4.14，4.20-4.71，4.83-5.10[共11H，m，3.59(s)，3.75(s)]，6.67-7.65(10H，m)，12.20-12.57(1H，brs)实施例858的化合物
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.13-2.38[7H，m，2.31(s)]，2.51-4.02，4.19-4.75，4.82-5.08[共8H，m，3.59(s)]，6.62-7.80(10H，m)，12.20-12.58(1H，brs)实施例859的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.18-2.18(4H，m)，2.34(3H，s)，2.48-4.12，4.20-4.80，4.89-5.12(共5H，m)，6.61-7.88(11H，m)，12.12-12.60(1H，m)实施例868的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.06-2.69，2.98-4.26，4.60-4.81[共33H，m，2.32(s)，2.39(s)]，6.42-7.45(7H，m)实施例869的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.68-2.72，3.01-4.25，4.65-4.92[共25H，m，2.32(s)，2.47(s)，3.82(s)]，6.46-7.12(11H，m)实施例871的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.16-2.98，3.42-3.91，4.02-4.25，4.60-4.88，5.02-5.40[共19H，m，2.35(s)，4.79(s)]，6.61-7.05，7.13-7.94(共12H，m)实施例870的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.93-2.98，3.29-4.59，4.69-5.31[共23H，m，2.35(s)，3.60(t，J＝5.50Hz)，4.35(t，J＝5.3Hz)]，6.69-7.70(7H，m)实施例841的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.85-2.22，2.55-3.31，3.41-3.80，4.05-4.31，4.41-4.62[共25H，m，3.69(s)]，6.71-7.70(7H，m)实施例842的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.82-1.03，1.15-2.20，2.45-4.62[共22H，m，0.93(s)]，6.48-8.21(8H，m)实施例843的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-2.41，2.56-4.65，4.90-5.16(共15H，m)，6.52-7.61(7H，m)，9.39-10.05(1H，m)实施例800的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.15-2.25，2.50-3.03，3.10-3.30，3.48-3.91，4.25-4.55，5.05-5.28[共19H，m，3.71(s)，3.74(s)，4.40(t，J＝5.9Hz)]，6.42-7.42，7.71-7.99[共7H，m，6.58(d，J＝8.3Hz)，7.86(d，J＝8.3Hz)]实施例861的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-2.21，2.51-3.31，3.45-4.10，4.30-4.60，5.03-5.31[共24H，m，0.95(d，J＝6.7Hz)，3.92(d，J＝7.2Hz)，3.72(s)，3.74(s)]，6.42-7.41，7.65-8.00[共7H，m，6.58(d，J＝8.3Hz)，7.88(d，J＝8.3Hz)]实施例862的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-2.31，2.51-3.32，3.42-4.09，4.30-4.58，5.05-5.21[共19H，m，3.79(s)，4.44(t，J＝7.8Hz)]，6.49-7.42[6H，m，6.62(d，J＝8.3Hz)]实施例863的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.88(6H，d，J＝6.7Hz)，1.10-2.07，2.52-4.45，4.85-5.02[共15H，m，3.63(s)，3.98(d，J＝7.2Hz)]，6.50-6.88，6.98-7.29，7.38-7.79，8.28-8.49[共7H，m，6.70(d，J＝8.3Hz)，7.52(d，J＝8.3Hz)]实施例864的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm1.01-2.10，2.39-4.51，4.86-5.05[共13H，m，3.67(s)]，6.0-7.75(6H，m)，9.99(1H，s)实施例865的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-2.21，2.60-3.29，3.41-3.90，4.41-4.65，4.82-5.20[total 19H，m，1.26(d，J＝6.4Hz)，3.69(s)]，6.53-7.80[共8H，m，6.71(s)，7.46(s)]实施例867的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.11-2.29，2.68-3.92，4.38-4.70，5.01-5.19[total 20H，m，1.50(s)，1.58(s)，2.16(s)，3.70(s)]，6.78-7.90[共7H，m，7.59(d，J＝2.1Hz)]实施例873的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.80-2.61，2.88-3.72，3.85-4.40，4.62-5.01[total 27H，m，1.31(t，J＝7.0Hz)，2.35(s)，4.22(q，J＝7.1Hz)]，6.41-7.49(7H，m)实施例874的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.18-1.48，1.68-2.62，2.95-4.41，4.71-5.05[共19H，m，1.31(t，J＝7.1Hz)，2.50(s)，3.80(s)，4.22(q，J＝6.8Hz)]，6.45-7.65(共11H，m)实施例875的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.10-2.62，2.90-3.70，3.85-4.21，4.65-4.95[total 22H，m，2.35(s)]，6.35-7.45(7H，m)实施例876的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.69-2.62，2.81-4.28，4.65-4.98[共14H，m，2.43(s)，3.80(s)]，6.41-7.62[11H，m，7.38(d，J＝9.2Hz)]实施例877的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.53(9H，s)，1.71-2.24，2.50-2.91，3.40-4.45，4.61-5.10[共12H，m，3.59(t，J＝6.3Hz)，4.28(t，J＝6.0Hz)]，6.65-7.80，8.55-8.68(共8H，m)实施例878的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.53(9H，s)，2.09-2.31，2.52-2.82，3.55-4.51，4.62-5.09[共12H，m，2.17(t，J＝5.1Hz)，4.37(t，J＝5.5Hz)]，6.89-7.71(7H，m)实施例879的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm2.05-2.90，3.46-5.10[共12H，m，3.60(t，J＝5.8Hz)，4.38(t，J＝5.3Hz)]，6.81-7.71(7H，m)，10.1-10.6(1H，m)实施例880的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.51-2.88，3.10-5.15[共6H，m，4.94(s)]，6.70-7.35，7.45-7.85，7.92-8.28，8.55-8.65(共13H，m)实施例881的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.12-1.41，2.51-2.86，3.69-4.01，4.10-4.48，4.62-4.98[共13H，m，1.29(t，J＝4.0Hz)，4.69(s)]，6.65-7.10，7.19-7.92[共2H，m，7.73(d，J＝8.8Hz)，7.84(d，J＝7.0Hz)]实施例882的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm2.30-2.76，3.56-3.96，4.27-4.80(共4H，m)，4.94(2H，s)，6.71-7.90(8H，m)实施例883的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.60-2.09，2.28-4.32，4.60-5.10(共10H，m)，6.41-8.25，8.41-8.90[共13H，m，8.12(d，J＝7.4Hz)]实施例884的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.05-1.49，2.25-4.99[共15H，m，1.31(t，J＝7.1Hz)]，6.60-7.90，8.00-8.28[共12H，m，8.12(d，J＝7.7Hz)]实施例885的化合物1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)δppm0.85-4.70，4.88-6.20(共11H，m)，6.51-8.62[共12H，m，7.94(d，J＝7.2Hz)]实施例866的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.85-2.18，2.45-3.90，4.29-4.60，4.78-5.18[共16H，m，1.28(d，J＝7.2Hz)]，6.40-7.81(8H，m)，7.90-9.60(1H，m)实施例789的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.4-1.4，1.4-2.4，2.4-2.85，2.85-3.3，3.3-5.0，5.0-5.8(共29H，m)，6.29，6.5-7.5[共6H，m，6.29(d，J＝8.4Hz)]实施例792的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm0.75-0.98，1.21-2.20，2.42-4.19，4.85-5.19[共25H，m，2.60(s)，3.73(s)]，6.45-6.75，6.80-7.00(共5H，m)，7.23(1H，d，J＝2.4Hz)，7.81(1H，d，J＝6.6Hz)实施例797的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.03-1.40，1.50-2.23，2.23-2.58，2.58-4.05，4.05-4.30，4.52-4.73[共24H，m，1.60(s)，2.13(s)]，6.55-7.05，7.05-7.50(共20H，m)实施例798的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.30-2.20，2.62-3.18，4.85-5.05(共8H，m)，3.68(3H，brs)，6.67-6.90，7.00-7.50(共7H，m)，7.75-7.85(1H，m)，8.50-8.65(1H，m)，8.65-8.85(1H，m)实施例799的化合物1H-NMR(200MHz，CDCl3)δppm1.30-1.80，1.80-2.20，2.62-2.93，2.93-3.20，4.82-5.03(共8H，m)，3.71(3H，s)，6.69-6.85(2H，m)，7.10-7.48(5H，m)，7.60-7.80(2H，m)，8.60-8.70(1H，m)药理试验实验1V1受体结合试验使用按Ichihara的方法〔参考Akira Ichihara，J.Bio.Chem.，258，9283(1983)〕制备的大鼠肝脏质膜制剂，该(50000dpm，2×10-10M)〔3H〕-Arg-后叶加压素质膜及一种试验化合物(60μg，10-8至10-4M)于37℃在100mM Tris-HCl缓冲液(pH8.0)(250μl)中温育10分钟，所述缓冲液含5mM MgCl2，1mM EDTA及0.1％BSA。温育后，混合物用玻璃漏斗(GF/F)过滤三次以分离与后叶加压素结合的膜制剂，然后用缓冲液(5ml)洗涤。取出该玻璃漏斗并与闪烁液混合物混合。用液体闪烁计数器测量与膜结合的〔3H〕-后叶加压素的量，并按下述方法评价该试验化合物的抑制效果比率。
抑制效果比率(％)＝100－〔(C1-B1)/(C0-B1)〕×100G试验化合物(已知量)存在下与膜结合的〔3H〕-后叶加压素量C0无试验化合物时与膜结合的〔3H〕-后叶加压素量B1过量后叶加压素(10-6M)存在下与膜结合的〔3H〕-后叶加压素量结果表示为IC50值，它是达到50％抑制效果比率所需的试验化合物浓度。
结果列于下表。实验2V2受体结合试验使用按O.Hetcher的方法〔参考J.Bio.Chem.，253，3211(1978)〕制备的大鼠肾脏质膜制剂，该(100000dpm，4×10-10M)〔3H〕-Arg-后叶加压素质膜及一种试验化合物(0.6mg，10-10至10-5M)于4℃在100mM Tris-HCl缓冲液(pH8.0)(250μ1)中温育3小时，所述缓冲液含5mM MgCl2，1mM EDTA及0.1％BSA。温育后，混合物用玻璃漏斗(GF/F)过滤以分离与后叶加压素结合的膜制剂，然后用缓冲液(每次5ml)洗涤2次。取出该玻璃漏斗并与闪烁液混合物混合。用液体闪烁计数器测量与膜结合的〔3H〕-后叶加压素的量，并按下述方法评价该试验化合物的抑制效果比率。
抑制效果比率(％)＝ 100－〔(C1-B1〕/(C0-B1)〕×100
G试验化合物(已知量)存在下与膜结合的〔3H〕-后叶加压素量C0无试验化合物时与膜结合的〔3H〕-后叶加压素量B1过量后叶加压素(10-6M)存在下与膜结合的〔3H〕-后叶加压素量结果表示为IC50值，它是达到50％抑制效果比率所需的试验化合物浓度。
结果列于下表。

实验3体内抗后叶加压素活性破坏雄性SD大鼠(重300-400g)的脊髓得到破毁脊髓鼠(pithrat)。使用压力传感器测量该破毁脊髓鼠的血压，其通过插入股动脉的套管。通过插入股静脉的套管给该刺毁脊髓鼠施用该试验化合物及Arg-后叶加压素。根据如下方程确定试验化合物的体内抗后叶加压素活性。
抗后叶加压素活性(％)＝P/P0×100P0静脉内施用Arg-后叶加压素(30mU/kg)的舒张压升高值。
P静脉内施用试验化合物3分钟后，静脉内施用Arg-后叶加压素(30mU/kg)的舒张压升高值。
结果表示为ED50值，其为使由静脉施用Arg-后叶加压素(30mU/kg)所致舒张压升高降低到50％对比值P0所需试验化合物的剂量。
结果示于下表。

实验4抗制尿活性(对内生ADH的效果)向未处理、不受限制的SD大鼠(雄性，重300-350g)尾静脉内施用试验化合物或溶剂(二甲基甲酰胺)，收集其后2小时时间内自发泌尿量，用代谢计量器(metabolic gauge)测量之。测量时允许大鼠自由饮水及进食。
以10mg/kg剂量施用实施例493的化合物方式处理的一组中，其施用试验化合物后2小时的泌尿量，为对照组的四倍。实验5制尿活性试验化合物溶解于聚乙烯醇400或水，或悬浮于5％阿拉伯胶溶液，以得到试验化合物溶液。试验化合物溶液强制口服给药于未处理、不受限制的Brattleburo大鼠，该鼠遗传缺乏后叶加压素。对照组中用溶剂代替试验化合物溶液。施药后，大鼠被置于代谢计量器，收集其2小时自发泌尿，测量其量。测量中允许大鼠自由饮水及摄食。
在以1mg/kg剂量口服施用实施例562化合物的方式处理的一组中，施用试验化合物后2小时泌尿量为对照组的五分之一。
权利要求
1.一种下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐 其中G是结构式为 的基团或结构式为 的基团，R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、任选地带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或任选地带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基，R2是结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的低级烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；氨基取代的、任选地带有低级烷基取代基的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基；低级链烷酰基；或结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是低级亚烷基，R6和R7可以相同或不同，各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基取代的任选地带有低级烷基取代基的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，或者R2与R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基，R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基；环烷基羰基或结构式为 的基团(其中p是1或2，R8是氢原子；低级烷基；羟基；任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或低级烷氧基；R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10是氢原子、低级烷基或任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基，R11是低级烷基；任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基；环烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在低级链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-低级链烷酰基；任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基；低级烷氧基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基；苯氧基-低级烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级烷氧基羰基；结构式为 的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-低级烷基；任选地在喹啉环上带有选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基；低级烷基磺酰基；吡啶基-低级烷氧基羰基；芴基-低级烷氧基羰基；低级链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低级烷氧基羰基；或者R10及R11与和它们相连的氮原子结合在一起形成异二氢吲哚环)；氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；环烷基；低级烷基；低级烷硫基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地带有选自下列取代基的苯基低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基的取代基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自下列取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基，所述氨基羰基任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基的取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基；或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A与前述定义相同，R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基，R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或者是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，且m是0或1))，X是亚甲基、单键、结构式为＝CH-的基团或结构式为-NR14的基团(其中R14是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基)，Y是结构式为-NRA的基团(其中RA是氢原子、低级烷氧基羰基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基或结构式为-ACONRBRC的基团(其中RB和RC相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或RB及RC与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代))，如果当R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5相同或不同，各自为氢原子、低级烷基或苯甲酰基)、氢原子、羟基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、低级链烷酰氧基取代的低级烷基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(m和u的定义同上，R6和R7相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-6元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代)、或任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基时；或R2和R3结合在一起形成氧代基或低级亚烷基时；以及当R是结构式为 的基团并且该基团中的R8是氢原子、低级烷基、羟基、卤原子、低级烷氧基或氨基时，那么R9不能是氢原子、苯基-低级烷氧基羰基、或结构式为-NR10R11的基团(R11是低级链烷酰基或是任选地在苯环上带有1-3个选自低级烷基和低级烷氧基的取代基的苯氧基-低级链烷酰基)，或者当R1是氢原子，R2是氢原子、氨基、单低级烷基氨基或双低级烷基氨基，或R2和R3结合在一起形成氧代基时，则R9不能是任选地在苯环上带有选自羟基、低级烷基、低级烷氧基和低级链烷酰氧基的取代基的苯基，或者当R9是结构式为 的基团(n是1或2)并且G是结构式为 的基团(R2和R3的定义同上)时，则X不能是亚甲基或结构式为＝CH-的基团，或者当R10和R11之一是氢原子，另一个不能是低级烷基，或者当R1和R2同时为氢原子，则R不能是未取代的吡啶基羰基、未取代的噻吩基羰基、未取代的噻唑基羰基或环烷基羰基，或者当R3是氢原子，R2是氢原子、任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中R6和R7相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，m是1，u是0或1)或结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5相同或不同，各自为氢原子或低级烷基)时，或当R2和R3结合在一起形成氧代基或低级亚烷基时，则R9不能是结构式为-NR10R11的基团(其中R10是低级烷基，R11是低级烷基)、氢原子、低级烷硫基、低级烷氧基或低级烷基。
2.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中G是结构式为 的基团(其中R2和R3与权利要求1中定义的相同，X是亚甲基)。
3.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中G是结构式为 的基团(其中R2和R3与权利要求1中定义的相同，X是单键)。
4.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中G是结构式为 的基团(其中R2和R3与权利要求1中定义的相同，X是结构式为＝CH-的基团)。
5.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中G是结构式为 的基团(其中R2和R3与权利要求1中定义的相同，X是结构式为-NR14的基团(其中R14与权利要求1中定义的相同))。
6.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中G是结构式为 的基团(其中R2、R3和Y与权利要求1中定义的相同。
7.权利要求2的化合物或其可药用的盐，其中R是任选地在吡啶环上带有选自如下取代基的吡啶基羰基任选地带有低级烷基取代基的苯基、吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基；或环烷基羰基。
8.权利要求2的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为 的基团，其中R8、R9和p与权利要求1中定义的相同。
9.权利要求3的化合物或其可药用的盐，其中R是任选地在吡啶环上带有选自如下取代基的吡啶基羰基任选地带有低级烷基取代基的苯基、吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基或环烷基羰基。
10.权利要求3的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为 的基团，其中R8、R9和p与权利要求1中定义的相同。
11.权利要求4的化合物或其可药用的盐，其中R是任选地在吡啶环上带有选自如下取代基的吡啶基羰基任选地带有低级烷基取代基的苯基、吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基或环烷基羰基。
12.权利要求4的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为 的基团，其中R8、R9和p与权利要求1中定义的相同。
13.权利要求5的化合物或其可药用的盐，其中R是任选地在吡啶环上带有选自如下取代基的吡啶基羰基任选地带有低级烷基取代基的苯基、吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基或环烷基羰基。
14.权利要求5的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为 的基团，其中R8、R9和p与权利要求1中定义的相同。
15.权利要求6的化合物或其可药用的盐，其中R是任选地在吡啶环上带有选自如下取代基的吡啶基羰基任选地带有低级烷基取代基的苯基、吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基或环烷基羰基。
16.权利要求6的化合物或其可药用的盐，其中R是结构式为 的基团，其中R8、R9和p与权利要求1中定义的相同。
17.权利要求8的化合物及其可药用的盐，其中R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10和R11与权利要求1中定义的相同)。
18.权利要求8的化合物或其可药用的盐，其中R9是环烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地在苯环上带有取代基的苯基，所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基-低级烷氧基。
19.权利要求8的化合物或其可药用的盐，其中R9是具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-11元饱和或不饱和杂单环基团或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代。
20.权利要求8的化合物或其可药用的盐，其中R9是氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；低级烷基；低级烷硫基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自如下取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和任选地带有选自低级烷基和氨基取代的低级烷基的氨基羰基，所述氨基取代的低级烷基任选地带有低级烷基取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A是低级亚烷基；R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基；R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，m是0或1)。
21.权利要求14的化合物或其可药用的盐，其中R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10和R11与权利要求1中定义的相同)。
22.权利要求14的化合物或其可药用的盐，其中R9是环烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地在苯环上带有取代基的苯基，所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基-低级烷氧基。
23.权利要求14的化合物或其可药用的盐，其中R9是具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-11元饱和或不饱和杂单环基团或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代。
24.权利要求14的化合物或其可药用的盐，其中R9是氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；低级烷基；低级烷硫基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自如下取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和任选地带有选自低级烷基和氨基取代的低级烷基的氨基羰基，所述氨基取代的低级烷基任选地带有低级烷基取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A是低级亚烷基；R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基；R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，m是0或1)。
25.权利要求16的化合物或其可药用的盐，其中R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10和R11与权利要求1中定义的相同)。
26.权利要求16的化合物或其可药用的盐，其中R9是环烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地在苯环上带有取代基的苯基，所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基-低级烷氧基。
27.权利要求16的化合物或其可药用的盐，其中R9是具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-11元饱和或不饱和杂单环基团或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代。
28.权利要求16的化合物或其可药用的盐，其中R9是氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；低级烷基；低级烷硫基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自如下取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和任选地带有选自低级烷基和氨基取代的低级烷基的氨基羰基，所述氨基取代的低级烷基任选地带有低级烷基取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A是低级亚烷基；R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基；R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，m是0或1)。
29.权利要求18的化合物或其可药用的盐，其中R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5与权利要求1中定义的相同)，R3是氢原子。
30.权利要求18的化合物或其可药用的盐，其中R2是结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中R6、R7、m和u与权利要求1中定义的相同)，R3是氢原子。
31.权利要求18的化合物或其可药用的盐，其中R2是氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基或低级烷酰基，且R3是氢原子。
32.权利要求18的化合物或其可药用的盐，其中R3是羟基取代的低级烷基。
33.权利要求18的化合物或其可药用的盐，其中R2和R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基。
34.权利要求22的化合物或其可药用的盐，其中R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5与权利要求1中定义的相同)，R3是氢原子。
35.权利要求22的化合物或其可药用的盐，其中R2是结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中R6、R7、A、m和u与权利要求1中定义的相同)，R3是氢原子。
36.权利要求22的化合物或其可药用的盐，其中R2是氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基或低级烷酰基，且R3是氢原子。
37.权利要求22的化合物或其可药用的盐，其中R3是羟基取代的低级烷基。
38.权利要求22的化合物或其可药用的盐，其中R2和R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基。
39.权利要求22的化合物或其可药用的盐，其中R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5与权利要求1中定义的相同)，R3是氢原子。
40.权利要求26的化合物或其可药用的盐，其中R2是结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中R6、R7、A、m和u与权利要求1中定义的相同)，R3是氢原子。
41.权利要求26的化合物或其可药用的盐，其中R2是氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基或低级烷酰基，且R3是氢原子。
42.权利要求26的化合物或其可药用的盐，其中R3是羟基取代的低级烷基。
43.权利要求26的化合物或其可药用的盐，其中R2和R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基。
44.权利要求30的化合物或其可药用的盐，其中m是0，n是1，R6和R7相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带卤素取代基的苯基。
45.权利要求30的化合物或其可药用的盐，其中m是0，n是1，R6及R7和与它们相连的氮原子结合在一起形成一种插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团， 所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代。
46.权利要求30的化合物或其可药用的盐，其中m和n都是1。
47.权利要求35的化合物或其可药用的盐，其中m是0，n是1，R6和R7相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带卤素取代基的苯基。
48.权利要求35的化合物或其可药用的盐，其中m是0，n是1，R6及R7和与它们相连的氮原子结合在一起形成一种插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代。
49.权利要求35的化合物或其可药用的盐，其中m和n都是1。
50.权利要求40的化合物或其可药用的盐，其中m是0，n是1，R6和R7相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带卤素取代基的苯基。
51.权利要求40的化合物或其可药用的盐，其中m是0，n是1，R6及R7和与它们相连的氮原子结合在一起形成一种插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代。
52.权利要求40的化合物或其可药用的盐，其中m和n都是1。
53.权利要求7-16中任一项的化合物或其可药用的盐，其中R1是氢原子或卤原子。
54.权利要求7-16中任一项的化合物或其可药用的盐，其中R1是低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、任选地带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或任选地带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基。
55.权利要求17的化合物或其药用的盐，其中R2是结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中R6、R7、A、m和u与权利要求1中定义的相同)，R3是氢原子。
56. 5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔4-(4-甲氧基苯基)-2-甲基苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂。
57. 5-〔(4-甲基-1-哌嗪基)羰基甲基〕-1-〔4-环己基-2-甲基苯甲酰基〕-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂。
58. 5-异丙基氨基羰基甲基-1-(2-氯代-4-二甲基氨基苯甲酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂。
59.一种后叶加压素拮抗物，含有作为活性成分的由权利要求1定义的苯并杂环衍生物或其可药用的盐，并混有可药用的载体或稀释剂。
60.一种催产素拮抗物，含有作为活性成分的由权利要求1定义的苯并杂环衍生物或其可药用的盐，并混有可药用的载体或稀释剂。
61.一种后叶加压素兴奋剂，含有作为活性成分的由权利要求1定义的苯并杂环衍生物或其可药用的盐，并混有可药用的载体或稀释剂。
62.一种拮抗后叶加压素的方法，包括向包括人在内的温血动物施用治疗有效量的下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐 其中G是结构式为 的基团或结构式为 的基团，R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、任选地带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或任选地带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基，R2是结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的低级烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；氨基取代的、任选地带有低级烷基取代基的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基；低级链烷酰基；或结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是低级亚烷基，R6和R7可以相同或不同，各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基取代的任选地带有低级烷基取代基的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，或者R2与R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基，R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基；环烷基羰基或结构式为 的基团(其中p是1或2，R8是氢原子；低级烷基；羟基；任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或低级烷氧基；R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10是氢原子、低级烷基或任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基，R11是低级烷基；任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基；环烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在低级链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-低级链烷酰基；任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基；低级烷氧基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基；苯氧基-低级烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级烷氧基羰基；结构式为 的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-低级烷基；任选地在喹啉环上带有选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基；低级烷基磺酰基；吡啶基-低级烷氧基羰基；芴基-低级烷氧基羰基；低级链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低级烷氧基羰基；或者R10及R11与和它们相连的氮原子结合在一起形成异二氢吲哚环)；氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；环烷基；低级烷基；低级烷硫基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地带有选自下列取代基的苯基低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基的取代基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自下列取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基，所述氨基羰基任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基的取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基；或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A与前述定义相同，R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基，R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或者是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，且m是0或1))，X是亚甲基、单键、结构式为＝CH-的基团或结构式为-NR14的基团(其中R14是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基)，Y是结构式为-NRA的基团(其中RA是氢原子、低级烷氧基羰基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基或结构式为-ACONRBRC的基团(其中RB和RC相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或RB及RC与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代))，如果当R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5相同或不同，各自为氢原子、低级烷基或苯甲酰基)、氢原子、羟基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、低级链烷酰氧基取代的低级烷基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(m和u的定义同上，R6和R7相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-6元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代)、或任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基时；或R2和R3结合在一起形成氧代基或低级亚烷基时；以及当R是结构式为 的基团并且该基团中的R8是氢原子、低级烷基、羟基、卤原子、低级烷氧基或氨基时，那么R9不能是氢原子、苯基-低级烷氧基羰基、或结构式为-NR10R11的基团(R11是低级链烷酰基或是任选地在苯环上带有1-3个选自低级烷基和低级烷氧基的取代基的苯氧基-低级链烷酰基)，或者当R1是氢原子，R2是氢原子、氨基、单低级烷基氨基或双低级烷基氨基，或R2和R3结合在一起形成氧代基时，则R9不能是任选地在苯环上带有选自羟基、低级烷基、低级烷氧基和低级链烷酰氧基的取代基的苯基，或者当R9是结构式为 的基团(n是1或2)并且G是结构式为 的基团(R2和R3的定义同上)时，则X不能是亚甲基或结构式为＝CH-的基团，或者当R10和R11之一是氢原子，另一个不能是低级烷基。
63.一种拮抗催产素的方法，包括向包括人在内的温血动物施用治疗有效量的下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐 其中G是结构式为 的基团或结构式为 的基团，R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、任选地带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或任选地带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基，R2是结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的低级烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；氨基取代的、任选地带有低级烷基取代基的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基；低级链烷酰基；或结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是低级亚烷基，R6和R7可以相同或不同，各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基取代的任选地带有低级烷基取代基的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，或者R2与R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基，R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基；环烷基羰基或结构式为 的基团(其中p是1或2，R8是氢原子；低级烷基；羟基；任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或低级烷氧基；R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10是氢原子、低级烷基或任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基，R11是低级烷基；任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基；环烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在低级链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-低级链烷酰基；任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基；低级烷氧基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基；苯氧基-低级烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级烷氧基羰基；结构式为 的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-低级烷基；任选地在喹啉环上带有选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基；低级烷基磺酰基；吡啶基-低级烷氧基羰基；芴基-低级烷氧基羰基；低级链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低级烷氧基羰基；或者R10及R11与和它们相连的氮原子结合在一起形成异二氢吲哚环)；氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；环烷基；低级烷基；低级烷硫基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地带有选自下列取代基的苯基低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基的取代基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自下列取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基，所述氨基羰基任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基的取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基；或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A与前述定义相同，R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基，R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或者是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，且m是0或1))，X是亚甲基、单键、结构式为＝CH-的基团或结构式为-NR14的基团(其中R14是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基)，Y是结构式为-NRA的基团(其中RA是氢原子、低级烷氧基羰基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基或结构式为-ACONRBRC的基团(其中RB和RC相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或RB及RC与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代))，如果当R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5相同或不同，各自为氢原子、低级烷基或苯甲酰基)、氢原子、羟基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、低级链烷酰氧基取代的低级烷基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(m和u的定义同上，R6和R7相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-6元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代)、或任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基时；或R2和R3结合在一起形成氧代基或低级亚烷基时；以及当R是结构式为 的基团并且该基团中的R8是氢原子、低级烷基、羟基、卤原子、低级烷氧基或氨基时，那么R9不能是氢原子、苯基-低级烷氧基羰基、或结构式为-NR10R11的基团(R11是低级链烷酰基或是任选地在苯环上带有1-3个选自低级烷基和低级烷氧基的取代基的苯氧基-低级链烷酰基)，或者当R1是氢原子，R2是氢原子、氨基、单低级烷基氨基或双低级烷基氨基，或R2和R3结合在一起形成氧代基时，则R9不能是任选地在苯环上带有选自羟基、低级烷基、低级烷氧基和低级链烷酰氧基的取代基的苯基，或者当R9是结构式为 的基团(n是1或2)并且G是结构式为 的基团(R2和R3的定义同上)时，则X不能是亚甲基或结构式为＝CH-的基团，或者当R10和R11之一是氢原子，另一个不能是低级烷基。
64.一种使后叶加压素兴奋的方法，包括向包括人在内的温血动物施用治疗有效量的下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐 其中G是结构式为 的基团或结构式为 的基团，R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、任选地带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或任选地带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基，R2是结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的低级烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；氨基取代的、任选地带有低级烷基取代基的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基；低级链烷酰基；或结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是低级亚烷基，R6和R7可以相同或不同，各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基取代的任选地带有低级烷基取代基的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，或者R2与R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基，R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基；环烷基羰基或结构式为 的基团(其中p是1或2，R8是氢原子；低级烷基；羟基；任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或低级烷氧基；R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10是氢原子、低级烷基或任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基，R11是低级烷基；任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基；环烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在低级链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-低级链烷酰基；任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基；低级烷氧基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基；苯氧基-低级烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级烷氧基羰基；结构式为 的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-低级烷基；任选地在喹啉环上带有选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基；低级烷基磺酰基；吡啶基-低级烷氧基羰基；芴基-低级烷氧基羰基；低级链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低级烷氧基羰基；或者R10及R11与和它们相连的氮原子结合在一起形成异二氢吲哚环)；氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；环烷基；低级烷基；低级烷硫基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地带有选自下列取代基的苯基低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、 卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基的取代基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自下列取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基，所述氨基羰基任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基的取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基；或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A与前述定义相同，R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基，R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或者是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，且m是0或1))，X是亚甲基、单键、结构式为＝CH-的基团或结构式为-NR14的基团(其中R14是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基)，Y是结构式为-NRA的基团(其中RA是氢原子、低级烷氧基羰基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基或结构式为-ACONRBRC的基团(其中RB和RC相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或RB及RC与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代))。
65.一种制备下式[1]的苯并杂环衍生物的方法 其中G是结构式为 的基团或结构式为 的基团，R1是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、任选地带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基-低级烷氧基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或任选地带有低级烷基取代基的氨基羰基-低级烷氧基，R2是结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的低级烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；低级烷氧基；羧基取代的低级烷基；氰基取代的低级烷基；四唑基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级烷氧基羰基取代的低级烷基；氨基取代的、任选地带有低级烷基取代基的低级链烷酰氧基；低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基；羧基取代的低级烷氧基；低级链烷酰基；或结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是低级亚烷基，R6和R7可以相同或不同，各自为氢原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基取代的任选地带有低级烷基取代基的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、金刚烷基取代的低级烷基、低级烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被低级烷基或苯基-低级烷基取代)，R3是氢原子或羟基取代的低级烷基，或者R2与R3结合在一起形成氧代基、低级亚烷基、低级烷氧基取代的低级亚烷基、低级烷氧基羰基取代的低级亚烷基或苯基取代的低级亚烷基，R是任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有低级烷基取代基的苯基和吡啶基；9-氧代芴基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；金刚烷基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；任选地在噻唑环上带有苯基取代基的噻唑基羰基；环烷基羰基或结构式为 的基团(其中p是1或2，R8是氢原子；低级烷基；羟基；任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或低级烷氧基；R9是结构式为-NR10R11的基团(其中R10是氢原子、低级烷基或任选地带有卤素取代基的低级链烷酰基，R11是低级烷基；任选地带有选自卤原子和羟基的取代基的低级链烷酰基；环烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自低级烷基、苯基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、任选地带有低级烷基取代基的氨基、硝基、低级链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在低级链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-低级链烷酰基；任选地带有选自低级烷基、吡啶基-低级烷基和苯基-低级烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的低级烷氧基羰基；低级烷氧基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基取代的低级链烷酰基；苯氧基-低级烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级烷氧基羰基；结构式为 的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-低级烷基；任选地在喹啉环上带有选自低级烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的低级链烷酰基；低级烷基磺酰基；吡啶基-低级烷氧基羰基；芴基-低级烷氧基羰基；低级链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的低级链烷酰基、苯基-低级链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自低级链烷酰基、低级烷氧基羰基和低级烷基的取代基的哌啶基-低级烷氧基羰基；或者R10及R11与和它们相连的氮原子结合在一起形成异二氢吲哚环)；氢原子；低级链烷酰氧基；低级链烷酰基；低级烷氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基；环烷基；低级烷基；低级烷硫基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级链烷酰基；任选地带有选自下列取代基的苯基低级烷基、低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、羟基、低级链烷酰氧基、卤素取代的低级烷氧基、硝基、任选地带有低级链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基的取代基；苯氧基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯氧基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯胺基-低级烷基；任选地在苯环上带有选自下列取代基的苯基-低级烷氧基卤原子、低级烷氧基羰基和氨基羰基，所述氨基羰基任选地带有选自低级烷基和任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷基的取代基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基-低级烷氧基；任选地在苯环上带有卤素取代基的苯基-低级链烯基；任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯甲酰基-低级烷基；吡咯烷基取代的低级烷氧基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自低级烷基、苯基、低级链烷酰基、卤原子、苯基-低级烷基和氧代基的基团取代；环烯基；苯基-低级烷基氨基羰基；任选地带有低级烷基取代基的氨基磺酰氧基；氰基；或结构式为-(A)m-CHR12R13的基团(其中A与前述定义相同，R12是氢原子、羟基或低级链烷酰氧基，R13是任选地带有低级烷基取代基的苯基或者是任选地在苯环上带有低级烷基取代基的苯基-低级烷基，且m是0或1))，X是亚甲基、单键、结构式为＝CH-的基团或结构式为-NR14的基团(其中R14是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基)，Y是结构式为-NRA的基团(其中RA是氢原子、低级烷氧基羰基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基或结构式为-ACONRBRC的基团(其中RB和RC相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或RB及RC与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代))，如果当R2是结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5相同或不同，各自为氢原子、低级烷基或苯甲酰基)、氢原子、羟基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、低级链烷酰氧基取代的低级烷基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(m和u的定义同上，R6和R7相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，或R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-6元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被低级烷基取代)、或任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基时；或R2和R3结合在一起形成氧代基或低级亚烷基时；以及当R是结构式为 的基团并且该基团中的R8是氢原子、低级烷基、羟基、卤原子、低级烷氧基或氨基时，那么R9不能是氢原子、苯基-低级烷氧基羰基、或结构式为-NR10R11的基团(R11是低级链烷酰基或是任选地在苯环上带有1-3个选自低级烷基和低级烷氧基的取代基的苯氧基-低级链烷酰基)，或者当R1是氢原子，R2是氢原子、氨基、单低级烷基氨基或双低级烷基氨基，或R2和R3结合在一起形成氧代基时，则R9不能是任选地在苯环上带有选自羟基、低级烷基、低级烷氧基和低级链烷酰氧基的取代基的苯基，或者当R9是结构式为 的基团(n是1或2)并且G是结构式为 的基团(R2和R3的定义同上)时，则X不能是亚甲基或结构式为＝CH-的基团，或者当R10和R11之一是氢原子，另一个不能是低级烷基，或者当R1和R2同时为氢原子，则R不能是未取代的吡啶基羰基、未取代的噻吩基羰基、未取代的噻唑基羰基或环烷基羰基，或者当R3是氢原子，R2是氢原子、任选地带有低级烷基取代基的氨基取代的低级链烷酰氧基、低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团(其中R6和R7相同或不同，各自为氢原子或低级烷基，m是1，u是0或1)或结构式为-NR4R5的基团(其中R4和R5相同或不同，各自为氢原子或低级烷基)时，或当R2和R3结合在一起形成氧代基或低级亚烷基时，则R9不能是结构式为-NR10R11的基团(其中R10是低级烷基，R11是低级烷基)、氢原子、低级烷硫基、低级烷氧基或低级烷基，该方法包括使式[2]的苯并杂环化合物 (其中R1和G与以上定义的相同)与式[3]的羧酸化合物ROH[3](其中R与以上定义的相同)通过常规的产生酰胺键的反应而发生反应。
全文摘要
一种下式(1)的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。
文档编号C07D403/10GK1150799SQ9519364
公开日1997年5月28日 申请日期1995年6月7日 优先权日1994年6月15日
发明者小川英则, 近藤一见, 山下博司, 管庆三, 松崎敬之, 篠原友一, 棚田喜久, 栗村宗明, 富永道明, 薮内洋一 申请人:大制药株式会社