2-取代苯并咪唑-4-甲酰胺类化合物及制备方法和应用与流程

文档序号:12572910阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种如通式I所示的化合物、R-异构体、S-异构体、或其药学上可接受的盐:

其中,

R1为氢、取代或未取代的C1-C4的直链或支链烷基、或取代或未取代的C3-C6的环烷基;

R2为无、卤素、取代或未取代的C1-C4的直链或支链烷基、或取代或未取代的C3-C6的环烷基;

Y1、Y2独立地选自取代或未取代的亚甲基、取代或未取代的亚乙基、取代或未取代的亚丙基或取代或未取代的亚丁基;

R3为氢、取代或未取代的C1-C4的直链或支链烷基、-C(=O)R4、-SO2R5或取代或未取代的C3-C6的环烷基,其中,R4、R5独立地为取代或未取代的C1-C4的直链或支链烷基、取代或未取代的C3-C6的环烷基或C6-C10芳基;

X为CR6或N,其中R6为氢、取代或未取代的C1-C4的直链或支链烷基或取代或未取代的C3-C6的环烷基;

其中所述各取代独立地指具有选自下组的1-3个取代基:羟基、卤素、C1-C6直链或支链烷基、C1-C4直链或支链烷氧基、C3-C6的环烷基、C6-C10芳基、羧基。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1为氢、C1-C4的直链或支链烷基、或C3-C6的环烷基。

3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2为氢、氟、氯、溴、C1-C4的直链或支链烷基、或C3-C6的环烷基。

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R4、R5独立地为取代或未取代的C1-C4的直链或支链烷基、C3-C6的环烷基或苯基,所述取代是指具有选自下组的1-2个取代基:羟基、卤素、C1-C4直链或支链烷氧基。

5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R6为氢、C1-C4的直链或支链烷基或C3-C6的环烷基。

6.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Y1为取代或未取代的亚甲基、Y2取代 或未取代的亚乙基;或者Y1为取代或未取代的亚乙基、Y2为取代或未取代的亚甲基,其中

所述各取代独立地指具有选自下组的1-2个取代基:羟基、卤素、C1-C4直链或支链烷基、C1-C4直链或支链烷氧基、C3-C6的环烷基。

7.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自下组:

8.如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括通式II所述的化合物发生氨解得到通式I所述的化合物的步骤:

其中,R1、R2、Y1、Y2、R3、X的定义如权利要求1所述。

9.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括权利要求1所述的化合物、R-异构体、S-异构体、或其药学上可接受的盐;以及

药学上可接受的载体。

10.如权利要求1所述的化合物或如权利要求9所述的药物组合物的用途,其特征在于,用于制备:(1)PARP1抑制剂;(2)PARP2抑制剂;(3)预防和/或治疗肿瘤的药物;(4)抗炎药物;和/或(5)预防和/或治疗与PARP相关疾病的药物。

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