用于制备稠合杂环化合物的方法与流程

技术特征：

1.一种用于制备由式(4)表示的化合物的方法，所述方法包括：

步骤A，

将由式(2)表示的化合物

其中

R¹表示任选被卤代的具有1至6个碳原子的链烃基、或任选被卤代的具有3至6个碳原子的脂环烃基，

R各自独立地表示任选被卤代的具有1至6个碳原子的链烃基、或卤素原子，n表示0、1、2或3，且M表示钠、钾或锂，

与亚硫酰氯反应以获得由式(1)表示的化合物：

其中R¹、R和n具有与如上定义相同的含义；

步骤B，

将由式(1)表示的化合物与由式(5)表示的化合物反应

其中

A¹表示氮原子或＝CH-，

R⁵表示任选被卤代的具有1至6个碳原子的链烃基、或任选被卤代的具有3至6个碳原子的脂环烃基，且m表示1或2，

以制备由式(3)表示的化合物：

其中R¹、R、R⁵、A¹、m和n具有与如上定义相同的含义；

和

步骤C，

在酸的存在下将由式(3)表示的化合物或其酸式盐在100℃至180℃反应，以获得由式(4)表示的化合物：

其中R¹、R、R⁵、A¹、m和n具有与如上定义相同的含义。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中在步骤C中所述的酸是磺酸化合物。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其中在步骤C中所述的酸是对甲苯磺酸。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其中在步骤C中所述的酸是甲磺酸。

5.一种用于制备由式(3)表示的化合物或其酸式盐的方法，所述方法包括：

步骤A，

将由式(2)表示的化合物

其中

R¹表示任选被卤代的具有1至6个碳原子的链烃基、或任选被卤代的具有3至6个碳原子的脂环烃基，

R各自独立地表示任选被卤代的具有1至6个碳原子的链烃基、或卤素原子，n表示0、1、2或3，且M表示钠、钾或锂，

与亚硫酰氯反应以获得由式(1)表示的化合物：

其中R¹、R和n具有与如上定义相同的含义；

和

步骤B，

将由式(1)表示的化合物与由式(5)表示的化合物反应

其中

A¹表示氮原子或＝CH-，

R⁵表示任选被卤代的具有1至6个碳原子的链烃基、或任选被卤代的具有3至6个碳原子的脂环烃基，且m表示1或2，

以制备由式(3)表示的化合物：

其中R¹、R、R⁵、A¹、m和n具有与如上定义相同的含义。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的制备方法，其中在步骤B中使用的溶剂包含醚溶剂。

7.一种用于制备由式(1)表示的化合物的方法，所述方法包括：

步骤A，

将由式(2)表示的化合物

其中

R¹表示任选被卤代的具有1至6个碳原子的链烃基、或任选被卤代的具有3至6个碳原子的脂环烃基，

R各自独立地表示任选被卤代的具有1至6个碳原子的链烃基、或卤素原子，n表示0、1、2或3，且M表示钠、钾或锂，

与亚硫酰氯反应以获得由式(1)表示的化合物：

其中R¹、R和n具有与如上定义相同的含义。