单胺基抑制剂类中间体2‑乙酰氨基‑2‑苄基丙二酸单乙酯的合成方法与流程

文档序号:11720413阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明公开了一种单胺基抑制剂类中间体2‑乙酰氨基‑2‑苄基丙二酸单乙酯的合成方法,通过以下步骤制备:第一步:化合物I氨基丙二酸二乙酯与二碳酸二叔丁酯进行氨基保护得到化合物II二乙基2‑Boc‑氨基丙二酸;第二步:化合物II与溴苄反应得到化合物III 2‑(N‑(叔丁氧羰基)氨基)‑2‑苄基丙二酸二乙酯;第三步:化合物III脱去单酯获得化合物IV 2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯;第四步:化合物IV脱氨基保护基得到化合物V 2‑氨基‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯;第五步:化合物V经乙酰化反应制得化合物VI 2‑(N‑乙酰基氨基)‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯。本发明反应简单、原料易得、后处理简便、收率高,成本低、可操作性强,适合工业化生产。

技术研发人员:茅仲平;马东旭;张磊
受保护的技术使用者:苏州汉德创宏生化科技有限公司
技术研发日:2017.04.07
技术公布日:2017.07.14
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