一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法与流程

文档序号:11191537阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明公开了一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法。该方法为:4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺与3‑(2‑氯‑嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚进行反应得到中间体1;中间体1与N,N,N′‑三甲基乙二胺反应得到化合物中间体2;中间体2经氢化还原反应得到化合物中间体3,中间体3再进一步引入丙烯酰基生成AZD9291,其特征是,中间体2的制备过程中加入活化剂溴化亚铜;中间体3的氢化还原为钯碳催化加氢还原,AZD9291的丙烯酰基引入为丙烯酸的混酐溶液。该方法有效的减少了固废的产生,并提高了产品纯度和收率。

技术研发人员:张晓君;刘慧敏;郭建军;李刚;宁尚恩
受保护的技术使用者:山东四环药业股份有限公司
技术研发日:2017.06.29
技术公布日:2017.09.29
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