四氢异葎草酮的衍生物,制造和使用方法
【专利说明】四氢异蘀草酮的衍生物，制造和使用方法
[0001] 优先权声明
[0002] 本申请要求2012年7月9日提交的美国临时申请61/669, 441。该临时申请的公 开内容通过援引以全文加入本文。
【背景技术】
[0003] 啤酒花（Humulus lupulus L.)是一种被用作药用已有几个世纪之久的植物，目前 它被用于酿造业。啤酒花包含a酸（潷草酮）和0酸（蛇麻酮）。a酸/潷草酮具有一 般结构：
【主权项】
1. 一种如表1所述的四氢异a酸（THIAA)衍生物，或其盐或结晶。
2. -种如表1所述的THIAA衍生物或其盐或结晶的基本对映异构体纯的组合物。
3. -种在有需要的对象中抑制炎症的方法，其包括施用治疗有效剂量的如权利要求1 所述的THIAA衍生物。
4. 一种在有需要的对象中抑制炎症的方法，其包括施用治疗有效剂量的如权利要求2 所述的基本对映异构体纯的组合物。
5. -种在有需要的对象中治疗与炎症相关的病症的方法，其包括施用治疗有效剂量的 如权利要求1所述的THIAA衍生物。
6. -种在有需要的对象中治疗与炎症相关的病症的方法，其包括施用治疗有效剂量的 如权利要求2所述的基本对映异构体纯的组合物。
7. -种在有需要的对象中增加PPARy活性的方法，其包括施用治疗有效剂量的如权 利要求1所述的THIAA衍生物。
8. -种在有需要的对象中增加PPARy活性的方法，其包括施用治疗有效剂量的如权 利要求2所述的基本对映异构体纯的组合物。
9. 一种在有需要的对象中治疗对PPARy调整有响应的症状的方法，其包括施用治疗 有效剂量的如权利要求1所述的THIAA衍生物。
10. -种在有需要的对象中治疗对PPARY调整有响应的症状的方法，其包括施用治疗 有效剂量的如权利要求2所述的基本对映异构体纯的组合物。
【专利摘要】本申请提供了新的四氢异葎草酮(THIAA)衍生物和其基本对映异构体纯的组合物及其药物制剂。本申请还提供了使用所公开的化合物和组合物来激活PPARγ、抑制炎症、治疗与炎症相关的病症和对PPARγ调整有响应的病症如糖尿病的方法。
【IPC分类】C07C49-743
【公开号】CN104822647
【申请号】CN201380046774
【发明人】维拉·康达, 简·厄班, 阿奴拉·德赛, 克林顿·J·达尔伯格, 布莱恩·J·卡洛
【申请人】金戴克斯医药有限责任公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2013年7月9日
【公告号】CA2878594A1, EP2870133A2, US20150119461, WO2014011680A2, WO2014011680A3