专利名称：包含血根草属或博落回属提取物的组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的组合物，其含有花色素苷(anthocyanoside)和/或原花青色素与杀菌异喹啉生物碱以及任选地花椒(Zanthoxylum bungeanum)和/或狭叶紫松果菊(Echinacea angustifolia)的亲脂性提取物的组合。
背景技术：
喉咙发红和炎症以及斑块形成是普通流感、感冒和其他感冒疾病的常见表现。普通感冒和流感平均每年影响儿童和成人三次，其与轻微病毒感染相关，所述病毒感染由鼻病毒(40％)、冠形病毒(10％)引起，较小程度上由腺病毒和副流感病毒引起。尽管不存在对这些病变的特异性治疗，但抗组胺药和解充血药被认为是有用的，因为水肿的减轻可缓解疼痛并缩短以炎症为基础的疾病的持续期。所述病症有时可涉及由于次级细菌感染所致的并发症，因为鼻窦常常因病原菌易于于其中繁殖的粘膜的充血而阻塞。在这种情况下，有必要进行抗生素治疗。
发明内容
本发明涉及新的组合物，其含有a.花色素苷，和/或b.原花青色素，c.从Sanguinaria canadensis、博落回(Macleaya cordata)或小果博落回(Macleaya microcarpa)提取的异喹啉生物碱，和任选地d.花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物。
根据本发明，“花色素苷”包含花色素苷本身以及它们的糖苷配基(花色素)。
花色素苷优选得自欧洲越桔(Vaccinium myrtillus)提取物。越桔(bilberry，即欧洲越桔)提取物已知具有显著的、特别是局部的抗炎活性，是由于其对毛细血管通透性和脆性的作用。含有花色素苷的越桔提取物的制备是已知的。此外，越桔花色素苷和原花青色素均具有抑制细菌作用，其可防止细菌和真菌粘附在例如牙齿、牙周和粘膜水平。
根据本发明，原花青色素优选得自葡萄(Vitis vinifera)提取物，如GB1541469所述获得，或得自茶(Camellia sinensis)提取物，如EP 0814823所述，或得自其他含有其的植物，优选可食用植物。
含花色素苷和/或原花青色素提取物中的含量可为20至80mg每单位剂量。
根据本发明，“异喹啉生物碱”意指具有抗菌活性的异喹啉生物碱，优选血根碱和白屈菜子红碱(cheleritrine)，优选可得自Sanguinariacanadensis、博落回或小果博落回的水-醇提取物。它们具有广谱抗微生物活性。0.2％的水-醇溶液已显示在众多上呼吸道病症中具有治疗活性，作用于致病革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、霉菌、真菌和原生动物。含有这些生物碱的提取物已显示强大的抗炎局部活性。含有异喹啉生物碱的提取物通常的含量为2至20mg每单位剂量。
优选地，本发明的组合物还包含富含异丁酰胺类化合物的花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物。所述提取物通过抑制神经传导而具有有用的局部镇痛活性。所述提取物的每一种可加入本发明的组合物中，用量为每单位剂量0.02至0.05mg。
因此，根据优选的方面，本发明的组合物除以上所示组分1和/或2和3外，还含有富含异丁酰胺类化合物的花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物。花椒提取物可例如根据WO 00/02570制备。紫松果菊提取物可例如根据EP 0464298制备。本发明的组合物能够防止感染各种口腔腐生物的化脓性斑块的形成，从而避免使用抗生素，同时减轻了感染的进展。特别地，本发明的组合物证明主要对于病症的持续期发挥协同效果。此外，本发明的组合物能够发挥有利的作用，清洁口腔并除去齿斑，这是由于已提及的欧洲越桔提取物和原花青色素的降低细菌粘附性作用以及异喹啉生物碱对厌氧菌株的高活性。
药物组合物优选配制成片剂，用于在口腔中缓慢溶解，或可咀嚼形式，特别是咀嚼胶，提供活性成分的缓慢释放。这些组合物用于预防性和治愈性治疗，以及有用口腔卫生。
因此，本发明还涉及a.花色素苷，和/或b.原花青色素，c.从Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的异喹啉生物碱，和任选地d.花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物在制备用于预防和治疗口腔细菌感染和用于口腔卫生的组合物中的用途。
根据一个优选的方面，本发明的组合物还含有精油。
所述组合物按照公知的常规方法、连同适合的赋形剂制备，如“Remmington’s Pharmaceutical Handbook”，Macking Publishing Co.N.Y.，USA所述。
以下实施例详细阐述本发明。
实施例1-1000mg可咀嚼片剂，含有1.欧洲越桔醇提取物 40mg2.Sanguinaria canadensis醇提取物 2mg3.经纯化、提取的花椒 0.025mg4.大豆卵磷脂 30mg5.无水柠檬酸 5mg6.L-半胱氨酸 5mg7.乳糖 200mg8.甘露醇 552.475mg9.甲基纤维素 40mg10.硬脂酸棕榈酸甘油酯(glycerol palmitostearate) 50mg
11.浆果香料 40mg12.乙酰舒泛钾 0.5mg13.滑石 10mg14.碳酸氢钠 25mg实施例2-1000mg可咀嚼片剂，含有1.葡萄醇提取物 80mg2.Sanguinaria canadensis醇提取物2mg3.经纯化、提取的花椒0.025mg4.大豆卵磷脂30mg5.无水柠檬酸5mg6.L-半胱氨酸5mg7.乳糖 200mg8.甘露醇512.475mg9.甲基纤维素40mg10.硬脂酸棕榈酸甘油酯 50mg11.浆果香料 40mg12.乙酰舒泛钾 0.5mg13.滑石 10mg14.碳酸氢钠 25mg实施例3-1000mg可咀嚼片剂，含有1.欧洲越桔醇提取物 40mg2.Sanguinaria canadensis醇提取物2mg3.狭叶紫松果菊亲脂性提取物 5mg4.大豆卵磷脂30mg5.无水柠檬酸5mg6.L-半胱氨酸5mg
7.乳糖 200mg8.甘露醇547.5mg9.甲基纤维素40mg10.硬脂酸棕榈酸甘油酯 50mg11.浆果香料 40mg12.乙酰舒泛钾 0.5mg13.滑石 10mg14.碳酸氢钠 25mg实施例4-1000mg可咀嚼片剂，含有1.葡萄醇提取物 80mg2.Sanguinaria canadensis醇提取物2mg3.狭叶紫松果菊亲脂性提取物 5mg4.大豆卵磷脂30mg5.无水柠檬酸5mg6.L-半胱氨酸5mg7.乳糖 200mg8.甘露醇507.5mg9.甲基纤维素40mg10.硬脂酸棕榈酸甘油酯 50mg11.浆果香料 40mg12.乙酰舒泛钾 0.5mg13.滑石 10mg14.碳酸氢钠 25mg
权利要求
1.组合物，含有a.花色素苷，和/或b.原花青色素，c.从Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的异喹啉生物碱，和任选地d.花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物。
2.权利要求1所述的组合物，其中花色素苷提取自欧洲越桔。
3.权利要求1或2所述的组合物，其中原花青色素提取自葡萄。
4.权利要求1至3任一项所述的组合物，其中异喹啉生物碱选自血根碱和白屈菜子红碱。
5.以上权利要求任一项所述的组合物，进一步含有花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物。
6.以上权利要求任一项所述的组合物，为片剂或咀嚼胶的形式。
7.a.花色素苷，和/或b.原花青色素，c.从Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的异喹啉生物碱，和任选地d.花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物在制备用于预防和治疗口腔细菌感染的组合物中的用途。
8.a.花色素苷，和/或b.原花青色素，c.从Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的异喹啉生物碱，和任选地d.花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物在制备用于口腔卫生的组合物中的用途。
全文摘要
本发明涉及组合物，其含有1.花色素苷，和/或2.原花青色素，3.从Sanguinaria canadensis、博落回或小果博落回提取的异喹啉生物碱，和任选地4.花椒和/或狭叶紫松果菊的亲脂性提取物。
文档编号A61K36/00GK101080235SQ200580043008
公开日2007年11月28日 申请日期2005年12月6日 优先权日2004年12月17日
发明者E·邦巴尔代利, M·龙基, P·迪尼科洛 申请人:因德纳有限公司