专利名称：龙胆苦苷在制备防治急性胰腺炎药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明属中药制药领域，涉及龙胆苦苷的医药新用途。
背景技术：
胰腺炎是指胰腺组织所发生的炎性病变，根据病理变化速度的不同分为急性胰腺 炎(acute pancreatitis)和慢性胰腺炎。临床上约有80 %左右患者病因明确。由于胰 腺与毗邻器官的特殊解剖结构，肝脏、胆道与胰腺的多种病理生理改变与胰腺炎的发病密 切相关。胆道疾病、大量饮酒和暴饮暴食、手术创伤及药物等均可诱发胰腺炎。急性胰腺 炎发病率高，约为30/100，000，特别是重症急性胰腺炎，占急性胰腺炎病人的15%左右，死 t^i^ii 12% -15% (Schmidt J, Rattner Dff, Lewandrowski K, et al. A beter model of acute pancreatitisfor evaluating therapy. Ann Surg,1992,215 44-56. ；Qin JM, Fu XY, Li SJ, et al. Gene and proteinexpressions of P28 GANK in rat with liver regeneration. World J Gastroenterol, 2003,9 (11) :2523_2527.)。急性胰腺炎的发病机 制一直是众多学者研究的热门课题，并不断取得新的进展，但该病的确切发病机制至今没 有被完全阐明。目前，对急性胰腺炎的预防和治疗没有特效的药物，临床上大多采用解痉止 疼、补充液体维持有效血容量、胃肠减压预防和治疗肠道衰竭、预防和控制感染及维持水电 解质平衡、营养支持、抑制胰腺分泌等对症治疗方法，尚缺乏预防和治疗急性胰腺炎的有效 药物。对急性胰腺炎的发病机制虽然不断取得新的进展，但至今仍不十分明确。目前急 性胰腺炎的发病机制有胰酶自身消化学说、氧化应激损伤学说、胰腺微循环障碍学说、胰腺 腺泡内钙超载学说、白细胞-内皮细胞相互作用学说、白细胞过度激活-炎性因子级联瀑布 效应学说、肠道细菌易位与“二次打击学说、细胞凋亡学说等，相信随着研究的不断深入，还 会有不同的学说提出。龙胆苦苷是单萜类化合物，属裂环环烯醚萜苷结构，为多种龙胆科植物中共有的 成分，也是中药龙胆的主要有效成分之一，对防治急、慢性胰腺炎的作用未见报道。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供中药单体龙胆苦苷在制备防治急性胰腺炎药 物中的新用途。本发明所述的龙胆苦苷(Gentiopicroside)是龙胆科植物龙胆中的主要有效成 分之一，也是多种龙胆科植物中共有的成分。龙胆苦苷为龙胆科多种植物中提取的单体成 分，其结构式为
权利要求
龙胆苦苷在制备防治急性胰腺炎药物中的用途。
2.龙胆苦苷在制备防治急性胰腺炎口服、注射药物中的用途。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征是，小鼠口服龙胆苦苷的LD5tl为12.97 士 1. 43g/kg ο
4.根据权利要求2所述的用途，其特征是，龙胆苦苷防治小鼠、大鼠急性胰腺炎的有效 剂量为 IOOmg. kg-Ι 600mg. kg-10
5.根据权利要求2所述的用途，其特征是，龙胆苦苷的临床有效剂量为5 60mg/kg。
全文摘要
本发明属中药制药领域，涉及中药提取的单体龙胆苦苷在制备防治急性胰腺炎药物中的用途。本发明采用国内外学术界公认的腹腔连续注射雨蛙素致小鼠急性胰腺炎及胰胆管内逆行注射牛黄胆酸钠致大鼠急性胰腺炎模型对龙胆苦苷的作用进行研究。实验结果揭示，龙胆苦苷具有明显的抗多种原因所致急性胰腺炎的作用，其抗急性胰腺炎的作用机制与抑制炎症因子的释放、降低血清或组织中肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β浓度，增强血清或胰腺组织中谷胱甘肽过氧化物酶活性，清除自由基、抑制NF-κB P65的表达有关。
文档编号A61P1/18GK101940582SQ20091005757
公开日2011年1月12日 申请日期2009年7月8日 优先权日2009年7月8日
发明者吕见, 宋纯清, 金若敏, 陈长勋 申请人:上海中医药大学