专利名称：Hdac抑制剂用于治疗霍奇金病的应用的制作方法
HDAC抑制剂用于治疗霍奇金病的应用本发明涉及HDAC抑制剂在制备用于治疗霍奇金病的药物中的应用；治疗患有霍 奇金病的温血动物、尤其是人的方法，其包括向所述动物施用治疗有效量的HDAC抑制剂， 尤其是如本文所定义的式(I)化合物；且涉及药物组合物和包含所述组合的商业包装产
品 O用于本文的术语“霍奇金病”，也被称为霍奇金淋巴瘤，是由Thomas Hodgkin在 1832年首次描述的一种类型的淋巴瘤。霍奇金淋巴瘤临床特征为疾病由一组淋巴结向另一 组淋巴结依次传播及病情沉重期全身症状的发展。本文所定义的式(I)化合物是组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDAC抑制剂)。组蛋白的 可逆性乙酰化反应是通过改变转录因子对DNA的可及性而发生作用的基因表达的主要调 控因素。在正常细胞中，组蛋白脱乙酰酶(HDA)和组蛋白乙酰转移酶一起控制组蛋白的乙 酰化水平以保持平衡。HDA的抑制导致高度乙酰化的组蛋白积聚，从而导致各种细胞应答。令人惊奇地是，现在发现HDAC抑制剂、如本文所定义的尤其是式(I)化合物可用 于治疗霍奇金病。因此，本发明涉及HDAC抑制剂在制备用于治疗霍奇金病的药物中的应用。HDAC抑制剂化合物用于本发明组合中的特别感兴趣的HDAC抑制剂化合物是由式(I)所示的异羟肟 酸化合物或其可药用盐
权利要求
1.HDAC抑制剂在制备用于治疗霍奇金病的药物中的应用。
2.依据权利要求1的应用，其中HDAC抑制剂是式(I)化合物或其可药用盐 O R1
3.依据权利要求2的应用，其中式⑴化合物是式(III)的N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-IH-吲哚-3-基)-乙基]-氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺或其可药用盐
4.依据权利要求1-3中任意 床特征为疾病由一组淋巴结向另一其临 组淋巴结依次传播及病情沉重期全身症状的发展。
5.依据权利要求1-3中任意一项的应用，其中温血动物是人。
6.依据权利要求1-5中任意一项的应用，其中疾病是霍奇金病。
7.治疗霍奇金病的方法，其包括向有需要的温血动物施用治疗有效量的HDAC抑制剂。
8.依据权利要求7的方法，其包括有需要的温血动物施用治疗有效量的式(I)化合物 其可药用盐
全文摘要
本发明涉及HDAC抑制剂、尤其是式(I)的HDAC抑制剂在制备用于治疗霍奇金病的药物中的应用，其中基团和符号具有说明书中所定义的含义。
文档编号A61K31/404GK102099021SQ200980127973
公开日2011年6月15日 申请日期2009年7月16日 优先权日2008年7月18日
发明者P·W·阿塔贾 申请人:诺瓦提斯公司