改变吉法酯释放行为的缓释制剂的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种吉法酯缓释制剂，其中，吉法酯是分散于缓释骨架材料中的。适用于本发明的骨架材料选自纤维素衍生物、丙烯酸树脂、乙烯基聚合物和其他类型的骨架材料。所述纤维素衍生物选自乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠的一种或多种。所述丙烯酸树酯选自丙烯酸树酯II号和/或丙烯酸树酯III号。所述乙烯基聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚苯乙烯、聚氯乙烯的一种或多种。本发明吉法酯缓释制剂的单位制剂包含150-300mg的吉法酯，其制剂形式可以为片剂、丸剂或颗粒剂。本发明吉法酯缓释制剂与常规制剂相比，减少了给药次数。
【专利说明】改变吉法酯释放行为的缓释制剂
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种改变吉法酯释放行为的缓释制剂及该制剂的制备方法。
【背景技术】
[0002]吉法酯(Gefarnate)是一种异戊间二烯化合物，具有如式I的化学结构。吉法酯具有加速新陈代谢，调节肠胃机能和胃酸分泌，加强粘膜保护等药理作用，其作用机制可能是直接作用于胃粘膜上皮细胞，增强其抗溃疡因子的能力。临床上用于治疗胃及十二指肠溃疡，急、慢性胃炎，结肠炎，胃痉挛等。
[0003]
【权利要求】
1.吉法酯缓释制剂，其特征在于，吉法酯分散于缓释骨架材料中。
2.如权利要求1所述吉法酯缓释制剂，其特征在于，所述骨架材料选自纤维素衍生物、丙烯酸树脂、乙烯基聚合物和其他类型的骨架材料。
3.如权利要求2所述吉法酯缓释制剂，其特征在于，所述纤维素衍生物选自乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠的一种或多种。
4.如权利要求2所述吉法酯缓释制剂，其特征在于，所述丙烯酸树酯选自丙烯酸树酯II号和/或丙烯酸树酯III号。
5.如权利要求2所述吉法酯缓释制剂，其特征在于，所述乙烯基聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚苯乙烯、聚氯乙烯的一种或多种。
6.如权利要求2所述吉法酯缓释制剂，其特征在于，其它类型的骨架材料选自十八醇烷、壳多糖、硬脂酸、聚乙二醇、明胶、甘露醇、山梨醇的一种或多种。
7.如权利要求1所述吉法酯缓释制剂，其特征在于，所述吉法酯缓释制剂还包括填充齐?、粘合剂、润滑剂、助流剂、润湿剂，所述填充剂可采用淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素，所述粘合剂可采用pvp、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、淀粉浆，所述润滑剂可采用硬脂酸镁、滑石粉、液体石蜡、胶态二氧化硅，所述润湿剂可采用乙醇、水。
8.如权利要求1所述吉法酯缓释制剂，其特征在于，所述吉法酯缓释制剂的单位制剂包含150-300mg的吉法酯。
9.如权利要求1所述吉法酯缓释制剂，其特征在于，所述缓释制剂可以为片剂、丸剂或颗粒剂。
10.如权利要求1所述吉法酯缓释制剂的制备方法，包括:吉法酯与缓释骨架材料混匀，加入其他辅料制软材，制粒，干`燥，整粒，加入润滑剂和/或助流剂，混匀，压片。
【文档编号】A61K9/22GK103751111SQ201110315160
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2011年10月17日 优先权日:2011年10月17日
【发明者】侯玉军 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司