专利名称：杜鹃素固体分散体的制备方法
技术领域：
本发明涉及医药制剂技术领域，具体涉及一种杜鹃素固体分散体的制备方法。
背景技术：
杜鹃素又名法尔杜鹃素，为淡黄色结晶性粉末，无臭，无味，熔点229_231°C。英文名:Farrerol，化学名:5，7_ 二羟基-2- (4-羟基苯基)-6，8-二甲基-2，3-二氢苯并吡喃-4-酮，分子式=C17H16O5，分子量:300.10，具有下列化学结构:
权利要求
1.一种杜鹃素固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: 将质量比为1:1-1:12的杜鹃素和载体材料溶于药用有机溶剂，形成透明溶液，50-80°C水浴加热，蒸发有机溶剂至黏稠状时，迅速置于-20 °C冰箱中固化3-5 h，取出，粉碎成20目的小颗粒，于真空干燥箱中放置12-24 h以彻底除去残留的有机溶剂，取出，研细，过80目筛，即得成品。
2.一种杜鹃素固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: 取质量比为1:1-1:12的杜鹃素和载体材料，先将载体材料于40-80 1:水浴加热，待载体完全熔融后加入杜鹃素，搅拌均匀，迅速置于冰水浴上，快速搅拌使固化，然后将固化物置于-20 °C冰箱继续固化3-5 h，取出，粉碎成20目的小颗粒，于真空干燥箱中放置12-24h以彻底除去残留的有机溶剂，取出，研细，过80目筛，即得成品。
3.一种杜鹃素固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: 取质量比为1:1-1:12的杜鹃素和载体材料，将杜鹃素溶于药用有机溶剂，将载体材料于40-80 1:水浴加热，待载体材料完全熔融后加入溶有杜鹃素的有机溶剂，搅拌均匀，置于冰水浴上，剧烈搅拌至完全固化为止，然后将固化物质置于-20 °C冰箱中3-5 h，取出置真空干燥箱中放置12-24 h，待脆化后粉碎，过80目筛，即得成品。
4.根据权利要求1、或2、或3所述的杜鹃素固体分散体的制备方法，其特征在于，所述杜鹃素与载体材料的质量比为1:10。
5.根据权利要求1、或2、或3所述的杜鹃素固体分散体的制备方法，其特征在于，所述的载体材料为亲水性高分子材料，包括PEG4000、PEG6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、泊落沙姆188。
6.根据权利要求1或3所述的杜鹃素固体分散体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂包括无水乙醇、丙酮、95%乙醇、乙酸乙酯和甲醇。
全文摘要
本发明公开了一种杜鹃素固体分散体的制备方法，涉及医药制剂技术领域，解决杜鹃素溶出速率低，溶出不完全，生物利用度低的问题。包括以下步骤将质量比为1:1-1:12的杜鹃素和载体材料溶于药用有机溶剂，形成透明溶液，50-80℃水浴加热，蒸发有机溶剂至黏稠状时，迅速置于-20℃冰箱中固化3-5h，取出，粉碎成20目的小颗粒，于真空干燥箱中放置12-24h以彻底除去残留的有机溶剂，取出，研细，过80目筛，置干燥器避光保存。本发明在制备固体分散体的过程中，使杜鹃素均匀分散在水溶性载体中，从而改善杜鹃素的水溶性，提高杜鹃素的溶出速率和生物利用度，提高杜鹃素的治疗作用。
文档编号A61K31/352GK103110586SQ20131001722
公开日2013年5月22日 申请日期2013年1月17日 优先权日2013年1月17日
发明者李青山, 鲁滔滔, 梁泰刚, 班树荣, 韩玲革 申请人:山西医科大学