一种靶向防治脑血栓的药物活性组合物及应用的制作方法

文档序号:12090188阅读:769来源:国知局

本发明涉及心脑血管药物技术领域,尤其涉及一种靶向防治脑血栓的药物活性组合物及应用。



背景技术:

全世界每年死于脑血栓疾病的人数高达1500万人,我国每年死于脑血栓疾病近300万人。脑血栓疾病具有患病率高、致残率高和死亡率高的特点,居各种死因首位。脑血栓疾病会直接造成患者偏瘫、偏身感觉障碍、偏盲、失语,或者交叉性瘫痪、交叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球震颤、吞咽困难、共济失调和眩晕等等症状。

目前医学界对于脑血栓的治疗一般采用扩张血管及溶解血栓的药物进行静脉注射,以使脑血管中的血小板血栓,混合血栓,微血栓或感染性血栓物消失。使用的抗凝、溶栓药物大多为降纤酶、丹参、维脑路通、噻氯匹啶、阿斯匹林等。现有使用的药物由于通过末稍静脉血管进入血液循环系统,所以对于脑动脉血管的栓塞起到的治疗作用已经是很微弱的了,使得脑血栓的治疗效果不理想。



技术实现要素:

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种靶向防治脑血栓的药物活性组合物,对偏身感觉障碍、偏盲、失语、交叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球运动麻痹、瞳孔异常、四肢瘫痪、意识障碍、尿失禁和痉挛性截瘫等脑血栓临床症状有迅速而有效的防治作用。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了一种靶向防治脑血栓的药物活性组合物,由包括以下组分的原料混合制成:含花青素提取物、矿物元素液和尼克酸。

优选的,所述含花青素提取物中花青素的质量含量不低于25%。

优选的,所述含花青素提取物中花青素的质量含量不高于45%。

优选的,所述矿物元素液中的矿物元素包括铁元素、铜元素、锌元素、铬元素和硒元素。

优选的,以所述矿物元素液的体积为基准,所述铁元素的质量浓度为5000~6000mg/L;

所述铜元素的质量浓度为600~800mg/L;

所述锌元素的质量浓度为4000~4500mg/L;

所述铬元素的质量浓度为50~60mg/L;

所述硒元素的质量浓度为40~50mg/L。

优选的,所述含花青素提取物的质量、尼克酸的质量与矿物元素液的体积之比为:(20~40)g:(1~5)g:(200~400)mL。

本发明提供了一种靶向防治脑血栓的药物活性组合物,由包括以下组分的原料混合制成:含花青素提取物、矿物元素液和尼克酸。本发明提供的药物活性组合物能够迅速增强红细胞携氧能力,激活脂、糖、胆固醇代谢酶,清除氧化自由基,改变血液pH值,将严重粘连的血球分散开,通过尼克酸扩张血管,促进微循环,让血液中的细胞、水分、电解质充分代谢。对脑血栓结块分解,消除重金属伤害,透过血脑屏障,从根本上改善脑神经组织生物电信号传导机制,作用十分明显,对偏身感觉障碍、偏盲、失语、交叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球运动麻痹、瞳孔异常、四肢瘫痪、意识障碍、尿失禁和痉挛性截瘫有迅速而有效的防治作用。

动脉硬化是导致脑血栓的根本原因,凡发生硬化病变的动脉,其管壁一定会增厚,而增厚的结果导致动脉失去弹性、发硬、发脆。动脉硬化又往往发生局部斑块沉积附着,凡斑块沉积部位的血管壁又一定是增厚的,根本原因是血液中酶系统活性减弱或失活所致。血液中的某些物质(如类脂质、固醇、尿酸等)得不到彻底分解,从而聚合沉积于动脉壁上,使得本来通透性相对不好的血管壁变得更加不通透,进一步阻碍了分解酶渗入,如果再加上分解酶活性丧失,就直接造成了老细胞得不到分解消除,形成老化细胞与新生细胞并存,由于老化细胞的积累,使组织壅塞。

酶促反应具有高度专一性和连贯性,也是进行靶向治疗的重要途径。本发明提供的药物活性组合物中的铜、铬、锌、硒和铁矿物元素,可以靶向参与合成或激活脂肪酶、超氧化物歧化酶、酪氨酸氧化酶、尿酸酶、谷胱甘肽过氧化物酶等,靶向性抑制脂质的过氧化反应,减少过氧化脂质的生成,通过作用于甘油三酯的酯键,使甘油三酯降解为甘油二酯、单甘油酯、甘油和脂肪酸,促进胆固醇代谢,有效清除氧化自由基和负氧离子,保护血管内壁。

具体实施方式

本发明提供了一种靶向防治脑血栓的药物活性组合物,由包括以下原料的组分制成:含花青素提取物、矿物元素液和尼克酸。

在本发明中,所述含花青素提取物中花青素的质量含量优选为不低于25%,所述含花青素提取物中花青素的质量含量优选为不高于45%。在本发明中,所述花青素的来源优选为黑枸杞花青素提取物、蓝莓花青素提取物、葡萄花青素提取物和黑加仑花青素提取物中的一种,更优选为蓝莓花青素提取物。本发明对所述所述花青素的来源没有特殊限定,采用本领域技术人员熟知的市售商品即可。具体的,可优选为大兴安岭林格贝寒带生物科技股份有限公司生产的含蓝莓花青素提取物。

在本发明中,所述花青素会与金属元素螯合,形成花青素-金属-Vc复合物。在本发明中,所述花青素还可以穿越血脑屏障的羟基供体,在40分钟左右,将粘稠的血红细胞散开,清除血液中60~80%的氧化自由基,明显抑制低密度脂蛋白的氧化和血小板的聚集,而这两种物质是引起动脉粥样硬化的主要因子。所述花青素能够增强动脉、静脉和毛细血管弹性,松迟血管,改善毛细血管状态,增强大脑血液循环和供氧能力,促进脑组织代谢,进而能够防治脑血栓疾病。

在本发明中,所述花青素与所述矿物元素螯合后,进入血液后,能够迅速增强红细胞携氧能力,激活脂、糖、胆固醇代谢酶,清除氧化自由基,改变血液pH值,将严重粘连的血球分散开,通过尼克酸扩张血管,促进微循环,让血液中的细胞、水分、电解质充分代谢。对脑血栓结块分解,消除重金属伤害,透过血脑屏障,从根本上改善脑神经组织生物电信号传导机制,作用十分明显,对偏身感觉障碍、偏盲、失语、交叉性瘫痪、交叉性感觉障碍、外眼肌麻痹有迅速而有效的康复作用,最终能够治疗脑血栓疾病。

在本发明中,所述矿物元素液中的矿物元素优选包括铁元素、铜元素、锌元素、铬元素和硒元素。本发明对所述矿物元素液的来源没有特殊限定,采用本领域技术人员熟知的市售商品即可。具体的,可优选为青岛伸东矿液有限公司生产的食品级天然矿物元素强化液。

在本发明中,以所述矿物元素液的体积为基准,所述铁元素的质量浓度优选为5000~6000mg/L,更优选为5250~6750mg/L,最优选为5500mg/L。在本发明中,所述铁元素参与三羧酸循环,存在于血红蛋白、肌红蛋白和许多酶中,所述铁元素提升红细胞携氧能力,增加血氧含量,促进血液循环,同时参与糖的分解。

在本发明中,以所述矿物元素液的体积为基准,所述铜元素的质量浓度优选为600~800mg/L,更优选为650~750mg/L,最优选为700mg/L。在本发明中,所述铜元素能够激活单胺氧化酶活力,改进弹性蛋白的交联结构,增进血管弹性和韧性,促进SOD清除负氧离子的能力,保护血管内膜细胞。与此同时,所述铜元素还直接参与血浆蛋白和胆固醇代谢,分解脑血栓并阻止血栓形成。

在本发明中,以所述矿物元素液的体积为基准,所述锌元素的质量浓度优选为4000~4500mg/L,更优选为4200~4400mg/L,最优选为4300mg/L。在本发明中,所述锌元素参与稳定核酸和蛋白大分子的三维结构,促进DNA和RNA的合成,有利于细胞的修复更新,锌元素是碳酸酐酶、胞腺嘧啶核苷激酶、DNA和RNA聚合酶、超氧化物歧化酶(CuZn-SOD)、碱性磷酸酶等的主要成分,还是构成胰岛素AB链重要的活性金属离子,影响胰岛素的合成、贮存、分泌以及结构的完整性。所述锌元素参与血糖、血脂和碳水化合物代谢,通过肾素中血管紧张素调节血压,抑制血小板聚集、减少血栓形成,抑制镉、铅等有害重属吸收。

在本发明中,以所述矿物元素液的体积为基准,所述铬元素的质量浓度优选为50~60mg/L,更优选为52~67mg/L,最优选为55mg/L。在本发明中,所述铬元素有助于解决血液pH值偏酸、血球粘连的问题,帮助毛细血管加压,所述铬元素通过参与血糖耐量因子的组织与血脂代谢,明显改善由于胰岛素功能不足引起糖代谢紊乱,改善高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的平衡,增进血管韧性,进而改善动脉粥样硬化。

在本发明中,以所述矿物元素液的体积为基准,所述硒元素的质量浓度优选为40~50mg/L,更优选为42~47mg/L,最优选为45mg/L。在本发明中,所述硒元素在体内参与谷胱甘肽过氧化酶的组成,表现为抗脂质氧化能力,防止脑血管收缩,血小板凝集与血小板活性物质释放。促进葡萄糖转运、激活cAMP磷酸二脂酶和刺激核糖体S 6蛋白的磷酸化作用,能与镉、铝和铅结合,消除这些重金属毒性。

本发明对所述尼克酸的来源没有特殊限定,采用本领域技术人员常规选用的市售商品即可。具体的,可优选为陕西森弗天然制品有限公司生产的食品级尼克酸。在本发明中,所述尼克酸能够扩张血管,促进微循环,改进脑组织局部缺血,防止被微量元素离子所分解的脑动脉血栓微粒再度在毛细血管形成集结,而且可达到有效扩张脑血管的目的。

在本发明中,所述含花青素提取物的质量、尼克酸的质量与矿物元素液的体积之比优选为(20~40)g:(1~5)g:(200~400)mL,更优选为(25~35)g:(2~4)g:(250~350)mL,最优选为30g:3g:300mL。

本发明对上述技术方案所述防治脑血栓的药物活性组合物的制备方法没有特殊限定,采用本领域技术人员熟知制备组合物的技术方案即可;具体为将所述含花青素提取物、尼克酸和矿物元素液混合即可。

本发明对所述药物活性组合物的服用方法没有特殊限定,采用本领域技术人员熟知的服用方法即可。具体的可与蓝莓果汁或山楂果汁配合服用:先将上述技术方案所述含花青素提取物、尼克酸和矿物元素液混合后,得到预混合液,再将所述预混合液与2600~2800mL蓝莓果汁或山楂果汁饮料混合后,所述预混合液与所述果汁的体积比为(200~400)mL:(2600~2800)mL,完成上述混合后,平均分为每份50mL,普通脑血栓患者每日早晚各服用50mL,肥胖型脑血栓患者一天可服用150mL,早中晚各服用50mL。

下面结合实施例对本发明提供的一种靶向防治脑血栓的药物活性组合物进行详细的说明,但是不能把它们理解为对本发明保护范围的限定。

在本发明中,实施例中所用的含花青素提取物、尼克酸和矿物元素液没有特定的限制,采用本领域技术人员熟知的市售商品即可。在实施例中,所述含花青素提取物中的花青素的质量含量不低于25%。

实施例1

原料:含花青素提取物30g,矿物元素液300mL,尼克酸3g,蓝莓果汁2700mL。

将上述原料混合均匀后,平均分为每份50mL,普通脑血栓患者早晚各服用50mL,肥胖型脑血栓患者一天服用150mL,早中晚各服用50mL。

满丁铭,男,56岁,新疆藉人士,现居深圳罗湖区。2015年突发脑血栓,表现为右侧胳膊基本无知觉,右手只有拇指、食指尖有轻微触感,胳膊无法自行抬起,行走困难。服用本发明的药物活性组合物8天后,手部已有轻微知觉,五指尖皆有触感,身体通畅轻松。10天后,手指触觉恢复良好,手掌可以自行握紧、松开,服用前排汗较少,且头部只有右侧可以排汗,服用后排汗量增加,且全身分布均匀。20天后,胳膊大臂恢复知觉,小臂可以抬至胸前位置,可以做到与人握手。30天后,身体协调性恢复,体重减轻15公斤,右臂可以轻松抬至头顶,手臂可以前后自由摆动,病人无需协助,可以做到下蹲、起身的动作,生活可以自理,个人精神状态很好。

实施例2

原料:含花青素提取物20g,矿物元素液200mL,尼克酸5g,山楂果汁2800mL。

将上述原料混合均匀后,平均分为每份50mL,普通脑血栓患者早晚各服用50mL,肥胖型脑血栓患者一天服用150mL,早中晚各服用50mL。

伍景玉,女,56岁,江西藉人士,现居深圳。患脑血栓近10年,静脉曲张十分严重,伴有长期失眠,手脚麻木,并有胸闷、心脏不适等症状。服用本发明的药物活性组合物,7天后以上症状明显减轻,患者长期睡眠障碍得到很大改善,胸闷现象也大有改善。20天后,以上症状全部减轻,其中手脚麻木、头晕现象改善最为明显,其它症状基本消失,微循环打通后,经细胞影像观察,血液中细胞活跃,流通通畅,静脉曲张整体好转,个人精神状态明显改善,身体活动灵活,头脑反应灵敏,伴随病人近20年的排泄顽疾也被治愈。

实施例3

原料:含花青素提取物40g,矿物元素液400mL,尼克酸1g,水2600mL。

将上述原料混合均匀后,平均分为每份50mL,早普通脑血栓患者早晚各服用50mL,肥胖型脑血栓患者一天服用150mL,早中晚各服用50mL。

戈莉,女,47岁,河南藉人士,现居深圳。患有脑血栓,表现为双臂前臂麻木,触感迟钝,面部僵硬等症状,常年有情绪低落、心情抑郁、烦躁,并出现语言思维障碍,甚至有言语不清的现象发生。经检测血糖和尿酸值已临界标准参考值。初次检测,经细胞影像观察,血液粘稠度、血脂较高,血液淤堵情况严重,细胞活力偏低,服用本发明的药物活性组合物后,微循环打通,当即感受到情绪平静,身体放松,7天后已取得非常好的效果,患者情绪得到很大改善,睡眠障碍缓解,手臂麻木症状明显消失。

实施例4

原料:含花青素提取物25g,矿物元素液250mL,尼克酸4g,山楂果汁2750mL。

将上述原料混合均匀后,平均分为每份50mL,普通脑血栓患者早晚各服用50mL,肥胖型脑血栓患者一天服用150mL,早中晚各服用50mL。

孙志美,女,50岁,上海藉人士,现居深圳。有脑血栓的家族史,父亲因脑血栓离世,弟弟已患脑血栓,并出现失语症状。孙志美自身偏胖,血脂较高,也已经出现脑血栓早期症状,四肢麻木无力,记忆力减退,伴随较为严重的睡眠障碍,也有语言障碍等问题。初次检测,经细胞影像观察,血液中血栓非常明显,大块血栓直径在120微米以上。服用本发明的药物活性组合物15天后,血液中血栓量明显减少,血栓直径已经控制在30微米左右。睡眠障碍明显改善,肢体麻木症状明显减轻。30天后,血液中血栓大量消失,存在的少量血栓直径一般都在20微米以下,精神状况非常好,对于脑血栓的早期预防性治疗,取得很好的治疗效果。

实施例5

原料:含花青素提取物35g,矿物元素液350mL,尼克酸3.5g,蓝莓果汁2650mL。

将上述原料混合均匀后,平均分为每份50mL,普通脑血栓患者早晚各服用50mL,肥胖型脑血栓患者一天服用150mL,早中晚各服用50mL。

刘肇辉,男,58岁,香港藉居民,大学教授,在讲课过程中突发脑溢血晕倒,紧急送入医院进行抢救性治疗,因抢救及时,脱离生命危险,但留下严重后遗症,行走时身体有不协调现象发生,左耳严重听力障碍,接近失聪,另,患者还罹患糖尿病多年,血糖值常年偏高,并有注意力不集中、记忆力减退、肢体麻木等病症。经血液细胞影响观察,患者血液中仍有大量血栓,血液粘稠,细胞活力偏低。服用本发明的药物活性组合物1个月后,再次复检,血液中大量血栓消失,血液中细胞活力增强,血液流通通畅,身体协调性基本恢复,患者左耳听力恢复最为明显,肢体麻木现象基本消失。2个月后,脑溢血后遗症基本消失,身体协调性完全恢复,左耳听力恢复。

实施例6

原料:含花青素提取物28g,矿物元素液320mL,尼克酸2.5g,水2680mL。

将上述原料混合均匀后,平均分为每份50mL,普通脑血栓患者早晚各服用50mL,肥胖型脑血栓患者一天服用150mL,早中晚各服用50mL。

兰玉广,男,65岁,内蒙古赤峰人,居深圳华南西苑。脑血栓病史长达十年,并患有糖尿病、高血压及严重的支气管炎。患者身体虚弱,面目黧黑,已出现注意力不集中、记忆力减退、肢体麻木、反应迟钝、语言表达吃力等症状。患者常年高血压,也有头痛、头晕、心悸、胸闷、乏力等病症。患者在服用本发明的药物活性组合物一个半月后,由脑血栓引起的肢体麻木、僵硬现象基本消失,由于自身微循环打通,体内细胞活跃,病人常年黑红色面容改善,皮肤呈现健康红润状态。继续服用本发明的药物活性组合物至三个月,身体已经完全恢复至健康状态,而且二十多年病史的支气管炎也基本痊愈,血压已经恢复正常值,且无需继续服用降压药。经血液细胞检测,血液中血栓基本消失,偶有少量存在,体型较小,对身体无法形成威胁。

由以上实施例可以看出,本发明提供的靶向防治脑血栓的药物活性组合物,对诸如偏身感觉障碍、偏盲、失语、交叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球运动麻痹、瞳孔异常、四肢瘫痪、意识障碍、尿失禁和痉挛性截瘫等脑血栓患者具有迅速而有效的防治作用。

以上所述仅是本发明的优选实施方式,应当指出,对于本技术领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明原理的前提下,还可以做出若干改进和润饰,这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

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