三唑并化合物的制作方法

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三唑并化合物的制作方法
【专利说明】三唑并化合物 发明领域
[0001] 本发明涉及式(I)的化合物
[0002]
[0003] 其中
【主权项】
1. 一种式(I)的化合物
其中 B是C1-C4-亚烷基、C2-C4-亚條基、C 2-C4-亚炔基、C1-C4;)^氧基、-S-C「(^烷基; R选自由以下各项组成的组:
R1和R2与它们相连的氮原子一起形成二环体系或杂环烷基,所述二环体系或杂环烷基 可以被独立地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代滷素、C1-C7-烷基J1-C「羟 基烷基、C 1-C7烷氧基、C ^C7-卤代烷基、羟基和氧代; R3选自氢、C「C7-烷基、C1-C「烷氧基烷基、C1-Q-卤代烷基、(CH 2) 12-C3-C5-环烷基、任 选被C1-C7烷氧基取代的-(CH 2) 1>2_芳基; R4和R 5独立地选自氢、卤素、C「C「烷基、C1-C「卤代烷基、C1-C「羟基烷基、氰基,或R 4 和R5-起形成C 3-C8环烷基 R6选自氢、C「C7-烷基、C1-Q-卤代烷氧基、C3-C 8环烷基、C ^C7烷氧基、羟基、卤素、 S (O) ^C1-C7-烷基、-C (O) NR' R"、NR' R",其中R'和R"独立地选自氢、C1-C7-烷基,或R'和 R"与它们相连的氮原子一起形成杂环烷基,或R 6和R 7-起形成C 3-(:8环烷基, X是N或C-R7,其中R7选自氢、C「C7-烷基、C1-C^氧基、C「C 7-卤代烷基、(:3-(:8环烷 基、-C(O) NR' R",其中R'和R"独立地选自氢和C1-C7-烷基, Y 是 N 或 C-R4。
2. 权利要求1所述的化合物,其具有式(Ig)
3. 权利要求1所述的化合物,其具有式(Ih)
4. 权利要求1至3所述的化合物,其中B选自亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、甲氧基。
5. 权利要求1至4所述的化合物,其中X是C-R 7,并且R7是氢、甲基、甲氧基、环丁基、 环己基、C(O) NR' R",其中R'和R"独立地选自氢和甲基。
6. 权利要求1至4所述的化合物,其中X是N并且R 6选自羟基、C ^C7烷氧基、卤素、 NR' R",其中R'和R"独立地选自氢和C1-C7-烷基。
7. 权利要求1至6所述的化合物,其中Y是C-R4。
8. 权利要求1至7所述的化合物,其中R 1和R 2与它们相连的氮原子一起形成吡咯烷 基。
9. 权利要求1至8所述的化合物,其中R 3选自C「C「烷基,优选甲基。
10. 权利要求1至9所述的化合物,其选自由以下各项组成的组: 3-甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-2-(三 氟甲基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 2,3_二甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙基)咪 唑并[l,2-b]哒嗪 3-甲基-6- [ (E) -2- (2-甲基-5-吡咯烷-1-基-2H- [ 1,2,4]三唑-3-基)-乙烯基]-咪 唑并[l,2-b]哒嗪-2-甲腈 3-甲基-6-((1-甲基-5-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-3-基)乙炔基)-2-(三 氟甲基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 3-甲基-6-[2-(2-甲基-5-吡咯烷-1-基-2册! _[1,2,4]三唑-3-基)-乙基]-咪 唑并[l,2-#b !]哒嗪-2-甲腈 3-甲基-6-(2-(1-甲基-5-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-3-基)乙基)-2-(三 氟甲基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 2_ (二氟甲基)-3-甲基-6- ((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基) 乙炔基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 2_ (二氟甲基)-3-甲基-6- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基) 乙基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 (E)-8-甲氧基-3-甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基) 乙烯基)-2-(三氟甲基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 8-甲氧基-3-甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙 基)-2-(三氟甲基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 6,7_二甲基-2-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙基)咪 唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪-4-醇 8-甲氧基-2,3-二甲基-6- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基) 乙基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 4- 甲氧基-6,7-二甲基-2- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基) 乙基)咪唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪 5- [2- (2-甲基-5-吡咯烷-1-基-2H- [ 1,2,4]三唑-3-基)-乙基]-2,3-二氢-lH-3b, 4,8_二氣杂-环戊二稀并[a]萌 4-氯-6,7-二甲基-2- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙 基)咪唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪 2, 3,8-三甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙基) 咪唑并[l,2-b]哒嗪 2, 3, 7-三甲基-6-((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙炔基) 咪唑并[l,2-b]哒嗪 2, 3, 7-三甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙基) 咪唑并[l,2-b]哒嗪 2,3_二甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙 基)-8-(吡咯烷-1-基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 4-氯-6,7-二甲基-2- (2- (1-甲基-5-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)乙 基)咪唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪 (2-甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙基)咪唑并 [l,2-b]哒嗪-3-基)甲醇 N,N,6, 7-四甲基-2- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基) 咪唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪-4-胺 3-甲基-6-((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基)-2-(三 氟甲基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 2, 3-二甲基-6- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基)-7, 8,9,10-四氢咪唑并[2,1-a]酞嗪 8_异丙氧基-2, 3-二甲基-6- ((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基) 乙炔基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 (E) -8-异丙氧基-2, 3-二甲基-6- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三 唑-5-基)乙烯基)咪唑并[1,2-b]哒嗪 8_异丙氧基_2,3_二甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三 唑-5-基)乙基)咪唑并[1,2-b]哒嗪 2,3_二甲基-6-((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)甲硫基)咪 唑并[1,2-b]哒嗪 2,3_二甲基-6-((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙炔 基)-8-(甲基磺酰基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 2,3_二甲基-6-((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基)咪 唑并[1,2-b]哒嗪 N-异丙基-6,7-二甲基-2- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基) 乙基)咪唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪-4-胺 N-乙基-6, 7-二甲基-2-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基) 乙基)咪唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪-4-胺 2,3_二甲基-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙 基)-8-(甲基磺酰基)咪唑并[l,2-b]哒嗪 N-乙基-N,6,7-三甲基-2- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基) 乙基)咪唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪-4-胺 N,N-二乙基-6,7-二甲基-2-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三 唑-5-基)乙基)咪唑并[l,2-f] [1,2,4]三嗪-4-胺 2_氯-6-((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙炔基)咪唑并[1, 2-b]哒嗪 2-氯-6-(2-(1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙基)咪唑并[1, 2-b]哒嗪 2_氯-3-甲基-6-((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1Η-1,2,4-三唑-5-基)乙炔基) 咪唑并[1,2-b]哒嗪 N,2, 3-三甲基-6- ((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙炔基) 咪唑并[1,2-b]哒嗪-7-甲酰胺 N,2, 3-三甲基-6- ((1-甲基-3-(吡咯烷-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙炔基) 咪唑并[1,2-b]哒嗪-8-甲酰胺 N,2, 3-三甲基-6- (2- (1-甲基-3-(吡咯烷-1-
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